Drug Atlas · A3 Anticholinergics / 抗コリン薬 · 必修
シクロペントラート
cyclopentolate
🧠 全体像:点眼用抗コリン薬 anticholinergics 抗コリン薬(anticholinergics) anticholinergics(抗コリン薬) は散瞳 mydriasis 散瞳(mydriasis) mydriasis(散瞳) と調節麻痺 cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia) cycloplegia(調節麻痺) の持続時間 duration 持続時間(duration) duration(持続時間) で使い分ける。日本のサイプレジン1%点眼液の試験では、調節力accommodative amplitude 調節力(accommodative amplitude)accommodative amplitude(調節力) は10~24時間でほぼ回復した一方、散瞳mydriasis 散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) の完全回復には48~72時間を要した。したがって「作用は約24時間」と一括しない1。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 作用発現 | 作用持続 | 主な使いどころ |
|---|---|---|---|
| トロピカミドtropicamideトロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド) | 速い(20〜30分) | 短時間(4〜6時間) | 日常の眼底検査 fundus examination (fundoscopy)眼底検査(fundus examination (fundoscopy)) fundus examination (fundoscopy)(眼底検査)・散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) |
| シクロペントラートcyclopentolateシクロペントラート(cyclopentolate)cyclopentolate(シクロペントラート) | 調節麻痺cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺) は30〜45分で進む | 調節力accommodative amplitude 調節力(accommodative amplitude)accommodative amplitude(調節力) は10~24時間でほぼ回復、散瞳mydriasis 散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) の完全回復は48~72時間1 | 診断・治療目的の散瞳 mydriasis 散瞳(mydriasis) mydriasis(散瞳) と調節麻痺 cycloplegia調節麻痺(cycloplegia) cycloplegia(調節麻痺) |
| アトロピンatropine アトロピン(atropine)atropine(アトロピン) (点眼) | 遅い | 長時間(数日〜1週間以上) | ぶどう膜炎の調節麻痺 cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia) cycloplegia(調節麻痺) (虹彩癒着iris synechiae 虹彩癒着(iris synechiae)iris synechiae(虹彩癒着) 予防)、日常検査routine diagnostics 日常検査(routine diagnostics)routine diagnostics(日常検査) には使わない |
⭐ 小児の屈折検査 refraction test 屈折検査(refraction test) refraction test(屈折検査) でシクロペントラート cyclopentolate シクロペントラート(cyclopentolate) cyclopentolate(シクロペントラート) が選ばれる理由は、子どもの毛様体筋 ciliary muscle 毛様体筋(ciliary muscle) ciliary muscle(毛様体筋) の調節力 accommodative amplitude 調節力(accommodative amplitude) accommodative amplitude(調節力) が強く、トロピカミドtropicamide トロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド) では麻痺が不十分になりやすいから。 より確実な調節麻痺 cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia) cycloplegia(調節麻痺) を得るために、持続時間duration 持続時間(duration)duration(持続時間) の長い薬をあえて選ぶ。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclopentolate'>シクロペントラート</span>点眼"] --> B["角膜を透過し<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anterior chamber'>前房</span>へ移行"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sphincter pupillae'>瞳孔括約筋</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='iris'>虹彩</span>)の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='M3 muscarinic receptor'>M3受容体</span>拮抗"] --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mydriasis'>散瞳</span>"]
B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ciliary muscle'>毛様体筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='M3 muscarinic receptor'>M3受容体</span>拮抗"] --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lens'>水晶体</span>の厚みを調節できなくなる"] --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cycloplegia'>調節麻痺</span>"]
M受容体拮抗により副交感神経支配が外れると、瞳孔括約筋sphincter pupillae 瞳孔括約筋(sphincter pupillae)sphincter pupillae(瞳孔括約筋) は相対的に交感神経(散瞳mydriasis 散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) 筋)優位になり瞳孔が開き、毛様体筋ciliary muscle 毛様体筋(ciliary muscle)ciliary muscle(毛様体筋) は弛緩したまま固定されて近くにピントを合わせられなくなる(遠視hyperopia 遠視(hyperopia)hyperopia(遠視) 化して見える)。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経路 | 点眼 |
| 作用発現 | 30〜45分 |
| 作用持続 | 調節力accommodative amplitude 調節力(accommodative amplitude)accommodative amplitude(調節力) は10~24時間でほぼ回復、散瞳mydriasis 散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) の完全回復には48~72時間1 |
| 全身移行systemic absorption全身移行(systemic absorption)systemic absorption(全身移行) | 鼻涙管nasolacrimal duct 鼻涙管(nasolacrimal duct)nasolacrimal duct(鼻涙管) を介して吸収されうる(点眼後の涙嚢部 lacrimal sac area 涙嚢部(lacrimal sac area) lacrimal sac area(涙嚢部) 圧迫で減らせる) |
適応
日本の承認適応 authorized indications 承認適応(authorized indications) authorized indications(承認適応) は診断または治療を目的とする散瞳 mydriasis散瞳(mydriasis) mydriasis(散瞳)・調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)。小児の屈折検査 refraction test 屈折検査(refraction test) refraction test(屈折検査) にも用いられるが、適応を小児検査だけに限定しない1。
用法・用量
日本のサイプレジン1%点眼液は通常、1日1回1滴を点眼するか、1滴の5~10分後にさらに1滴を点眼する。小児では全身性副作用に注意する1。
禁忌・注意
- 日本の禁忌:緑内障に加え、狭隅角narrow anterior chamber angle 狭隅角(narrow anterior chamber angle)narrow anterior chamber angle(狭隅角) や浅前房 shallow anterior chamber 浅前房(shallow anterior chamber) shallow anterior chamber(浅前房) など眼圧上昇 elevated intraocular pressure 眼圧上昇(elevated intraocular pressure) elevated intraocular pressure(眼圧上昇) の素因がある患者。急性閉塞隅角緑内障acute angle-closure glaucoma 急性閉塞隅角緑内障(acute angle-closure glaucoma)acute angle-closure glaucoma(急性閉塞隅角緑内障) 発作のおそれがある1
- 小児:中枢神経系副作用(せん妄様症状・多動・幻覚hallucination幻覚(hallucination)hallucination(幻覚)・運動失調ataxia運動失調(ataxia)ataxia(運動失調))が高濃度製剤で報告されている。点眼後に鼻涙管 nasolacrimal duct 鼻涙管(nasolacrimal duct) nasolacrimal duct(鼻涙管) 圧迫を行うと全身吸収を減らせる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 霧視blurry vision霧視(blurry vision)blurry vision(霧視)、羞明photophobia羞明(photophobia)photophobia(羞明)、点眼時の一過性刺激感 |
| 注意 | 眼圧intraocular pressure眼圧(intraocular pressure)intraocular pressure(眼圧)上昇 |
| 重篤・まれ | 小児での中枢神経系副作用(錯乱confusion錯乱(confusion)confusion(錯乱)様症状・幻覚hallucination幻覚(hallucination)hallucination(幻覚)・運動失調ataxia運動失調(ataxia)ataxia(運動失調)) |
まとめ
- 調節力accommodative amplitude 調節力(accommodative amplitude)accommodative amplitude(調節力) は10~24時間でほぼ回復するが、散瞳mydriasis 散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) の完全回復は48~72時間を要することがある。
- M3受容体M3 muscarinic receptor M3受容体(M3 muscarinic receptor)M3 muscarinic receptor(M3受容体) 拮抗で瞳孔括約筋 sphincter pupillae瞳孔括約筋(sphincter pupillae) sphincter pupillae(瞳孔括約筋)・毛様体筋ciliary muscle 毛様体筋(ciliary muscle)ciliary muscle(毛様体筋) を麻痺させ、散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳)・調節麻痺cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺) を起こす。
- 毛様体ciliary body 毛様体(ciliary body)ciliary body(毛様体) の調節力 accommodative amplitude 調節力(accommodative amplitude) accommodative amplitude(調節力) が強い小児の屈折検査 refraction test 屈折検査(refraction test) refraction test(屈折検査) で、確実な調節麻痺 cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia) cycloplegia(調節麻痺) を得るために選ばれる。
- 調節麻痺cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺) と散瞳 mydriasis 散瞳(mydriasis) mydriasis(散瞳) の回復時間を区別して説明する。
- 小児では中枢神経系副作用(せん妄様症状)のリスクがあり、高濃度製剤の使用には注意。
- 日本では緑内障と眼圧上昇 elevated intraocular pressure 眼圧上昇(elevated intraocular pressure) elevated intraocular pressure(眼圧上昇) の素因が禁忌。
出典
- 1.サイプレジン1%点眼液 添付文書(医薬品医療機器総合機構・2021)日本の適応は診断または治療目的の散瞳・調節麻痺。調節力は10~24時間でほぼ回復するが、散瞳の完全回復は48~72時間を要した。緑内障または眼圧上昇の素因が禁忌。閲覧 2026-10-25