Drug Atlas · A3 Anticholinergics / 抗コリン薬

スコポラミン

scopolamine

分類: Anticholinergics / 抗コリン薬
商品名（EU）: Scopoderm
科目: Pharmacology
トピック: A3: Muscarinic receptor blocking drugs
禁忌疾患: イレウス・腸閉塞
副作用: 傾眠錯乱
解毒薬: フィゾスチグミン
原因となる疾患: 抗コリン薬中毒中毒性巨大結腸症緑内障

🧠 全体像：スコポラミンscopolamineスコポラミン（scopolamine）scopolamine（スコポラミン）はアトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）と同じ天然由来の三級アミンtertiary amine三級アミン（tertiary amine）tertiary amine（三級アミン）で、血液脳関門を通過する（中枢移行あり）点が末梢限定型のブチルスコポラミンbutyl-scopolamineブチルスコポラミン（butyl-scopolamine）butyl-scopolamine（ブチルスコポラミン）との決定的な違いになる。この中枢移行性penetration移行性（penetration）penetration（移行性）のおかげで前庭系vestibular system前庭系（vestibular system）vestibular system（前庭系）・化学受容器引金帯chemoreceptor trigger zone (CTZ)化学受容器引金帯（chemoreceptor trigger zone (CTZ)）chemoreceptor trigger zone (CTZ)（化学受容器引金帯）（CTZ）に届き、乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）・術後悪心嘔吐postoperative nausea and vomiting, PONV術後悪心嘔吐（postoperative nausea and vomiting, PONV）postoperative nausea and vomiting, PONV（術後悪心嘔吐）（PONV）の予防薬という独自のポジションを得た。経口では初回通過効果first-pass effect初回通過効果（first-pass effect）first-pass effect（初回通過効果）が大きいため、経皮パッチtransdermal patch経皮パッチ（transdermal patch）transdermal patch（経皮パッチ）という珍しい剤形が主流になっている。

薬効群の中での位置づけ

型	代表薬	中枢移行	主な適応
全身・非選択的（原型）	アトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）	あり	徐脈・中毒解毒
中枢移行型（鎮吐）	スコポラミンscopolamineスコポラミン（scopolamine）scopolamine（スコポラミン）	あり	乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）、術後悪心嘔吐postoperative nausea and vomiting, PONV術後悪心嘔吐（postoperative nausea and vomiting, PONV）postoperative nausea and vomiting, PONV（術後悪心嘔吐）
四級アンモニウムquaternary ammonium四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム）・末梢限定	ブチルスコポラミンbutyl-scopolamineブチルスコポラミン（butyl-scopolamine）butyl-scopolamine（ブチルスコポラミン）	なし	消化器・胆道・尿路の疝痛

⭐ ブチルスコポラミンbutyl-scopolamineブチルスコポラミン（butyl-scopolamine）butyl-scopolamine（ブチルスコポラミン）との対比が最大の出題ポイント。 化学構造上はスコポラミンscopolamineスコポラミン（scopolamine）scopolamine（スコポラミン）にブチル基butyl groupブチル基（butyl group）butyl group（ブチル基）を1つ足しただけだが、その電荷付加が中枢移行の有無を決め、適応が「鎮吐・酔い止め」と「腹部の鎮痙spasmolysis (antispasmodic action)鎮痙（spasmolysis (antispasmodic action)）spasmolysis (antispasmodic action)（鎮痙）」というまったく別の臨床像に分かれる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='scopolamine'>スコポラミン</span>が血液脳関門を通過"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vestibular nuclei'>前庭神経核</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chemoreceptor trigger zone (CTZ)'>化学受容器引金帯</span>（CTZ）の<br>M受容体を拮抗"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vestibular system'>前庭系</span>からの異常入力が中枢に伝わりにくくなる"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vomiting center'>嘔吐中枢</span>への刺激が減少"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='motion sickness'>乗り物酔い</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='postoperative nausea and vomiting, PONV'>術後悪心嘔吐</span>の予防"]

💡 なぜ経皮パッチtransdermal patch経皮パッチ（transdermal patch）transdermal patch（経皮パッチ）なのか。 スコポラミンscopolamineスコポラミン（scopolamine）scopolamine（スコポラミン）は経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）では肝初回通過効果hepatic first-pass effect肝初回通過効果（hepatic first-pass effect）hepatic first-pass effect（肝初回通過効果）が大きく血中濃度が安定しにくい。皮膚から徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）的に吸収させる経皮パッチtransdermal patch経皮パッチ（transdermal patch）transdermal patch（経皮パッチ）にすることで、肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）を回避しつつ長時間（約72時間）安定した血中濃度を保てる。

薬物動態

項目	値・特徴
経路	経皮パッチtransdermal patch経皮パッチ（transdermal patch）transdermal patch（経皮パッチ）が主体（IV/IMも可）
分布	血液脳関門を通過する（中枢移行あり）
貼付後の効果発現	数時間かかるため、出発の数時間前に貼付する必要がある
作用持続	1枚で約72時間
代謝	肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）（経口では初回通過効果first-pass effect初回通過効果（first-pass effect）first-pass effect（初回通過効果）が大きい）

適応

領域	使いどころ
耳鼻科・旅行医学	乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）（動揺病motion sickness動揺病（motion sickness）motion sickness（動揺病））の予防
周術期	術後悪心嘔吐postoperative nausea and vomiting, PONV術後悪心嘔吐（postoperative nausea and vomiting, PONV）postoperative nausea and vomiting, PONV（術後悪心嘔吐）の予防、特に高リスク患者への追加

用法・用量

経皮パッチtransdermal patch経皮パッチ（transdermal patch）transdermal patch（経皮パッチ）を耳介後部postauricular region耳介後部（postauricular region）postauricular region（耳介後部）の乾いた皮膚に、乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）なら出発の数時間前に貼付する（効果発現に時間がかかるため）。1枚で約72時間効果が持続する。PONV予防では手術前夜〜当日朝に貼付することが多い。実際の使用タイミング・用量は添付文書・施設のプロトコルで確認する。

禁忌・注意

禁忌：イレウス・腸閉塞、閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）、尿閉
高齢者：中枢性抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）（せん妄・錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱））のリスクが高く、認知機能低下cognitive decline認知機能低下（cognitive decline）cognitive decline（認知機能低下）例では特に注意
小児：中枢神経系副作用が出やすい

副作用

頻度	内容
高頻度	口渇、霧視blurry vision霧視（blurry vision）blurry vision（霧視）
注意	傾眠、めまい
重篤・まれ	錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）・幻覚hallucination幻覚（hallucination）hallucination（幻覚）（中枢性抗コリン症候群central anticholinergic syndrome中枢性抗コリン症候群（central anticholinergic syndrome）central anticholinergic syndrome（中枢性抗コリン症候群））、尿閉、閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）の急性発作

まとめ

アトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）と同じ三級アミンtertiary amine三級アミン（tertiary amine）tertiary amine（三級アミン）で血液脳関門を通過する（中枢移行あり）——四級アンモニウムquaternary ammonium四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム）のブチルスコポラミンbutyl-scopolamineブチルスコポラミン（butyl-scopolamine）butyl-scopolamine（ブチルスコポラミン）との決定的な違い。
前庭神経核vestibular nuclei前庭神経核（vestibular nuclei）vestibular nuclei（前庭神経核）・CTZのM受容体拮抗により嘔吐反射を抑え、乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）・PONVの予防薬として使われる。
経口では初回通過効果first-pass effect初回通過効果（first-pass effect）first-pass effect（初回通過効果）が大きいため、経皮パッチtransdermal patch経皮パッチ（transdermal patch）transdermal patch（経皮パッチ）が主体。効果発現に時間がかかるため出発前に早めに貼付する。
中枢移行性penetration移行性（penetration）penetration（移行性）のため高齢者・小児で錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）・幻覚hallucination幻覚（hallucination）hallucination（幻覚）などの中枢性副作用が出やすい。
抗コリン中毒anticholinergic toxicity抗コリン中毒（anticholinergic toxicity）anticholinergic toxicity（抗コリン中毒）（せん妄・幻覚hallucination幻覚（hallucination）hallucination（幻覚））にはフィゾスチグミンphysostigminフィゾスチグミン（physostigmin）physostigmin（フィゾスチグミン）が解毒薬Antidote解毒薬（Antidote）Antidote（解毒薬）になる。
イレウス・腸閉塞、閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）、尿閉が禁忌。