トルテロジン

🧠 全体像：トルテロジンtolterodinトルテロジン（tolterodin）tolterodin（トルテロジン）はオキシブチニンoxybutininオキシブチニン（oxybutinin）oxybutinin（オキシブチニン）と同じ非選択的M受容体拮抗薬で、過活動膀胱OAB過活動膀胱（OAB）OAB（過活動膀胱）への効果・位置づけはオキシブチニンoxybutininオキシブチニン（oxybutinin）oxybutinin（オキシブチニン）に準じる。オキシブチニンoxybutininオキシブチニン（oxybutinin）oxybutinin（オキシブチニン）との実質的な違いは大きくなく、受容体選択性receptor selectivity受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性）ではなく膀胱への組織移行性tissue penetration組織移行性（tissue penetration）tissue penetration（組織移行性）がやや高いとされる点と、QT延長のモニタリングが必要な点で覚える。

薬効群の中での位置づけ

機序

非選択的M受容体拮抗により排尿筋detrusor muscle排尿筋（detrusor muscle）detrusor muscle（排尿筋）の収縮を抑制する。機序はオキシブチニンoxybutininオキシブチニン（oxybutinin）oxybutinin（オキシブチニン）と同じで、独自の分子薬理学pharmacology薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学）的な特徴は乏しい。

💡 膀胱への組織選択性tissue selectivity組織選択性（tissue selectivity）tissue selectivity（組織選択性）がやや高いとされる点が売り文句だが、臨床的な差は小さい。 動物実験animal testing動物実験（animal testing）animal testing（動物実験）では唾液腺より膀胱への親和性が高いとされるが、実際の口渇の頻度はオキシブチニンoxybutininオキシブチニン（oxybutinin）oxybutinin（オキシブチニン）より多少軽い程度で、非選択的薬に共通する抗コリン副作用そのものは残る。

薬物動態

適応

過活動膀胱overactive bladder過活動膀胱（overactive bladder）overactive bladder（過活動膀胱）（尿意切迫感urinary urgency尿意切迫感（urinary urgency）urinary urgency（尿意切迫感）・頻尿・切迫性尿失禁urgency urinary incontinence, UUI切迫性尿失禁（urgency urinary incontinence, UUI）urgency urinary incontinence, UUI（切迫性尿失禁））。

用法・用量

即放製剤は1回2 mgを1日2回、徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤は1日1回4 mg。CYP2D6のpoor metabolizer、強いCYP3A4阻害薬（ケトコナゾールketoconazoleケトコナゾール（ketoconazole）ketoconazole（ケトコナゾール）など）併用時、軽度〜中等度肝障害では、徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤は1日1回2 mgへ減量する¹。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：尿閉、胃内容排出遅延delayed gastric emptying胃内容排出遅延（delayed gastric emptying）delayed gastric emptying（胃内容排出遅延）、コントロール不良の閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）¹
• 重度肝障害Child-Pugh C重度肝障害（Child-Pugh C）Child-Pugh C（重度肝障害）では投与は推奨されない（添付文書上は禁忌区分ではなく用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）セクションの制限）¹
• QT延長：先天性QT延長症候群congenital long QT syndrome先天性QT延長症候群（congenital long QT syndrome）congenital long QT syndrome（先天性QT延長症候群）、クラスIA/III抗不整脈薬antiarrhythmics抗不整脈薬（antiarrhythmics）antiarrhythmics（抗不整脈薬）などQT延長を起こす薬剤との併用、CYP2D6 poor metabolizerや強いCYP3A4阻害薬併用下で注意。市販marketing市販（marketing）marketing（市販）後の使用経験ではtorsade de pointesとの関連は報告されていない¹

副作用

まとめ

• オキシブチニンoxybutininオキシブチニン（oxybutinin）oxybutinin（オキシブチニン）と同系統の非選択的M受容体拮抗薬。OABへの位置づけ・使い分けはオキシブチニンoxybutininオキシブチニン（oxybutinin）oxybutinin（オキシブチニン）に準じる。
• 受容体選択性receptor selectivity受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性）による差別化はなく、QT延長への注意が識別ポイントの一つ。CYP2D6のpoor metabolizerや強いCYP3A4阻害薬併用時は徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤を1日1回2 mgへ減量する¹。
• M3選択的なダリフェナシンdarifenacinダリフェナシン（darifenacin）darifenacin（ダリフェナシン）・ソリフェナシンsolifenacinソリフェナシン（solifenacin）solifenacin（ソリフェナシン）との対比で覚える薬。
• 抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬（Anticholinergics）Anticholinergics（抗コリン薬）の累積曝露cumulative exposure累積曝露（cumulative exposure）cumulative exposure（累積曝露）は受容体選択性receptor selectivity受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性）を問わず認知症リスクと関連するとされ、AUA/SUFUの2024年ガイドラインはすべての抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬（Anticholinergics）Anticholinergics（抗コリン薬）処方でこのリスクを患者と話し合うよう求めている²³。