Pharmacology · A2
コリン作動薬
A2: Cholinomimetics
💡 覚え方：コリン作動薬の分類
🧠 まず 直接型direct-acting直接型（direct-acting）direct-acting（直接型）（受容体作動） vs 間接型indirect間接型（indirect）indirect（間接型）（AChE阻害） で分ける。 間接型indirect間接型（indirect）indirect（間接型）はさらに 末梢（MG・膀胱） vs 中枢（認知症・解毒） で分けるのがコツ。
覚え方 → 間接型indirect間接型（indirect）indirect（間接型）は -stigmin / -onium は末梢中心、ドネペジルdonepezilドネペジル（donepezil）donepezil（ドネペジル） ・ リバスチグミンrivastigmineリバスチグミン（rivastigmine）rivastigmine（リバスチグミン） ・ physostigmine は中枢、エドロフォニウムedrophoniumエドロフォニウム（edrophonium）edrophonium（エドロフォニウム） は超短時間ultra-short-acting超短時間（ultra-short-acting）ultra-short-acting（超短時間）＝診断用。
1️⃣ 直接型（受容体を直接作動）
■ ムスカリン性muscarinicムスカリン性（muscarinic）muscarinic（ムスカリン性）
- カルバコールcarbacholカルバコール（carbachol）carbachol（カルバコール） — M＋N作動、AChE抵抗性｜適応：術中縮瞳intraoperative miosis術中縮瞳（intraoperative miosis）intraoperative miosis（術中縮瞳）・緑内障
- ピロカルピンpilocarpineピロカルピン（pilocarpine）pilocarpine（ピロカルピン） — 直接M作動｜適応：緑内障・口腔乾燥xerostomia口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥）（シェーグレンSjögrenシェーグレン（Sjögren）Sjögren（シェーグレン）等）
- メタコリンmetacholineメタコリン（metacholine）metacholine（メタコリン） — M作動｜適応：気道過敏性試験bronchial provocation test気道過敏性試験（bronchial provocation test）bronchial provocation test（気道過敏性試験）（喘息の診断）
- セビメリンcevimelineセビメリン（cevimeline）cevimeline（セビメリン） — M3作動｜適応：シェーグレンSjögrenシェーグレン（Sjögren）Sjögren（シェーグレン）の口腔乾燥xerostomia口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥）
■ ニコチン性nicotinicニコチン性（nicotinic）nicotinic（ニコチン性）
- ニコチンnicotineニコチン（nicotine）nicotine（ニコチン） — N作動｜適応：禁煙（ニコチンnicotineニコチン（nicotine）nicotine（ニコチン）補充）
- バレニクリンvareniclineバレニクリン（varenicline）varenicline（バレニクリン） — α4β2 部分作動｜適応：禁煙
2️⃣ 間接型
■ 末梢中心（BBBを通らず）｜MG・神経筋接合部neuromuscular junction (NMJ)神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)）neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部）・膀胱
- ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン） — 筋弛緩拮抗reversal of neuromuscular blockade筋弛緩拮抗（reversal of neuromuscular blockade）reversal of neuromuscular blockade（筋弛緩拮抗）・MG・術後イレウスpostoperative ileus術後イレウス（postoperative ileus）postoperative ileus（術後イレウス）・尿閉
- ピリドスチグミンpyridostigmineピリドスチグミン（pyridostigmine）pyridostigmine（ピリドスチグミン） — MGの長期管理（BBB×）
- ジスチグミンdistigminジスチグミン（distigmin）distigmin（ジスチグミン） — 長時間型long-acting長時間型（long-acting）long-acting（長時間型）｜排尿障害voiding dysfunction排尿障害（voiding dysfunction）voiding dysfunction（排尿障害）・弛緩性膀胱atonic bladder弛緩性膀胱（atonic bladder）atonic bladder（弛緩性膀胱）・MG
- アンベノニウムambenoniumアンベノニウム（ambenonium）ambenonium（アンベノニウム） — MG
- エドロフォニウムedrophoniumエドロフォニウム（edrophonium）edrophonium（エドロフォニウム） — 超短時間ultra-short-acting超短時間（ultra-short-acting）ultra-short-acting（超短時間）＝MGの診断（クリーゼ鑑別）
■ 中枢作用central effect中枢作用（central effect）central effect（中枢作用）（BBBを通る）｜認知症・解毒
- ドネペジルdonepezilドネペジル（donepezil）donepezil（ドネペジル） — 中枢AChE阻害｜適応：アルツハイマー病Alzheimer's diseaseアルツハイマー病（Alzheimer's disease）Alzheimer's disease（アルツハイマー病）
- リバスチグミンrivastigmineリバスチグミン（rivastigmine）rivastigmine（リバスチグミン） — AChE＋BuChE阻害｜適応：AD・PD認知症
- フィゾスチグミンphysostigminフィゾスチグミン（physostigmin）physostigmin（フィゾスチグミン） — 三級アミンtertiary amine三級アミン（tertiary amine）tertiary amine（三級アミン）でBBBを通過｜適応：抗コリン中毒anticholinergic toxicity抗コリン中毒（anticholinergic toxicity）anticholinergic toxicity（抗コリン中毒）の解毒
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cholinergic agent'>コリン作動薬</span>"] --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='direct-acting'>直接型</span><br>（受容体作動）"]
C --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='indirect'>間接型</span><br>（AChE阻害）"]
D --> M["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='muscarinic'>ムスカリン性</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='carbachol'>カルバコール</span>* / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='pilocarpine'>ピロカルピン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='metacholine'>メタコリン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='cevimeline'>セビメリン</span>"]
D --> N["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nicotinic'>ニコチン性</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='nicotine'>ニコチン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='varenicline'>バレニクリン</span>（部分）"]
I --> P["末梢（BBB×）<br>MG・膀胱<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='neostigmine'>ネオスチグミン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='pyridostigmine'>ピリドスチグミン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='distigmin'>ジスチグミン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='ambenonium'>アンベノニウム</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='edrophonium'>エドロフォニウム</span>（診断）"]
I --> CN["中枢（BBB○）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='donepezil'>ドネペジル</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='rivastigmine'>リバスチグミン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='physostigmin'>フィゾスチグミン</span>（解毒）"]*カルバコールcarbacholカルバコール（carbachol）carbachol（カルバコール） は M＋N 両方に作用。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 型 | 標的・特徴 | 適応 |
|---|---|---|---|
| カルバコールcarbacholカルバコール（carbachol）carbachol（カルバコール） | 直接 | M＋N作動（AChE抵抗） | 術中縮瞳intraoperative miosis術中縮瞳（intraoperative miosis）intraoperative miosis（術中縮瞳）・緑内障 |
| ピロカルピンpilocarpineピロカルピン（pilocarpine）pilocarpine（ピロカルピン） | 直接 | M作動 | 緑内障・口腔乾燥xerostomia口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） |
| メタコリンmetacholineメタコリン（metacholine）metacholine（メタコリン） | 直接 | M作動 | 気道過敏性試験bronchial provocation test気道過敏性試験（bronchial provocation test）bronchial provocation test（気道過敏性試験） |
| セビメリンcevimelineセビメリン（cevimeline）cevimeline（セビメリン） | 直接 | M3作動 | シェーグレンSjögrenシェーグレン（Sjögren）Sjögren（シェーグレン）の口腔乾燥xerostomia口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） |
| ニコチンnicotineニコチン（nicotine）nicotine（ニコチン） | 直接 | N作動 | 禁煙 |
| バレニクリンvareniclineバレニクリン（varenicline）varenicline（バレニクリン） | 直接 | α4β2部分作動 | 禁煙 |
| ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン） | 間接（末梢） | 可逆AChE阻害 | 筋弛緩拮抗reversal of neuromuscular blockade筋弛緩拮抗（reversal of neuromuscular blockade）reversal of neuromuscular blockade（筋弛緩拮抗）・MG・イレウス |
| ピリドスチグミンpyridostigmineピリドスチグミン（pyridostigmine）pyridostigmine（ピリドスチグミン） | 間接（末梢） | 可逆AChE阻害（BBB×） | MGの長期管理 |
| ジスチグミンdistigminジスチグミン（distigmin）distigmin（ジスチグミン） | 間接（末梢） | 長時間AChE阻害 | 排尿障害voiding dysfunction排尿障害（voiding dysfunction）voiding dysfunction（排尿障害）・MG |
| アンベノニウムambenoniumアンベノニウム（ambenonium）ambenonium（アンベノニウム） | 間接（末梢） | 可逆AChE阻害 | MG |
| エドロフォニウムedrophoniumエドロフォニウム（edrophonium）edrophonium（エドロフォニウム） | 間接（末梢） | 超短時間ultra-short-acting超短時間（ultra-short-acting）ultra-short-acting（超短時間）AChE阻害 | MGの診断 |
| ドネペジルdonepezilドネペジル（donepezil）donepezil（ドネペジル） | 間接（中枢） | 中枢AChE阻害 | アルツハイマー病Alzheimer's diseaseアルツハイマー病（Alzheimer's disease）Alzheimer's disease（アルツハイマー病） |
| リバスチグミンrivastigmineリバスチグミン（rivastigmine）rivastigmine（リバスチグミン） | 間接（中枢） | AChE＋BuChE阻害 | AD・PD認知症 |
| フィゾスチグミンphysostigminフィゾスチグミン（physostigmin）physostigmin（フィゾスチグミン） | 間接（中枢） | 三級アミンtertiary amine三級アミン（tertiary amine）tertiary amine（三級アミン）でBBB通過 | 抗コリン中毒anticholinergic toxicity抗コリン中毒（anticholinergic toxicity）anticholinergic toxicity（抗コリン中毒）の解毒 |