Drug Atlas · A2 Cholinergics / コリン作動薬 · 必修
ピロカルピン
pilocarpine
🧠 全体像：ピロカルピン pilocarpine ピロカルピン（pilocarpine） pilocarpine（ピロカルピン） は直接ムスカリン受容体 muscarinic receptor ムスカリン受容体（muscarinic receptor） muscarinic receptor（ムスカリン受容体） を刺激する天然アルカロイド alkaloid アルカロイド（alkaloid） alkaloid（アルカロイド） で、コリン作動薬cholinergic agent コリン作動薬（cholinergic agent）cholinergic agent（コリン作動薬） の中では「直接型direct-acting直接型（direct-acting）direct-acting（直接型）・非選択的M作動薬」の原型（プロトタイプ）にあたる。緑内障の点眼薬として古くから使われ、口腔乾燥xerostomia 口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） にも経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） される二刀流だが、どちらも「外分泌腺exocrine glands外分泌腺（exocrine glands）exocrine glands（外分泌腺）・平滑筋を直接叩く」という同じ機序の延長線上にある。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 受容体選択性receptor selectivity受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性） | AChEAChE（acetylcholinesterase）への抵抗性 | 主な使いどころ |
|---|---|---|---|
| ピロカルピンpilocarpineピロカルピン（pilocarpine）pilocarpine（ピロカルピン） | M非選択的 | 中程度（作用は数時間） | 緑内障、口腔乾燥xerostomia 口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） （原型的な直接M作動薬） |
| カルバコールcarbacholカルバコール（carbachol）carbachol（カルバコール） | M＋N | 抵抗性が強く長時間持続 | 術中縮瞳intraoperative miosis術中縮瞳（intraoperative miosis）intraoperative miosis（術中縮瞳）、緑内障（ピロカルピンpilocarpine ピロカルピン（pilocarpine）pilocarpine（ピロカルピン） 無効例） |
| セビメリンcevimelineセビメリン（cevimeline）cevimeline（セビメリン） | M3選択的 | — | シェーグレン症候群の口腔乾燥 xerostomia 口腔乾燥（xerostomia） xerostomia（口腔乾燥） （心臓M2への影響を避けたい場面） |
⭐ 同じ「口腔乾燥xerostomia 口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） に使う直接M作動薬」でも、ピロカルピンpilocarpine ピロカルピン（pilocarpine）pilocarpine（ピロカルピン） は非選択的、セビメリンcevimeline セビメリン（cevimeline）cevimeline（セビメリン） はM3選択的という違いがある。 非選択性のピロカルピン pilocarpine ピロカルピン（pilocarpine） pilocarpine（ピロカルピン） は唾液腺（M3）だけでなく心臓（M2）・気道（M3だが全身投与で影響）にも作用が及ぶため、選択性を高めたセビメリン cevimeline セビメリン（cevimeline） cevimeline（セビメリン） が開発された経緯を理解しておく。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pilocarpine'>ピロカルピン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='muscarinic receptor'>ムスカリン受容体</span>（主にM3）へ<br>直接結合し作動"] --> B["眼：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sphincter pupillae'>瞳孔括約筋</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ciliary muscle'>毛様体筋</span>が収縮"]
A --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='exocrine glands'>外分泌腺</span>（唾液腺・汗腺）の<br>分泌が亢進"]
B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='miosis'>縮瞳</span>、隅角が開大し<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='trabecular meshwork'>線維柱帯</span>からの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aqueous humor outflow'>房水流出</span>が増加"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intraocular pressure'>眼圧</span>が低下する"]
C --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='salivary secretion'>唾液分泌</span>量が増え<span class='jp-term jp-term-diagram' title='xerostomia'>口腔乾燥</span>が改善する"]💡 緑内障への効果は「毛様体筋ciliary muscle 毛様体筋（ciliary muscle）ciliary muscle（毛様体筋） の収縮で線維柱帯 trabecular meshwork 線維柱帯（trabecular meshwork） trabecular meshwork（線維柱帯） が引っ張られ房水 aqueous humor 房水（aqueous humor） aqueous humor（房水） の出口が開く」ことによる眼圧低下 decreased intraocular pressure 眼圧低下（decreased intraocular pressure） decreased intraocular pressure（眼圧低下） で、瞳孔が小さくなること自体は副次的な現象。 ただし急性閉塞隅角発作 acute angle-closure attack 急性閉塞隅角発作（acute angle-closure attack） acute angle-closure attack（急性閉塞隅角発作） では、縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）によって虹彩 iris 虹彩（iris） iris（虹彩） が瞳孔ブロック pupillary block 瞳孔ブロック（pupillary block） pupillary block（瞳孔ブロック） の原因となる部位から引き離される効果も加わり、発作の解除に役立つ。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 点眼 | 局所作用local effect 局所作用（local effect）local effect（局所作用） が主体だが、頻回・高濃度点眼では鼻涙管 nasolacrimal duct 鼻涙管（nasolacrimal duct） nasolacrimal duct（鼻涙管） 経由で全身性の発汗・徐脈が出うる |
| 経口（口腔乾燥xerostomia 口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） 用） | 消化管から吸収され、作用発現は数十分、半減期は約1時間と短く1日3〜4回投与が必要 |
| 代謝・排泄 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 眼科 | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・急性閉塞隅角緑内障acute angle-closure glaucoma 急性閉塞隅角緑内障（acute angle-closure glaucoma）acute angle-closure glaucoma（急性閉塞隅角緑内障） （房水流出aqueous humor outflow 房水流出（aqueous humor outflow）aqueous humor outflow（房水流出） 促進による眼圧低下 decreased intraocular pressure眼圧低下（decreased intraocular pressure） decreased intraocular pressure（眼圧低下））。ただし現在はプロスタグランジン関連薬 prostaglandin analogueプロスタグランジン関連薬（prostaglandin analogue） prostaglandin analogue（プロスタグランジン関連薬）・β遮断薬などが第一選択で、ピロカルピンpilocarpine ピロカルピン（pilocarpine）pilocarpine（ピロカルピン） は補助的・急性期対応が中心 |
| 口腔乾燥xerostomia口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） | シェーグレン症候群、頭頸部放射線治療head and neck radiotherapy 頭頸部放射線治療（head and neck radiotherapy）head and neck radiotherapy（頭頸部放射線治療） 後の口腔乾燥 xerostomia 口腔乾燥（xerostomia） xerostomia（口腔乾燥） （残存する唾液腺機能が前提）12。セビメリンcevimeline セビメリン（cevimeline）cevimeline（セビメリン） と異なり、頭頸部放射線治療head and neck radiotherapy 頭頸部放射線治療（head and neck radiotherapy）head and neck radiotherapy（頭頸部放射線治療） 後の適応が明記されている点が違う |
用法・用量
眼科では1〜2%点眼液を1日数回。口腔乾燥xerostomia 口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） には経口で1回5 mgを1日3〜4回程度から開始する。実際の用量は適応・忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
経口ピロカルピン pilocarpine ピロカルピン（pilocarpine） pilocarpine（ピロカルピン） （サラジェン）の禁忌の範囲は国によって異なる。 英国SmPC（4.3項）は「コントロール不良の気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）などコリン作動薬 cholinergic agent コリン作動薬（cholinergic agent） cholinergic agent（コリン作動薬） の影響を受けやすい重篤な慢性疾患」「重篤かつコントロール不良の心・腎疾患」「縮瞳miosis 縮瞳（miosis）miosis（縮瞳） が不適当な場合（急性虹彩炎acute iritis急性虹彩炎（acute iritis）acute iritis（急性虹彩炎）等）」という3群にまとめる一方、日本の電子添文はより具体的に列挙する21。
- 禁忌：
- コントロール不良の気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）・COPD（気道分泌増加increased airway secretions気道分泌増加（increased airway secretions）increased airway secretions（気道分泌増加）・気管支収縮bronchoconstriction気管支収縮（bronchoconstriction）bronchoconstriction（気管支収縮））。日本の電子添文はコントロール状態を問わず気管支喘息 bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma） bronchial asthma（気管支喘息）・COPDそのものを禁忌とする、より厳格な区分を採る1
- 急性虹彩炎acute iritis急性虹彩炎（acute iritis）acute iritis（急性虹彩炎）・ぶどう膜炎（縮瞳miosis 縮瞳（miosis）miosis（縮瞳） が後癒着 posterior synechiae 後癒着（posterior synechiae） posterior synechiae（後癒着） を助長するため）。英国SmPC・日本の電子添文とも禁忌に位置づけている（「避ける」という慎重投与ではない）21
- 重篤な虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）（心筋梗塞、狭心症等）、消化管及び膀胱頸部 bladder neck 膀胱頸部（bladder neck） bladder neck（膀胱頸部） の閉塞、てんかん、パーキンソニズムparkinsonism パーキンソニズム（parkinsonism）parkinsonism（パーキンソニズム） 又はパーキンソン病（日本の電子添文のみが個別に列挙する項目）1
- ⚠️ 狭隅角narrow anterior chamber angle 狭隅角（narrow anterior chamber angle）narrow anterior chamber angle（狭隅角） （閉塞隅角）緑内障は国によって扱いが割れる。 米国添付文書は禁忌とするが、英国SmPCは4.4項の慎重投与にとどめ、日本の電子添文には記載がない2。緑内障そのものへの点眼適応（房水流出aqueous humor outflow 房水流出（aqueous humor outflow）aqueous humor outflow（房水流出） 促進による眼圧低下 decreased intraocular pressure眼圧低下（decreased intraocular pressure） decreased intraocular pressure（眼圧低下））と、この経口薬 oral drugs 経口薬（oral drugs） oral drugs（経口薬） の禁忌論点を混同しない。
- コントロール不良の心疾患・徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）では注意
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 発汗、流涎drooling流涎（drooling）drooling（流涎）、霧視blurry vision霧視（blurry vision）blurry vision（霧視）・毛様体筋攣縮ciliary spasm 毛様体筋攣縮（ciliary spasm）ciliary spasm（毛様体筋攣縮） による眼痛（眼科使用時） |
| 注意 | 徐脈、気管支痙攣bronchospasm気管支痙攣（bronchospasm）bronchospasm（気管支痙攣） |
| 重篤・まれ | 網膜剥離retinal detachment 網膜剥離（retinal detachment）retinal detachment（網膜剥離） （強力な縮瞳薬 miotic 縮瞳薬（miotic） miotic（縮瞳薬） に伴う既報。頻度はまれ） |
まとめ
- 直接型direct-acting直接型（direct-acting）direct-acting（直接型）・非選択的ムスカリン受容体作動薬 muscarinic receptor agonist ムスカリン受容体作動薬（muscarinic receptor agonist） muscarinic receptor agonist（ムスカリン受容体作動薬） の原型。天然アルカロイド alkaloidアルカロイド（alkaloid） alkaloid（アルカロイド）。
- 緑内障では毛様体筋 ciliary muscle 毛様体筋（ciliary muscle） ciliary muscle（毛様体筋） 収縮による房水流出 aqueous humor outflow 房水流出（aqueous humor outflow） aqueous humor outflow（房水流出） 促進で眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） を下げる。縮瞳miosis 縮瞳（miosis）miosis（縮瞳） は副次的な現象。
- 口腔乾燥xerostomia 口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） には経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） で唾液腺のM3受容体 M3 muscarinic receptor M3受容体（M3 muscarinic receptor） M3 muscarinic receptor（M3受容体） を刺激する。半減期が短く1日3〜4回投与が必要。
- 非選択的なため心臓（M2）・気道への作用も避けられず、選択性の高いセビメリン cevimeline セビメリン（cevimeline） cevimeline（セビメリン） との使い分けにつながる。
- 口腔乾燥xerostomia 口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） の適応はシェーグレン症候群と頭頸部放射線治療 head and neck radiotherapy 頭頸部放射線治療（head and neck radiotherapy） head and neck radiotherapy（頭頸部放射線治療） 後の両方（セビメリンcevimeline セビメリン（cevimeline）cevimeline（セビメリン） は前者のみ）。
- 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）・COPD、急性虹彩炎acute iritis 急性虹彩炎（acute iritis）acute iritis（急性虹彩炎） （後癒着posterior synechiae 後癒着（posterior synechiae）posterior synechiae（後癒着） のリスク）は禁忌。日本の電子添文はさらに重篤な虚血性心疾患 ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)） ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）・消化管/膀胱頸部閉塞bladder neck obstruction膀胱頸部閉塞（bladder neck obstruction）bladder neck obstruction（膀胱頸部閉塞）・てんかん・パーキンソン病も禁忌とする。狭隅角緑内障narrow-angle glaucoma 狭隅角緑内障（narrow-angle glaucoma）narrow-angle glaucoma（狭隅角緑内障） は米国添付文書のみ禁忌とし、英国SmPC・日本の電子添文では禁忌に含まない。
出典
- 1.サラジェン錠5mg 添付文書（医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2023）経口ピロカルピン（サラジェン）の効能・効果は頭頸部放射線治療後の口腔乾燥とシェーグレン症候群の口腔乾燥の両方で、禁忌は重篤な虚血性心疾患・気管支喘息及びCOPD（コントロール状態を問わない）・消化管及び膀胱頸部の閉塞・てんかん・パーキンソニズム又はパーキンソン病・虹彩炎・過敏症の7項目（閉塞隅角緑内障の記載はない）。用法・用量は1回5mgを1日3回、食後経口投与。閲覧 2026-08-03
- 2.Salagen 5 mg Film Coated Tablets — Summary of Product Characteristics (SmPC)（Norgine Pharmaceuticals Limited（英国MHRA承認、emc掲載）・2025）英国SmPCの禁忌（4.3項）は重篤かつコントロール不良の心・腎疾患／コントロール不良の喘息などコリン作動薬の影響を受けやすい重篤な慢性疾患／縮瞳が不適当な場合（急性虹彩炎等）の3群で、狭隅角緑内障は禁忌ではなく4.4項の「注意して投与する」という慎重投与に位置づけられている。てんかん・パーキンソン病の記載はない。閲覧 2026-08-03