アクリジニウム

🧠 全体像：アクリジニウムaclidiniumアクリジニウム（aclidinium）aclidinium（アクリジニウム）はチオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム）と同じ長時間作用型抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬（Anticholinergics）Anticholinergics（抗コリン薬）（LAMA）で、COPD維持療法薬としての位置づけもほぼ同じ。他のLAMAとの違いは薬理よりも投与回数——他剤の多くが1日1回なのに対し、アクリジニウムaclidiniumアクリジニウム（aclidinium）aclidinium（アクリジニウム）はM3受容体M3 muscarinic receptorM3受容体（M3 muscarinic receptor）M3 muscarinic receptor（M3受容体）からの解離半減期dissociation half-life解離半減期（dissociation half-life）dissociation half-life（解離半減期）がチオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム）より短い（約29時間 対 約62時間）ため1日2回投与が基本になる¹。

薬効群の中での位置づけ

機序

チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム）と同じ長時間作用型M受容体拮抗により、気道平滑筋airway smooth muscle気道平滑筋（airway smooth muscle）airway smooth muscle（気道平滑筋）のM3拮抗が持続し気管支拡張を維持する。

💡 1日2回投与の理由は血漿クリアランスの速さそのものではない。 アクリジニウムaclidiniumアクリジニウム（aclidinium）aclidinium（アクリジニウム）もチオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム）と同様にM3受容体M3 muscarinic receptorM3受容体（M3 muscarinic receptor）M3 muscarinic receptor（M3受容体）からの解離は遅いが、その解離半減期dissociation half-life解離半減期（dissociation half-life）dissociation half-life（解離半減期）はアクリジニウムaclidiniumアクリジニウム（aclidinium）aclidinium（アクリジニウム）で約29時間、チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム）で約62時間と、アクリジニウムaclidiniumアクリジニウム（aclidinium）aclidinium（アクリジニウム）の方が短い¹。この受容体解離の速さが1日1回では効果の谷が生じやすい理由であり、1日2回投与が採用されている。一方、血漿中エステラーゼによる急速な加水分解（吸入後まもなく全身曝露systemic exposure全身曝露（systemic exposure）systemic exposure（全身曝露）がほぼ消失する）は、全身性の抗コリン副作用が少ないことの説明であって、投与回数そのものの理由ではない——両者を混同しないこと。

適応

COPDの維持療法（気管支拡張）。喘息への適応はない²。

用法・用量

吸入で1日2回（専用の吸入デバイスを使用）。急性発作の治療には用いない。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：過敏症（牛乳蛋白アレルギーcow's milk protein allergy牛乳蛋白アレルギー（cow's milk protein allergy）cow's milk protein allergy（牛乳蛋白アレルギー）を含む）²
• 注意：前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）による尿閉、閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）（いずれも添付文書上は禁忌ではなく慎重投与の区分）²

副作用

まとめ

• チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム）と同系統のLAMA。COPD維持療法薬としての位置づけは同じ。
• 他のLAMAの多くが1日1回投与なのに対し、M3受容体M3 muscarinic receptorM3受容体（M3 muscarinic receptor）M3 muscarinic receptor（M3受容体）からの解離半減期dissociation half-life解離半減期（dissociation half-life）dissociation half-life（解離半減期）がチオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム）より短い（約29時間 対 約62時間）ため1日2回投与が基本という点が最大の識別ポイント¹。血漿中での急速な加水分解は全身性副作用が少ない理由であり、投与回数の理由とは区別する。
• 急性発作には使わず、維持療法専用。
• 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）による尿閉・閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）は添付文書上いずれも禁忌ではなく慎重投与で、禁忌は過敏症のみ²。