ベンザルコニウム塩化物

🧠 全体像：ベンザルコニウム benzalkonium ベンザルコニウム（benzalkonium） benzalkonium（ベンザルコニウム） 塩化物（BAK）は、点眼薬に広く使われる第四級アンモニウム quaternary ammonium 第四級アンモニウム（quaternary ammonium） quaternary ammonium（第四級アンモニウム） 系の防腐剤 preservative 防腐剤（preservative） preservative（防腐剤） である。それ自体は治療対象の疾患を持たない添加剤だが、眼痛・点状角膜症punctate keratopathy点状角膜症（punctate keratopathy）punctate keratopathy（点状角膜症）・ソフトコンタクトレンズの変色 discoloration 変色（discoloration） discoloration（変色） という角膜毒性そのものが臨床的に無視 neglect 無視（neglect） neglect（無視） できないため、薬剤ノートとして扱う。頻回・長期に点眼を要する疾患（アレルギー性結膜炎allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎）・緑内障など）ほど、この防腐剤 preservative 防腐剤（preservative） preservative（防腐剤） の累積 cumulative 累積（cumulative） cumulative（累積） 毒性が問題になりやすい。

位置づけ

陽イオン性cationic 陽イオン性（cationic）cationic（陽イオン性） 界面活性作用 surface-active property 界面活性作用（surface-active property） surface-active property（界面活性作用） で微生物の細胞膜を破壊する第四級アンモニウム化合物 quaternary ammonium compound 第四級アンモニウム化合物（quaternary ammonium compound） quaternary ammonium compound（第四級アンモニウム化合物） のグループに属し、転化石鹸invert soaps 転化石鹸（invert soaps）invert soaps（転化石鹸） （逆性石鹸invert soap逆性石鹸（invert soap）invert soap（逆性石鹸））と同じ作用機序を持つ。皮膚・器具の消毒に使われる転化石鹸 invert soaps 転化石鹸（invert soaps） invert soaps（転化石鹸） とは異なり、BAKは点眼薬・点鼻薬など粘膜に直接触れる製剤の防腐剤 preservative防腐剤（preservative） preservative（防腐剤）として使われる点が臨床上の焦点になる。

用途

多くの点眼薬（オロパタジンolopatadineオロパタジン（olopatadine）olopatadine（オロパタジン）点眼液・緑内障治療薬など）に防腐剤 preservative 防腐剤（preservative） preservative（防腐剤） として配合され、開封後の製剤内での微生物汚染を防ぐ。単回使用preservative-free, PF 単回使用（preservative-free, PF）preservative-free, PF（単回使用） 製剤や、緑内障治療薬などで頻回・長期に点眼を要する場面ではBAK無添加製剤が選ばれる背景に、下記の角膜毒性がある。

禁忌・注意——角膜毒性そのものが問題になる

• ⚠️ BAKそのものに角膜上皮 corneal epithelium 角膜上皮（corneal epithelium） corneal epithelium（角膜上皮） 毒性がある。 眼刺激eye irritation 眼刺激（eye irritation）eye irritation（眼刺激） を起こしうるほか、点状角膜症punctate keratopathy点状角膜症（punctate keratopathy）punctate keratopathy（点状角膜症）・中毒性toxic 中毒性（toxic）toxic（中毒性） 潰瘍性角膜症の報告があり、ドライアイdry eye ドライアイ（dry eye）dry eye（ドライアイ） の患者や角膜が損なわれている状態での頻回・長期使用には厳重な監視を要する¹
• ⚠️ ソフトコンタクトレンズに吸着・変色discoloration 変色（discoloration）discoloration（変色） を来す。 点眼薬にBAKが含まれる場合、点眼時はレンズをはずし、日本の添付文書は10分以上、EUEU（European Union）のSmPCは15分以上経過後の再装用を求める——指導する数字は資料により違うため、使用する製剤の添付文書を確認する²¹
• アレルギー性結膜炎allergic conjunctivitis アレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎） のように点眼を重ねやすい病態では、防腐剤preservative 防腐剤（preservative）preservative（防腐剤） の累積曝露 cumulative exposure 累積曝露（cumulative exposure） cumulative exposure（累積曝露） が症状を悪化させうる。効果が乏しいまま漫然と続けない

副作用

眼痛・眼刺激感ocular irritation 眼刺激感（ocular irritation）ocular irritation（眼刺激感） が代表的で、頻回・長期使用では点状角膜症 punctate keratopathy点状角膜症（punctate keratopathy） punctate keratopathy（点状角膜症）・中毒性toxic 中毒性（toxic）toxic（中毒性） 潰瘍性角膜症に進みうる¹。

まとめ

• 点眼薬に広く使われる第四級アンモニウム quaternary ammonium 第四級アンモニウム（quaternary ammonium） quaternary ammonium（第四級アンモニウム） 系防腐剤 preservative 防腐剤（preservative） preservative（防腐剤） で、転化石鹸invert soaps転化石鹸（invert soaps）invert soaps（転化石鹸）と同じ陽イオン性 cationic 陽イオン性（cationic） cationic（陽イオン性） 界面活性作用 surface-active property 界面活性作用（surface-active property） surface-active property（界面活性作用） を持つ。
• それ自体が角膜上皮 corneal epithelium 角膜上皮（corneal epithelium） corneal epithelium（角膜上皮） 毒性（点状角膜症punctate keratopathy点状角膜症（punctate keratopathy）punctate keratopathy（点状角膜症）・中毒性toxic 中毒性（toxic）toxic（中毒性） 潰瘍性角膜症）を起こしうる——添加剤だが臨床的に無視 neglect 無視（neglect） neglect（無視） できない。
• ソフトコンタクトレンズに吸着・変色discoloration 変色（discoloration）discoloration（変色） を来すため、点眼前後に一定時間レンズを外す指導が必要（時間は資料により10分・15分と異なる）。
• ドライアイdry eye ドライアイ（dry eye）dry eye（ドライアイ） 患者・頻回長期点眼を要する患者ではBAK無添加製剤が選ばれる背景になる。