Drug Atlas · B26 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬 · 必修

クロロピラミン

chloropyramine

分類: Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
商品名（EU）: Suprastin
科目: Pharmacology
トピック: B26: Histamine and antihistamines
禁忌疾患: 前立腺肥大症
副作用: 傾眠

🧠 全体像：クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン）は中欧・東欧圏で広く使われてきたエチレンジアミン系ethylenediamine classエチレンジアミン系（ethylenediamine class）ethylenediamine class（エチレンジアミン系）の第1世代H1遮断薬で、ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）やプロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン）と同じ「鎮静性・抗コリン性」のグループに属する。この薬を単なる「もう1つの第1世代薬」で終わらせない特徴は、経口だけでなく筋注・静注の剤形が確立している点——即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）が要る急性アレルギー反応の場面で、経口摂取が難しい患者にも使える柔軟さを持つ。

薬効群の中での位置づけ

薬剤	剤形	鎮静の強さ	特徴
クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン）	経口・筋注・静注	中等度	急性期の非経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）に使える
ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）	経口が中心	強い	掻痒・不安の鎮静目的で使われることが多い
プロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン）	経口・筋注・直腸内	強い	D2遮断も併せ持ち制吐薬antiemetics制吐薬（antiemetics）antiemetics（制吐薬）にも分類される
ディメティンデンdimetindenディメティンデン（dimetinden）dimetinden（ディメティンデン）	経口・外用ゲル剤topical gel外用ゲル剤（topical gel）topical gel（外用ゲル剤）	中等度	局所の掻痒・虫刺されinsect bite虫刺され（insect bite）insect bite（虫刺され）に外用でも使う

⭐ この4剤はいずれもBBBを通過しやすい第1世代の共通点（鎮静・抗コリン）を持つが、実際の使い分けは「剤形」と「重ねたい追加作用」で決まる。 クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン）は非経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）ができる汎用性、プロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン）はD2遮断による制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）効果、ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）は抗不安anxiolysis抗不安（anxiolysis）anxiolysis（抗不安）効果、ディメティンデンdimetindenディメティンデン（dimetinden）dimetinden（ディメティンデン）は外用剤topical preparation外用剤（topical preparation）topical preparation（外用剤）という具合に、それぞれ得意な場面が分かれている。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chloropyramine'>クロロピラミン</span>が末梢・中枢の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を遮断"] --> B["末梢：掻痒・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular permeability'>血管透過性</span>を抑制"]
    A --> C["中枢：BBBを通過し<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を遮断"]
    C --> D["鎮静・眠気"]
    A --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='muscarinic receptor'>ムスカリン受容体</span>も遮断（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anticholinergic effects'>抗コリン作用</span>）"]
    E --> F["口渇・尿閉などの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anticholinergic symptoms'>抗コリン症状</span>"]

薬物動態

項目	値・特徴
分布	高い脂溶性でBBBをよく通過
代謝	肝で代謝
排泄	代謝物として腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）
半減期	比較的短く、1日複数回の投与が必要になりやすい

適応

領域	使いどころ
アレルギー	蕁麻疹・アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）、急性アレルギー反応時の症状緩和（経口摂取困難な場面では筋注・静注）
皮膚科dermatologic皮膚科（dermatologic）dermatologic（皮膚科）	掻痒を伴う皮膚疾患

用法・用量

経口では成人1回25 mg前後を1日2〜3回に分けて服用するレジメンが代表的。急性アレルギー反応では筋注・静注で用いることがある（アナフィラキシーそのものの第一選択はエピネフリンであり、抗ヒスタミン薬は補助的な位置づけにとどまる）。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）（抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）による急性尿閉acute urinary retention急性尿閉（acute urinary retention）acute urinary retention（急性尿閉）のリスク）
抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）のため閉塞隅角緑内障angle-closure glaucoma閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma）angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障）でも慎重投与とする
鎮静作用sedative effect鎮静作用（sedative effect）sedative effect（鎮静作用）のため自動車運転など危険を伴う作業は避け、アルコール・他の中枢抑制薬との併用に注意する
高齢者では抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）によるせん妄・転倒リスクfall risk転倒リスク（fall risk）fall risk（転倒リスク）の上昇に注意する

副作用

頻度	内容
高頻度	傾眠、口渇
注意	便秘、霧視blurry vision霧視（blurry vision）blurry vision（霧視）
重篤・まれ	尿閉、アナフィラキシー（過敏症）

まとめ

中欧・東欧圏で広く使われる第1世代H1遮断薬。BBBをよく通過し鎮静・抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）を持つ。
経口・筋注・静注の剤形がそろっており、経口摂取が難しい急性アレルギー反応の場面でも使える。
アナフィラキシーそのものの治療薬はエピネフリンであり、クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン）はあくまで補助的な位置づけ。
前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）では抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）による尿閉のリスクから禁忌。
半減期が短く1日複数回の投与が必要になりやすい。