Drug Atlas · B26 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬 · 必修
ビラスチン
bilastine
- 分類
- Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
- 商品名（日本）
- ビラノア
- 商品名（EU）
- Bilaxten
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B26: Histamine and antihistamines
- 副作用
- 頭痛
- 対象疾患
- アレルギー性鼻炎日光蕁麻疹蕁麻疹
🧠 全体像：ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン）はフェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）と同じく肝でほとんど代謝を受けず、P糖蛋白・有機アニオン輸送体organic anion transporter有機アニオン輸送体（organic anion transporter）organic anion transporter（有機アニオン輸送体）で血液脳関門から汲み出されるタイプの第2世代H1遮断薬で、この群の中でも最も眠気が少ない部類に入る。決定的な違いは相互作用の起こり方——フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）は果汁で吸収が下がるのに対し、ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン）は食事一般で吸収が大きく下がるため、空腹時の服用が添付文書上の必須条件になる。「同じ機序で似た結果になる薬でも、相互作用の引き金は薬ごとに違う」という好例になっている。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 中枢移行 | 代謝 | 排泄 | 服用条件 |
|---|---|---|---|---|
| ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン） | 最小（P糖蛋白・OATPで排出） | ほとんど受けない | 腎・胆汁の二経路 | 食事の影響が大きく、空腹時服用が必須 |
| フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン） | 最小（P糖蛋白で排出） | ほとんど受けない | 大半が未変化体 | 果汁を避ければ食事の影響は小さい |
| (デス)ロラタジンloratadineロラタジン（loratadine）loratadine（ロラタジン） | 少ない | 肝代謝CYP3A4/2D6肝代謝（CYP3A4/2D6）CYP3A4/2D6（肝代謝） | 代謝物として腎・胆汁 | 食事の影響は小さい |
| (レボ)セチリジンCetirizineセチリジン（Cetirizine）Cetirizine（セチリジン） | わずかに残る | ほとんど受けない | 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体 | 食事の影響は小さい |
⭐ ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン）とフェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）は「非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性）の双璧」だが服薬指導medication counseling服薬指導（medication counseling）medication counseling（服薬指導）が逆向き。 フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）は「果汁を避けて水で飲む」、ビラスチンbilastineビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン）は「食後を避けて空腹時に飲む（食後は吸収が半分以下に落ちる）」——どちらも輸送体を介した吸収段階の相互作用である点は共通するが、注意すべき対象が異なるため服薬指導medication counseling服薬指導（medication counseling）medication counseling（服薬指導）で混同しないことが重要。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bilastine'>ビラスチン</span>が末梢<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を選択的に遮断"] --> B["アレルギー症状を抑制"]
A --> C["P糖蛋白・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='organic anion transporter'>有機アニオン輸送体</span>の基質"]
C --> D["血液脳関門でよく汲み出される"]
D --> E["中枢移行が最小限＝眠気が少ない"]
F["腸管でも同じ輸送体が働く"] -.->|"食事により輸送体の働きが変化"| G["食後服用で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='absorptivity'>吸収率</span>が大きく低下"]薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 空腹時で良好。食後は吸収率absorptivity吸収率（absorptivity）absorptivity（吸収率）が大きく低下（輸送体を介した相互作用） |
| 代謝 | ほとんど受けない（CYP代謝に依存しない） |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）と胆汁排泄の両方（一方に依存しないため、どちらか一方の機能低下だけでは大きな用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）を要しにくい） |
| 半減期 | 約14時間 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 耳鼻科 | アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）（通年性perennial通年性（perennial）perennial（通年性）・季節性） |
| 皮膚科dermatologic皮膚科（dermatologic）dermatologic（皮膚科） | 蕁麻疹（非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性）第2世代の第一選択の一つ） |
| 全身 | 眠気を避けたい患者でフェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）と並んで選ばれやすい |
用法・用量
成人では1回20 mgを1日1回、食事の1時間前または食後2時間以降に服用する。果物ジュース・グレープフルーツgrapefruitグレープフルーツ（grapefruit）grapefruit（グレープフルーツ）との同時服用も避ける。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- ⚠️ 食後の服用は避ける。 食事により吸収率absorptivity吸収率（absorptivity）absorptivity（吸収率）が大きく低下し効果が減弱するため、空腹時の服用を徹底する
- 果汁・グレープフルーツgrapefruitグレープフルーツ（grapefruit）grapefruit（グレープフルーツ）との同時服用も吸収に影響しうるため避ける
- CYP代謝に依存しないため、CYP阻害薬・誘導薬inducers誘導薬（inducers）inducers（誘導薬）との相互作用は起こりにくい
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 特になし（非鎮静性nonsedating非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性）が際立つ） |
| 注意 | 頭痛、傾眠（頻度は低い） |
| 重篤・まれ | アナフィラキシー |
まとめ
- フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）と並ぶ、この群で最も眠気が少ない第2世代H1遮断薬。
- 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）をほとんど受けず、P糖蛋白・有機アニオン輸送体organic anion transporter有機アニオン輸送体（organic anion transporter）organic anion transporter（有機アニオン輸送体）で血液脳関門・腸管から汲み出される。
- 食事で吸収が大きく低下するため空腹時服用が必須——フェキソフェナジンfexofenadinフェキソフェナジン（fexofenadin）fexofenadin（フェキソフェナジン）の「果汁を避ける」とは注意点が異なる。
- 腎・胆汁の二経路で排泄されるため、一方の機能低下だけでは大きな用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）を要しにくい。
- CYP代謝に依存しないため薬物相互作用のリスクが低い。