Pharmacology · Core11
薬物の吸収
Core11: Absorption of drugs
💊 要点：投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）は、速さ、完全性completeness完全性（completeness）completeness（完全性）、初回通過代謝first-pass metabolism初回通過代謝（first-pass metabolism）first-pass metabolism（初回通過代謝）、リスク を決める。静脈内投与IV dosing静脈内投与（IV dosing）IV dosing（静脈内投与）（IV）は最速かつ完全、経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）は便利だが変動が大きく、舌下投与sublingual舌下投与（sublingual）sublingual（舌下投与）は初回通過first-pass初回通過（first-pass）first-pass（初回通過）を避ける。
投与経路
| 経路 | 主な特徴 | 吸収因子/メモNotesメモ（Notes）Notes（メモ） |
|---|---|---|
| 経口 | 消化管を通る | 胃排出gastric emptying胃排出（gastric emptying）gastric emptying（胃排出）、消化管pH、食事、製剤に影響され、初回通過代謝first-pass metabolism初回通過代謝（first-pass metabolism）first-pass metabolism（初回通過代謝）を受ける |
| 舌下 | 吸収が速い | 初回通過代謝first-pass metabolism初回通過代謝（first-pass metabolism）first-pass metabolism（初回通過代謝）を避ける |
| 直腸 | 経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）が難しいときに有用 | 静脈還流により、初回通過代謝first-pass metabolism初回通過代謝（first-pass metabolism）first-pass metabolism（初回通過代謝）を部分的に避ける |
| 皮下 | 皮膚と筋肉の間の組織に注射 | 血流、水分状態hydration status水分状態（hydration status）hydration status（水分状態）、分子サイズmolecule size分子サイズ（molecule size）molecule size（分子サイズ）、溶解性solubility溶解性（solubility）solubility（溶解性）が影響 |
| 筋肉内intramuscular筋肉内（intramuscular）intramuscular（筋肉内） | 筋肉内intramuscular筋肉内（intramuscular）intramuscular（筋肉内）に注射 | 血流、筋肉量muscle mass筋肉量（muscle mass）muscle mass（筋肉量）、溶解性solubility溶解性（solubility）solubility（溶解性）が影響。抗凝固療法Anticoagulation therapy抗凝固療法（Anticoagulation therapy）Anticoagulation therapy（抗凝固療法）中の患者では避ける |
| 静脈内intravenous静脈内（intravenous）intravenous（静脈内） | 静脈内intravenous静脈内（intravenous）intravenous（静脈内）へ直接投与 | 速く完全。副作用リスクside-effect risk副作用リスク（side-effect risk）side-effect risk（副作用リスク）が高く、必要時はゆっくり注入する |
| 骨髄内Intraosseous骨髄内（Intraosseous）Intraosseous（骨髄内） | 骨髄循環bone marrow circulation骨髄循環（bone marrow circulation）bone marrow circulation（骨髄循環）へ投与 | 静脈路確保IV access静脈路確保（IV access）IV access（静脈路確保）が難しい緊急時の代替 |
| 経皮 | パッチpatchパッチ（patch）patch（パッチ）/クリームcreamクリーム（cream）cream（クリーム）で皮膚から投与 | 局所作用local effect局所作用（local effect）local effect（局所作用）はヒドロコルチゾンhydrocortisoneヒドロコルチゾン（hydrocortisone）hydrocortisone（ヒドロコルチゾン）など。全身作用systemic effect全身作用（systemic effect）systemic effect（全身作用）はフェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）など |
| 吸入 | 肺から投与 | 局所抗喘息薬local antiasthmatics局所抗喘息薬（local antiasthmatics）local antiasthmatics（局所抗喘息薬）または全身麻酔薬general anesthetics全身麻酔薬（general anesthetics）general anesthetics（全身麻酔薬）。肺内濃度lung concentration肺内濃度（lung concentration）lung concentration（肺内濃度）、脂質-水分配lipid-water partition水分配（lipid-water partition）lipid-water partition（水分配）、肺血流pulmonary blood flow肺血流（pulmonary blood flow）pulmonary blood flow（肺血流）に依存 |
| 髄腔内intrathecal髄腔内（intrathecal）intrathecal（髄腔内） | 脳脊髄液へ直接投与 | 脊髄くも膜下麻酔spinal anesthesia脊髄くも膜下麻酔（spinal anesthesia）spinal anesthesia（脊髄くも膜下麻酔）、抗菌薬、化学療法、疼痛管理pain management疼痛管理（pain management）pain management（疼痛管理） |
| 鼻腔 | 鼻粘膜nasal mucosa鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜）から投与 | 局所作用local effect局所作用（local effect）local effect（局所作用）または全身作用systemic effect全身作用（systemic effect）systemic effect（全身作用）を得られる |
初回通過効果
- 経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬） は、腸管/肝臓で初回通過代謝first-pass metabolism初回通過代謝（first-pass metabolism）first-pass metabolism（初回通過代謝）を受けることが多い。
- 舌下投与sublingual舌下投与（sublingual）sublingual（舌下投与） は初回通過first-pass初回通過（first-pass）first-pass（初回通過）を避け、速く作用しうる。
- 直腸投与rectal直腸投与（rectal）rectal（直腸投与） は、静脈還流に応じて初回通過first-pass初回通過（first-pass）first-pass（初回通過）を部分的に避ける。
吸収に影響する因子
- 投与部位の血流。
- 薬物の溶解性solubility溶解性（solubility）solubility（溶解性）と分子サイズmolecule size分子サイズ（molecule size）molecule size（分子サイズ）。
- 局所pHと組織状態tissue conditions組織状態（tissue conditions）tissue conditions（組織状態）。
- 製剤：錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）、デポ注射depot injectionデポ注射（depot injection）depot injection（デポ注射）、パッチpatchパッチ（patch）patch（パッチ）、クリームcreamクリーム（cream）cream（クリーム）、エアロゾルaerosolエアロゾル（aerosol）aerosol（エアロゾル）。
- 経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）では食事と胃排出gastric emptying胃排出（gastric emptying）gastric emptying（胃排出）。
覚え方
- 静脈内投与IV dosing静脈内投与（IV dosing）IV dosing（静脈内投与）（IV） = バイオアベイラビリティbioavailabilityバイオアベイラビリティ（bioavailability）bioavailability（バイオアベイラビリティ）100%
- 舌下 = 速い + 初回通過first-pass初回通過（first-pass）first-pass（初回通過）なし
- 経口 = 便利だが変動が大きい
- 筋肉内intramuscular筋肉内（intramuscular）intramuscular（筋肉内）/皮下（IM/SC） = 血流依存
- 経皮 = 遅く持続する全身投与の選択肢