ヒスタミンおよび抗ヒスタミン薬

🧠 全体像：ヒスタミン系は「どの受容体/どの場面を止めるか」で覚える。 ①H1遮断・第1世代（眠い・抗コリン）、②H1遮断・第2世代（眠くない・末梢性）、③H1＋肥満細胞安定化 mast cell stabilization 肥満細胞安定化（mast cell stabilization） mast cell stabilization（肥満細胞安定化） （点眼/鼻炎）、④肥満細胞安定化mast cell stabilization 肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化） のみ、⑤ヒスタミン類似薬（めまい）。

⭐第1世代＝血液脳関門を通過→眠気/抗コリン/制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）、第2世代＝末梢選択→アレルギーに使いやすい。⚠️ ただし「世代」は薬剤ごとの性質を保証しない——下の各節で例外を確認する。

ヒスタミンそのものを先に押さえる

ヒスタミンは肥満細胞が体内で最も多く産生・貯蔵するアミンで、肥満細胞の脱顆粒 degranulation 脱顆粒（degranulation） degranulation（脱顆粒） によって遊離される。生理・病態の両方に関わり、胃酸分泌gastric acid secretion胃酸分泌（gastric acid secretion）gastric acid secretion（胃酸分泌）・炎症・血管拡張・気管支収縮bronchoconstriction気管支収縮（bronchoconstriction）bronchoconstriction（気管支収縮）を調節するほか、中枢では神経伝達物質としても働く¹。

💡 受容体が4つあり、どれを止めるかで薬の顔がまったく変わる。 「抗ヒスタミン薬」と呼ばれるのは普通H1遮断薬だけで、H2遮断薬は胃酸の薬として別の章に置かれている。

受容体の分布とGタンパク共役は総説の表1による¹。

💡 H1とH4はどちらもヒスタミン介在性の炎症の進行と調節に重要な役割を持つとされ、H4は新しい治療標的として注目されている¹。⭐ H2遮断薬（ファモチジンfamotidine ファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン） など）はこのページではなくB23：胃酸分泌 gastric acid secretion 胃酸分泌（gastric acid secretion） gastric acid secretion（胃酸分泌） に作用する薬・胃粘膜保護薬gastric mucosal protective agent胃粘膜保護薬（gastric mucosal protective agent）gastric mucosal protective agent（胃粘膜保護薬）で扱う——同じヒスタミンの薬でも、止める受容体が違えば臓器も適応も別になる。

flowchart TD
  A["肥満細胞（体内の主な産生源）"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='degranulation'>脱顆粒</span>による<span class='jp-term jp-term-diagram' title='histamine release'>ヒスタミン遊離</span>"]
  B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>（Gq/11）"]
  B --> D["H2受容体（Gαs）"]
  B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='histamine H3 receptor'>H3受容体</span>（Gi/o）"]
  B --> F["H4受容体（Gi/o）"]
  C --> C1["血管拡張・透過性↑・掻痒<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchoconstriction'>気管支収縮</span>＝I型過敏反応"]
  D --> D1["胃<span class='jp-term jp-term-diagram' title='parietal cell'>壁細胞</span>からの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastric acid secretion'>胃酸分泌</span><br>Th1サイトカイン産生"]
  E --> E1["中枢の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span><br>血液脳関門の機能"]
  F --> F1["肥満細胞の活性化を増幅<br>（ヒスタミン・サイトカイン産生↑）"]
  C1 -.->|"遮断"| G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 antihistamine'>H1抗ヒスタミン薬</span><br>（このページ）"]
  D1 -.->|"遮断"| H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H2 receptor antagonist'>H2受容体拮抗薬</span><br>（B23で扱う）"]
  B -.->|"遊離そのものを抑える"| I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mast cell stabilizer'>肥満細胞安定化薬</span>"]

第1世代H1抗ヒスタミン薬（眠い・抗コリン・制吐）

血液脳関門を通過しやすい → 鎮静・抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用） があり、制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）/乗り物酔いmotion sickness 乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い） に使える

• ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート） — H1遮断＋抗コリン｜適応：乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）・めまい・悪心嘔吐nausea and vomiting悪心嘔吐（nausea and vomiting）nausea and vomiting（悪心嘔吐）
• プロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン） — H1遮断＋抗ムスカリン antimuscarinic 抗ムスカリン（antimuscarinic） antimuscarinic（抗ムスカリン） ＋鎮静｜適応：アレルギー・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）・鎮静
• ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン） — H1遮断＋鎮静｜適応：掻痒・蕁麻疹・不安/鎮静
• クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン） — 鎮静性H1遮断｜適応：蕁麻疹・鼻炎など
• ジメチンデンdimetindeneジメチンデン（dimetindene）dimetindene（ジメチンデン） — 第1世代H1遮断｜適応：掻痒・蕁麻疹・虫刺されinsect bite 虫刺され（insect bite）insect bite（虫刺され） 外用など
• シプロヘプタジンcyproheptadineシプロヘプタジン（cyproheptadine）cyproheptadine（シプロヘプタジン） — H1遮断＋強い5-HT2A拮抗＋抗コリン｜💡 分類上は第1世代の一つだが、抗セロトニン作用が臨床上の存在感を作っている。ハンガリーの添付文書はカルチノイド症候群carcinoid syndrome カルチノイド症候群（carcinoid syndrome）carcinoid syndrome（カルチノイド症候群） の対症治療・血管性頭痛・食欲改善まで適応に挙げ、セロトニン症候群serotonin syndrome セロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群） の対症治療（適応外）にも使われる｜⚠️ 注射剤が無く経口剤のみ
• オキサトミド — H1拮抗H1 antagonism H1拮抗（H1 antagonism）H1 antagonism（H1拮抗） に加えて細胞内カルシウム制御によるケミカルメディエーター遊離抑制と、ロイコトリエンleukotrieneロイコトリエン（leukotriene）leukotriene（ロイコトリエン）・セロトニン・アセチルコリン・ブラジキニンbradykinin ブラジキニン（bradykinin）bradykinin（ブラジキニン） への拮抗、5-リポキシゲナーゼ5-lipoxygenase, 5-LO 5-リポキシゲナーゼ（5-lipoxygenase, 5-LO）5-lipoxygenase, 5-LO（5-リポキシゲナーゼ） 阻害を併せ持つ｜⚠️ 「第2世代」に分類されることがあるが実態は第1世代寄りで、国内試験の眠気の頻度は17.8〜21.6%と高い｜⚠️ 妊婦は禁忌（動物実験animal testing 動物実験（animal testing）animal testing（動物実験） で催奇形性）、幼児（とくに2歳以下）では錐体外路症状 extrapyramidal symptoms (EPS) 錐体外路症状（extrapyramidal symptoms (EPS)） extrapyramidal symptoms (EPS)（錐体外路症状） に注意（詳細はオキサトミドのノート）

⚠️ 第1世代H1抗ヒスタミン薬 H1 antihistamine H1抗ヒスタミン薬（H1 antihistamine） H1 antihistamine（H1抗ヒスタミン薬） は高齢者で回避が推奨される。 2023年改訂版Beers基準 Beers Criteria Beers基準（Beers Criteria） Beers Criteria（Beers基準） が挙げる理由は逐語で「Highly anticholinergic; clearance reduced with advanced age, and tolerance develops when used as hypnotic」であり、前面は抗コリン負荷 anticholinergic burden抗コリン負荷（anticholinergic burden） anticholinergic burden（抗コリン負荷）である。抗コリン薬anticholinergics 抗コリン薬（anticholinergics）anticholinergics（抗コリン薬） の累積曝露 cumulative exposure 累積曝露（cumulative exposure） cumulative exposure（累積曝露） については逐語で「associated with an increased risk of falls, delirium, and dementia, even in younger adults」とされる²。⚠️ ベンゾジアゼピンとは理由が違う（そちらは認知機能障害 cognitive impairment認知機能障害（cognitive impairment） cognitive impairment（認知機能障害）・せん妄・転倒・骨折・交通事故）ので、3系統を同じ理由で束ねない。この鎮静・抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用） の背景には血液脳関門の通過しやすさの違いがある。ラットrat ラット（rat）rat（ラット） 脳灌流 cerebral perfusion 脳灌流（cerebral perfusion） cerebral perfusion（脳灌流） 実験では、第1世代H1抗ヒスタミン薬 H1 antihistamine H1抗ヒスタミン薬（H1 antihistamine） H1 antihistamine（H1抗ヒスタミン薬） はP糖蛋白の機能とは無関係 unrelated 無関係（unrelated） unrelated（無関係） に血液脳関門を実質的に通過して脳内へ移行した一方、第2世代のフェキソフェナジン fexofenadineフェキソフェナジン（fexofenadine） fexofenadine（フェキソフェナジン）・セチリジンCetirizine セチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン） はP糖蛋白阻害薬 P-glycoprotein inhibitor P糖蛋白阻害薬（P-glycoprotein inhibitor） P-glycoprotein inhibitor（P糖蛋白阻害薬） を投与しても脳への移行が乏しかった³。⚠️ ただし「第2世代なら脳へ行かない」ではない。 同じ実験で逐語「The second generation antihistamines terfenadine and loratadine, achieved substantial brain penetration, which was further enhanced by Pgp inhibition」とあり、テルフェナジンterfenadine テルフェナジン（terfenadine）terfenadine（テルフェナジン） とロラタジン loratadine ロラタジン（loratadine） loratadine（ロラタジン） は実質的に脳へ移行した。世代ではなく薬剤ごとに違う³。

⚠️ 高齢者以外でも、慢性蕁麻疹chronic urticaria 慢性蕁麻疹（chronic urticaria）chronic urticaria（慢性蕁麻疹） の日常管理では第1世代は第一選択にしない。 2026年改訂の国際蕁麻疹ガイドラインは、認知・精神運動機能 motor 運動機能（motor） motor（運動機能） への影響（レム睡眠の妨げ、運転など複雑な作業での成績低下）と致死的な過量の報告を挙げ、逐語で we recommend against their use for the routine management of CU as first-line agents と述べる⁴。💡 それでも第1世代が残る場面は、「中枢へ行くこと」自体が目的になる用途（乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）・前庭性めまいvestibular vertigo前庭性めまい（vestibular vertigo）vestibular vertigo（前庭性めまい）・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）・鎮静）である。鎮静そのものの扱いはCore69：薬剤性有害反応 adverse effect 有害反応（adverse effect） adverse effect（有害反応） ：鎮静、口腔乾燥xerostomia 口腔乾燥（xerostomia）xerostomia（口腔乾燥） などの抗コリン性有害反応 adverse effect 有害反応（adverse effect） adverse effect（有害反応） はCore72：薬剤性有害反応 adverse effect 有害反応（adverse effect） adverse effect（有害反応） ：歯・口腔の有害反応 adverse effect有害反応（adverse effect） adverse effect（有害反応）にある。

第2世代H1抗ヒスタミン薬（眠くない・末梢性）

末梢H1選択性が高く中枢移行が少ない（⚠️ 例外は下の💡を参照） → アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）/蕁麻疹の第一選択になりやすい

• フェキソフェナジンfexofenadineフェキソフェナジン（fexofenadine）fexofenadine（フェキソフェナジン） — 非鎮静性nonsedating 非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性） H1遮断｜💡眠気が少ない代表
• （レボ）セチリジン Cetirizineセチリジン（Cetirizine） Cetirizine（セチリジン） — 第2世代H1遮断｜やや眠気が出ることがある
• （デス）ロラタジン loratadineロラタジン（loratadine） loratadine（ロラタジン） — 末梢H1遮断
• ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン） — 選択的末梢H1遮断｜非鎮静性 nonsedating非鎮静性（nonsedating） nonsedating（非鎮静性）

⚠️ 旧世代の第2世代薬（テルフェナジンterfenadineテルフェナジン（terfenadine）terfenadine（テルフェナジン）・アステミゾール）はQT延長で市場撤退した。 総説は、テルフェナジンterfenadine テルフェナジン（terfenadine）terfenadine（テルフェナジン） とアステミゾールが心臓のK+チャネルを遮断し心室再分極 ventricular repolarization 心室再分極（ventricular repolarization） ventricular repolarization（心室再分極） を遅延させQT間隔 QT interval QT間隔（QT interval） QT interval（QT間隔） を延長させること、電気生理electrophysiology 電気生理（electrophysiology）electrophysiology（電気生理） 学的検討ではロラタジン loratadineロラタジン（loratadine） loratadine（ロラタジン）・セチリジンCetirizine セチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン） にこの作用が無く、健常人を対象とした検討でもアゼラスチン azelastineアゼラスチン（azelastine） azelastine（アゼラスチン）・セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）・フェキソフェナジンfexofenadineフェキソフェナジン（fexofenadine）fexofenadine（フェキソフェナジン）・ロラタジンloratadine ロラタジン（loratadine）loratadine（ロラタジン） は推奨用量の数倍または代謝阻害薬併用下でも心電図変化を示さなかったことを確認しており、心室性不整脈ventricular arrhythmia 心室性不整脈（ventricular arrhythmia）ventricular arrhythmia（心室性不整脈） は第2世代抗ヒスタミン薬全体のクラス効果 class effect クラス効果（class effect） class effect（クラス効果） ではないと結論 conclusion 結論（conclusion） conclusion（結論） している⁵。現行の第2世代（フェキソフェナジンfexofenadineフェキソフェナジン（fexofenadine）fexofenadine（フェキソフェナジン）・セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）・ロラタジンloratadineロラタジン（loratadine）loratadine（ロラタジン）・ビラスチンbilastine ビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン） 等）はこの心毒性が問題にならない位置づけとして区別される。

💡 2026年の国際蕁麻疹ガイドラインも同じ整理をしており、「何と併用したときに危ないか」まで書いている。 逐語で two 2nd generation H1-antihistamines, astemizole, and terfenadine, are shown to have cardiotoxic effects in patients treated with inhibitors of the cytochrome P450 (CYP) 3A4 isoenzyme, such as ketoconazole or erythromycin. Astemizole and terfenadine are no longer available in most countries——CYP3A4CYP3A4（cytochrome P450 3A4）阻害薬（ケトコナゾールketoconazoleケトコナゾール（ketoconazole）ketoconazole（ケトコナゾール）・エリスロマイシンerythromycin エリスロマイシン（erythromycin）erythromycin（エリスロマイシン） など）との併用で毒性が出たのであり、同じ文書は現行の第2世代を逐語で minimally or nonsedating and free of anticholinergic effects と評価している⁴。

慢性蕁麻疹での使い方——2026年改訂の推奨

⭐ 国際蕁麻疹ガイドライン（2026年改訂）は、段階ごとに推奨の強さを明示している。強さ記号ごと覚える。

いずれも2026年改訂の国際蕁麻疹ガイドラインによる⁴。

💡 増量の判断に「いつまで待つか」も書かれている。 逐語で for treatment with an antihistamine, further improvement cannot be expected after 1–2 weeks of treatment as receptor saturation is complete after 1 week——受容体飽和receptor saturation 受容体飽和（receptor saturation）receptor saturation（受容体飽和） は1週間で完成するので、1〜2週を超えて同じ用量で粘っても追加の改善は期待できない⁴。

💡 この4倍量の推奨は2026年改訂で新しく入ったものではない。 2022年版の国際蕁麻疹ガイドライン（31か国64名のパネル）も、標準用量の第2世代H1抗ヒスタミン薬 H1 antihistamine H1抗ヒスタミン薬（H1 antihistamine） H1 antihistamine（H1抗ヒスタミン薬） に反応不良な慢性蕁麻疹 chronic urticaria 慢性蕁麻疹（chronic urticaria） chronic urticaria（慢性蕁麻疹） 患者に対し、他の治療を検討する前の第二選択として最大4倍までの増量をエビデンス・コンセンサスに基づく推奨（パネル合意100%）とし、4倍を超える高用量は有効性が確認されていないとして推奨しないと書いていた⁶。⭐ 2026年改訂が変えたのは上乗せ add-on (incremental benefit) 上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ） 治療の側（オマリズマブomalizumab オマリズマブ（omalizumab）omalizumab（オマリズマブ） の強い推奨に加え、デュピルマブdupilumab デュピルマブ（dupilumab）dupilumab（デュピルマブ） とレミブルチニブ remibrutinib レミブルチニブ（remibrutinib） remibrutinib（レミブルチニブ） が弱い推奨として加わった）である⁴。

💡 4倍量の根拠がある薬は名指しされている——ビラスチン bilastineビラスチン（bilastine） bilastine（ビラスチン）・セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）・デスロラタジンdesloratadineデスロラタジン（desloratadine）desloratadine（デスロラタジン）・エバスチンebastineエバスチン（ebastine）ebastine（エバスチン）・フェキソフェナジンfexofenadineフェキソフェナジン（fexofenadine）fexofenadine（フェキソフェナジン）・レボセチリジンlevocetirizineレボセチリジン（levocetirizine）levocetirizine（レボセチリジン）・ミゾラスチン・ルパタジンである⁴。⚠️ 増量は多くの国で承認用量を超える適応外使用 off-label適応外使用（off-label） off-label（適応外使用）になるので、その点を説明したうえで行う。

💡 レミブルチニブremibrutinib レミブルチニブ（remibrutinib）remibrutinib（レミブルチニブ） は経口のBruton型チロシンキナーゼ（BTK）阻害薬で、2025年9月に米国FDAFDA（Food and Drug Administration）が慢性自然発症性蕁麻疹 chronic spontaneous urticaria, CSU 慢性自然発症性蕁麻疹（chronic spontaneous urticaria, CSU） chronic spontaneous urticaria, CSU（慢性自然発症性蕁麻疹） に承認した。 ガイドラインは治療用量 therapeutic dose 治療用量（therapeutic dose） therapeutic dose（治療用量） として25 mgを1日2回が推奨されることになるだろうと述べている⁴。⚠️ 推奨の強さはオマリズマブ omalizumab オマリズマブ（omalizumab） omalizumab（オマリズマブ） （↑↑）より弱い（↑）ので、「新しい薬＝上位 upper 上位（upper） upper（上位） の選択肢」と読み替えない。

⚠️ アナフィラキシーの第一選択は抗ヒスタミン薬ではなくアドレナリンである。 抗ヒスタミン薬（H1遮断薬）はアナフィラキシーの補助的治療にとどまり、World Allergy Organizationのアナフィラキシーguidance（2020年）は大腿前外側への筋注アドレナリン intramuscular adrenaline (IM epinephrine)筋注アドレナリン（intramuscular adrenaline (IM epinephrine)） intramuscular adrenaline (IM epinephrine)（筋注アドレナリン）を第一選択とし、症状に応じた安全な体位を選ぶとしている⁷。💡 理由は機序で説明できる——抗ヒスタミン薬は既に遊離したヒスタミンがこれから結合する受容体を塞ぐだけで、すでに起きている血管拡張・血管透過性亢進increased vascular permeability血管透過性亢進（increased vascular permeability）increased vascular permeability（血管透過性亢進）・気管支収縮bronchoconstriction 気管支収縮（bronchoconstriction）bronchoconstriction（気管支収縮） を戻す力も、ヒスタミン以外のメディエーターを抑える力も持たない。

H1遮断＋肥満細胞安定化（局所アレルギーに強い）

• オロパタジンolopatadineオロパタジン（olopatadine）olopatadine（オロパタジン） — H1遮断＋肥満細胞安定化 mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization） mast cell stabilization（肥満細胞安定化）｜適応：アレルギー性結膜炎 allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis） allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎）・鼻炎
• アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン） — H1遮断＋肥満細胞安定化 mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization） mast cell stabilization（肥満細胞安定化）｜点鼻/点眼で鼻炎・結膜炎
• ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン） — H1遮断＋肥満細胞安定化 mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization） mast cell stabilization（肥満細胞安定化）｜結膜炎・喘息予防・鼻炎

💡 「受容体を塞ぐ」と「遊離そのものを止める」を1剤で兼ねるので、局所（点眼・点鼻）で効率がよい。 発作を止める力と、次の発作を減らす力の両方が要る粘膜面 mucosal surface 粘膜面（mucosal surface） mucosal surface（粘膜面） に向いている。

肥満細胞安定化薬（ヒスタミン放出を予防）

• クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム） — 肥満細胞の脱顆粒 degranulation 脱顆粒（degranulation） degranulation（脱顆粒） を抑制→ヒスタミンなどのメディエーター放出を予防｜💡発作を止める薬ではなく予防薬

ヒスタミン類似薬（抗ヒスタミン薬ではない）

• ベタヒスチンbetahistineベタヒスチン（betahistine）betahistine（ベタヒスチン） — 弱いH1作動＋H3拮抗→内耳微小循環改善 microcirculation improvement 微小循環改善（microcirculation improvement） microcirculation improvement（微小循環改善） ｜適応：メニエール病Ménière diseaseメニエール病（Ménière disease）Ménière disease（メニエール病）（めまい・耳鳴りtinnitus耳鳴り（tinnitus）tinnitus（耳鳴り））
• 💡 名前は「ヒスタミン系」だが、H1を遮断する抗ヒスタミン薬ではなく、ヒスタミン類似薬として覚える。H3は中枢の自己受容体 autoreceptor 自己受容体（autoreceptor） autoreceptor（自己受容体） なので、これを遮断するとヒスタミン遊離 histamine release ヒスタミン遊離（histamine release） histamine release（ヒスタミン遊離） が増える——H1をわずかに刺激しつつH3遮断で内因性ヒスタミンを増やすという、他の薬と逆向きの設計である

⭐ 高頻度ポイント：ヒスタミン受容体histamine receptor ヒスタミン受容体（histamine receptor）histamine receptor（ヒスタミン受容体） はH1〜H4の4つ（H1＝Gq/11でI型過敏、H2＝Gαsで胃酸、H3＝Gi/oで中枢の自己受容体 autoreceptor自己受容体（autoreceptor） autoreceptor（自己受容体）、H4＝Gi/oで肥満細胞の増幅）。第1世代H1遮断＝眠気・抗コリン・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）/乗り物酔いmotion sickness乗り物酔い（motion sickness）motion sickness（乗り物酔い）（ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート）/プロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン）/ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）/シプロヘプタジンcyproheptadineシプロヘプタジン（cyproheptadine）cyproheptadine（シプロヘプタジン））で、⚠️高齢者では抗コリン負荷 anticholinergic burden 抗コリン負荷（anticholinergic burden） anticholinergic burden（抗コリン負荷） を理由にBeers基準 Beers Criteria Beers基準（Beers Criteria） Beers Criteria（Beers基準） が回避を勧め、慢性蕁麻疹chronic urticaria 慢性蕁麻疹（chronic urticaria）chronic urticaria（慢性蕁麻疹） の日常管理でも第一選択にしない。第2世代H1遮断＝眠気少・鼻炎/蕁麻疹の第一選択（フェキソフェナジンfexofenadineフェキソフェナジン（fexofenadine）fexofenadine（フェキソフェナジン）/セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）/ロラタジンloratadineロラタジン（loratadine）loratadine（ロラタジン）/ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン））、⚠️ただしテルフェナジンterfenadineテルフェナジン（terfenadine）terfenadine（テルフェナジン）・アステミゾールはCYP3A4阻害薬との併用でQT延長を起こし撤退、ロラタジンloratadineロラタジン（loratadine）loratadine（ロラタジン）・テルフェナジンterfenadine テルフェナジン（terfenadine）terfenadine（テルフェナジン） は実験的には脳へ移行するので「第2世代＝一律に安全・非鎮静non-sedating非鎮静（non-sedating）non-sedating（非鎮静）」ではない。慢性蕁麻疹chronic urticaria 慢性蕁麻疹（chronic urticaria）chronic urticaria（慢性蕁麻疹） は第2世代を4倍量まで（強い推奨）、4倍超は使わない（強く反対）、異なる薬の併用も避ける。アナフィラキシーの第一選択はアドレナリンであって抗ヒスタミン薬ではない。ベタヒスチンbetahistine ベタヒスチン（betahistine）betahistine（ベタヒスチン） ＝抗ヒスタミンではなくH1作動＋H3拮抗、メニエール病Ménière diseaseメニエール病（Ménière disease）Ménière disease（メニエール病）。

📋 まとめ表