Drug Atlas · B26 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬 · 必修

（レボ）セチリジン

(levo)cetirizine

分類: Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
商品名（日本）: ジルテックザイザル
商品名（EU）: ZyrtecXyzal
科目: Pharmacology
トピック: B26: Histamine and antihistamines
副作用: 傾眠頭痛
対象疾患: アレルギー性鼻炎血清病蕁麻疹

🧠 全体像：セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）はヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）が肝で酸化されてできる活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）であり、レボセチリジンlevocetirizineレボセチリジン（levocetirizine）levocetirizine（レボセチリジン）はそのセチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）のラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）からH1親和性を持つR体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）だけを取り出した光学異性体optical isomer (enantiomer)光学異性体（optical isomer (enantiomer)）optical isomer (enantiomer)（光学異性体）である。この由来のおかげで肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）をほとんど受けず、服用した分がほぼそのまま尿中へ排泄されるという、この群の中でも特に単純な薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）を持つ。第2世代の中では「非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性）」の看板にわずかに届かない——第2世代の中で唯一、添付文書上も軽い眠気の注意書きが残る立ち位置にある。

薬効群の中での位置づけ

第2世代H1遮断薬は末梢選択性peripheral selectivity末梢選択性（peripheral selectivity）peripheral selectivity（末梢選択性）が高く非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性）が売りだが、その徹底ぶりには薬ごとに差がある。

薬剤	中枢移行	代謝	排泄	食事の影響
(レボ)セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）	わずかに残る（やや眠気）	ほとんど受けない	腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体	少ない
(デス)ロラタジンloratadineロラタジン（loratadine）loratadine（ロラタジン）	少ない	肝代謝CYP3A4/2D6肝代謝（CYP3A4/2D6）CYP3A4/2D6（肝代謝）	代謝物として腎・胆汁	少ない
フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）	最小（P糖蛋白で排出）	ほとんど受けない	大半が未変化体で排泄	果汁で吸収低下
ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン）	最小（P糖蛋白で排出）	ほとんど受けない	腎・胆汁の二経路	食事で吸収低下（空腹時服用）

⭐ なぜセチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）だけがわずかに眠くなるのか。 他の3剤（デスロラタジンdesloratadineデスロラタジン（desloratadine）desloratadine（デスロラタジン）・フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）・ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン））はP糖蛋白の基質として血液脳関門で汲み出されるため中枢にほとんど入らないが、セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）は水溶性が高く分子が小さい分だけP糖蛋白による排出が徹底されず、ごく一部が中枢に残る。「非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性）の中でも眠気が一段階だけ強い」という位置づけを、この一点で説明できる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Cetirizine'>セチリジン</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levocetirizine'>レボセチリジン</span>が<br>末梢<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を選択的に遮断"] --> B["アレルギー症状（くしゃみ・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nasal discharge'>鼻汁</span>・掻痒・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='wheal'>膨疹</span>）を抑制"]
    C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hydroxyzine'>ヒドロキシジン</span>が肝で酸化される"] --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='Cetirizine'>セチリジン</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='racemate'>ラセミ体</span>）"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='R-enantiomer'>R体</span>だけを<span class='jp-term jp-term-diagram' title='purification'>精製</span>"] --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='levocetirizine'>レボセチリジン</span>（H1親和性は<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Cetirizine'>セチリジン</span>の約2倍）"]
    D --> G["水溶性が高くP糖蛋白による排出が不完全"]
    G --> H["ごく一部が中枢に到達し軽い眠気"]

💡 レボセチリジンlevocetirizineレボセチリジン（levocetirizine）levocetirizine（レボセチリジン）が「半量で同じ効果」な理由。 ラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）のうちH1受容体H1 receptorH1受容体（H1 receptor）H1 receptor（H1受容体）に結合するのは主にR体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）で、S体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）はほぼ寄与しない。R体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）だけを取り出したレボセチリジンlevocetirizineレボセチリジン（levocetirizine）levocetirizine（レボセチリジン）は同じ効果をより少ない用量（セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）10 mgに対しレボセチリジンlevocetirizineレボセチリジン（levocetirizine）levocetirizine（レボセチリジン）5 mg）で得られる。

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	高い
代謝	ほとんど受けない（ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）の代謝物であるため、それ以上の変換がわずか）
排泄	腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体（未変化体）
半減期	約7〜10時間
腎機能低下	減量・間隔延長が必要（腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体のため）

適応

領域	使いどころ
耳鼻科	アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）（通年性perennial通年性（perennial）perennial（通年性）・季節性）
皮膚科dermatologic皮膚科（dermatologic）dermatologic（皮膚科）	蕁麻疹（非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性）第2世代の第一選択の一つ、効果不十分なら増量＝updosingを検討）
全身	アレルギー症状全般の対症療法

用法・用量

成人ではセチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）1回10 mgを1日1回、レボセチリジンlevocetirizineレボセチリジン（levocetirizine）levocetirizine（レボセチリジン）1回5 mgを1日1回が代表的なレジメン。慢性蕁麻疹chronic urticaria慢性蕁麻疹（chronic urticaria）chronic urticaria（慢性蕁麻疹）で効果不十分な場合は各国のガイドラインに沿って最大4倍量までの増量を検討することがある。腎機能低下例では減量・投与間隔dosing interval投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔）の延長が必要。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

腎機能低下：腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体のため、中等度〜高度腎障害では減量または投与間隔dosing interval投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔）の延長が必要
第2世代の中では軽い眠気が出ることがあるため、初回投与時は自動車運転などへの影響を確認する
妊娠・授乳中の使用は個々の状況に応じて判断する

副作用

頻度	内容
高頻度	軽度の傾眠（第2世代の中では比較的目立つ）
注意	頭痛、口渇
重篤・まれ	アナフィラキシー

まとめ

セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）はヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）の活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）、レボセチリジンlevocetirizineレボセチリジン（levocetirizine）levocetirizine（レボセチリジン）はそのR体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）だけを精製purification精製（purification）purification（精製）した光学異性体optical isomer (enantiomer)光学異性体（optical isomer (enantiomer)）optical isomer (enantiomer)（光学異性体）。
ほとんど代謝を受けず腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体という単純な薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）を持つ——腎機能低下では減量が必要。
第2世代の中では唯一、P糖蛋白による中枢排出が不完全なため軽い眠気が残ることがある。
レボセチリジンlevocetirizineレボセチリジン（levocetirizine）levocetirizine（レボセチリジン）はR体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）だけのためセチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン）の半量で同等の効果。
アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）・蕁麻疹の第一選択の一つ。効果不十分な蕁麻疹ではupdosingを検討する。