Pharmacology
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A3: Muscarinic receptor blocking drugs
ムスカリン受容体遮断薬
- 要点
- メカニズムはすべてM受容体拮抗なので、適応ごとに分類する。Atropin、Butyl-scopolamin、COPD治療、Mydriasis治療、Overactive bladder治療に分けると考えやすい。
- 薬剤
- atropinetropicamidipratropiumcyclopentolateoxybutininscopolamineumeclidiniumglycopyrroniumdarifenacinprocyclidinetiotropiumsolifenacinbutyl-scopolaminebiperidentolterodinaclidinium
💡 覚え方:ムスカリン受容体遮断薬の分類 / Easy classification
🧠 作用機序はすべて M受容体拮抗 なので、適応(どこを狙うか)で分類するのがコツ。
大きく ①アトロピン(全身) ②鎘痙・酢い止め ③COPD(吸入) ④散瞑(眼科) ⑤過活動膜胱 ⑥パーキンソン(中枢) の6グループ。語尾ヒント → 吸入は -tropium / -clidinium、過活動膜胱は -fenacin / -terodine / oxybutinin。
1️⃣ アトロピン型 / Atropine(全身・解毒・徐脈)
- atropine / アトロピン — 競合的M拮抗|適応:症候性徐脈・有機リン(コリン作動)中毒の解毒・術前の分泌抑制
2️⃣ 鎘痙・酢い止め / Scopolamine系
- scopolamine / スコポラミン — 中枢移行あり|適応:乗り物酢い・術後悪心嘔吐
- butyl-scopolamine / ブチルスコポラミン — 四級アンモニウム(CNS×)|適応:消化器・胆道・尿路の平滑筋癖縮(鎘痙)
3️⃣ COPD・喜息 / 吸入抗コリン薬
- ipratropium / イプラトロピウム — SAMA(短時間)|適応:COPD・喜息(β2併用多)
- tiotropium / チオトロピウム — LAMA(長時間)|COPD・喜息の維持
- umeclidinium / ウメクリジニウム — LAMA|COPD維持
- aclidinium / アクリジニウム — LAMA|COPD維持
- glycopyrronium / グリコピロニウム — LAMA(四級・CNS×)|COPD維持・分泌抑制
4️⃣ 散瞑 / Mydriasis(眼科検査)
- tropicamide / トロピカミド — 短時間の散瞑・調節麻痺
- cyclopentolate / シクロペントラート — 散瞑・調節麻痺(検査用)
5️⃣ 過活動膜胱 / Overactive bladder(OAB)
- oxybutinin / オキシブチニン — 排尿筋(錑胱筋)を弛緩
- tolterodin / トルテロジン — 非選択的M拮抗
- darifenacin / ダリフェナシン — M3選択的
- solifenacin / ソリフェナシン — M3選択的
6️⃣ パーキンソン・锰体外路症状 / Antiparkinson(中枢)
- biperiden / ビペリデン — 中枢M拮抗|適応:PD・薬剤性锰体外路症状
- procyclidine / プロシクリジン — 中枢M拮抗|適応:PD(特に震戦)・EPS
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["M受容体遮断薬<br>(作用機序は全部同じ→適応で分類)"]
R --> A["① アトロピン<br>徐脈・有機リン中毒解毒<br>atropine"]
R --> S["② 鎘痙・酢い止め<br>scopolamine / butyl-scopolamine"]
R --> C["③ COPD(吸入)<br>SAMA: ipratropium<br>LAMA: tiotropium / umeclidinium<br>aclidinium / glycopyrronium"]
R --> M["④ 散瞑(眼科)<br>tropicamide / cyclopentolate"]
R --> B["⑤ 過活動膜胱<br>oxybutinin / tolterodin<br>darifenacin / solifenacin(M3)"]
R --> P["⑥ パーキンソン(中枢)<br>biperiden / procyclidine"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 適応群 / Group | 特徴 / Note | 適応 / Indication |
|---|---|---|---|
| atropine / アトロピン | 全身 | 競合的M拮抗 | 徐脈・有機リン中毒解毒・分泌抑制 |
| scopolamine / スコポラミン | 鎘痙・酢い止め | 中枢移行あり | 乗り物酢い・術後悪心嘔吐 |
| butyl-scopolamine / ブチルスコポラミン | 鎘痙 | 四級(CNS×) | 消化器・胆道・尿路の癖縮 |
| ipratropium / イプラトロピウム | COPD | SAMA(短時間) | COPD・喜息 |
| tiotropium / チオトロピウム | COPD | LAMA | COPD・喜息維持 |
| umeclidinium / ウメクリジニウム | COPD | LAMA | COPD維持 |
| aclidinium / アクリジニウム | COPD | LAMA | COPD維持 |
| glycopyrronium / グリコピロニウム | COPD | LAMA(四級・CNS×) | COPD維持・分泌抑制 |
| tropicamide / トロピカミド | 散瞑 | 短時間 | 眼科検査の散瞑・調節麻痺 |
| cyclopentolate / シクロペントラート | 散瞑 | 検査用 | 散瞑・調節麻痺 |
| oxybutinin / オキシブチニン | 過活動膜胱 | 錑胱筋弛緩 | OAB(頻尿・尿意切迫感) |
| tolterodin / トルテロジン | 過活動膜胱 | 非選択的M | OAB |
| darifenacin / ダリフェナシン | 過活動膜胱 | M3選択的 | OAB |
| solifenacin / ソリフェナシン | 過活動膜胱 | M3選択的 | OAB |
| biperiden / ビペリデン | パーキンソン | 中枢M拮抗 | PD・薬剤性EPS |
| procyclidine / プロシクリジン | パーキンソン | 中枢M拮抗 | PD(震戦)・EPS |