Drug Atlas · A2 Cholinergics / コリン作動薬
アンベノニウム
ambenonium
- 分類
- Cholinergics / コリン作動薬
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A2: Cholinomimetics
- 承認適応
- 重症筋無力症
- 禁忌疾患
- イレウス・腸閉塞
- 副作用
- 下痢徐脈筋力低下腹痛筋線維束攣縮
- 原因となる疾患
- コリン作動性クリーゼ
🧠 全体像:アンベノニウム ambenonium アンベノニウム(ambenonium) ambenonium(アンベノニウム) はピリドスチグミンpyridostigmineピリドスチグミン(pyridostigmine)pyridostigmine(ピリドスチグミン)と同じ「末梢性・可逆的AChEAChE(acetylcholinesterase)阻害薬」の枠にいる重症筋無力症(MG)治療薬で、機序・使いどころはほぼ重なる。実臨床でピリドスチグミン pyridostigmine ピリドスチグミン(pyridostigmine) pyridostigmine(ピリドスチグミン) より先に選ばれることは少なく、ピリドスチグミンpyridostigmine ピリドスチグミン(pyridostigmine)pyridostigmine(ピリドスチグミン) で効果不十分・不耐の場合の代替薬という位置づけで理解すれば十分。
薬効群の中での位置づけ
MG治療における末梢性AChE阻害薬は、作用持続の違いで使い分けられる。アンベノニウムambenonium アンベノニウム(ambenonium)ambenonium(アンベノニウム) はピリドスチグミン pyridostigmine ピリドスチグミン(pyridostigmine) pyridostigmine(ピリドスチグミン) よりやや長く作用しうる一方、ムスカリン性muscarinic ムスカリン性(muscarinic)muscarinic(ムスカリン性) 副作用が出やすいとされ、第一選択の座は譲っている。
| 薬剤 | 作用持続 | 位置づけ |
|---|---|---|
| ピリドスチグミンpyridostigmineピリドスチグミン(pyridostigmine)pyridostigmine(ピリドスチグミン) | 約3〜6時間 | MG長期管理の標準薬(第一選択) |
| アンベノニウムambenoniumアンベノニウム(ambenonium)ambenonium(アンベノニウム) | 約8時間1 | ピリドスチグミンpyridostigmine ピリドスチグミン(pyridostigmine)pyridostigmine(ピリドスチグミン) 不耐・効果不十分時の代替 |
機序
可逆的AChE阻害 →神経筋接合部 neuromuscular junction (NMJ) 神経筋接合部(neuromuscular junction (NMJ)) neuromuscular junction (NMJ)(神経筋接合部) のACh濃度が上昇し、MGで減少したニコチン性受容体 nicotinic receptor ニコチン性受容体(nicotinic receptor) nicotinic receptor(ニコチン性受容体) を巡る競合が緩和される。四級アンモニウムquaternary ammonium 四級アンモニウム(quaternary ammonium)quaternary ammonium(四級アンモニウム) で血液脳関門を通過しないため作用は末梢に限定される点も、ピリドスチグミンpyridostigmineピリドスチグミン(pyridostigmine)pyridostigmine(ピリドスチグミン)・ネオスチグミンneostigmine ネオスチグミン(neostigmine)neostigmine(ネオスチグミン) と共通する(詳しい機序図はピリドスチグミンpyridostigmine ピリドスチグミン(pyridostigmine)pyridostigmine(ピリドスチグミン) のノートを参照)。
適応
重症筋無力症の症状管理(ピリドスチグミンpyridostigmine ピリドスチグミン(pyridostigmine)pyridostigmine(ピリドスチグミン) に次ぐ選択肢)。
用法・用量
経口。少量から開始し、症状に応じて漸増する。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:消化管・尿路の器質的閉塞 mechanical (organic) obstruction 器質的閉塞(mechanical (organic) obstruction) mechanical (organic) obstruction(器質的閉塞) (イレウス・腸閉塞)、迷走神経緊張vagal tone 迷走神経緊張(vagal tone)vagal tone(迷走神経緊張) 症、脱分極性筋弛緩薬depolarizing muscle relaxant 脱分極性筋弛緩薬(depolarizing muscle relaxant)depolarizing muscle relaxant(脱分極性筋弛緩薬) の投与中1
- 喘息・徐脈性不整脈Bradyarrhythmia 徐脈性不整脈(Bradyarrhythmia)Bradyarrhythmia(徐脈性不整脈) は禁忌ではなく慎重投与——気管支痙攣 bronchospasm気管支痙攣(bronchospasm) bronchospasm(気管支痙攣)・徐脈増悪のおそれがあるため注意1
- ⚠️ 過量投与overdose 過量投与(overdose)overdose(過量投与) はコリン作動性クリーゼ cholinergic crisis コリン作動性クリーゼ(cholinergic crisis) cholinergic crisis(コリン作動性クリーゼ) (流涎drooling流涎(drooling)drooling(流涎)、徐脈、腹部痙攣abdominal cramps腹部痙攣(abdominal cramps)abdominal cramps(腹部痙攣)、下痢、筋力低下の増悪)を起こし、病勢disease activity (course) 病勢(disease activity (course))disease activity (course)(病勢) 悪化による筋無力性クリーゼ myasthenic crisis 筋無力性クリーゼ(myasthenic crisis) myasthenic crisis(筋無力性クリーゼ) と紛らわしい
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 腹部痙攣abdominal cramps腹部痙攣(abdominal cramps)abdominal cramps(腹部痙攣)、下痢、流涎drooling流涎(drooling)drooling(流涎) |
| 注意 | 徐脈、筋線維束攣縮fasciculation筋線維束攣縮(fasciculation)fasciculation(筋線維束攣縮) |
| 重篤・まれ | コリン作動性クリーゼcholinergic crisisコリン作動性クリーゼ(cholinergic crisis)cholinergic crisis(コリン作動性クリーゼ) |
まとめ
- 末梢性の可逆的AChE阻害薬で、機序・禁忌・副作用はピリドスチグミン pyridostigmine ピリドスチグミン(pyridostigmine) pyridostigmine(ピリドスチグミン) とほぼ共通する。
- 実臨床ではピリドスチグミン pyridostigmine ピリドスチグミン(pyridostigmine) pyridostigmine(ピリドスチグミン) で効果不十分・不耐の場合に検討する代替薬という位置づけ。
- 四級アンモニウムquaternary ammonium 四級アンモニウム(quaternary ammonium)quaternary ammonium(四級アンモニウム) のためBBBを通らず作用は末梢のMGに限定される。
- 過量はコリン作動性クリーゼ cholinergic crisis コリン作動性クリーゼ(cholinergic crisis) cholinergic crisis(コリン作動性クリーゼ) を起こし、病勢disease activity (course) 病勢(disease activity (course))disease activity (course)(病勢) 悪化との鑑別が必要。
出典
- 1.マイテラーゼ錠10mg 添付文書(2022年11月改訂)(医薬品医療機器総合機構(PMDA)添付文書情報・2022)効能・効果は重症筋無力症、作用持続時間はヒトでほぼ8時間、禁忌は過敏症・消化管尿路の器質的閉塞・迷走神経緊張症・脱分極性筋弛緩剤投与中の患者で、喘息・徐脈性不整脈は禁忌ではなく慎重投与(症状悪化のおそれ)に位置づけられていることを確認した閲覧 2026-08-03