Drug Atlas · A3 Anticholinergics / 抗コリン薬 · 必修
シクロペントラート
cyclopentolate
- 分類
- Anticholinergics / 抗コリン薬
- 商品名(日本)
- サイプレジン
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A3: Muscarinic receptor blocking drugs
- 禁忌疾患
- 閉塞隅角緑内障
- 副作用
- 羞明錯乱
- 影響検査値
- 眼圧
🧠 全体像:点眼用抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬(Anticholinergics)Anticholinergics(抗コリン薬)は作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間)の長さで使い分ける。トロピカミドtropicamideトロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド)が数時間で切れる「日常の眼底検査fundus examination (fundoscopy)眼底検査(fundus examination (fundoscopy))fundus examination (fundoscopy)(眼底検査)用」なのに対し、シクロペントラートcyclopentolateシクロペントラート(cyclopentolate)cyclopentolate(シクロペントラート)は約24時間効果が持続し、調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)をしっかりかけたい小児の屈折検査refraction test屈折検査(refraction test)refraction test(屈折検査)(サイクロプリジア)に向く。さらに長いアトロピンatropineアトロピン(atropine)atropine(アトロピン)(数日〜1週間以上)は日常検査routine diagnostics日常検査(routine diagnostics)routine diagnostics(日常検査)には使わず、ぶどう膜炎の治療などに限定される——この3剤は「同じ機序・違う持続時間duration持続時間(duration)duration(持続時間)」の典型例。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 作用発現 | 作用持続 | 主な使いどころ |
|---|---|---|---|
| トロピカミドtropicamideトロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド) | 速い(20〜30分) | 短時間(4〜6時間) | 日常の眼底検査fundus examination (fundoscopy)眼底検査(fundus examination (fundoscopy))fundus examination (fundoscopy)(眼底検査)・散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) |
| シクロペントラートcyclopentolateシクロペントラート(cyclopentolate)cyclopentolate(シクロペントラート) | やや遅い(30〜45分) | 中時間(約24時間) | 小児の屈折検査refraction test屈折検査(refraction test)refraction test(屈折検査)(調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)をしっかりかけたい場合) |
| アトロピンatropineアトロピン(atropine)atropine(アトロピン)(点眼) | 遅い | 長時間(数日〜1週間以上) | ぶどう膜炎の調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)(虹彩癒着iris synechiae虹彩癒着(iris synechiae)iris synechiae(虹彩癒着)予防)、日常検査routine diagnostics日常検査(routine diagnostics)routine diagnostics(日常検査)には使わない |
⭐ 小児の屈折検査refraction test屈折検査(refraction test)refraction test(屈折検査)でシクロペントラートcyclopentolateシクロペントラート(cyclopentolate)cyclopentolate(シクロペントラート)が選ばれる理由は、子どもの毛様体筋ciliary muscle毛様体筋(ciliary muscle)ciliary muscle(毛様体筋)の調節力が強く、トロピカミドtropicamideトロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド)では麻痺が不十分になりやすいから。 より確実な調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)を得るために、持続時間duration持続時間(duration)duration(持続時間)の長い薬をあえて選ぶ。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclopentolate'>シクロペントラート</span>点眼"] --> B["角膜を透過し<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anterior chamber'>前房</span>へ移行"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sphincter pupillae'>瞳孔括約筋</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='iris'>虹彩</span>)の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='M3 muscarinic receptor'>M3受容体</span>拮抗"] --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mydriasis'>散瞳</span>"]
B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ciliary muscle'>毛様体筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='M3 muscarinic receptor'>M3受容体</span>拮抗"] --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lens'>水晶体</span>の厚みを調節できなくなる"] --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cycloplegia'>調節麻痺</span>"]
M受容体拮抗により副交感神経支配が外れると、瞳孔括約筋sphincter pupillae瞳孔括約筋(sphincter pupillae)sphincter pupillae(瞳孔括約筋)は相対的に交感神経(散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳)筋)優位になり瞳孔が開き、毛様体筋ciliary muscle毛様体筋(ciliary muscle)ciliary muscle(毛様体筋)は弛緩したまま固定されて近くにピントを合わせられなくなる(遠視hyperopia遠視(hyperopia)hyperopia(遠視)化して見える)。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経路 | 点眼 |
| 作用発現 | 30〜45分 |
| 作用持続 | 約24時間(調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)の完全な回復までは長くなることがある) |
| 全身移行 | 鼻涙管nasolacrimal duct鼻涙管(nasolacrimal duct)nasolacrimal duct(鼻涙管)を介して吸収されうる(点眼後の涙嚢lacrimal sac涙嚢(lacrimal sac)lacrimal sac(涙嚢)部圧迫で減らせる) |
適応
眼科検査のための散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳)・調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)、特に小児の屈折検査refraction test屈折検査(refraction test)refraction test(屈折検査)(サイクロプリジア)。
用法・用量
点眼で検査前に1〜2滴、効果不十分なら5〜10分後に追加する。小児では低濃度製剤を用いるなど年齢による使い分けがある。実際の濃度・滴数は年齢・施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障(angle-closure glaucoma)angle-closure glaucoma(閉塞隅角緑内障)(散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳)により隅角がさらに狭くなり急性発作を誘発しうる)
- 小児:中枢神経系副作用(せん妄様症状・多動・幻覚hallucination幻覚(hallucination)hallucination(幻覚)・運動失調ataxia運動失調(ataxia)ataxia(運動失調))が高濃度製剤で報告されている。点眼後に鼻涙管nasolacrimal duct鼻涙管(nasolacrimal duct)nasolacrimal duct(鼻涙管)圧迫を行うと全身吸収を減らせる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 霧視blurry vision霧視(blurry vision)blurry vision(霧視)、羞明photophobia羞明(photophobia)photophobia(羞明)、点眼時の一過性刺激感 |
| 注意 | 眼圧intraocular pressure眼圧(intraocular pressure)intraocular pressure(眼圧)上昇 |
| 重篤・まれ | 小児での中枢神経系副作用(錯乱confusion錯乱(confusion)confusion(錯乱)様症状・幻覚hallucination幻覚(hallucination)hallucination(幻覚)・運動失調ataxia運動失調(ataxia)ataxia(運動失調)) |
まとめ
- トロピカミドtropicamideトロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド)より作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間)が長い(約24時間)点眼用抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬(Anticholinergics)Anticholinergics(抗コリン薬)。
- M3受容体M3 muscarinic receptorM3受容体(M3 muscarinic receptor)M3 muscarinic receptor(M3受容体)拮抗で瞳孔括約筋sphincter pupillae瞳孔括約筋(sphincter pupillae)sphincter pupillae(瞳孔括約筋)・毛様体筋ciliary muscle毛様体筋(ciliary muscle)ciliary muscle(毛様体筋)を麻痺させ、散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳)・調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)を起こす。
- 毛様体ciliary body毛様体(ciliary body)ciliary body(毛様体)の調節力が強い小児の屈折検査refraction test屈折検査(refraction test)refraction test(屈折検査)で、確実な調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)を得るために選ばれる。
- アトロピンatropineアトロピン(atropine)atropine(アトロピン)点眼(数日〜1週間持続)よりは短いが、日常検査routine diagnostics日常検査(routine diagnostics)routine diagnostics(日常検査)用のトロピカミドtropicamideトロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド)よりは長い、という中間的な持続時間duration持続時間(duration)duration(持続時間)の位置づけ。
- 小児では中枢神経系副作用(せん妄様症状)のリスクがあり、高濃度製剤の使用には注意。
- 閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障(angle-closure glaucoma)angle-closure glaucoma(閉塞隅角緑内障)が禁忌。