Drug Atlas · B26 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬 · 必修
クロロピラミン
chloropyramine
- 分類
- Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
- 商品名（EU）
- Suprastin
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B26: Histamine and antihistamines
- 禁忌疾患
- 前立腺肥大症
- 副作用
- 傾眠
- 対象疾患
- 虫刺され
🧠 全体像：クロロピラミン chloropyramine クロロピラミン（chloropyramine） chloropyramine（クロロピラミン） は中欧・東欧圏で広く使われてきたエチレンジアミン系 ethylenediamine class エチレンジアミン系（ethylenediamine class） ethylenediamine class（エチレンジアミン系） の第1世代H1遮断薬で、ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）やプロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン）と同じ「鎮静性・抗コリン性」のグループに属する。この薬を単なる「もう1つの第1世代薬」で終わらせない特徴は、経口だけでなく筋注・静注の剤形が確立している点——即効性 fast-acting (rapid-onset) 即効性（fast-acting (rapid-onset)） fast-acting (rapid-onset)（即効性） が要る急性アレルギー反応の場面で、経口摂取が難しい患者にも使える柔軟さを持つ。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 剤形 | 鎮静の強さ | 特徴 |
|---|---|---|---|
| クロロピラミンchloropyramineクロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン） | 経口・筋注・静注 | 中等度 | 急性期の非経口投与 parenteral administration 非経口投与（parenteral administration） parenteral administration（非経口投与） に使える |
| ヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン） | 経口が中心 | 強い | 掻痒・不安の鎮静目的で使われることが多い |
| プロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン） | 経口・筋注・直腸内 | 強い | D2遮断も併せ持ち制吐薬 antiemetics 制吐薬（antiemetics） antiemetics（制吐薬） にも分類される |
| ジメチンデンdimetindeneジメチンデン（dimetindene）dimetindene（ジメチンデン） | 経口・外用ゲル剤topical gel外用ゲル剤（topical gel）topical gel（外用ゲル剤） | 中等度 | 局所の掻痒・虫刺されinsect bite虫刺され（insect bite）insect bite（虫刺され）に外用でも使う |
⭐ この4剤はいずれもBBBを通過しやすい第1世代の共通点（鎮静・抗コリン）を持つが、実際の使い分けは「剤形」と「重ねたい追加作用」で決まる。 クロロピラミンchloropyramine クロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン） は非経口投与 parenteral administration 非経口投与（parenteral administration） parenteral administration（非経口投与） ができる汎用性、プロメタジンpromethazine プロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン） はD2遮断による制吐 antiemesis 制吐（antiemesis） antiemesis（制吐） 効果、ヒドロキシジンhydroxyzine ヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン） は抗不安 anxiolysis 抗不安（anxiolysis） anxiolysis（抗不安） 効果、ジメチンデンdimetindene ジメチンデン（dimetindene）dimetindene（ジメチンデン） は外用剤 topical preparation 外用剤（topical preparation） topical preparation（外用剤） という具合に、それぞれ得意な場面が分かれている。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chloropyramine'>クロロピラミン</span>が末梢・中枢の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を遮断"] --> B["末梢：掻痒・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular permeability'>血管透過性</span>を抑制"]
A --> C["中枢：BBBを通過し<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を遮断"]
C --> D["鎮静・眠気"]
A --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='muscarinic receptor'>ムスカリン受容体</span>も遮断（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anticholinergic effects'>抗コリン作用</span>）"]
E --> F["口渇・尿閉などの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anticholinergic symptoms'>抗コリン症状</span>"]薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 分布 | 高い脂溶性でBBBをよく通過 |
| 代謝 | 肝で代謝 |
| 排泄 | 代謝物として腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 比較的短く、1日複数回の投与が必要になりやすい |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| アレルギー | 蕁麻疹・アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）、急性アレルギー反応時の症状緩和（経口摂取困難な場面では筋注・静注） |
| 皮膚科dermatologic皮膚科（dermatologic）dermatologic（皮膚科） | 掻痒を伴う皮膚疾患 |
用法・用量
経口では成人1回25 mg前後を1日2〜3回に分けて服用するレジメンが代表的。急性アレルギー反応では筋注・静注で用いることがある（アナフィラキシーそのものの第一選択はエピネフリンであり、抗ヒスタミン薬は補助的な位置づけにとどまる）。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）（抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用） による急性尿閉 acute urinary retention 急性尿閉（acute urinary retention） acute urinary retention（急性尿閉） のリスク）
- 抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用） のため閉塞隅角緑内障 angle-closure glaucoma 閉塞隅角緑内障（angle-closure glaucoma） angle-closure glaucoma（閉塞隅角緑内障） でも慎重投与とする
- 鎮静作用sedative effect 鎮静作用（sedative effect）sedative effect（鎮静作用） のため自動車運転など危険を伴う作業は避け、アルコール・他の中枢抑制薬 central nervous system depressant 中枢抑制薬（central nervous system depressant） central nervous system depressant（中枢抑制薬） との併用に注意する
- 高齢者では抗コリン作用 anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects） anticholinergic effects（抗コリン作用） によるせん妄・転倒リスクfall risk 転倒リスク（fall risk）fall risk（転倒リスク） の上昇に注意する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠、口渇 |
| 注意 | 便秘、霧視blurry vision霧視（blurry vision）blurry vision（霧視） |
| 重篤・まれ | 尿閉、アナフィラキシー（過敏症） |
まとめ
- 中欧・東欧圏で広く使われる第1世代H1遮断薬。BBBをよく通過し鎮静・抗コリン作用anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用） を持つ。
- 経口・筋注・静注の剤形がそろっており、経口摂取が難しい急性アレルギー反応の場面でも使える。
- アナフィラキシーそのものの治療薬はエピネフリンであり、クロロピラミンchloropyramine クロロピラミン（chloropyramine）chloropyramine（クロロピラミン） はあくまで補助的な位置づけ。
- 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症） では抗コリン作用 anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects） anticholinergic effects（抗コリン作用） による尿閉のリスクから禁忌。
- 半減期が短く1日複数回の投与が必要になりやすい。