Drug Atlas · A1 Antiparkinson drugs / 抗パーキンソン薬
ベンセラジド
benserazid
- 分類
- Antiparkinson drugs / 抗パーキンソン薬
- 商品名（日本）
- イーシー・ドパール（レボドパ配合）マドパー（レボドパ配合）ネオドパゾール（レボドパ配合）
- 商品名（EU）
- Madopar（レボドパ配合）
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A1: Cholinergic and adrenergic transmission and its presynaptic modification
- 禁忌疾患
- 悪性黒色腫
- 副作用
- 悪心低血圧
- 対象疾患
- パーキンソン病
🧠 全体像：ベンセラジドbenserazidベンセラジド（benserazid）benserazid（ベンセラジド）はカルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）と同じ「末梢のDOPA脱炭酸酵素DOPA decarboxylase (DDC)DOPA脱炭酸酵素（DOPA decarboxylase (DDC)）DOPA decarboxylase (DDC)（DOPA脱炭酸酵素）（AADC/DDC）阻害薬」で、単体では抗パーキンソン病作用を持たず必ずレボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）と併用する。作用機序はカルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）と事実上同一だが、欧州・日本の処方で主流という地域差が大きな特徴になっている。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 標的 | 特徴 |
|---|---|---|
| ベンセラジドbenserazidベンセラジド（benserazid）benserazid（ベンセラジド） | 末梢DDC（AADC） | 欧州Madopar欧州（Madopar）Madopar（欧州）・日本の処方で主流 |
| カルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ） | 末梢DDC（AADC） | 米国系の処方で主流。作用機序はベンセラジドbenserazidベンセラジド（benserazid）benserazid（ベンセラジド）と同一 |
⭐ 臨床効果floor effect床効果（floor effect）floor effect（床効果）はカルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）とほぼ同等。 どちらも「レボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）の末梢分解を止めて脳内移行量を増やし、末梢副作用を減らす」という同じ役割を果たす。使い分けは薬理学pharmacology薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学）的な優劣ではなく、地域の処方慣行と配合製剤のラインアップで決まる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='benserazid'>ベンセラジド</span>：血液脳関門を通過しない"] --> B["末梢の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='DOPA decarboxylase (DDC)'>DOPA脱炭酸酵素</span>（AADC）を阻害"]
B --> C["末梢での<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levodopa'>レボドパ</span>→ドパミン変換をブロック"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='CTZ'>化学受容器引金帯</span>刺激↓→悪心↓"]
C --> E["末梢で分解されずに残る<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levodopa'>レボドパ</span>が増える"]
E --> F["血液脳関門を通過する<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levodopa'>レボドパ</span>の量↑"]
F --> G["中枢でドパミンへ変換され効果を発揮"]詳しい機序の解説はカルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）のノートと共通する（標的酵素・作用点target作用点（target）target（作用点）が同一のため）。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 分布 | 血液脳関門を通過しない（作用は末梢に限定） |
| 単独投与 | 意味を持たない。必ずレボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）と固定用量配合fixed-dose combination固定用量配合（fixed-dose combination）fixed-dose combination（固定用量配合）で使う |
| 半減期 | 短い。レボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）と同時服用する配合剤として設計されている |
適応
パーキンソン病（レボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）との併用療法として）。これ以外の適応はない。
用法・用量
経口。レボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）との固定用量配合剤fixed-dose combination product固定用量配合剤（fixed-dose combination product）fixed-dose combination product（固定用量配合剤）（マドパー配合錠、イーシー・ドパール配合錠など）として、少量から開始し漸増する。ベンセラジドbenserazidベンセラジド（benserazid）benserazid（ベンセラジド）単独では投与しない。実際の用量は病期・年齢・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）、悪性黒色腫、非選択的MAO阻害薬との併用（いずれもレボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）由来の禁忌をそのまま引き継ぐ）
- ベンセラジドbenserazidベンセラジド（benserazid）benserazid（ベンセラジド）自体の毒性は少なく、注意点の大半は併用するレボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）に由来する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）（レボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）由来だが、併用により単独投与より軽減） |
| 注意 | ジスキネジアdyskinesiaジスキネジア（dyskinesia）dyskinesia（ジスキネジア）、ウェアリングオフ現象wearing-off phenomenonウェアリングオフ現象（wearing-off phenomenon）wearing-off phenomenon（ウェアリングオフ現象）（レボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）の薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）に由来） |
| 重篤・まれ | ベンセラジドbenserazidベンセラジド（benserazid）benserazid（ベンセラジド）自体に特有の重篤な副作用は乏しい |
まとめ
- ベンセラジドbenserazidベンセラジド（benserazid）benserazid（ベンセラジド）は末梢DDC（AADC）阻害薬で、単独に抗パーキンソン病作用はない。
- 作用機序はカルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）と同一。血液脳関門を通過せず、末梢でのレボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）分解だけを止める。
- 欧州Madopar欧州（Madopar）Madopar（欧州）・日本の処方で主流、カルビドパcarbidopaカルビドパ（carbidopa）carbidopa（カルビドパ）は米国系で主流という地域差が使い分けの実態。
- 必ずレボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）と固定用量配合fixed-dose combination固定用量配合（fixed-dose combination）fixed-dose combination（固定用量配合）で処方し、単独投与はしない。
- 禁忌・副作用の大半はレボドパlevodopaレボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ）由来（閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）・悪性黒色腫・非選択的MAO阻害薬が禁忌）。