Drug Atlas · B26 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
ケトチフェン
ketotifen
- 分類
- Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
- 商品名（日本）
- ザジテン
- 商品名（EU）
- Zaditen
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B26: Histamine and antihistamines
- 副作用
- 傾眠
- 対象疾患
- アレルギー性結膜炎結膜炎
🧠 全体像：ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン）はアゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）・オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン）と同じ「H1遮断＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）」の機序を持つが、経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）が主体という点でこの2剤と一線を画す。局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）のアゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）・オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン）がほぼ全身性の鎮静を起こさないのに対し、経口ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン）はBBBを通過し第1世代に近い眠気を起こす——「肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）グループに分類されているのに実は眠くなる」という、試験で狙われやすい落とし穴がここにある。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 主な投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 全身性の鎮静 |
|---|---|---|
| アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン） | 点鼻・点眼 | ほとんどなし（局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）のため） |
| オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン） | 点眼（一部経口） | ほとんどなし（点眼では） |
| ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン） | 経口＋点眼 | 経口ではあり（BBBを通過するため） |
⭐ 「H1＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）」という括りは機序の話であって、鎮静性の話ではない。 ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン）の経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）は第1世代のヒドロキシジンhydroxyzineヒドロキシジン（hydroxyzine）hydroxyzine（ヒドロキシジン）などと同程度に眠気を起こしうるため、日中の服用や自動車運転前の服用には注意が必要になる。点眼薬として使う場合は全身性の鎮静はほとんど問題にならない。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ketotifen'>ケトチフェン</span>が末梢・中枢の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を遮断"] --> B["アレルギー症状を抑制"]
A --> C["経口では脂溶性が高くBBBを通過"]
C --> D["中枢の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を遮断し眠気"]
A --> E["肥満細胞膜を安定化しCa流入を抑制"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='degranulation'>脱顆粒</span>によるメディエーター放出を抑制"]薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 良好 |
| 分布 | 経口では脂溶性が高くBBBを通過（点眼では局所にとどまる） |
| 代謝 | 肝で代謝 |
| 半減期 | 比較的長い（半日〜1日程度） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 眼科 | アレルギー性結膜炎allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎）（点眼） |
| 皮膚科dermatologic皮膚科（dermatologic）dermatologic（皮膚科）・耳鼻科 | アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）、蕁麻疹・アトピー性皮膚炎atopic dermatitis, ADアトピー性皮膚炎（atopic dermatitis, AD）atopic dermatitis, AD（アトピー性皮膚炎）の掻痒補助（経口） |
| 呼吸器 | 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）の予防的補助（歴史的に小児で使われてきたが、現行のガイドラインでは吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド）・ロイコトリエン受容体拮抗薬leukotriene receptor antagonist (LTRA)ロイコトリエン受容体拮抗薬（leukotriene receptor antagonist (LTRA)）leukotriene receptor antagonist (LTRA)（ロイコトリエン受容体拮抗薬）が中心で、ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン）の位置づけは限定的） |
用法・用量
経口では成人1回1 mgを1日2回（朝・就寝前）が代表的で、眠気を考慮し就寝前投与を活用することが多い。点眼は1回1滴を1日2回。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・慎重投与：過敏症の既往を確認する
- ⚠️ 経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）では眠気が出るため、自動車運転など危険を伴う作業は避ける
- 小児では食欲亢進increased appetite食欲亢進（increased appetite）increased appetite（食欲亢進）・体重増加が報告されており、長期使用時は経過を確認する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠（経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）時）、口渇 |
| 注意 | 食欲亢進increased appetite食欲亢進（increased appetite）increased appetite（食欲亢進）・体重増加（小児での長期使用時） |
| 重篤・まれ | 過敏症反応 |
まとめ
- アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）・オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン）と同じ「H1遮断＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）」機序を持つが、経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）が主体という点で異なる。
- 経口ではBBBを通過し第1世代に近い眠気を起こす——局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）の2剤とは鎮静性が大きく異なる点に注意。
- アレルギー性結膜炎allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎）（点眼）、アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）・掻痒（経口）に加え、小児喘息予防の補助として歴史的に使われてきたが現行ガイドラインでの位置づけは限定的。
- 小児の長期使用では食欲亢進increased appetite食欲亢進（increased appetite）increased appetite（食欲亢進）・体重増加に注意する。