Pharmacology
Pharmacology
A1: Cholinergic and adrenergic transmission and its presynaptic modification
コリン作動性・アドレナリン作動性伝達とそのシナプス前調節
- 要点
- シナプスで働く薬剤をまとめている。メカニズムに重点を置いた分類のため、様々な適応の薬が含まれる。
- 薬剤
- benserazidbotulinum toxinlevodopacarbidopamethyrosinetetrabenazinfampridin
💡 覚え方:シナプス前修飾の分類 / Easy classification
🧠 伝達物質の 「一生」 で覚える → 作る → 貯める → 出す(合成 → 貯蔵 → 放出)。
このトピックの7薬は、すべてシナプス前のどこかの段階を操作している。どの段階に効くかで分類すると一気に整理できる。
1️⃣ 合成 / Synthesis(作る)
チロシン →(TH)→ L-DOPA →(DDC)→ ドパミン →(DBH)→ ノルアドレナリン
- methyrosine / メチロシン — チロシン水酸化酵素(TH)阻害=律速段階をブロック → カテコラミン全体↓|適応:褐色細胞腫(術前のコントロール)
- levodopa / レボドパ — ドパミン前駆体、BBBを通過し中枢でドパミンに変換|適応:パーキンソン病
- carbidopa / カルビドパ & benserazid / ベンセラジド — 末梢のDOPA脱炭酸酵素(DDC)阻害 → L-DOPAを脳まで温存し末梢副作用↓|適応:PD(levodopaと併用)
2️⃣ 貯蔵 / Storage(貯める・小胞)
- tetrabenazin / テトラベナジン — VMAT2阻害 → 小胞のモノアミン(特にドパミン)を枯渇|適応:ハンチントン病の舞踏運動・運動亢進性障害
3️⃣ 放出 / Release(出す)
- botulinum toxin / ボツリヌス毒素 — SNARE(SNAP-25)を切断 → ACh放出を阻止 → 弛緩性麻痺|適応:ジストニア・眼瞼痙攣・痙縮・多汗症・慢性片頭痛・美容
- fampridin / ファンプリジン — K⁺チャネル遮断 → 活動電位を延長し脱髄軸索の伝導を改善(放出を後押し)|適応:多発性硬化症の歩行改善
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart LR
Tyr["チロシン"] -->|"TH ⊗ methyrosine"| DOPA["L-DOPA"]
DOPA -->|"DDC ⊗ carbidopa / benserazid(末梢)"| DA["ドパミン"]
DA -->|"DBH"| NA["ノルアドレナリン"]
Levo["levodopa(前駆体を補充)"] --> DOPA
DA -->|"VMAT2 ⊗ tetrabenazin"| Ves["小胞 / 貯蔵"]
Ves -->|"放出: botox ⊗ / fampridin ↑"| Syn["シナプス間隙"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 段階 / Step | 標的 / Target | 適応 / Indication |
|---|---|---|---|
| methyrosine / メチロシン | 合成 | TH阻害(律速段階) | 褐色細胞腫 |
| levodopa / レボドパ | 合成 | ドパミン前駆体 | パーキンソン病 |
| carbidopa / benserazid | 合成 | 末梢DDC阻害 | PD(levodopa併用) |
| tetrabenazin / テトラベナジン | 貯蔵 | VMAT2阻害 | ハンチントン病の舞踏運動 |
| botulinum toxin / ボツリヌス毒素 | 放出 | SNAP-25切断(ACh放出阻止) | ジストニア・痙縮・多汗症など |
| fampridin / ファンプリジン | 放出 | K⁺チャネル遮断 | MSの歩行改善 |