Drug Atlas · B26 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬 · 必修
ジメチンデン
dimetindene
- 分類
- Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
- 商品名(EU)
- Fenistil
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B26: Histamine and antihistamines
- 承認適応
- アレルギー性鼻炎蕁麻疹水痘に伴う掻痒(小児)
- 副作用
- 傾眠
- 対象疾患
- 虫刺され
🧠 全体像:ジメチンデン dimetindene ジメチンデン(dimetindene) dimetindene(ジメチンデン) はクロロピラミンchloropyramineクロロピラミン(chloropyramine)chloropyramine(クロロピラミン)と同じ第1世代H1遮断薬(鎮静性・抗コリン性)で、機序・注意点・副作用のプロファイルはほぼ重なる。分ける一点は外用ゲル剤topical gel 外用ゲル剤(topical gel)topical gel(外用ゲル剤) (Fenistilゲル)が広く使われていること——虫刺されinsect bite虫刺され(insect bite)insect bite(虫刺され)・軽度の掻痒に局所塗布で対応できる、この群では珍しい剤形を持つ。
クロロピラミンとの違い
| 項目 | クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン(chloropyramine)chloropyramine(クロロピラミン) | ジメチンデンdimetindeneジメチンデン(dimetindene)dimetindene(ジメチンデン) |
|---|---|---|
| 剤形 | 経口・筋注・静注 | 経口(ドロップ剤含む)+外用ゲル剤 topical gel外用ゲル剤(topical gel) topical gel(外用ゲル剤) |
| 主な使いどころ | 急性アレルギー反応の非経口投与 parenteral administration非経口投与(parenteral administration) parenteral administration(非経口投与)、蕁麻疹・鼻炎 | 虫刺されinsect bite虫刺され(insect bite)insect bite(虫刺され)・軽度の掻痒への外用、小児のドロップ剤による経口投与 oral経口投与(oral) oral(経口投与) |
| 全身性の鎮静・抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用(anticholinergic effects)anticholinergic effects(抗コリン作用) | あり | あり(外用ゲルtopical gel 外用ゲル(topical gel)topical gel(外用ゲル) では経皮吸収 percutaneous (transdermal) absorption 経皮吸収(percutaneous (transdermal) absorption) percutaneous (transdermal) absorption(経皮吸収) が限られ全身作用 systemic effect 全身作用(systemic effect) systemic effect(全身作用) は小さい) |
| 機序・受容体プロファイルreceptor profile受容体プロファイル(receptor profile)receptor profile(受容体プロファイル) | H1遮断+抗コリン | 同じ(H1遮断+抗コリン) |
⭐ 外用ゲルtopical gel 外用ゲル(topical gel)topical gel(外用ゲル) は「局所で完結する第1世代抗ヒスタミン薬」という珍しい立ち位置。 経口・非経口の第1世代薬は必ず全身性の鎮静・抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用(anticholinergic effects)anticholinergic effects(抗コリン作用) を伴うが、ジメチンデンdimetindene ジメチンデン(dimetindene)dimetindene(ジメチンデン) のゲル製剤は皮膚から吸収される量が限られるため、虫刺されinsect bite 虫刺され(insect bite)insect bite(虫刺され) や小範囲の掻痒に対して全身性の眠気を最小限に抑えながら使える。ただし広範囲・長期の外用や小児での過量使用では経皮吸収 percutaneous (transdermal) absorption 経皮吸収(percutaneous (transdermal) absorption) percutaneous (transdermal) absorption(経皮吸収) が無視 neglect 無視(neglect) neglect(無視) できなくなる点に注意する。
適応・用法
現行のEUEU(European Union)添付文書(Fenistil Tropfen/Dragees)による適応は、ヒスタミン性掻痒、水痘に伴う幼児の掻痒、6歳超のアレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎)、蕁麻疹、虫刺されinsect bite 虫刺され(insect bite)insect bite(虫刺され) である1。
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 皮膚科dermatologic皮膚科(dermatologic)dermatologic(皮膚科) | 虫刺されinsect bite虫刺され(insect bite)insect bite(虫刺され)・軽度の掻痒への外用ゲルtopical gel外用ゲル(topical gel)topical gel(外用ゲル)塗布 |
| 耳鼻科・小児科 | アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎)・蕁麻疹への経口投与 oral 経口投与(oral) oral(経口投与) (ドロップ剤は小児でも用量調整 dose adjustment 用量調整(dose adjustment) dose adjustment(用量調整) しやすい) |
経口では成人1回1 mg前後を1日3回、外用ゲルtopical gel 外用ゲル(topical gel)topical gel(外用ゲル) は患部に1日2〜4回塗布するレジメンが代表的。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
⚠️ アレルギー性鼻炎allergic rhinitis アレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎) のガイドライン(ARIA)は、鎮静性の経口第1世代抗ヒスタミン薬を「避けるべき」と名指しで除外している2。推奨される薬剤は通常用量では安全とされるなかで、第1世代の経口H1抗ヒスタミン薬 H1 antihistamine H1抗ヒスタミン薬(H1 antihistamine) H1 antihistamine(H1抗ヒスタミン薬) とデポ剤のステロイドだけが例外として避けるよう指示されている。代わりに用いるのは非鎮静性 nonsedating 非鎮静性(nonsedating) nonsedating(非鎮静性) の第2世代H1拮抗 H1 antagonism H1拮抗(H1 antagonism) H1 antagonism(H1拮抗) 薬(ビラスチンbilastineビラスチン(bilastine)bilastine(ビラスチン)・(デス)ロラタジン loratadineロラタジン(loratadine) loratadine(ロラタジン)・(レボ)セチリジン Cetirizineセチリジン(Cetirizine) Cetirizine(セチリジン)など)で、ジメチンデンdimetindene ジメチンデン(dimetindene)dimetindene(ジメチンデン) のような第1世代薬は、外用ゲルtopical gel 外用ゲル(topical gel)topical gel(外用ゲル) など鎮静を避けたい局所使用や、第2世代が使いにくい場面の選択肢という位置づけになる。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:本剤・添加物excipient (additive) 添加物(excipient (additive))excipient (additive)(添加物) への過敏症、1歳未満の乳児(ドロップ剤)/3歳未満の小児(錠剤tablet錠剤(tablet)tablet(錠剤))13
- ⚠️ 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)(膀胱頸部狭窄bladder neck stenosis膀胱頸部狭窄(bladder neck stenosis)bladder neck stenosis(膀胱頸部狭窄))と緑内障(特に閉塞隅角型)は、現行のEU添付文書では絶対禁忌 absolute contraindication 絶対禁忌(absolute contraindication) absolute contraindication(絶対禁忌) ではなく「慎重投与」に区分される。 抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用(anticholinergic effects)anticholinergic effects(抗コリン作用) により尿閉悪化・眼圧上昇elevated intraocular pressure 眼圧上昇(elevated intraocular pressure)elevated intraocular pressure(眼圧上昇) のリスクがあるため、他の抗ヒスタミン薬と同様に注意して使う13
- 三環系抗うつ薬tricyclic antidepressant 三環系抗うつ薬(tricyclic antidepressant)tricyclic antidepressant(三環系抗うつ薬) など他の抗コリン作用 anticholinergic effects 抗コリン作用(anticholinergic effects) anticholinergic effects(抗コリン作用) を持つ薬剤との併用では、これらのリスクが加算的に上がる3
- 経口投与oral 経口投与(oral)oral(経口投与) ではクロロピラミンchloropyramineクロロピラミン(chloropyramine)chloropyramine(クロロピラミン)と同様に鎮静作用 sedative effect 鎮静作用(sedative effect) sedative effect(鎮静作用) があり、自動車運転などの危険作業を避ける
- 外用ゲルtopical gel 外用ゲル(topical gel)topical gel(外用ゲル) は広範囲・長期使用・小児での過量使用を避ける(経皮吸収percutaneous (transdermal) absorption 経皮吸収(percutaneous (transdermal) absorption)percutaneous (transdermal) absorption(経皮吸収) による全身性の眠気・抗コリン症状anticholinergic symptoms 抗コリン症状(anticholinergic symptoms)anticholinergic symptoms(抗コリン症状) のリスク)
- 副作用:傾眠(高頻度、特に経口投与 oral経口投与(oral) oral(経口投与))、口渇(注意)、尿閉(重篤・まれ、経口投与oral 経口投与(oral)oral(経口投与) 時)
まとめ
- クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン(chloropyramine)chloropyramine(クロロピラミン)と同じ第1世代H1遮断薬(鎮静性・抗コリン性)で、機序・注意点の骨格は共通。
- 差分は外用ゲル剤topical gel外用ゲル剤(topical gel)topical gel(外用ゲル剤)の存在——虫刺され insect bite虫刺され(insect bite) insect bite(虫刺され)・軽度の掻痒に局所塗布で対応でき、経皮吸収percutaneous (transdermal) absorption 経皮吸収(percutaneous (transdermal) absorption)percutaneous (transdermal) absorption(経皮吸収) が限られるぶん全身性の眠気を抑えられる。
- 適応はヒスタミン性掻痒・水痘に伴う掻痒・アレルギー性鼻炎allergic rhinitis アレルギー性鼻炎(allergic rhinitis)allergic rhinitis(アレルギー性鼻炎) (6歳超)・蕁麻疹・虫刺されinsect bite虫刺され(insect bite)insect bite(虫刺され)。
- 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大症)・緑内障は現行のEU添付文書では絶対禁忌 absolute contraindication 絶対禁忌(absolute contraindication) absolute contraindication(絶対禁忌) ではなく慎重投与——抗コリン作用 anticholinergic effects 抗コリン作用(anticholinergic effects) anticholinergic effects(抗コリン作用) による尿閉悪化・眼圧上昇elevated intraocular pressure 眼圧上昇(elevated intraocular pressure)elevated intraocular pressure(眼圧上昇) のリスクとして注意する。
- ARIAなど現行ガイドラインは鎮静性の第1世代よりも非鎮静性 nonsedating 非鎮静性(nonsedating) nonsedating(非鎮静性) の第2世代H1拮抗 H1 antagonism H1拮抗(H1 antagonism) H1 antagonism(H1拮抗) 薬を第一選択としており、第1世代は外用など限られた場面の選択肢という位置づけになる。
- 広範囲・長期の外用や小児での過量使用では経皮吸収 percutaneous (transdermal) absorption 経皮吸収(percutaneous (transdermal) absorption) percutaneous (transdermal) absorption(経皮吸収) による全身作用 systemic effect 全身作用(systemic effect) systemic effect(全身作用) に注意する。
出典
- 1.Fenistil Tropfen (Dimetindenmaleat) — Fachinformation(Haleon Germany GmbH・2024)適応(4.1)は histaminbedingter Juckreiz(ヒスタミン性掻痒)、水痘に伴う幼児の掻痒、6歳超のアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、虫刺され。禁忌(4.3)は本剤過敏症と1歳未満の乳児のみで、緑内障・前立腺肥大症は4.4「特別な警告及び使用上の注意」に慎重投与として記載されており、4.3の絶対禁忌には含まれない閲覧 2026-08-03
- 2.ARIA guideline 2019: treatment of allergic rhinitis in the German health system(Allergologie Select(ARIAをドイツの医療制度へ適応させた版)・2019)全文を確認した。アレルギー性鼻炎の薬物療法について「All recommended medications are considered safe in the usual dosage. Oral H1-antihistamines of the first generation are sedating and should be avoided」「All recommended medications are considered safe at the usual dosage, with the exception of first-generation oral H1-antihistamines and depot-corticosteroids that should be avoided」と述べていることを確認した。なお本文は蕁麻疹の治療を扱っておらず、また第1世代を避ける理由として挙げているのは鎮静作用のみで、血液脳関門の通過・抗コリン作用という語は全文に出てこない。この id に以前付いていた題名(Next-generation ARIA guidelines … based on GRADE and real-world evidence)は url(PMC7066682)が指すこの資料ではなく別論文のものだったため、url の実体に合わせて書誌を訂正した。閲覧 2026-09-05
- 3.Fenistil Dragees (Dimetindenmaleat) — Fachinformation(Haleon Germany GmbH・2024)錠剤(Dragees)でも禁忌(4.3)は本剤過敏症と3歳未満の小児のみ。緑内障・前立腺肥大症(膀胱頸部狭窄)は4.4の慎重投与に記載され、経口ゲル・ドロップ剤と同一の区分。抗コリン作用を持つ他剤(三環系抗うつ薬等)との併用でこれらのリスクが加算的に上がる旨も4.5に記載閲覧 2026-08-03