Drug Atlas · B26 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
アゼラスチン
azelastine
- 分類
- Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
- 商品名（日本）
- アゼプチン
- 商品名（EU）
- Allergodil
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B26: Histamine and antihistamines
- 承認適応
- アレルギー性鼻炎
- 対象疾患
- アレルギー性結膜炎
🧠 全体像：アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）はH1受容体遮断H1 receptor blockadeH1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断）と肥満細胞の脱顆粒degranulation脱顆粒（degranulation）degranulation（脱顆粒）抑制を同じ分子で併せ持つ薬で、点鼻・点眼という局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）が主戦場になる。全身投与の抗ヒスタミン薬とは違い、局所でヒスタミン受容体histamine receptorヒスタミン受容体（histamine receptor）histamine receptor（ヒスタミン受容体）を塞ぎながら肥満細胞からのメディエーター放出そのものも抑えるため、アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）・結膜conjunctiva結膜（conjunctiva）conjunctiva（結膜）炎に対して単独のH1遮断薬より即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）と持続性の両方を狙える。フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン）などの鼻噴霧用ステロイドintranasal corticosteroid (INCS)鼻噴霧用ステロイド（intranasal corticosteroid (INCS)）intranasal corticosteroid (INCS)（鼻噴霧用ステロイド）と配合した合剤が広く使われている点も、この薬の実臨床での立ち位置を表している。
薬効群の中での位置づけ
H1遮断と肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）を併せ持つ3剤は、局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）でアレルギー性結膜炎allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎）・鼻炎に強い。
| 薬剤 | 主な投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 特徴 |
|---|---|---|
| アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン） | 点鼻・点眼 | 鼻噴霧用ステロイドintranasal corticosteroid (INCS)鼻噴霧用ステロイド（intranasal corticosteroid (INCS)）intranasal corticosteroid (INCS)（鼻噴霧用ステロイド）（フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン）など）との配合剤が広く使われる |
| オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン） | 点眼が中心（点鼻もあり） | 眼刺激感が少なく1日1〜2回点眼の製剤がある |
| ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン） | 経口＋点眼 | 経口では他の2剤と異なりBBBを通過し鎮静を起こしうる |
⭐ この3剤とクロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム）の違いを明確に。 アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）・オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン）・ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン）はH1受容体遮断H1 receptor blockadeH1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断）も同時に持つため即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）があるが、クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム）はH1受容体H1 receptorH1受容体（H1 receptor）H1 receptor（H1受容体）には作用せず肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）のみのため、即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）がなく規則的な予防投与が前提になる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='azelastine'>アゼラスチン</span>が局所の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を遮断"] --> B["ヒスタミンによる<span class='jp-term jp-term-diagram' title='increased vascular permeability'>血管透過性亢進</span>・掻痒を抑制"]
A --> C["肥満細胞膜を安定化しCa流入を抑制"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='degranulation'>脱顆粒</span>によるヒスタミン・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='leukotriene'>ロイコトリエン</span>などの放出を抑制"]
A --> E["好酸球の遊走・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adhesion molecules'>接着分子</span>発現も抑制"]
B --> F["鼻閉・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nasal discharge'>鼻汁</span>・掻痒・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conjunctival injection (hyperemia)'>結膜充血</span>の緩和"]
D --> F
E --> F💡 「受容体を塞ぐ」＋「放出そのものを減らす」の二段構え。 単純なH1遮断薬は既に放出されたヒスタミンの作用を止めるだけだが、アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）は肥満細胞からの放出自体を減らす作用も持つため、症状の予防的な軽減にも寄与する。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 点鼻・点眼（局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与））。一部の国では経口錠もある |
| 全身吸収 | 局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）ではわずかにとどまり、全身性の鎮静はほとんど問題にならない |
| 代謝 | 経口・全身吸収分は肝で代謝され活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）（デスメチルアゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン））を生じる |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 耳鼻科 | アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）（点鼻。鼻噴霧用ステロイドintranasal corticosteroid (INCS)鼻噴霧用ステロイド（intranasal corticosteroid (INCS)）intranasal corticosteroid (INCS)（鼻噴霧用ステロイド）との配合剤も広く使われる） |
| 眼科 | アレルギー性結膜炎allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎）（点眼） |
用法・用量
点鼻は1回1〜2噴霧を1日2回、点眼は1回1滴を1日2回が代表的なレジメン。配合剤（ステロイド併用）では単剤より効果発現が速いとされる。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・慎重投与：過敏症の既往を確認する
- 点鼻使用時は後鼻漏postnasal drip後鼻漏（postnasal drip）postnasal drip（後鼻漏）を介した苦味bitter taste苦味（bitter taste）bitter taste（苦味）を感じることがあり、事前に説明しておくと継続率が上がる
- 妊娠・授乳中の使用は個々の状況に応じて判断する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 点鼻後の苦味bitter taste苦味（bitter taste）bitter taste（苦味）、鼻腔刺激感 |
| 注意 | 点眼時の一過性の刺激感、頭痛 |
| 重篤・まれ | 過敏症反応 |
まとめ
- H1遮断＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）を併せ持つ局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）薬。点鼻・点眼が主体で全身性の鎮静はほとんど問題にならない。
- クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム）と異なりH1受容体遮断H1 receptor blockadeH1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断）も持つため即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）がある（予防のみのクロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム）との違い）。
- 鼻噴霧用ステロイドintranasal corticosteroid (INCS)鼻噴霧用ステロイド（intranasal corticosteroid (INCS)）intranasal corticosteroid (INCS)（鼻噴霧用ステロイド）（フルチカゾンfluticasoneフルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン）など）との配合剤が広く使われ、単剤より速い効果発現が期待される。
- 点鼻使用時の苦味bitter taste苦味（bitter taste）bitter taste（苦味）が特徴的な訴えで、事前説明が継続率に影響する。
- オロパタジンolopatadinオロパタジン（olopatadin）olopatadin（オロパタジン）・ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン）と同じ「H1＋肥満細胞安定化mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization）mast cell stabilization（肥満細胞安定化）」グループだが、それぞれ主な投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）・全身作用systemic effect全身作用（systemic effect）systemic effect（全身作用）の出やすさが異なる。