ビラスチン

🧠 全体像：ビラスチン bilastine ビラスチン（bilastine） bilastine（ビラスチン） はフェキソフェナジンfexofenadineフェキソフェナジン（fexofenadine）fexofenadine（フェキソフェナジン）と同じく肝でほとんど代謝を受けず、P糖蛋白・有機アニオン輸送体organic anion transporter 有機アニオン輸送体（organic anion transporter）organic anion transporter（有機アニオン輸送体） で血液脳関門から汲み出されるタイプの第2世代H1遮断薬で、この群の中でも最も眠気が少ない部類に入る。決定的な違いは相互作用の起こり方——フェキソフェナジン fexofenadine フェキソフェナジン（fexofenadine） fexofenadine（フェキソフェナジン） は果汁で吸収が下がるのに対し、ビラスチンbilastine ビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン） は食事一般で吸収が大きく下がるため、空腹時の服用が添付文書上の必須条件になる。「同じ機序で似た結果になる薬でも、相互作用の引き金は薬ごとに違う」という好例になっている。

薬効群の中での位置づけ

⭐ ビラスチンbilastine ビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン） とフェキソフェナジン fexofenadine フェキソフェナジン（fexofenadine） fexofenadine（フェキソフェナジン） は「非鎮静性nonsedating 非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性） の双璧」だが服薬指導 medication counseling 服薬指導（medication counseling） medication counseling（服薬指導） が逆向き。 フェキソフェナジンfexofenadine フェキソフェナジン（fexofenadine）fexofenadine（フェキソフェナジン） は「果汁を避けて水で飲む」、ビラスチンbilastine ビラスチン（bilastine）bilastine（ビラスチン） は「食後を避けて空腹時に飲む（食後は吸収が半分以下に落ちる）」——どちらも輸送体を介した吸収段階の相互作用である点は共通するが、注意すべき対象が異なるため服薬指導 medication counseling 服薬指導（medication counseling） medication counseling（服薬指導） で混同しないことが重要。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bilastine'>ビラスチン</span>が末梢<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を選択的に遮断"] --> B["アレルギー症状を抑制"]
    A --> C["P糖蛋白・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='organic anion transporter'>有機アニオン輸送体</span>の基質"]
    C --> D["血液脳関門でよく汲み出される"]
    D --> E["中枢移行が最小限＝眠気が少ない"]
    F["腸管でも同じ輸送体が働く"] -.->|"食事により輸送体の働きが変化"| G["食後服用で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='absorptivity'>吸収率</span>が大きく低下"]

薬物動態

適応

用法・用量

成人には1回20 mgを1日1回、空腹時（食事の1時間以上前または食後2時間以上あけて）経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） する¹²。小児用量（7歳以上の小児には1回10 mg等）や口腔内崩壊錠 orally disintegrating tablet (ODT) 口腔内崩壊錠（orally disintegrating tablet (ODT)） orally disintegrating tablet (ODT)（口腔内崩壊錠） （OD錠）・ドライシロップ製剤も本邦で承認されている。水またはぬるま湯で服用し、グレープフルーツジュースgrapefruit juice グレープフルーツジュース（grapefruit juice）grapefruit juice（グレープフルーツジュース） 等の果実飲料での服用は避ける。

禁忌・注意

• 禁忌：本剤成分に対する過敏症の既往歴¹²
• ⚠️ 空腹時服用の徹底（食後投与の回避）：高脂肪食 high-fat diet (HFD) 高脂肪食（high-fat diet (HFD)） high-fat diet (HFD)（高脂肪食） 摂取後に服用すると未変化体の最高血中濃度 Cmax 最高血中濃度（Cmax） Cmax（最高血中濃度） が約60%、血中濃度時間曲線下面積 area under the plasma concentration-time curve 時間曲線下面積（area under the plasma concentration-time curve） area under the plasma concentration-time curve（時間曲線下面積） （AUC）が約40%著明に低下するため、食前1時間前または食後2時間以降の空腹時服用が厳格に指示されている¹³
• 輸送体を介した相互作用：小腸粘膜 small intestinal mucosa 小腸粘膜（small intestinal mucosa） small intestinal mucosa（小腸粘膜） 上皮の有機アニオントランスポーター organic anion transporters 有機アニオントランスポーター（organic anion transporters） organic anion transporters（有機アニオントランスポーター） （OATP2B1）やP糖蛋白（P-gp）の基質となるため、グレープフルーツジュースgrapefruit juice グレープフルーツジュース（grapefruit juice）grapefruit juice（グレープフルーツジュース） 等の果汁（OATP2B1阻害）により吸収が低下する一方、P糖蛋白阻害薬P-glycoprotein inhibitor P糖蛋白阻害薬（P-glycoprotein inhibitor）P-glycoprotein inhibitor（P糖蛋白阻害薬） （エリスロマイシンerythromycinエリスロマイシン（erythromycin）erythromycin（エリスロマイシン）、ケトコナゾールketoconazoleケトコナゾール（ketoconazole）ketoconazole（ケトコナゾール）、ジルチアゼムdiltiazem ジルチアゼム（diltiazem）diltiazem（ジルチアゼム） など）との併用によりビラスチン bilastine ビラスチン（bilastine） bilastine（ビラスチン） の血中濃度が上昇しうる²
• 非鎮静性nonsedating 非鎮静性（nonsedating）nonsedating（非鎮静性） プロファイル：脳内ヒスタミンH1受容体 H1 receptor H1受容体（H1 receptor） H1 receptor（H1受容体） 占拠率がほぼ0%（PET研究）であり、本邦添付文書でも自動車運転等に関する警告 warnings警告（warnings） warnings（警告）・注意記載が課されていない（非鎮静性抗ヒスタミン薬non-sedating antihistamine非鎮静性抗ヒスタミン薬（non-sedating antihistamine）non-sedating antihistamine（非鎮静性抗ヒスタミン薬））¹

副作用

まとめ

• フェキソフェナジンfexofenadineフェキソフェナジン（fexofenadine）fexofenadine（フェキソフェナジン）と並び、血液脳関門のP糖蛋白排出機構 extrusion mechanism 排出機構（extrusion mechanism） extrusion mechanism（排出機構） により中枢神経移行が極めて少なく、眠気・自動車運転制限のない非鎮静性 nonsedating 非鎮静性（nonsedating） nonsedating（非鎮静性） 第2世代H1受容体拮抗薬 H1 receptor antagonistH1受容体拮抗薬（H1 receptor antagonist） H1 receptor antagonist（H1受容体拮抗薬）。
• 肝臓のチトクロームP450による代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎および胆汁・糞中から速やかに排泄される。
• 食事により消化管吸収 GI absorption 消化管吸収（GI absorption） GI absorption（消化管吸収） が約40%低下するため、空腹時（食前1時間または食後2時間）の服用が必須である。
• 日本および欧州で広く使用されているが、米国FDAでは未承認である。
• CYP代謝依存性がないため肝薬物代謝酵素 drug-metabolizing enzyme 薬物代謝酵素（drug-metabolizing enzyme） drug-metabolizing enzyme（薬物代謝酵素） 阻害薬との直接相互作用は少ないが、P糖蛋白・OATP輸送体阻害による吸収変動に留意する。