トルテロジン

🧠 全体像：トルテロジン tolterodine トルテロジン（tolterodine） tolterodine（トルテロジン） はオキシブチニンoxybutyninオキシブチニン（oxybutynin）oxybutynin（オキシブチニン）と同じ非選択的M受容体拮抗薬で、過活動膀胱overactive bladder 過活動膀胱（overactive bladder）overactive bladder（過活動膀胱） （OABOAB, overactive bladder）への効果・位置づけはオキシブチニン oxybutynin オキシブチニン（oxybutynin） oxybutynin（オキシブチニン） に準じる。オキシブチニンoxybutynin オキシブチニン（oxybutynin）oxybutynin（オキシブチニン） との実質的な違いは大きくなく、受容体選択性receptor selectivity 受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性） ではなく膀胱への組織移行性 tissue penetration 組織移行性（tissue penetration） tissue penetration（組織移行性） がやや高いとされる点と、QT延長のモニタリングが必要な点で覚える。

薬効群の中での位置づけ

機序

非選択的M受容体拮抗により排尿筋 detrusor muscle 排尿筋（detrusor muscle） detrusor muscle（排尿筋） の収縮を抑制する。機序はオキシブチニン oxybutynin オキシブチニン（oxybutynin） oxybutynin（オキシブチニン） と同じで、独自の分子薬理学的な特徴は乏しい。

💡 膀胱への組織選択性 tissue selectivity 組織選択性（tissue selectivity） tissue selectivity（組織選択性） がやや高いとされる点が売り文句だが、臨床的な差は小さい。 動物実験animal testing 動物実験（animal testing）animal testing（動物実験） では唾液腺より膀胱への親和性が高いとされるが、実際の口渇の頻度はオキシブチニン oxybutynin オキシブチニン（oxybutynin） oxybutynin（オキシブチニン） より多少軽い程度で、非選択的薬に共通する抗コリン副作用そのものは残る。

薬物動態

適応

過活動膀胱overactive bladder過活動膀胱（overactive bladder）overactive bladder（過活動膀胱）（尿意切迫感urinary urgency尿意切迫感（urinary urgency）urinary urgency（尿意切迫感）・頻尿・切迫性尿失禁urgency urinary incontinence, UUI切迫性尿失禁（urgency urinary incontinence, UUI）urgency urinary incontinence, UUI（切迫性尿失禁））。

用法・用量

即放製剤は1回2 mgを1日2回、徐放製剤は1日1回4 mg。CYP2D6のpoor metabolizer、強いCYP3A4阻害薬（ケトコナゾールketoconazole ケトコナゾール（ketoconazole）ketoconazole（ケトコナゾール） など）併用時、軽度〜中等度肝障害では、徐放製剤は1日1回2 mgへ減量する¹。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：尿閉、胃内容排出遅延delayed gastric emptying胃内容排出遅延（delayed gastric emptying）delayed gastric emptying（胃内容排出遅延）、コントロール不良の閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）¹
• 重度肝障害Child-Pugh C 重度肝障害（Child-Pugh C）Child-Pugh C（重度肝障害） では投与は推奨されない（添付文書上は禁忌区分ではなく用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） セクションの制限）¹
• QT延長：先天性QT延長症候群 congenital long QT syndrome先天性QT延長症候群（congenital long QT syndrome） congenital long QT syndrome（先天性QT延長症候群）、クラスIA/III抗不整脈薬 antiarrhythmics 抗不整脈薬（antiarrhythmics） antiarrhythmics（抗不整脈薬） などQT延長を起こす薬剤との併用、CYP2D6 poor metabolizerや強いCYP3A4阻害薬併用下で注意。市販後の使用経験ではtorsade de pointesとの関連は報告されていない¹

副作用

まとめ

• オキシブチニンoxybutynin オキシブチニン（oxybutynin）oxybutynin（オキシブチニン） と同系統の非選択的M受容体拮抗薬。OABへの位置づけ・使い分けはオキシブチニン oxybutynin オキシブチニン（oxybutynin） oxybutynin（オキシブチニン） に準じる。
• 受容体選択性receptor selectivity 受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性） による差別化はなく、QT延長への注意が識別ポイントの一つ。CYP2D6のpoor metabolizerや強いCYP3A4阻害薬併用時は徐放製剤を1日1回2 mgへ減量する¹。
• M3選択的なダリフェナシン darifenacinダリフェナシン（darifenacin） darifenacin（ダリフェナシン）・ソリフェナシンsolifenacin ソリフェナシン（solifenacin）solifenacin（ソリフェナシン） との対比で覚える薬。
• 抗コリン薬anticholinergics 抗コリン薬（anticholinergics）anticholinergics（抗コリン薬） の累積曝露 cumulative exposure 累積曝露（cumulative exposure） cumulative exposure（累積曝露） は受容体選択性 receptor selectivity 受容体選択性（receptor selectivity） receptor selectivity（受容体選択性） を問わず認知症リスクと関連するとされ、AUA/SUFUの2024年ガイドラインはすべての抗コリン薬 anticholinergics 抗コリン薬（anticholinergics） anticholinergics（抗コリン薬） 処方でこのリスクを患者と話し合うよう求めている²³。