Drug Atlas · A3 Anticholinergics / 抗コリン薬 · 必修
プロシクリジン
procyclidine
- 分類
- Anticholinergics / 抗コリン薬Antiparkinson drugs / 抗パーキンソン薬
- 商品名（EU）
- Kemadrin
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A22: Drugs of neurodegenerative diseases (extrapyramidal motoric system, nootropic drugs)A3: Muscarinic receptor blocking drugs
- 禁忌疾患
- 重症筋無力症
- 副作用
- 便秘錯乱
- 原因となる疾患
- せん妄
🧠 全体像：プロシクリジンprocyclidineプロシクリジン（procyclidine）procyclidine（プロシクリジン）はビペリデンbiperidenビペリデン（biperiden）biperiden（ビペリデン）と並ぶ中枢性抗コリン薬centrally acting anticholinergic中枢性抗コリン薬（centrally acting anticholinergic）centrally acting anticholinergic（中枢性抗コリン薬）で、狙いは同じ——ドパミンを補うのではなく、線条体で相対的に過剰になったアセチルコリンを抑えること。パーキンソン病では特に振戦に効きやすく、抗精神病薬・制吐薬antiemetics制吐薬（antiemetics）antiemetics（制吐薬）（メトクロプラミドmetoclopramideメトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド）など）による急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）反応の救急治療として欧州の臨床現場でよく使われる、IM/IV投与が可能な薬という点が実践上のポイント。
薬効群の中での位置づけ
| 分類 | 代表薬 | 機序 | 得意な症状 |
|---|---|---|---|
| ドパミン前駆体dopamine precursor (levodopa)ドパミン前駆体（dopamine precursor (levodopa)）dopamine precursor (levodopa)（ドパミン前駆体） | レボドパ＋カルビドパlevodopa + carbidopaレボドパ＋カルビドパ（levodopa + carbidopa）levodopa + carbidopa（レボドパ＋カルビドパ） | DA前駆体補充 | 動作緩慢bradykinesia動作緩慢（bradykinesia）bradykinesia（動作緩慢）・固縮rigidity固縮（rigidity）rigidity（固縮）（第一選択） |
| ドパミン作動薬dopamine agonistドパミン作動薬（dopamine agonist）dopamine agonist（ドパミン作動薬） | ロピニロールropiniroleロピニロール（ropinirole）ropinirole（ロピニロール）、プラミペキソールpramipexoleプラミペキソール（pramipexole）pramipexole（プラミペキソール） | D2/D3受容体dopamine D3 receptorD3受容体（dopamine D3 receptor）dopamine D3 receptor（D3受容体）作動 | 若年発症例の初期治療 |
| MAO-B阻害薬MAO-B inhibitorMAO-B阻害薬（MAO-B inhibitor）MAO-B inhibitor（MAO-B阻害薬） | セレギリンselegilineセレギリン（selegiline）selegiline（セレギリン）、ラサギリンrasagilinラサギリン（rasagilin）rasagilin（ラサギリン） | DA分解を抑制 | 補助療法adjuvant therapy補助療法（adjuvant therapy）adjuvant therapy（補助療法） |
| 抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬（Anticholinergics）Anticholinergics（抗コリン薬） | プロシクリジンprocyclidineプロシクリジン（procyclidine）procyclidine（プロシクリジン）、ビペリデンbiperidenビペリデン（biperiden）biperiden（ビペリデン） | 中枢M受容体拮抗→DA/ACh平衡是正 | 振戦・薬剤性錐体外路症状drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)薬剤性錐体外路症状（drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)）drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)（薬剤性錐体外路症状） |
| NMDA拮抗 | アマンタジンamantadineアマンタジン（amantadine）amantadine（アマンタジン） | NMDA拮抗・DA放出↑ | ジスキネジアdyskinesiaジスキネジア（dyskinesia）dyskinesia（ジスキネジア） |
⭐ プロシクリジンprocyclidineプロシクリジン（procyclidine）procyclidine（プロシクリジン）とビペリデンbiperidenビペリデン（biperiden）biperiden（ビペリデン）の使い分けは、薬理学pharmacology薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学）的な差というより施設・地域の慣習によるところが大きい。 どちらも中枢移行性penetration移行性（penetration）penetration（移行性）の抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬（Anticholinergics）Anticholinergics（抗コリン薬）で、パーキンソン病の振戦・薬剤性錐体外路症状drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)薬剤性錐体外路症状（drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)）drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)（薬剤性錐体外路症状）という同じ適応を持つ。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nigrostriatal'>黒質線条体</span>ドパミン神経の変性、<br>または抗精神病薬によるD2<span class='jp-term jp-term-diagram' title='receptor blockade'>受容体遮断</span>"] --> B["線条体でのドパミン作用が低下"]
B --> C["ドパミンによる<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cholinergic interneuron'>コリン作動性介在ニューロン</span>の<br>抑制が外れる"]
C --> D["相対的なアセチルコリン過剰状態"]
D --> E["振戦・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rigidity'>固縮</span>、または<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acute dystonia'>急性ジストニア</span>"]
F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='procyclidine'>プロシクリジン</span>が中枢M1受容体を拮抗"] --> G["過剰な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cholinergic'>コリン作動性</span>シグナルを抑制"]
G --> H["DA/ACh平衡が是正され症状が軽減"]💡 急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）反応で速効性fast-acting速効性（fast-acting）fast-acting（速効性）が求められる理由。 抗精神病薬・メトクロプラミドmetoclopramideメトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド）などのD2遮断薬による急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）は発症が急で苦痛が強いため、IM/IV投与で数分〜十数分以内に症状を和らげられる抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬（Anticholinergics）Anticholinergics（抗コリン薬）（プロシクリジンprocyclidineプロシクリジン（procyclidine）procyclidine（プロシクリジン）やビペリデンbiperidenビペリデン（biperiden）biperiden（ビペリデン））が実地の第一選択になる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経路 | PO（IM/IVも用いられる、特に急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）の治療時） |
| 分布 | 脂溶性でBBBを通過 |
| 作用発現（IM/IV） | 数分〜十数分と速い |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 神経内科 | パーキンソン病（特に振戦） |
| 精神科・救急 | 抗精神病薬・制吐薬antiemetics制吐薬（antiemetics）antiemetics（制吐薬）（メトクロプラミドmetoclopramideメトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド）など）による薬剤性錐体外路症状drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)薬剤性錐体外路症状（drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)）drug-induced extrapyramidal symptoms (EPS)（薬剤性錐体外路症状）・急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）反応 |
用法・用量
経口は少量（1回2.5 mg程度）から開始し漸増する。急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）にはIM/IVで速やかに投与し症状の改善を図る。実際の用量は年齢・原因薬剤・重症度で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：重症筋無力症、尿路/消化管閉塞、閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）
- 高齢者：抗コリン性の認知機能低下cognitive decline認知機能低下（cognitive decline）cognitive decline（認知機能低下）・せん妄リスクが高く、長期使用は避けたい
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 口渇、霧視blurry vision霧視（blurry vision）blurry vision（霧視） |
| 注意 | 便秘、尿閉 |
| 重篤・まれ | せん妄・錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）（特に高齢者）、乱用（多幸感euphoria多幸感（euphoria）euphoria（多幸感）を目的とした乱用が一部で報告される） |
まとめ
- 中枢性抗コリン薬centrally acting anticholinergic中枢性抗コリン薬（centrally acting anticholinergic）centrally acting anticholinergic（中枢性抗コリン薬）。ビペリデンbiperidenビペリデン（biperiden）biperiden（ビペリデン）と並ぶ代表薬で、機序・適応はほぼ同じ。
- ドパミンではなく相対的に過剰なアセチルコリンを抑え、特に振戦に効きやすい。
- 抗精神病薬・メトクロプラミドmetoclopramideメトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド）などによる急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）反応の救急治療薬として、IM/IV投与が実地でよく使われる。
- 高齢者では抗コリン性の認知機能低下cognitive decline認知機能低下（cognitive decline）cognitive decline（認知機能低下）・せん妄リスクが高く、長期使用は避けたい。
- 重症筋無力症・尿路/消化管閉塞・閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）が禁忌。