グリコピロニウム

🧠 全体像：グリコピロニウム glycopyrronium グリコピロニウム（glycopyrronium） glycopyrronium（グリコピロニウム） はブチルスコポラミン butylscopolamine ブチルスコポラミン（butylscopolamine） butylscopolamine（ブチルスコポラミン） と同じ発想の四級アンモニウムquaternary ammonium四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム）・末梢限定型抗コリン薬anticholinergics 抗コリン薬（anticholinergics）anticholinergics（抗コリン薬） だが、剤形によって全く違う顔を持つ「二刀流」の薬。吸入薬としてはCOPDCOPD（chronic obstructive pulmonary disease）維持療法のLAMALAMA（long-acting muscarinic antagonist）、注射薬としては周術期の分泌抑制・迷走神経反射vagal reflex 迷走神経反射（vagal reflex）vagal reflex（迷走神経反射） 予防薬という、投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） で適応が分かれる珍しいパターンで覚える。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 周術期の分泌抑制・迷走神経反射vagal reflex 迷走神経反射（vagal reflex）vagal reflex（迷走神経反射） 予防では、グリコピロニウムglycopyrronium グリコピロニウム（glycopyrronium）glycopyrronium（グリコピロニウム） はアトロピン atropine アトロピン（atropine） atropine（アトロピン） より中枢性副作用（せん妄）が少ないという理由で好まれることが多い。 四級アンモニウムquaternary ammonium 四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム） で血液脳関門を通過しないため。

機序

M受容体の競合的拮抗 competitive antagonism競合的拮抗（competitive antagonism） competitive antagonism（競合的拮抗）という機序自体はアトロピン atropine アトロピン（atropine） atropine（アトロピン） と同じだが、四級アンモニウムquaternary ammonium 四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム） 構造のため全身循環 systemic circulation 全身循環（systemic circulation） systemic circulation（全身循環） に入っても中枢へは移行しない（CNS×）。標的臓器によって使い分けが生まれる。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glycopyrronium'>グリコピロニウム</span>が末梢のM受容体を拮抗"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle'>気道平滑筋</span>のM3拮抗<br>（吸入時）"]
    A --> C["心臓M2拮抗<br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vagal reflex'>迷走神経反射</span>・徐脈の予防、注射時）"]
    A --> D["唾液腺・気道腺のM3拮抗<br>（分泌抑制、注射・経口時）"]
    A --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='eccrine sweat gland'>エクリン汗腺</span>のM3拮抗<br>（発汗抑制、外用時）"]
    B --> F["気管支拡張（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chronic obstructive pulmonary disease'>COPD</span>維持療法）"]
    C --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neostigmine'>ネオスチグミン</span>による<br>徐脈の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cancellation'>相殺</span>（周術期）"]
    D --> H["術前・術中の分泌抑制"]
    E --> I["原発性<span class='jp-term jp-term-diagram' title='axillary hyperhidrosis'>腋窩多汗症</span>の治療"]

薬物動態

適応

用法・用量

COPD維持療法では吸入で1日1回。周術期の分泌抑制・徐脈予防ではネオスチグミン neostigmine ネオスチグミン（neostigmine） neostigmine（ネオスチグミン） と同時にIV投与する（ネオスチグミンneostigmine ネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン） のムスカリン様 muscarinic ムスカリン様（muscarinic） muscarinic（ムスカリン様） 作用による徐脈をグリコピロニウム glycopyrronium グリコピロニウム（glycopyrronium） glycopyrronium（グリコピロニウム） のM2拮抗で相殺 cancellation 相殺（cancellation） cancellation（相殺） する組み合わせ）。実際の用量は適応・剤形で大きく異なるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：イレウス・腸閉塞、閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）、前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大） 等による排尿障害 voiding dysfunction排尿障害（voiding dysfunction） voiding dysfunction（排尿障害）（尿閉）¹
• ⚠️ 区分が分かれるのは剤形ではなく国。 日本の添付文書は吸入薬（シーブリ）でも閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma 閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障） と前立腺肥大 benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大（benign prostatic hyperplasia (BPH)） benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大） 等による排尿障害 voiding dysfunction 排尿障害（voiding dysfunction） voiding dysfunction（排尿障害） を禁忌に置く¹。一方、米国の吸入薬添付文書は禁忌を過敏症のみとし、両者を慎重投与に置いている²
• 中枢移行がないため、同じ目的で使われるアトロピン atropine アトロピン（atropine） atropine（アトロピン） と違い術後せん妄postoperative delirium 術後せん妄（postoperative delirium）postoperative delirium（術後せん妄） のリスクが低い

副作用

まとめ

• ブチルスコポラミンbutylscopolamine ブチルスコポラミン（butylscopolamine）butylscopolamine（ブチルスコポラミン） と同じ四級アンモニウム quaternary ammonium 四級アンモニウム（quaternary ammonium） quaternary ammonium（四級アンモニウム） 構造で中枢移行しない末梢限定型の抗コリン薬 anticholinergics抗コリン薬（anticholinergics） anticholinergics（抗コリン薬）。
• 吸入薬としてはCOPD維持療法のLAMA、注射薬としては周術期の分泌抑制・徐脈予防薬という、投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） で適応が分かれる二刀流。
• ネオスチグミンneostigmine ネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン） で筋弛緩薬 muscle relaxant 筋弛緩薬（muscle relaxant） muscle relaxant（筋弛緩薬） を拮抗する際、ネオスチグミンneostigmine ネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン） のムスカリン様 muscarinic ムスカリン様（muscarinic） muscarinic（ムスカリン様） 副作用（徐脈）をグリコピロニウム glycopyrronium グリコピロニウム（glycopyrronium） glycopyrronium（グリコピロニウム） のM2拮抗で相殺 cancellation 相殺（cancellation） cancellation（相殺） する組み合わせで使われる。
• 中枢移行がないためアトロピン atropine アトロピン（atropine） atropine（アトロピン） より術後せん妄 postoperative delirium 術後せん妄（postoperative delirium） postoperative delirium（術後せん妄） を起こしにくい。
• 外用（多汗症hyperhidrosis多汗症（hyperhidrosis）hyperhidrosis（多汗症））・経口（流涎drooling流涎（drooling）drooling（流涎））としても使われる、投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） の多さが特徴的な薬。
• イレウス・腸閉塞は禁忌。閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）・前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大） 等による排尿障害 voiding dysfunction 排尿障害（voiding dysfunction） voiding dysfunction（排尿障害） は、日本では吸入・注射いずれの剤形でも禁忌だが¹、米国の吸入薬添付文書では慎重投与に置かれ、国によって区分が異なる²。