Pharmacology

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A3: Muscarinic receptor blocking drugs

ムスカリン受容体遮断薬

要点
メカニズムはすべてM受容体拮抗なので、適応ごとに分類する。Atropin、Butyl-scopolamin、COPD治療、Mydriasis治療、Overactive bladder治療に分けると考えやすい。
薬剤
atropinetropicamidipratropiumcyclopentolateoxybutininscopolamineumeclidiniumglycopyrroniumdarifenacinprocyclidinetiotropiumsolifenacinbutyl-scopolaminebiperidentolterodinaclidinium

💡 覚え方:ムスカリン受容体遮断薬の分類 / Easy classification

🧠 作用機序はすべて M受容体拮抗 なので、適応(どこを狙うか)で分類するのがコツ。
大きく ①アトロピン(全身) ②鎘痙・酢い止め ③COPD(吸入) ④散瞑(眼科) ⑤過活動膜胱 ⑥パーキンソン(中枢) の6グループ。

語尾ヒント → 吸入は -tropium / -clidinium、過活動膜胱は -fenacin / -terodine / oxybutinin

1️⃣ アトロピン型 / Atropine(全身・解毒・徐脈)

  • atropine / アトロピン — 競合的M拮抗|適応:症候性徐脈・有機リン(コリン作動)中毒の解毒・術前の分泌抑制

2️⃣ 鎘痙・酢い止め / Scopolamine系

  • scopolamine / スコポラミン — 中枢移行あり|適応:乗り物酢い・術後悪心嘔吐
  • butyl-scopolamine / ブチルスコポラミン — 四級アンモニウム(CNS×)|適応:消化器・胆道・尿路の平滑筋癖縮(鎘痙)

3️⃣ COPD・喜息 / 吸入抗コリン薬

  • ipratropium / イプラトロピウムSAMA(短時間)|適応:COPD・喜息(β2併用多)
  • tiotropium / チオトロピウムLAMA(長時間)|COPD・喜息の維持
  • umeclidinium / ウメクリジニウムLAMA|COPD維持
  • aclidinium / アクリジニウムLAMA|COPD維持
  • glycopyrronium / グリコピロニウムLAMA(四級・CNS×)|COPD維持・分泌抑制

4️⃣ 散瞑 / Mydriasis(眼科検査)

  • tropicamide / トロピカミド短時間の散瞑・調節麻痺
  • cyclopentolate / シクロペントラート — 散瞑・調節麻痺(検査用)

5️⃣ 過活動膜胱 / Overactive bladder(OAB)

  • oxybutinin / オキシブチニン — 排尿筋(錑胱筋)を弛緩
  • tolterodin / トルテロジン — 非選択的M拮抗
  • darifenacin / ダリフェナシンM3選択的
  • solifenacin / ソリフェナシンM3選択的

6️⃣ パーキンソン・锰体外路症状 / Antiparkinson(中枢)

  • biperiden / ビペリデン — 中枢M拮抗|適応:PD・薬剤性锰体外路症状
  • procyclidine / プロシクリジン — 中枢M拮抗|適応:PD(特に震戦)・EPS

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["M受容体遮断薬<br>(作用機序は全部同じ→適応で分類)"]
  R --> A["① アトロピン<br>徐脈・有機リン中毒解毒<br>atropine"]
  R --> S["② 鎘痙・酢い止め<br>scopolamine / butyl-scopolamine"]
  R --> C["③ COPD(吸入)<br>SAMA: ipratropium<br>LAMA: tiotropium / umeclidinium<br>aclidinium / glycopyrronium"]
  R --> M["④ 散瞑(眼科)<br>tropicamide / cyclopentolate"]
  R --> B["⑤ 過活動膜胱<br>oxybutinin / tolterodin<br>darifenacin / solifenacin(M3)"]
  R --> P["⑥ パーキンソン(中枢)<br>biperiden / procyclidine"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 適応群 / Group 特徴 / Note 適応 / Indication
atropine / アトロピン 全身 競合的M拮抗 徐脈・有機リン中毒解毒・分泌抑制
scopolamine / スコポラミン 鎘痙・酢い止め 中枢移行あり 乗り物酢い・術後悪心嘔吐
butyl-scopolamine / ブチルスコポラミン 鎘痙 四級(CNS×) 消化器・胆道・尿路の癖縮
ipratropium / イプラトロピウム COPD SAMA(短時間) COPD・喜息
tiotropium / チオトロピウム COPD LAMA COPD・喜息維持
umeclidinium / ウメクリジニウム COPD LAMA COPD維持
aclidinium / アクリジニウム COPD LAMA COPD維持
glycopyrronium / グリコピロニウム COPD LAMA(四級・CNS×) COPD維持・分泌抑制
tropicamide / トロピカミド 散瞑 短時間 眼科検査の散瞑・調節麻痺
cyclopentolate / シクロペントラート 散瞑 検査用 散瞑・調節麻痺
oxybutinin / オキシブチニン 過活動膜胱 錑胱筋弛緩 OAB(頻尿・尿意切迫感)
tolterodin / トルテロジン 過活動膜胱 非選択的M OAB
darifenacin / ダリフェナシン 過活動膜胱 M3選択的 OAB
solifenacin / ソリフェナシン 過活動膜胱 M3選択的 OAB
biperiden / ビペリデン パーキンソン 中枢M拮抗 PD・薬剤性EPS
procyclidine / プロシクリジン パーキンソン 中枢M拮抗 PD(震戦)・EPS