グリコピロニウム

🧠 全体像：グリコピロニウムglycopyrroniumグリコピロニウム（glycopyrronium）glycopyrronium（グリコピロニウム）はブチルスコポラミンbutyl-scopolamineブチルスコポラミン（butyl-scopolamine）butyl-scopolamine（ブチルスコポラミン）と同じ発想の四級アンモニウムquaternary ammonium四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム）・末梢限定型抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬（Anticholinergics）Anticholinergics（抗コリン薬）だが、剤形によって全く違う顔を持つ「二刀流」の薬。吸入薬としてはCOPD維持療法のLAMA、注射薬としては周術期の分泌抑制・迷走神経反射vagal reflex迷走神経反射（vagal reflex）vagal reflex（迷走神経反射）予防薬という、投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）で適応が分かれる珍しいパターンで覚える。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 周術期の分泌抑制・迷走神経反射vagal reflex迷走神経反射（vagal reflex）vagal reflex（迷走神経反射）予防では、グリコピロニウムglycopyrroniumグリコピロニウム（glycopyrronium）glycopyrronium（グリコピロニウム）はアトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）より中枢性副作用（せん妄）が少ないという理由で好まれることが多い。 四級アンモニウムquaternary ammonium四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム）で血液脳関門を通過しないため。

機序

M受容体の競合的拮抗competitive antagonism競合的拮抗（competitive antagonism）competitive antagonism（競合的拮抗）という機序自体はアトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）と同じだが、四級アンモニウムquaternary ammonium四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム）構造のため全身循環systemic circulation全身循環（systemic circulation）systemic circulation（全身循環）に入っても中枢へは移行しない（CNS×）。標的臓器によって使い分けが生まれる。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glycopyrronium'>グリコピロニウム</span>が末梢のM受容体を拮抗"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle'>気道平滑筋</span>のM3拮抗<br>（吸入時）"]
    A --> C["心臓M2拮抗<br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vagal reflex'>迷走神経反射</span>・徐脈の予防、注射時）"]
    A --> D["唾液腺・気道腺のM3拮抗<br>（分泌抑制、注射・経口時）"]
    A --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='eccrine sweat gland'>エクリン汗腺</span>のM3拮抗<br>（発汗抑制、外用時）"]
    B --> F["気管支拡張（COPD維持療法）"]
    C --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neostigmine'>ネオスチグミン</span>による<br>徐脈の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cancellation'>相殺</span>（周術期）"]
    D --> H["術前・術中の分泌抑制"]
    E --> I["原発性<span class='jp-term jp-term-diagram' title='axillary hyperhidrosis'>腋窩多汗症</span>の治療"]

薬物動態

適応

用法・用量

COPD維持療法では吸入で1日1回。周術期の分泌抑制・徐脈予防ではネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン）と同時にIV投与する（ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン）のムスカリン様muscarinicムスカリン様（muscarinic）muscarinic（ムスカリン様）作用による徐脈をグリコピロニウムglycopyrroniumグリコピロニウム（glycopyrronium）glycopyrronium（グリコピロニウム）のM2拮抗で相殺cancellation相殺（cancellation）cancellation（相殺）する組み合わせ）。実際の用量は適応・剤形で大きく異なるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：イレウス・腸閉塞、閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）、前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大）等による排尿障害voiding dysfunction排尿障害（voiding dysfunction）voiding dysfunction（排尿障害）（尿閉）¹
• ⚠️ 区分が分かれるのは剤形ではなく国。 日本の添付文書は吸入薬（シーブリ）でも閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）と前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大）等による排尿障害voiding dysfunction排尿障害（voiding dysfunction）voiding dysfunction（排尿障害）を禁忌に置く¹。一方、米国の吸入薬添付文書は禁忌を過敏症のみとし、両者を慎重投与に置いている²
• 中枢移行がないため、同じ目的で使われるアトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）と違い術後せん妄postoperative delirium術後せん妄（postoperative delirium）postoperative delirium（術後せん妄）のリスクが低い

副作用

まとめ

• ブチルスコポラミンbutyl-scopolamineブチルスコポラミン（butyl-scopolamine）butyl-scopolamine（ブチルスコポラミン）と同じ四級アンモニウムquaternary ammonium四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム）構造で中枢移行しない末梢限定型の抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬（Anticholinergics）Anticholinergics（抗コリン薬）。
• 吸入薬としてはCOPD維持療法のLAMA、注射薬としては周術期の分泌抑制・徐脈予防薬という、投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）で適応が分かれる二刀流。
• ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン）で筋弛緩薬muscle relaxant筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬）を拮抗する際、ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン）のムスカリン様muscarinicムスカリン様（muscarinic）muscarinic（ムスカリン様）副作用（徐脈）をグリコピロニウムglycopyrroniumグリコピロニウム（glycopyrronium）glycopyrronium（グリコピロニウム）のM2拮抗で相殺cancellation相殺（cancellation）cancellation（相殺）する組み合わせで使われる。
• 中枢移行がないためアトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）より術後せん妄postoperative delirium術後せん妄（postoperative delirium）postoperative delirium（術後せん妄）を起こしにくい。
• 外用（多汗症hyperhidrosis多汗症（hyperhidrosis）hyperhidrosis（多汗症））・経口（流涎drooling流涎（drooling）drooling（流涎））としても使われる、投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）の多さが特徴的な薬。
• イレウス・腸閉塞は禁忌。閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）・前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大）等による排尿障害voiding dysfunction排尿障害（voiding dysfunction）voiding dysfunction（排尿障害）は、日本では吸入・注射いずれの剤形でも禁忌だが¹、米国の吸入薬添付文書では慎重投与に置かれ、国によって区分が異なる²。