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Drug Atlas · B26 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬

オロパタジン

olopatadine

分類
Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
商品名(日本)
パタノールアレロック
商品名(EU)
Opatanol
科目
Pharmacology
トピック
B26: Histamine and antihistamines
承認適応
アレルギー性結膜炎アレルギー性鼻炎蕁麻疹
副作用
傾眠眼痛黄疸
影響検査値
アミノトランスフェラーゼ(AST・ALT)
対象疾患
春季カタル痒疹

🧠 全体像:はと同じ「H1遮断+」を持つ薬で、機序と守備範囲はほぼ重なる。分ける一点はの重心——は点眼薬()としての使用が中心で、点眼時の刺激感が問題になりにくい。日本ではさらに(アレロック)として・蕁麻疹・皮膚疾患に伴うそう痒にも広く使われ、局所薬にとどまらない立ち位置を持つ点もとの違いになる。

アゼラスチンとの違い

項目
主な 点鼻が中心(点眼もあり) 点眼が中心(一部の国ではもあり)
刺激感・味覚 点鼻後にを感じやすい 点眼時の刺激感が比較的少ない
の普及 一部の国であり 日本では(アレロック)が・蕁麻疹に広く使われる
機序・ H1遮断+ 同じ(H1遮断+、肥満細胞の放出抑制作用も報告される)

⭐ 同じ機序でも「主戦場」が違う。 は点鼻での治療のイメージが強くという特徴的な訴えを伴うのに対し、は点眼での治療の代表格として刺激感の少なさが売りになる。日本でのの普及度もの方が高い。

適応・用法

日本の電子添文が定める効能・効果は、剤形ごとに次のように分かれる。

剤形 効能又は効果 用法及び用量
点眼液0.1%(パタノール) のみ 1回1〜2滴を1日4回(朝・昼・夕方・就寝前)1
経口錠(アレロック) 成人:、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒/小児:、じん麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒 成人・7歳以上の小児とも1回5 mgを朝および就寝前の1日2回(成人のみ「年齢、症状により適宜増減する」)2

点眼液の適応はだけで、経口錠は・蕁麻疹に加えて、皮膚疾患に伴うそう痒——成人では湿疹・皮膚炎、痒疹(など)、皮膚そう痒症、、多形紅斑——にも承認がある2。

⚠️ 点眼の回数は国によって違い、しかも「同じ0.1%でも違う」。 濃度が同じでも回数が揃わない点が要注意である。

国・製剤 濃度 回数 適応の書かれ方
日本・パタノール点眼液0.1%() 0.1% 1日4回(朝・昼・夕方・就寝前) 1
・Opatanol 1 mg/mL 同じ0.1% 1日2回(8時間ごと) の眼徴候・症状の治療(必要なら最長4か月まで)3
米国・Pataday Twice a Day Relief 同じ0.1% 1日2回(6〜8時間ごと、1日2回を超えない) 一般用医薬品(OTC)で「目のかゆみと充血を一時的に和らげる」。効能表示は抗ヒスタミン薬兼4
米国・Pataday Once Daily Relief 0.2% 1日1回 一般用医薬品(OTC)で、疾患名ではなく「花粉・・イネ科植物・動物の毛やによる目のかゆみを一時的に和らげる」5

⭐ 0.1%製剤はでも米国でも1日2回で、確認した3か国のうち1日4回は日本だけである。 「点眼は1日2回」と覚えると日本の処方を読み違えるし、逆に「日本の4回」を持ち出すと海外の製剤で過量になる。点眼回数は必ず、使う国のその製剤の添付文書で確かめる。

💡 同じ米国の中で濃度と回数が対応している。 0.1%は1日2回、0.2%は1日1回で、「1日1回」は0.2%製剤にだけ与えられた用法であって成分そのものの性質ではない45。米国ではどちらも処方箋なしで買えるOTCとして売られており、適応の書き方も「の治療」ではなく症状の一時的緩和である。同じ成分でも上の位置づけごと違う5。

💡 の内服タイミングが「朝および就寝前」であることは、眠気対策として説明されることが多い。(電子添文は用法を定めるだけで理由は述べていない。) 1日2回の抗ヒスタミン薬を朝夕ではなく朝と就寝前に割り当てると、鎮静のピークが睡眠時間に重なる。後述のとおり眠気の頻度が高い薬なので、この配分自体が副作用対策になっている。

⚠️ の領域の適応は「疾患そのもの」ではなく「疾患に伴うそう痒」である。 や多形紅斑がの括弧内に挙がっていても、対象は掻痒に対する対症療法であって、乾癬・多形紅斑そのものの治療薬という意味ではない2。

💡 経口は、のではなく対症療法の位置づけ。 に経口抗ヒスタミン薬(を含む第2世代)をしても、単独を上回る効果は示されていない。ARIAをドイツの医療制度へ適応させた2019年版は、持続性のでは配合ではなく単独を推奨し、重症の鼻炎ではが第一選択だとしている6。軽症例や、くしゃみ・掻痒・といった症状への対症療法としてはも選択肢になる。

⚠️ 「単独が唯一の第一選択」という書き方は、現行版では通らない。 ARIA-EAACI 2024–2025年版(Part I)は、鼻噴霧用抗ヒスタミン薬+の配合剤を単独より提案している(条件つき。季節性で中等度、で非常に低い確実性)。⭐ ただし勝っているのは「効きの強さ」ではない——根拠にしたでは・・生活の質の改善も有害事象の頻度も両者ほぼ同等(差はわずか)で、配合剤を提案する理由は効果発現の速さ・治療満足度の高さ・多くの国でのにある。症状の重い患者ではとくに配合剤が好まれ、低資源の場面ではが選ばれうる7。

💡 はこの配合剤の一方の当事者でもある。 +は鼻噴霧用の配合剤として存在し、同ガイドラインは配合剤どうしの比較で+を+より提案する(条件つき・中等度の確実性。のと生活の質で+が最も有効だったため)。小児・思春期ではどちらでもよく、+でが問題になる患者では+が選ばれうる7。つまり「経口ではにならない」ことと「鼻噴霧用の配合剤としては位置づけがある」ことは別の話である。

禁忌・注意・副作用

禁忌:経口錠・点眼液とも、日本の電子添文が挙げる禁忌は本剤の成分に対する過敏症の既往歴だけで、禁忌となる疾患は列挙されていない21。 の Opatanol も同様に、禁忌はまたは添加剤への過敏症のみである3。

経口薬の眠気

⚠️ は眠気の頻度が軽視できない。 ただし試験によって5.9%から25.2%まで開くので、1つの数字だけを覚えない。以下はすべて承認用量(1回5 mg・1日2回)での国内試験成績である2。

試験(電子添文17.1) 対象 例数・期間 副作用全体 眠気・傾眠
17.1.1 第Ⅲ相(オキサトミド対照) 成人・ 103例・4週 29.1% 25.2%(26/103)
17.1.2 第Ⅲ相(対照) 成人・慢性じん麻疹 123例・2週 21.1% 19.5%(24/123)
17.1.3 第Ⅲ相一般試験 成人・皮膚疾患に伴うそう痒 390例・2週 19.0% 11.3%(44/390)
17.1.4 高齢者の使用経験 65歳以上 191例 22.5% 12.0%(23件)
17.1.5 () 小児(7〜16歳)・ 5 mg群100例・2週 16.0%(8.2%) 主な副作用に挙がらず(増加6.0%・増加4.0%)
17.1.6 小児(7〜16歳、30 kg以上)・ 33例・12週 15.2% 9.1%(3/33)
17.1.7 (対照) 小児(7〜16歳)・ 152例・2週 11.8% 5.9%(9/152)

⭐ 最も高いのは鼻炎・じん麻疹を対象にした成人の比較試験(25.2%・19.5%)で、皮膚疾患に伴うそう痒を対象にした最大の成人試験(390例)では11.3%にとどまる。 小児は5.9〜9.1%で、成人の鼻炎・じん麻疹の値より明らかに低い。それでも市販後の集計を含む「11.2 その他の副作用」では5%以上の欄に入る唯一の項目が眠気なので、「軽度でまれ」とは扱わない2。

⚠️ 高齢者は副作用が増える。 65歳以上の使用経験191例の副作用発現率は22.5%で、65歳未満の15.3%(238/1,555例)より高かった。電子添文の「9.8 高齢者」も、生理機能の低下により副作用が発現しやすいとして低用量から投与を開始するよう求めている2。

その他の注意

  • ⚠️ 自動車運転の注意は〈効能共通〉として課されている。 電子添文の「8. 重要な基本的注意」8.1 は適応を限定せず「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」と定めている。がごく小さい点眼液の電子添文にはこの注意が無い——と点眼薬で説明を分ける21
  • ⚠️ 重大な副作用は肝臓である。 の電子添文は・・黄疸(いずれも頻度不明)を「11.1 重大な副作用」に挙げ、・・γ-GTP・・Al-P の上昇を伴うとしている。鎮静ばかりに気を取られず、倦怠感・・黄疸が出たら肝機能を確認する2
  • 腎機能低下・:30 mL/min未満では高い血中濃度が持続するおそれ、患者ではが悪化するおそれがあるとして、いずれも「特定の背景を有する患者に関する注意」に置かれている(禁忌ではない)。⭐ 型であることが数字に出ている——経口10 mgを単回投与したとき、と比べて2.3〜34.4 mL/minの腎機能低下患者ではCmaxが2.3倍・が約8倍だった。未変化体のは投与量の63.0〜71.8%である2。なお点眼液では話が違い、 の SmPC は腎・でのは不要と見込まれるとしている3
  • 点眼液とコンタクトレンズ:点眼液はとして塩化物を含む。日本の電子添文は「ソフトコンタクトレンズに吸着されることがある」として点眼時はレンズをはずし10分以上経過後に装用と定め1、 の SmPC は「ソフトコンタクトレンズをさせる」として点眼後15分以上待つよう指導させる3。⚠️ 待ち時間の数字は国で違う(10分と15分)ので、指導するときは使う製剤の資料を見る。 他の点眼剤との間隔はどちらも5分以上で一致する13
  • ⚠️ 塩化物そのものの角膜毒性。 の SmPC は、塩化物がを起こしうるほか・潰瘍性角膜症の報告があるとして、の患者や角膜が損なわれている状態での頻回・長期使用には厳重な監視を求めている。はもともと点眼を重ねやすい病態なので、効かないまま漫然と続けない3
  • 年齢の下限も剤形・国で違う:経口錠は日本で7歳以上(1回5 mg・1日2回)2、点眼は が3歳以上で成人と同量(3歳未満は未確立)3、米国の0.2%製剤は2歳以上のOTC5
  • ⚠️ アレルゲン検査の前は投与しない。 の電子添文は「12. 臨床検査結果に及ぼす影響」で、本剤の投与がアレルゲンを抑制しアレルゲンの確認に支障を来すと明記している。抗ヒスタミン薬を飲んだまま検査を行うと偽陰性になる2
  • 副作用の頻度:で5%以上の欄に挙がるのは眠気(傾眠)のみで、倦怠感・口渇・頭痛・めまい・消化器症状は0.1〜5%未満。点眼液で0.5〜5%未満の欄に挙がるのは眼痛だけで、頭痛・角膜炎・そう痒症・などはいずれも0.5%未満の欄である21

まとめ

  • と同じ「H1遮断+」の機序を持つ薬。
  • 差分はの重心——は点眼()が主戦場で刺激感が少ない。
  • 日本では(アレロック)として・じん麻疹に加え、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、、多形紅斑)にも適応があり、局所薬にとどまらない。⚠️ 適応はあくまで「疾患に伴うそう痒」であって、疾患そのものの治療薬ではない。
  • と異なりも持つためがある点はと共通。
  • ⚠️ 点眼薬とで全身性の鎮静リスクは別物。の眠気は国内試験で5.9〜25.2%と幅があり(成人の25.2%・慢性じん麻疹19.5%が最も高く、成人の皮膚疾患に伴うそう痒は11.3%、小児は5.9〜9.1%)、電子添文は〈効能共通〉の注意として自動車運転等の危険作業を避けるよう明記している。点眼液の電子添文にこの注意は無い。
  • ⚠️ の重大な副作用は・・黄疸(頻度不明)。禁忌は成分過敏症だけで、腎機能低下(CCr 30 mL/min未満)・は「特定の背景を有する患者」として注意対象にとどまる。
  • 用法は剤形と国で違う。日本のアレロック錠は1回5 mgを朝と就寝前の1日2回。点眼は0.1%製剤が(Opatanol)でもでも1日2回で、日本のパタノールだけが1日4回であり、米国のPataday Once Daily Reliefは濃度を0.2%に上げて1日1回のOTCになっている1345。
  • 経口はのではなく、を補う対症療法という位置づけ。経口抗ヒスタミン薬のは単独を上回らない6。
  • ⚠️ 「単独が第一選択」で止めない。 ARIA-EAACI 2024–2025年版は鼻噴霧用抗ヒスタミン薬+ステロイドの配合剤を単独より提案しており(条件つき)、+もその一つ。配合剤どうしでは+が提案されるが、が問題なら+が選ばれうる7。

出典

  1. 1.パタノール点眼液0.1% 電子添文(ノバルティスファーマ(PMDA 医療用医薬品情報。2023年1月改訂・第1版)・2023)全文を確認した。「4. 効能又は効果」はアレルギー性結膜炎のみ。「6. 用法及び用量」は「通常、1回1〜2滴、1日4回(朝、昼、夕方及び就寝前)点眼する」で、日本の製剤は1日2回でも1日1回でもない。「2. 禁忌」は本剤の成分に対する過敏症の既往歴のみ。「11.2 その他の副作用」で0.5〜5%未満の欄に挙がるのは眼の眼痛だけで、頭痛は0.5%未満の欄で、眼刺激・そう痒症・角膜炎などは0.5%未満の欄にある。「14.1 薬剤交付時の注意」は、含有するベンザルコニウム塩化物がソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるため点眼時はコンタクトレンズをはずし10分以上経過後に装用すること、他の点眼剤を併用する場合は少なくとも5分以上間隔をあけることを指導するよう定めている閲覧 2026-09-05
  2. 2.アレロック錠2.5/アレロック錠5 電子添文(協和キリン(PMDA 医療用医薬品情報。2020年10月改訂・第1版)・2020)全文を確認した。「4. 効能又は効果」は成人でアレルギー性鼻炎・じん麻疹・皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑)、小児でアレルギー性鼻炎・じん麻疹・皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒である。「6. 用法及び用量」は成人・7歳以上の小児とも1回5mgを朝及び就寝前の1日2回で、成人のみ「年齢、症状により適宜増減する」。「2. 禁忌」は本剤の成分に対する過敏症の既往歴のみで、疾患名の禁忌は無い。「8. 重要な基本的注意」8.1は〈効能共通〉として「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」。「11.1 重大な副作用」は劇症肝炎・肝機能障害・黄疸(いずれも頻度不明)で、11.2で5%以上の欄に挙がるのは眠気のみ。「9.2.1」は腎機能低下患者(クレアチニンクリアランス30mL/min未満)で高い血中濃度が持続するおそれ、「9.3」は肝機能障害患者で肝機能障害が悪化するおそれ。「17.1.1」の国内第Ⅲ相比較試験は通年性アレルギー性鼻炎の成人211例をオキサトミド対照で4週間投与したもので、オロパタジン群103例の主な副作用は眠気25.2%(26/103例)。「17.1.2」の国内第Ⅲ相比較試験は慢性じん麻疹の成人256例をケトチフェン対照で2週間投与したもので、オロパタジン群123例の主な副作用は眠気19.5%(24/123例)。「17.1.6」の小児非盲検試験(通年性アレルギー性鼻炎、7〜16歳・30kg以上の33例、12週間)では傾眠9.1%(3/33例)。「18.1 作用機序」は選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、ロイコトリエン・トロンボキサン・PAF等の化学伝達物質の産生・遊離抑制作用とタキキニン遊離抑制作用を併せ持つと記載閲覧 2026-09-05
  3. 3.Opatanol 1 mg/mL eye drops, solution — Summary of Product Characteristics (Annex I)(European Medicines Agency・2026)全文を確認した(EMA の Product Information、同ページの表示は最終更新2026年1月22日・Revision 26。PDF の「10. DATE OF REVISION OF THE TEXT」欄自体は空欄)。1 の製剤名は「Opatanol 1 mg/mL eye drops, solution」で、2 により1mL中オロパタジン1mg(=0.1%)。4.1 の適応は「Treatment of ocular signs and symptoms of seasonal allergic conjunctivitis.」で季節性に限られる。4.2 は「The dose is one drop of Opatanol in the conjunctival sac of the affected eye(s) twice daily (8 hourly).」で、必要と判断されれば最長4か月まで継続でき、小児は3歳以上で成人と同量(3歳未満は安全性・有効性未確立)、腎・肝機能障害での用量調節は不要と見込まれるとする。他の点眼剤との間隔は5分で眼軟膏は最後。4.3 の禁忌は有効成分または添加剤への過敏症のみ。4.4 はベンザルコニウム塩化物が眼刺激を起こしうること、点状角膜症および/または中毒性潰瘍性角膜症の報告があるためドライアイや角膜が損なわれた状態での頻回・長期使用では厳重な監視を要すること、ソフトコンタクトレンズを変色させるため点眼前にレンズを外し点眼後15分以上待ってから再装用するよう指導することを定める。4.5 は in vitro でCYP1A2・2C8・2C9・2C19・2D6・2E1・3A4を阻害せず代謝性相互作用は考えにくいとする閲覧 2026-09-07
  4. 4.PATADAY TWICE A DAY RELIEF (olopatadine hydrochloride ophthalmic solution) 0.1% — Drug Facts(Alcon Laboratories, Inc. / DailyMed (U.S. FDA)・2026)全文を確認した(DailyMed の表示は Updated January 20, 2026、Version 6 が現行)。米国には0.2%の1日1回製剤とは別に0.1%の製剤があり、こちらも処方箋不要の一般用医薬品(OTC)の Drug Facts 形式である。有効成分は「Olopatadine (0.1%) (equivalent to olopatadine hydrochloride 0.111%)」で、Purpose は「Antihistamine and Redness Reliever」。Use は「temporarily relieves itchy and red eyes due to pollen, ragweed, grass, animal hair and dander」で、0.2%製剤の Use に無い red eyes(充血)が加わる。Directions は「adults and children 2 years of age and older: put 1 drop in the affected eye(s) twice daily, every 6 to 8 hours, no more than twice per day」で、他の点眼剤とは5分以上あける。すなわち米国でも0.1%の製剤は1日2回であり、1日1回は0.2%製剤に固有の用法である閲覧 2026-09-07
  5. 5.PATADAY ONCE DAILY RELIEF (olopatadine hydrochloride ophthalmic solution) 0.2% — Drug Facts(Alcon Laboratories, Inc. / DailyMed (U.S. FDA)・2026)全文を確認した(DailyMed の版は2026年1月)。米国のこの製剤は処方箋医薬品ではなく一般用医薬品(OTC)の Drug Facts 形式で、有効成分は「Olopatadine 0.2%(equivalent to olopatadine hydrochloride 0.222%)」、Purpose は Antihistamine。Use は「temporarily relieves itchy eyes due to pollen, ragweed, grass, animal hair and dander」で、疾患名(アレルギー性結膜炎)ではなく症状の一時的緩和として書かれている。Directions は「adults and children 2 years of age and older: put 1 drop in the affected eye(s) once daily, no more than once per day」で、他の点眼剤とは5分以上あける閲覧 2026-09-07
  6. 6.ARIA guideline 2019: treatment of allergic rhinitis in the German health system(Allergologie Select(ARIAをドイツの医療制度へ適応させた版)・2019)全文を確認した。Infobox 2 に「The concomitant use of an oral H1-antihistamine and an INCS does not provide better efficacy than INCSs alone」「In patients with severe rhinitis, INCSs are the first-choice in treatment」とあり、Infobox 3(ARIA 2017の一般推奨)の第2項が「In patients with persistent AR, INCSs alone are recommended rather than a combination of INCSs + OAH」であることを確認した。閲覧 2026-09-05
  7. 7.Allergic Rhinitis and Its Impact on Asthma (ARIA)-EAACI Guidelines—2024–2025 Revision: Part I—Guidelines on Intranasal Treatments(ARIA / European Academy of Allergy and Clinical Immunology・2025)全文を確認した。5.2.3項の推奨は「In patients with AR, we suggest using a fixed combination of an INAH and INCS over an INCS alone.(Conditional recommendation based on moderate certainty of evidence for seasonal AR and on very low certainty of evidence for perennial AR)」で、根拠はネットワークメタ解析において鼻噴霧用抗ヒスタミン薬+鼻噴霧用ステロイドの配合剤と鼻噴霧用ステロイド単独の鼻症状・眼症状・RQLQ の改善が同等(trivial differences)であり、配合剤の利点が効果発現の速さ・治療満足度の高さ・多くの国での費用対効果にあること。実装上の注記として、症状の重い患者でとくに配合剤が好まれ、低所得国・低資源環境では鼻噴霧用ステロイドが選ばれうること。配合剤どうしの比較では「we suggest using azelastine-fluticasone over olopatadine-mometasone(conditional recommendation|moderate CoE)」で、小児・思春期ではどちらでもよく、アゼラスチン・フルチカゾンで苦味が問題になる患者ではオロパタジン・モメタゾンが選ばれうるとされていることを確認した。閲覧 2026-09-05