Drug Atlas · A3 Anticholinergics / 抗コリン薬 · 必修
シクロペントラート
cyclopentolate
- 分類
- Anticholinergics / 抗コリン薬
- 商品名(日本)
- サイプレジン
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A3: Muscarinic receptor blocking drugs
- 禁忌疾患
- 閉塞隅角緑内障
- 副作用
- 羞明錯乱
- 影響検査値
- 眼圧
🧠 全体像:点眼用抗コリン薬 anticholinergics 抗コリン薬(anticholinergics) anticholinergics(抗コリン薬) は作用時間duration 作用時間(duration)duration(作用時間) の長さで使い分ける。トロピカミドtropicamide トロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド) が数時間で切れる「日常の眼底検査 fundus examination (fundoscopy) 眼底検査(fundus examination (fundoscopy)) fundus examination (fundoscopy)(眼底検査) 用」なのに対し、シクロペントラートcyclopentolate シクロペントラート(cyclopentolate)cyclopentolate(シクロペントラート) は約24時間効果が持続し、調節麻痺cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺) をしっかりかけたい小児の屈折検査 refraction test 屈折検査(refraction test) refraction test(屈折検査) (サイクロプリジア)に向く。さらに長いアトロピン atropine アトロピン(atropine) atropine(アトロピン) (数日〜1週間以上)は日常検査 routine diagnostics 日常検査(routine diagnostics) routine diagnostics(日常検査) には使わず、ぶどう膜炎の治療などに限定される——この3剤は「同じ機序・違う持続時間 duration持続時間(duration) duration(持続時間)」の典型例。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 作用発現 | 作用持続 | 主な使いどころ |
|---|---|---|---|
| トロピカミドtropicamideトロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド) | 速い(20〜30分) | 短時間(4〜6時間) | 日常の眼底検査 fundus examination (fundoscopy)眼底検査(fundus examination (fundoscopy)) fundus examination (fundoscopy)(眼底検査)・散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) |
| シクロペントラートcyclopentolateシクロペントラート(cyclopentolate)cyclopentolate(シクロペントラート) | やや遅い(30〜45分) | 中時間(約24時間) | 小児の屈折検査 refraction test 屈折検査(refraction test) refraction test(屈折検査) (調節麻痺cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺) をしっかりかけたい場合) |
| アトロピンatropine アトロピン(atropine)atropine(アトロピン) (点眼) | 遅い | 長時間(数日〜1週間以上) | ぶどう膜炎の調節麻痺 cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia) cycloplegia(調節麻痺) (虹彩癒着iris synechiae 虹彩癒着(iris synechiae)iris synechiae(虹彩癒着) 予防)、日常検査routine diagnostics 日常検査(routine diagnostics)routine diagnostics(日常検査) には使わない |
⭐ 小児の屈折検査 refraction test 屈折検査(refraction test) refraction test(屈折検査) でシクロペントラート cyclopentolate シクロペントラート(cyclopentolate) cyclopentolate(シクロペントラート) が選ばれる理由は、子どもの毛様体筋 ciliary muscle 毛様体筋(ciliary muscle) ciliary muscle(毛様体筋) の調節力 accommodative amplitude 調節力(accommodative amplitude) accommodative amplitude(調節力) が強く、トロピカミドtropicamide トロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド) では麻痺が不十分になりやすいから。 より確実な調節麻痺 cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia) cycloplegia(調節麻痺) を得るために、持続時間duration 持続時間(duration)duration(持続時間) の長い薬をあえて選ぶ。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclopentolate'>シクロペントラート</span>点眼"] --> B["角膜を透過し<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anterior chamber'>前房</span>へ移行"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sphincter pupillae'>瞳孔括約筋</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='iris'>虹彩</span>)の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='M3 muscarinic receptor'>M3受容体</span>拮抗"] --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mydriasis'>散瞳</span>"]
B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ciliary muscle'>毛様体筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='M3 muscarinic receptor'>M3受容体</span>拮抗"] --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lens'>水晶体</span>の厚みを調節できなくなる"] --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cycloplegia'>調節麻痺</span>"]
M受容体拮抗により副交感神経支配が外れると、瞳孔括約筋sphincter pupillae 瞳孔括約筋(sphincter pupillae)sphincter pupillae(瞳孔括約筋) は相対的に交感神経(散瞳mydriasis 散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) 筋)優位になり瞳孔が開き、毛様体筋ciliary muscle 毛様体筋(ciliary muscle)ciliary muscle(毛様体筋) は弛緩したまま固定されて近くにピントを合わせられなくなる(遠視hyperopia 遠視(hyperopia)hyperopia(遠視) 化して見える)。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経路 | 点眼 |
| 作用発現 | 30〜45分 |
| 作用持続 | 約24時間(調節麻痺cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺) の完全な回復までは長くなることがある) |
| 全身移行systemic absorption全身移行(systemic absorption)systemic absorption(全身移行) | 鼻涙管nasolacrimal duct 鼻涙管(nasolacrimal duct)nasolacrimal duct(鼻涙管) を介して吸収されうる(点眼後の涙嚢 lacrimal sac 涙嚢(lacrimal sac) lacrimal sac(涙嚢) 部圧迫で減らせる) |
適応
眼科検査のための散瞳 mydriasis散瞳(mydriasis) mydriasis(散瞳)・調節麻痺cycloplegia調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺)、特に小児の屈折検査 refraction test 屈折検査(refraction test) refraction test(屈折検査) (サイクロプリジア)。
用法・用量
点眼で検査前に1〜2滴、効果不十分なら5〜10分後に追加する。小児では低濃度製剤を用いるなど年齢による使い分けがある。実際の濃度・滴数は年齢・施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障(angle-closure glaucoma)angle-closure glaucoma(閉塞隅角緑内障)(散瞳mydriasis 散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳) により隅角がさらに狭くなり急性発作を誘発しうる)
- 小児:中枢神経系副作用(せん妄様症状・多動・幻覚hallucination幻覚(hallucination)hallucination(幻覚)・運動失調ataxia運動失調(ataxia)ataxia(運動失調))が高濃度製剤で報告されている。点眼後に鼻涙管 nasolacrimal duct 鼻涙管(nasolacrimal duct) nasolacrimal duct(鼻涙管) 圧迫を行うと全身吸収を減らせる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 霧視blurry vision霧視(blurry vision)blurry vision(霧視)、羞明photophobia羞明(photophobia)photophobia(羞明)、点眼時の一過性刺激感 |
| 注意 | 眼圧intraocular pressure眼圧(intraocular pressure)intraocular pressure(眼圧)上昇 |
| 重篤・まれ | 小児での中枢神経系副作用(錯乱confusion錯乱(confusion)confusion(錯乱)様症状・幻覚hallucination幻覚(hallucination)hallucination(幻覚)・運動失調ataxia運動失調(ataxia)ataxia(運動失調)) |
まとめ
- トロピカミドtropicamide トロピカミド(tropicamide)tropicamide(トロピカミド) より作用時間 duration 作用時間(duration) duration(作用時間) が長い(約24時間)点眼用抗コリン薬 anticholinergics抗コリン薬(anticholinergics) anticholinergics(抗コリン薬)。
- M3受容体M3 muscarinic receptor M3受容体(M3 muscarinic receptor)M3 muscarinic receptor(M3受容体) 拮抗で瞳孔括約筋 sphincter pupillae瞳孔括約筋(sphincter pupillae) sphincter pupillae(瞳孔括約筋)・毛様体筋ciliary muscle 毛様体筋(ciliary muscle)ciliary muscle(毛様体筋) を麻痺させ、散瞳mydriasis散瞳(mydriasis)mydriasis(散瞳)・調節麻痺cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia)cycloplegia(調節麻痺) を起こす。
- 毛様体ciliary body 毛様体(ciliary body)ciliary body(毛様体) の調節力 accommodative amplitude 調節力(accommodative amplitude) accommodative amplitude(調節力) が強い小児の屈折検査 refraction test 屈折検査(refraction test) refraction test(屈折検査) で、確実な調節麻痺 cycloplegia 調節麻痺(cycloplegia) cycloplegia(調節麻痺) を得るために選ばれる。
- アトロピンatropine アトロピン(atropine)atropine(アトロピン) 点眼(数日〜1週間持続)よりは短いが、日常検査routine diagnostics 日常検査(routine diagnostics)routine diagnostics(日常検査) 用のトロピカミド tropicamide トロピカミド(tropicamide) tropicamide(トロピカミド) よりは長い、という中間的な持続時間 duration 持続時間(duration) duration(持続時間) の位置づけ。
- 小児では中枢神経系副作用(せん妄様症状)のリスクがあり、高濃度製剤の使用には注意。
- 閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma 閉塞隅角緑内障(angle-closure glaucoma)angle-closure glaucoma(閉塞隅角緑内障) が禁忌。