Drug Atlas · B26 Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
アゼラスチン
azelastine
- 分類
- Antihistamines / 抗ヒスタミン薬
- 商品名（日本）
- アゼプチン
- 商品名（EU）
- Allergodil
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B26: Histamine and antihistamines
- 承認適応
- アレルギー性鼻炎
- 対象疾患
- アレルギー性結膜炎
🧠 全体像：アゼラスチン azelastine アゼラスチン（azelastine） azelastine（アゼラスチン） はH1受容体遮断 H1 receptor blockade H1受容体遮断（H1 receptor blockade） H1 receptor blockade（H1受容体遮断） と肥満細胞の脱顆粒 degranulation 脱顆粒（degranulation） degranulation（脱顆粒） 抑制を同じ分子で併せ持つ薬で、点鼻・点眼という局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）が主戦場になる。全身投与の抗ヒスタミン薬とは違い、局所でヒスタミン受容体 histamine receptor ヒスタミン受容体（histamine receptor） histamine receptor（ヒスタミン受容体） を塞ぎながら肥満細胞からのメディエーター放出そのものも抑えるため、アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）・結膜炎に対して単独のH1遮断薬より即効性 fast-acting (rapid-onset) 即効性（fast-acting (rapid-onset)） fast-acting (rapid-onset)（即効性） と持続性の両方を狙える。フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） などの鼻噴霧用ステロイド intranasal corticosteroid (INCS) 鼻噴霧用ステロイド（intranasal corticosteroid (INCS)） intranasal corticosteroid (INCS)（鼻噴霧用ステロイド） と配合した合剤が広く使われている点も、この薬の実臨床での立ち位置を表している。
薬効群の中での位置づけ
H1遮断と肥満細胞安定化 mast cell stabilization 肥満細胞安定化（mast cell stabilization） mast cell stabilization（肥満細胞安定化） を併せ持つ3剤は、局所投与topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与） でアレルギー性結膜炎 allergic conjunctivitisアレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis） allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎）・鼻炎に強い。
| 薬剤 | 主な投与経路 route of administration投与経路（route of administration） route of administration（投与経路） | 特徴 |
|---|---|---|
| アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン） | 点鼻・点眼 | 鼻噴霧用ステロイドintranasal corticosteroid (INCS) 鼻噴霧用ステロイド（intranasal corticosteroid (INCS)）intranasal corticosteroid (INCS)（鼻噴霧用ステロイド） （フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） など）との配合剤が広く使われる |
| オロパタジンolopatadineオロパタジン（olopatadine）olopatadine（オロパタジン） | 点眼が中心（点鼻もあり） | 眼刺激感ocular irritation 眼刺激感（ocular irritation）ocular irritation（眼刺激感） が少なく1日1〜2回点眼の製剤がある |
| ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン） | 経口＋点眼 | 経口では他の2剤と異なりBBBを通過し鎮静を起こしうる |
⭐ この3剤とクロモグリク酸ナトリウム Na-cromoglycat クロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat） Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム） の違いを明確に。 アゼラスチンazelastineアゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン）・オロパタジンolopatadineオロパタジン（olopatadine）olopatadine（オロパタジン）・ケトチフェンketotifen ケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン） はH1受容体遮断H1 receptor blockade H1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断） も同時に持つため即効性 fast-acting (rapid-onset) 即効性（fast-acting (rapid-onset)） fast-acting (rapid-onset)（即効性） があるが、クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycatクロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム）はH1受容体 H1 receptor H1受容体（H1 receptor） H1 receptor（H1受容体） には作用せず肥満細胞安定化 mast cell stabilization 肥満細胞安定化（mast cell stabilization） mast cell stabilization（肥満細胞安定化） のみのため、即効性fast-acting (rapid-onset) 即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性） がなく規則的な予防投与が前提になる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='azelastine'>アゼラスチン</span>が局所の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor'>H1受容体</span>を遮断"] --> B["ヒスタミンによる<span class='jp-term jp-term-diagram' title='increased vascular permeability'>血管透過性亢進</span>・掻痒を抑制"]
A --> C["肥満細胞膜を安定化しCa流入を抑制"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='degranulation'>脱顆粒</span>によるヒスタミン・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='leukotriene'>ロイコトリエン</span>などの放出を抑制"]
A --> E["好酸球の遊走・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adhesion molecules'>接着分子</span>発現も抑制"]
B --> F["鼻閉・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nasal discharge'>鼻汁</span>・掻痒・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conjunctival injection (hyperemia)'>結膜充血</span>の緩和"]
D --> F
E --> F💡 「受容体を塞ぐ」＋「放出そのものを減らす」の二段構え。 単純なH1遮断薬は既に放出されたヒスタミンの作用を止めるだけだが、アゼラスチンazelastine アゼラスチン（azelastine）azelastine（アゼラスチン） は肥満細胞からの放出自体を減らす作用も持つため、症状の予防的な軽減にも寄与する。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 点鼻・点眼（局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与））。一部の国では経口錠もある |
| 全身吸収 | 局所投与topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与） ではわずかにとどまり、全身性の鎮静はほとんど問題にならない |
| 代謝 | 経口・全身吸収分は肝で代謝され活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） （デスメチルアゼラスチン azelastineアゼラスチン（azelastine） azelastine（アゼラスチン））を生じる |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 耳鼻科 | アレルギー性鼻炎allergic rhinitisアレルギー性鼻炎（allergic rhinitis）allergic rhinitis（アレルギー性鼻炎）（点鼻。鼻噴霧用ステロイドintranasal corticosteroid (INCS) 鼻噴霧用ステロイド（intranasal corticosteroid (INCS)）intranasal corticosteroid (INCS)（鼻噴霧用ステロイド） との配合剤も広く使われる） |
| 眼科 | アレルギー性結膜炎allergic conjunctivitis アレルギー性結膜炎（allergic conjunctivitis）allergic conjunctivitis（アレルギー性結膜炎） （点眼） |
用法・用量
点鼻は1回1〜2噴霧を1日2回、点眼は1回1滴を1日2回が代表的なレジメン。配合剤（ステロイド併用）では単剤より効果発現が速いとされる。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・慎重投与：過敏症の既往を確認する
- 点鼻使用時は後鼻漏 postnasal drip 後鼻漏（postnasal drip） postnasal drip（後鼻漏） を介した苦味bitter taste苦味（bitter taste）bitter taste（苦味）を感じることがあり、事前に説明しておくと継続率が上がる
- 妊娠・授乳中の使用は個々の状況に応じて判断する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 点鼻後の苦味bitter taste苦味（bitter taste）bitter taste（苦味）、鼻腔刺激感 |
| 注意 | 点眼時の一過性の刺激感、頭痛 |
| 重篤・まれ | 過敏症反応 |
まとめ
- H1遮断＋肥満細胞安定化 mast cell stabilization 肥満細胞安定化（mast cell stabilization） mast cell stabilization（肥満細胞安定化） を併せ持つ局所投与 topical (local) administration 局所投与（topical (local) administration） topical (local) administration（局所投与） 薬。点鼻・点眼が主体で全身性の鎮静はほとんど問題にならない。
- クロモグリク酸ナトリウムNa-cromoglycat クロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat）Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム） と異なりH1受容体遮断H1 receptor blockade H1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断） も持つため即効性 fast-acting (rapid-onset) 即効性（fast-acting (rapid-onset)） fast-acting (rapid-onset)（即効性） がある（予防のみのクロモグリク酸ナトリウム Na-cromoglycat クロモグリク酸ナトリウム（Na-cromoglycat） Na-cromoglycat（クロモグリク酸ナトリウム） との違い）。
- 鼻噴霧用ステロイドintranasal corticosteroid (INCS) 鼻噴霧用ステロイド（intranasal corticosteroid (INCS)）intranasal corticosteroid (INCS)（鼻噴霧用ステロイド） （フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） など）との配合剤が広く使われ、単剤より速い効果発現が期待される。
- 点鼻使用時の苦味bitter taste苦味（bitter taste）bitter taste（苦味）が特徴的な訴えで、事前説明が継続率に影響する。
- オロパタジンolopatadineオロパタジン（olopatadine）olopatadine（オロパタジン）・ケトチフェンketotifenケトチフェン（ketotifen）ketotifen（ケトチフェン）と同じ「H1＋肥満細胞安定化 mast cell stabilization肥満細胞安定化（mast cell stabilization） mast cell stabilization（肥満細胞安定化）」グループだが、それぞれ主な投与経路 route of administration投与経路（route of administration） route of administration（投与経路）・全身作用systemic effect 全身作用（systemic effect）systemic effect（全身作用） の出やすさが異なる。