Drug Atlas · A3 Anticholinergics / 抗コリン薬 · 必修
ウメクリジニウム
umeclidinium
- 分類
- Anticholinergics / 抗コリン薬Bronchodilators / 気管支拡張薬
- 商品名(日本)
- エンクラッセ
- 商品名(EU)
- Incruse Ellipta
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A3: Muscarinic receptor blocking drugs
- 禁忌疾患
- 前立腺肥大症閉塞隅角緑内障
- 副作用
- 咳
🧠 全体像:ウメクリジニウム umeclidinium ウメクリジニウム(umeclidinium) umeclidinium(ウメクリジニウム) はチオトロピウムtiotropiumチオトロピウム(tiotropium)tiotropium(チオトロピウム)と同じ長時間作用型抗コリン薬 anticholinergics 抗コリン薬(anticholinergics) anticholinergics(抗コリン薬) (LAMALAMA, long-acting muscarinic antagonist)で、機序・臨床上の使い分けはチオトロピウム tiotropium チオトロピウム(tiotropium) tiotropium(チオトロピウム) に準じる。単剤としての特徴は薄く、実臨床ではむしろLABA(ビランテロールvilanterolビランテロール(vilanterol)vilanterol(ビランテロール))との配合剤として1日1回のドライパウダー吸入器 Ellipta ドライパウダー吸入器(Ellipta) Ellipta(ドライパウダー吸入器) で処方されることが多い薬という位置づけで覚えれば十分。
薬効群の中での位置づけ
チオトロピウムtiotropium チオトロピウム(tiotropium)tiotropium(チオトロピウム) を筆頭とするLAMA(長時間作用型抗コリン薬 anticholinergics抗コリン薬(anticholinergics) anticholinergics(抗コリン薬))の一員。ウメクリジニウムumeclidinium ウメクリジニウム(umeclidinium)umeclidinium(ウメクリジニウム) 自体に他のLAMAと際立った薬理学的な違いはなく、Elliptaという専用デバイスとビランテロールvilanterol ビランテロール(vilanterol)vilanterol(ビランテロール) (LABA)との配合剤が主な差別化ポイントになる。
| 系統 | 代表薬 | 特徴 |
|---|---|---|
| LAMA(プロトタイプ) | チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム(tiotropium)tiotropium(チオトロピウム) | 最も早くエビデンスが確立、COPDCOPD(chronic obstructive pulmonary disease)維持療法の主力 |
| LAMA(後発) | ウメクリジニウムumeclidiniumウメクリジニウム(umeclidinium)umeclidinium(ウメクリジニウム)、アクリジニウムaclidiniumアクリジニウム(aclidinium)aclidinium(アクリジニウム) | 機序・適応はチオトロピウム tiotropium チオトロピウム(tiotropium) tiotropium(チオトロピウム) に準じる |
| LAMA(四級・分泌抑制も) | グリコピロニウムglycopyrroniumグリコピロニウム(glycopyrronium)glycopyrronium(グリコピロニウム) | COPD吸入に加え周術期の分泌抑制にも使われる二刀流 |
⭐ LAMA単剤という使われ方自体が少数派になりつつある。 GOLDGOLD(Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease)の現行の初期治療戦略では、気管支拡張薬bronchodilator 気管支拡張薬(bronchodilator)bronchodilator(気管支拡張薬) 1剤(LABAまたはLAMAのどちらか)で足りるのは直近1年に増悪のないA群だけで、COPD患者の大半を占めるB群・E群はLABA/LAMA配合剤から治療を開始するのが原則である1。ウメクリジニウムumeclidinium ウメクリジニウム(umeclidinium)umeclidinium(ウメクリジニウム) が単剤 Incruse Ellipta 単剤(Incruse Ellipta) Incruse Ellipta(単剤) よりビランテロール vilanterol ビランテロール(vilanterol) vilanterol(ビランテロール) 配合剤で処方されることが多いのは、この治療アルゴリズム上の位置づけを反映している。
機序
長時間作用型のM受容体拮抗(チオトロピウムtiotropium チオトロピウム(tiotropium)tiotropium(チオトロピウム) と同じ「M2からは速く、M1・M3からは遅く解離する」速度論 kinetics 速度論(kinetics) kinetics(速度論) 的な性質)により、気道平滑筋airway smooth muscle 気道平滑筋(airway smooth muscle)airway smooth muscle(気道平滑筋) のM3拮抗が持続し気管支拡張が1日中維持される。
適応
COPDの維持療法(気管支拡張)が中心で、ウメクリジニウム単剤Incruse Elliptaウメクリジニウム単剤(Incruse Ellipta)Incruse Ellipta(ウメクリジニウム単剤)・ビランテロールvilanterol ビランテロール(vilanterol)vilanterol(ビランテロール) との二剤配合剤はいずれもCOPD限定の適応であり、喘息への安全性・有効性は確立していない2。この点は、LAMA単剤のまま吸入液(Respimat)がICS+LABAへの追加治療として喘息にも適応を持つチオトロピウムtiotropiumチオトロピウム(tiotropium)tiotropium(チオトロピウム)と異なる。ただし「ウメクリジニウムumeclidinium ウメクリジニウム(umeclidinium)umeclidinium(ウメクリジニウム) は喘息に使わない」と単純化してはならない——吸入ステロイド inhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド(inhaled corticosteroid, ICS) inhaled corticosteroid, ICS(吸入ステロイド) (フルチカゾンfluticasone フルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン) フランカルボン酸エステル)を加えた三剤配合剤(Trelegy Ellipta、日本名テリルジー)としてはICS+LAMA+LABAの3剤併用を要する喘息にも適応があり23、ウメクリジニウムumeclidinium ウメクリジニウム(umeclidinium)umeclidinium(ウメクリジニウム) は三剤配合剤という製剤の形でのみ喘息治療に組み込まれる、という覚え方が正確である。
用法・用量
Ellipta吸入器で1日1回。ビランテロールvilanterol ビランテロール(vilanterol)vilanterol(ビランテロール) との配合剤(COPD維持療法)としても処方される。実際の用量・デバイスは製剤で決まっているため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障(angle-closure glaucoma)angle-closure glaucoma(閉塞隅角緑内障)、前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大) 等による排尿障害 voiding dysfunction排尿障害(voiding dysfunction) voiding dysfunction(排尿障害)4。急性気管支痙攣acute bronchospasm 急性気管支痙攣(acute bronchospasm)acute bronchospasm(急性気管支痙攣) の発作治療にも使用しない(作用発現が遅い)
- ⚠️ 区分が国で異なる。 日本の添付文書は閉塞隅角緑内障 angle-closure glaucoma 閉塞隅角緑内障(angle-closure glaucoma) angle-closure glaucoma(閉塞隅角緑内障) と前立腺肥大 benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大(benign prostatic hyperplasia (BPH)) benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大) 等による排尿障害 voiding dysfunction 排尿障害(voiding dysfunction) voiding dysfunction(排尿障害) を禁忌に置くが4、米国添付文書の禁忌は牛乳 cow's milk 牛乳(cow's milk) cow's milk(牛乳) 蛋白を含む添加物 excipient (additive) 添加物(excipient (additive)) excipient (additive)(添加物) への過敏症のみで、両者は慎重投与に置かれている5
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 鼻咽頭炎nasopharyngitis鼻咽頭炎(nasopharyngitis)nasopharyngitis(鼻咽頭炎)、口渇 |
| 注意 | 尿閉、霧視blurry vision霧視(blurry vision)blurry vision(霧視)、咳、関節痛 |
| 重篤・まれ | 奇異性気管支痙攣paradoxical bronchospasm 奇異性気管支痙攣(paradoxical bronchospasm)paradoxical bronchospasm(奇異性気管支痙攣) (他の吸入薬と同様、生命を脅かしうる)5 |
まとめ
- チオトロピウムtiotropium チオトロピウム(tiotropium)tiotropium(チオトロピウム) と同系統のLAMA。機序・副作用プロファイルはチオトロピウム tiotropium チオトロピウム(tiotropium) tiotropium(チオトロピウム) に準じる。
- ウメクリジニウムumeclidinium ウメクリジニウム(umeclidinium)umeclidinium(ウメクリジニウム) 単剤・ビランテロールvilanterol ビランテロール(vilanterol)vilanterol(ビランテロール) との二剤配合剤はCOPD限定の適応。フルチカゾンfluticasone フルチカゾン(fluticasone)fluticasone(フルチカゾン) フランカルボン酸エステルを加えた三剤配合剤(テリルジー)としてのみ喘息にも適応がある23。
- GOLDの現行戦略ではLAMA単剤はA群相当の限定的な場面にとどまり、B・E群はLABA/LAMA配合剤から開始するのが原則である1。
- Ellipta吸入器・ビランテロールvilanterol ビランテロール(vilanterol)vilanterol(ビランテロール) との配合剤という製剤面の特徴で覚える。
- 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)・膀胱出口閉塞bladder outlet obstruction (BOO) 膀胱出口閉塞(bladder outlet obstruction (BOO))bladder outlet obstruction (BOO)(膀胱出口閉塞) では尿閉に注意。他の吸入薬と同様、奇異性気管支痙攣paradoxical bronchospasm 奇異性気管支痙攣(paradoxical bronchospasm)paradoxical bronchospasm(奇異性気管支痙攣) にも留意する。
出典
- 1.Global Strategy for the Diagnosis, Management, and Prevention of Chronic Obstructive Pulmonary Disease: 2026 Report(Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease (GOLD)・2026)初期薬物療法はA群(直近1年に増悪なし)では気管支拡張薬1剤でよいが、B群・E群ではLABA/LAMA配合剤からの開始が原則であり、LAMA単剤はA群相当の限定的な場面にとどまることを確認した。閲覧 2026-08-03
- 2.TRELEGY ELLIPTA (fluticasone furoate, umeclidinium, and vilanterol inhalation powder) — Prescribing Information(U.S. Food and Drug Administration (DailyMed)・2023)ウメクリジニウムを含む吸入ステロイド・LAMA・LABAの三剤配合剤テリルジー(Trelegy Ellipta)は18歳以上の喘息維持療法とCOPD維持療法の両方に適応があり、ウメクリジニウム単剤(Incruse Ellipta)やビランテロールとの二剤配合剤(Anoro Ellipta、いずれもCOPD限定で喘息への安全性・有効性は確立していない)とは適応が異なることを確認した。閲覧 2026-08-03
- 3.テリルジー100エリプタ 添付文書(KEGG MEDICUS)(JAPIC / KEGG MEDICUS・2026)日本の添付文書でもテリルジー100エリプタは吸入ステロイド・長時間作用性抗コリン薬・長時間作用性β2刺激薬の3剤併用を要する気管支喘息とCOPDの両方に効能・効果を持つ(200エリプタは喘息のみ)ことを確認した。閲覧 2026-08-03
- 4.エンクラッセ62.5μgエリプタ 添付文書(KEGG MEDICUS)(JAPIC / KEGG MEDICUS・2026)日本の添付文書では閉塞隅角緑内障の患者と前立腺肥大等による排尿障害がある患者がいずれも「禁忌」に区分されており、米国添付文書の「慎重投与」区分とは扱いが異なることを確認した。閲覧 2026-08-03
- 5.INCRUSE ELLIPTA (umeclidinium inhalation powder) — Prescribing Information(U.S. Food and Drug Administration (DailyMed)・2023)禁忌は牛乳蛋白・添付物への過敏症のみであり、前立腺肥大症・膀胱出口閉塞による尿閉と閉塞隅角緑内障はいずれも「慎重投与(used with caution)」の区分であって禁忌ではないことを確認した。また、INCRUSE ELLIPTAの適応はCOPD維持療法に限られ、警告・注意には他の吸入薬と同様の奇異性気管支痙攣(生命を脅かしうる)が挙げられていることを確認した。閲覧 2026-08-03