Pharmacology · Core12
膜輸送機構
Core12: Membrane transport mechanisms
🚪 要点:膜輸送membrane transport膜輸送(membrane transport)membrane transport(膜輸送)には、受動拡散passive diffusion受動拡散(passive diffusion)passive diffusion(受動拡散)、担体介在輸送Carrier-mediated transport担体介在輸送(Carrier-mediated transport)Carrier-mediated transport(担体介在輸送)、エンドサイトーシス、エキソサイトーシスexocytosisエキソサイトーシス(exocytosis)exocytosis(エキソサイトーシス) がある。トランスポーターは主に ABC排出ポンプefflux pumps排出ポンプ(efflux pumps)efflux pumps(排出ポンプ) と SLC流入/排出担体SLC influx/efflux carriers排出担体(SLC influx/efflux carriers)SLC influx/efflux carriers(排出担体)。
膜輸送機構
| 機構 | サブタイプSubtypeサブタイプ(Subtype)Subtype(サブタイプ) | ポイント |
|---|---|---|
| 受動輸送passive transport受動輸送(passive transport)passive transport(受動輸送) | 脂質拡散lipid diffusion脂質拡散(lipid diffusion)lipid diffusion(脂質拡散) | 非イオン型Non-ionized非イオン型(Non-ionized)Non-ionized(非イオン型)で脂溶性の薬物は通過しやすい |
| 受動輸送passive transport受動輸送(passive transport)passive transport(受動輸送) | 水性拡散aqueous diffusion水性拡散(aqueous diffusion)aqueous diffusion(水性拡散) | 小さな水溶性分子は水性経路aqueous pathways水性経路(aqueous pathways)aqueous pathways(水性経路)を通る |
| 担体介在輸送Carrier-mediated transport担体介在輸送(Carrier-mediated transport)Carrier-mediated transport(担体介在輸送) | 促進拡散facilitated diffusion促進拡散(facilitated diffusion)facilitated diffusion(促進拡散) | トランスポーターを使うが、ATPを直接使わない |
| 担体介在輸送Carrier-mediated transport担体介在輸送(Carrier-mediated transport)Carrier-mediated transport(担体介在輸送) | 能動輸送 | エネルギー/濃度勾配に依存し、勾配に逆らって輸送できる |
| 小胞輸送vesicular transport小胞輸送(vesicular transport)vesicular transport(小胞輸送) | エンドサイトーシス/エキソサイトーシスexocytosisエキソサイトーシス(exocytosis)exocytosis(エキソサイトーシス) | 大分子large molecules大分子(large molecules)large molecules(大分子)や細胞内取り込み/放出で重要 |
トランスポーター
| ファミリー | 主な機能 | エネルギー源 | 例/メモNotesメモ(Notes)Notes(メモ) |
|---|---|---|---|
| ABCトランスポーター | 主に排出 | ATP駆動 | MDR1 / P糖タンパク質P-glycoprotein, P-gpP糖タンパク質(P-glycoprotein, P-gp)P-glycoprotein, P-gp(P糖タンパク質)。腸上皮intestinal epithelium腸上皮(intestinal epithelium)intestinal epithelium(腸上皮)、血液脳関門、精巣、胎盤 |
| SLCトランスポーター | 流入と一部の排出 | イオン勾配駆動ion-gradient drivenイオン勾配駆動(ion-gradient driven)ion-gradient driven(イオン勾配駆動) | OAT、OCT。神経伝達物質取り込みトランスポーターも含む |
P糖タンパク質
- MDR1 / P糖タンパク質P-glycoprotein, P-gpP糖タンパク質(P-glycoprotein, P-gp)P-glycoprotein, P-gp(P糖タンパク質) は薬物を細胞外へ排出する。
- 重要な部位:
- 腸上皮細胞intestinal epithelial cell腸上皮細胞(intestinal epithelial cell)intestinal epithelial cell(腸上皮細胞)。
- 血液脳関門内皮細胞blood-brain barrier endothelial cells血液脳関門内皮細胞(blood-brain barrier endothelial cells)blood-brain barrier endothelial cells(血液脳関門内皮細胞)。
- 精巣。
- 胎盤。
- グレープフルーツgrapefruitグレープフルーツ(grapefruit)grapefruit(グレープフルーツ) や リトナビルritonavirリトナビル(ritonavir)ritonavir(リトナビル) などによるMDR1阻害は、薬物曝露drug exposure薬物曝露(drug exposure)drug exposure(薬物曝露)を増やし、治療効果または毒性につながる。
覚え方
- 非イオン型Non-ionized非イオン型(Non-ionized)Non-ionized(非イオン型) + 脂溶性 = 膜を通りやすい
- ABC = ATP + 排出
- SLC = 溶質担体solute carrier溶質担体(solute carrier)solute carrier(溶質担体) + 勾配
- P-gpはバリアを守るが、薬物相互作用の原因にもなる