Drug Atlas · A3 Anticholinergics / 抗コリン薬
ビペリデン
biperiden
- 分類
- Anticholinergics / 抗コリン薬Antiparkinson drugs / 抗パーキンソン薬
- 商品名（日本）
- アキネトン
- 商品名（EU）
- Akineton
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A22: Drugs of neurodegenerative diseases (extrapyramidal motoric system, nootropic drugs)A3: Muscarinic receptor blocking drugs
- 禁忌疾患
- 前立腺肥大症イレウス・腸閉塞
- 副作用
- 錯乱
- 対象疾患
- ジストニアパーキンソン病
- 原因となる疾患
- せん妄抗コリン薬中毒
🧠 全体像：ビペリデン biperiden ビペリデン（biperiden） biperiden（ビペリデン） は他の抗パーキンソン薬 Antiparkinson drugs 抗パーキンソン薬（Antiparkinson drugs） Antiparkinson drugs（抗パーキンソン薬） （レボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）、ドパミン作動薬dopamine agonistドパミン作動薬（dopamine agonist）dopamine agonist（ドパミン作動薬）、MAO-BMAO-B（monoamine oxidase B）阻害薬）とは狙う相手が違う——ドパミンを増やすのではなく、線条体で相対的に過剰になったアセチルコリンを抑える薬。パーキンソン病の運動症状全般より振戦に効きやすく、さらに抗精神病薬による薬剤性錐体外路症状drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS) 薬剤性錐体外路症状（drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)）drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)（薬剤性錐体外路症状） （急性ジストニアacute dystonia 急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア） など）の救急治療薬としての顔も持つ、プロシクリジンprocyclidine プロシクリジン（procyclidine）procyclidine（プロシクリジン） と並ぶ代表的な中枢性抗コリン薬 centrally acting anticholinergic中枢性抗コリン薬（centrally acting anticholinergic） centrally acting anticholinergic（中枢性抗コリン薬）。
薬効群の中での位置づけ
| 分類 | 代表薬 | 機序 | 得意な症状 |
|---|---|---|---|
| ドパミン前駆体dopamine precursor (levodopa)ドパミン前駆体（dopamine precursor (levodopa)）dopamine precursor (levodopa)（ドパミン前駆体） | レボドパ＋カルビドパlevodopa + carbidopaレボドパ＋カルビドパ（levodopa + carbidopa）levodopa + carbidopa（レボドパ＋カルビドパ） | DA前駆体補充 | 動作緩慢bradykinesia動作緩慢（bradykinesia）bradykinesia（動作緩慢）・固縮rigidity 固縮（rigidity）rigidity（固縮） に強い（第一選択） |
| ドパミン作動薬dopamine agonistドパミン作動薬（dopamine agonist）dopamine agonist（ドパミン作動薬） | ロピニロールropiniroleロピニロール（ropinirole）ropinirole（ロピニロール）、プラミペキソールpramipexoleプラミペキソール（pramipexole）pramipexole（プラミペキソール） | D2/D3受容体dopamine D3 receptor D3受容体（dopamine D3 receptor）dopamine D3 receptor（D3受容体） 作動 | 若年発症例の初期治療 |
| MAO-B阻害薬 | セレギリンselegilineセレギリン（selegiline）selegiline（セレギリン）、ラサギリンrasagilineラサギリン（rasagiline）rasagiline（ラサギリン） | DA分解を抑制 | 補助療法adjuvant therapy補助療法（adjuvant therapy）adjuvant therapy（補助療法） |
| 抗コリン薬anticholinergics抗コリン薬（anticholinergics）anticholinergics（抗コリン薬） | ビペリデンbiperidenビペリデン（biperiden）biperiden（ビペリデン）、プロシクリジンprocyclidineプロシクリジン（procyclidine）procyclidine（プロシクリジン） | 中枢M受容体拮抗→DA/ACh平衡是正 | 振戦・薬剤性錐体外路症状drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)薬剤性錐体外路症状（drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)）drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)（薬剤性錐体外路症状） |
| NMDA拮抗 | アマンタジンamantadineアマンタジン（amantadine）amantadine（アマンタジン） | NMDA拮抗・DA放出↑ | ジスキネジアdyskinesiaジスキネジア（dyskinesia）dyskinesia（ジスキネジア） |
⭐ 抗コリン薬anticholinergics 抗コリン薬（anticholinergics）anticholinergics（抗コリン薬） だけが「ドパミンを増やす」という他の抗パーキンソン薬 Antiparkinson drugs 抗パーキンソン薬（Antiparkinson drugs） Antiparkinson drugs（抗パーキンソン薬） の共通戦略から外れている。 そのぶん動作緩慢 bradykinesia動作緩慢（bradykinesia） bradykinesia（動作緩慢）・姿勢反射障害postural instability 姿勢反射障害（postural instability）postural instability（姿勢反射障害） にはあまり効かず、振戦への効果が際立つ。高齢者では認知機能 cognitive function 認知機能（cognitive function） cognitive function（認知機能） への影響からレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ） 全盛の現在は第一選択にならず、若年の振戦優位型 tremor-dominant type振戦優位型（tremor-dominant type） tremor-dominant type（振戦優位型）や急性の薬剤性錐体外路症状 drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)薬剤性錐体外路症状（drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)） drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)（薬剤性錐体外路症状）という限られた場面で使われる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nigrostriatal'>黒質線条体</span>ドパミン神経の変性・遮断"] --> B["線条体のドパミン濃度低下"]
B --> C["ドパミンによる線条体<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cholinergic interneuron'>コリン作動性介在ニューロン</span>の<br>抑制が外れる"]
C --> D["相対的なアセチルコリン過剰状態"]
D --> E["運動出力のバランスが崩れる（振戦・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rigidity'>固縮</span>）"]
F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='biperiden'>ビペリデン</span>が中枢の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='M1 muscarinic receptor'>M1受容体</span>を拮抗"] --> G["過剰な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cholinergic'>コリン作動性</span>シグナルを抑制"]
G --> H["ドパミン/アセチルコリンのバランスが是正される"]
H --> I["振戦の軽減"]💡 薬剤性錐体外路症状drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS) 薬剤性錐体外路症状（drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)）drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)（薬剤性錐体外路症状） も同じ理屈で説明できる。 抗精神病薬によるD2遮断は「人工的にドパミンを減らした」状態を作るため、パーキンソン病と同じ相対的ACh過剰が生じる。だから抗コリン薬 anticholinergics 抗コリン薬（anticholinergics） anticholinergics（抗コリン薬） （ビペリデンbiperiden ビペリデン（biperiden）biperiden（ビペリデン） のIM/IV）が急性ジストニア acute dystonia 急性ジストニア（acute dystonia） acute dystonia（急性ジストニア） の第一選択治療になる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経路 | PO/IM/IV |
| 分布 | 脂溶性でBBBを通過（中枢作用central effect 中枢作用（central effect）central effect（中枢作用） に必須） |
| 半減期 | 長め（十数時間） |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 神経内科 | パーキンソン病（特に振戦優位型 tremor-dominant type振戦優位型（tremor-dominant type） tremor-dominant type（振戦優位型）） |
| 精神科・救急 | 抗精神病薬などによる薬剤性錐体外路症状drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)薬剤性錐体外路症状（drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)）drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)（薬剤性錐体外路症状）（振戦、アカシジアakathisiaアカシジア（akathisia）akathisia（アカシジア））、**急性ジストニア反応acute dystonic reaction急性ジストニア反応（acute dystonic reaction）acute dystonic reaction（急性ジストニア反応）**（IM/IVで速やかに投与） |
用法・用量
経口では1回1〜2 mgを1日1〜3回。急性ジストニアacute dystonia 急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア） にはIM/IVで2.5〜5 mg程度を投与し、速やかな症状改善を図る。実際の用量は年齢・体重・原因薬剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：閉塞隅角緑内障 angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma） angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）、消化管/尿路閉塞（イレウス・腸閉塞、前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）による尿閉増悪を含む）
- 高齢者：抗コリン性の認知機能低下 cognitive decline認知機能低下（cognitive decline） cognitive decline（認知機能低下）・せん妄リスクが高く、認知症合併例では特に避けたい
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 口渇、霧視blurry vision霧視（blurry vision）blurry vision（霧視） |
| 注意 | 尿閉、便秘 |
| 重篤・まれ | せん妄・錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）（特に高齢者）、認知機能低下cognitive decline認知機能低下（cognitive decline）cognitive decline（認知機能低下） |
まとめ
- 中枢性抗コリン薬centrally acting anticholinergic中枢性抗コリン薬（centrally acting anticholinergic）centrally acting anticholinergic（中枢性抗コリン薬）。ドパミンを増やす他の抗パーキンソン薬 Antiparkinson drugs 抗パーキンソン薬（Antiparkinson drugs） Antiparkinson drugs（抗パーキンソン薬） とは異なり、相対的に過剰になったアセチルコリンを抑える。
- 線条体のDA/ACh平衡を是正し、特に振戦に効きやすい（固縮rigidity固縮（rigidity）rigidity（固縮）・動作緩慢bradykinesia 動作緩慢（bradykinesia）bradykinesia（動作緩慢） への効果は限定的）。
- 抗精神病薬などによる薬剤性錐体外路症状 drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)薬剤性錐体外路症状（drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)） drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)（薬剤性錐体外路症状）・急性ジストニア反応acute dystonic reaction 急性ジストニア反応（acute dystonic reaction）acute dystonic reaction（急性ジストニア反応） の治療薬としても重要（IM/IVで速効）。
- 高齢者では抗コリン性の認知機能低下 cognitive decline認知機能低下（cognitive decline） cognitive decline（認知機能低下）・せん妄リスクが高く、使用が制限される。
- 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）・イレウス・腸閉塞・閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma 閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障） が禁忌。
- 同じ位置づけのプロシクリジン procyclidine プロシクリジン（procyclidine） procyclidine（プロシクリジン） とは、どちらも中枢M拮抗という機序・適応がほぼ重なる姉妹薬。