平滑筋作用薬・子宮収縮作用薬

🧠 全体像：平滑筋薬は「どの臓器の平滑筋を、収縮させるか/弛緩させるか」で覚える。 ①子宮を収縮・②子宮を弛緩・③膀胱/前立腺を弛緩・④消化管/胆道/尿路の痙攣を弛緩・⑤眼の房水流出 aqueous humor outflow 房水流出（aqueous humor outflow） aqueous humor outflow（房水流出） ↑・⑥トラップ薬。

⭐子宮は特にペアで：オキシトシン ↔ アトシバンatosibanアトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン）、ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール）/スルプロストンsulprostoneスルプロストン（sulprostone）sulprostone（スルプロストン）/エルゴットergot エルゴット（ergot）ergot（エルゴット） アルカロイド alkaloidアルカロイド（alkaloid） alkaloid（アルカロイド） = 収縮、テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン）/Mg = 弛緩。

子宮収縮薬（出産・産後出血・中絶）

⚠️ 子宮収縮薬uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬） は「予防（分娩第3期third stage of labor 分娩第3期（third stage of labor）third stage of labor（分娩第3期） の全例）」と「治療（出血が起きてから）」で推奨が違う。 世界保健機関World Health Organization, WHO 世界保健機関（World Health Organization, WHO）World Health Organization, WHO（世界保健機関） （WHOWHO, World Health Organization）の2025年版産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） 統合ガイドラインは、予防に使ってよい子宮収縮薬 uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics） uterotonics（子宮収縮薬） をオキシトシン・カルベトシンcarbetocinカルベトシン（carbetocin）carbetocin（カルベトシン）・ミソプロストールmisoprostol, PGE1 ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール） の3剤に絞り、どれか1剤だけを使うよう求めている（推奨7）。一方、治療の第一選択は静注オキシトシンで、それが無いか反応しないときに初めてエルゴメトリン ergometrineエルゴメトリン（ergometrine） ergometrine（エルゴメトリン）・オキシトシン＋エルゴメトリン ergometrine エルゴメトリン（ergometrine） ergometrine（エルゴメトリン） 配合剤・プロスタグランジン（舌下ミソプロストール misoprostol, PGE1 ミソプロストール（misoprostol, PGE1） misoprostol, PGE1（ミソプロストール） 800 µgを含む）が推奨される（推奨24・25）¹。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='third stage of labor'>分娩第3期</span><br>（全例に予防投与）"] --> B["推奨7：オキシトシン10 IU<br>／<span class='jp-term jp-term-diagram' title='carbetocin'>カルベトシン</span>100 µg<br>／<span class='jp-term jp-term-diagram' title='misoprostol, PGE1'>ミソプロストール</span>400〜600 µg経口<br>のいずれか1剤"]
    B --> C["推奨10：複数使える環境では<br>オキシトシン10 IU が第一選択"]
    A --> D["推奨9（2018年版から変更）<br>予防には推奨しない<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='ergometrine'>エルゴメトリン</span>／<span class='jp-term jp-term-diagram' title='methylergometrine'>メチルエルゴメトリン</span><br>オキシトシン＋<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ergometrine'>エルゴメトリン</span>配合剤<br>注射用プロスタグランジン（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='carboprost'>カルボプロスト</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sulprostone'>スルプロストン</span>）"]
    C --> E["それでも<span class='jp-term jp-term-diagram' title='postpartum hemorrhage, PPH'>産後出血</span>が起きた"]
    E --> F["推奨24：治療の第一選択は<br>静注オキシトシン<br>（予防で使っていても<span class='jp-term jp-term-diagram' title='repeated administration'>反復投与</span>してよい）"]
    F --> G["推奨25：静注オキシトシンが無い<br>または反応しない"]
    G --> H["静注<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ergometrine'>エルゴメトリン</span><br>／オキシトシン＋<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ergometrine'>エルゴメトリン</span>配合剤<br>／プロスタグランジン<br>（舌下<span class='jp-term jp-term-diagram' title='misoprostol, PGE1'>ミソプロストール</span>800 µgを含む）"]
    F --> I["推奨27：分娩後3時間以内の<br>静注<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tranexamic acid, TXA'>トラネキサム酸</span>を標準治療に追加"]

• オキシトシン — オキシトシン受容体作動oxytocin receptor agonism オキシトシン受容体作動（oxytocin receptor agonism）oxytocin receptor agonism（オキシトシン受容体作動） →子宮平滑筋収縮 uterine smooth muscle contraction子宮平滑筋収縮（uterine smooth muscle contraction） uterine smooth muscle contraction（子宮平滑筋収縮）｜適応：（医学的適応のある）分娩誘発 induction of labor分娩誘発（induction of labor） induction of labor（分娩誘発）・陣痛促進augmentation陣痛促進（augmentation）augmentation（陣痛促進）・分娩第3期third stage of labor 分娩第3期（third stage of labor）third stage of labor（分娩第3期） の子宮収縮と産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） の管理｜⭐複数の子宮収縮薬 uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics） uterotonics（子宮収縮薬） が使える環境では予防・治療とも第一選択¹
  • ⚠️⚠️ 米国の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） は「選択的分娩誘発 induction of labor 分娩誘発（induction of labor） induction of labor（分娩誘発） には適応がない」ことだけを述べている。 逐語は「Elective induction of labor is defined as the initiation of labor in a pregnant individual who has no medical indications for induction.」に続けて、利益とリスクを評価するにはデータが不十分なので Pitocin は選択的分娩誘発 induction of labor 分娩誘発（induction of labor） induction of labor（分娩誘発） の適応をもたない、というものである²。💡 否定されているのは「医学的適応の無い誘発」であって、Rh不適合Rh incompatibilityRh不適合（Rh incompatibility）Rh incompatibility（Rh不適合）・母体糖尿病maternal diabetes母体糖尿病（maternal diabetes）maternal diabetes（母体糖尿病）・満期前後の子癇前症 preeclampsia子癇前症（preeclampsia） preeclampsia（子癇前症）・前期破水prelabor rupture of membranes, PROM 前期破水（prelabor rupture of membranes, PROM）prelabor rupture of membranes, PROM（前期破水） といった医学的適応のある誘発は同じ添付文書の適応欄に明記されている。 枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） を「オキシトシンでの誘発は危険」と読むのは射程の取り違えである。
  • ⚠️ 分娩誘発induction of labor分娩誘発（induction of labor）induction of labor（分娩誘発）・陣痛促進augmentation 陣痛促進（augmentation）augmentation（陣痛促進） の目的で使うときは、同じ添付文書が静脈内投与IV dosing 静脈内投与（IV dosing）IV dosing（静脈内投与） に限り、病院内で適切な医学的監督下に行うことを求めている²。
  • ⚠️ オキシトシンには抗利尿作用 antidiuretic effect 抗利尿作用（antidiuretic effect） antidiuretic effect（抗利尿作用） があり水中毒 water intoxication 水中毒（water intoxication） water intoxication（水中毒） を起こしうる。 添付文書は逐語で「本剤は糸球体濾液からの水の再吸収を増やす内因性の抗利尿作用 antidiuretic effect 抗利尿作用（antidiuretic effect） antidiuretic effect（抗利尿作用） をもつ」と述べ、有害反応adverse effect 有害反応（adverse effect）adverse effect（有害反応） の欄に痙攣と昏睡を伴う重度の水中毒 water intoxication水中毒（water intoxication） water intoxication（水中毒）（24時間にわたる緩徐な点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） に伴って生じた）と水中毒water intoxication 水中毒（water intoxication）water intoxication（水中毒） による母体死亡 maternal death母体死亡（maternal death） maternal death（母体死亡）の報告を挙げている²。💡 この抗利尿作用 antidiuretic effect 抗利尿作用（antidiuretic effect） antidiuretic effect（抗利尿作用） はバソプレシンV2受容体vasopressin V2 receptorバソプレシンV2受容体（vasopressin V2 receptor）vasopressin V2 receptor（バソプレシンV2受容体）を介するもので、低用量の分娩促進 augmentation of labor 分娩促進（augmentation of labor） augmentation of labor（分娩促進） 中でも神経症状を伴う重度低ナトリウム血症 hyponatremia 低ナトリウム血症（hyponatremia） hyponatremia（低ナトリウム血症） （痙攣を含む）が生じた症例が報告されている³。⭐ 長時間の点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） と経口水分摂取が重なる場面がいちばん危ない——添付文書自身も、持続点滴continuous infusion 持続点滴（continuous infusion）continuous infusion（持続点滴） 中に経口で水分を摂っている患者でとくに水中毒 water intoxication 水中毒（water intoxication） water intoxication（水中毒） の可能性を考えるよう求めている²。
• ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール） — プロスタグランジンE1prostaglandin E1 プロスタグランジンE1（prostaglandin E1）prostaglandin E1（プロスタグランジンE1） （PGE1）誘導体→子宮収縮＋頸管熟化 cervical ripening頸管熟化（cervical ripening） cervical ripening（頸管熟化）｜💡胃ではNSAIDNSAID（nonsteroidal anti-inflammatory drug）潰瘍の予防薬
  • ⚠️ 産科での使用と、米国で承認されている適応は別物である。 米国添付文書が承認しているのはNSAIDによる「胃」潰瘍のリスク低下（高リスク者に限る）だけで、同じ文書が逐語で「十二指腸潰瘍duodenal ulcer 十二指腸潰瘍（duodenal ulcer）duodenal ulcer（十二指腸潰瘍） のリスクを下げることは示されていない」と明記する⁴。分娩誘発induction of labor分娩誘発（induction of labor）induction of labor（分娩誘発）・人工妊娠中絶induced abortion人工妊娠中絶（induced abortion）induced abortion（人工妊娠中絶）・産後出血postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） といった産科での使用は米国の承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） には入っておらず、適応外使用off-label 適応外使用（off-label）off-label（適応外使用） である（→B23：胃酸分泌 gastric acid secretion 胃酸分泌（gastric acid secretion） gastric acid secretion（胃酸分泌） に影響する薬・胃粘膜保護薬gastric mucosal protective agent胃粘膜保護薬（gastric mucosal protective agent）gastric mucosal protective agent（胃粘膜保護薬））。
  • ⚠️⚠️ 枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） は「妊婦」である。 逐語で、妊婦への投与は先天異常 congenital anomalies先天異常（congenital anomalies） congenital anomalies（先天異常）・流産・早産・子宮破裂uterine rupture 子宮破裂（uterine rupture）uterine rupture（子宮破裂） を起こしうるとし、続けて「分娩誘発induction of labor 分娩誘発（induction of labor）induction of labor（分娩誘発） または中絶 abortion 中絶（abortion） abortion（中絶） の目的で妊婦にミソプロストール misoprostol, PGE1 ミソプロストール（misoprostol, PGE1） misoprostol, PGE1（ミソプロストール） 錠が投与されたときに子宮破裂 uterine rupture 子宮破裂（uterine rupture） uterine rupture（子宮破裂） が報告されている。子宮破裂uterine rupture 子宮破裂（uterine rupture）uterine rupture（子宮破裂） のリスクは妊娠週数が進むほど、また帝王切開を含む子宮手術の既往があるほど高くなる」と述べる⁴。
  • 💡 それでもWHOは予防に位置づけている。 2025年版ガイドラインは経口400 µgまたは600 µgを全分娩での産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） 予防の選択肢（推奨7.3）とし、治療では舌下800 µgを二次選択の一つに挙げる（推奨25）。オキシトシンの保管に冷蔵が要らず経口で投与できることが、資源の限られた環境での価値である¹。
• スルプロストンsulprostoneスルプロストン（sulprostone）sulprostone（スルプロストン） — PGE2誘導体→子宮収縮＋頸管熟化 cervical ripening頸管熟化（cervical ripening） cervical ripening（頸管熟化）｜適応：産後出血 postpartum hemorrhage, PPH産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血）・妊娠中絶termination of pregnancy 妊娠中絶（termination of pregnancy）termination of pregnancy（妊娠中絶） （欧州の一部の国）
  • ⚠️ 注射用プロスタグランジンは産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） の「予防」には推奨されない。 WHO 2025年版の推奨9.3はカルボプロストcarboprost カルボプロスト（carboprost）carboprost（カルボプロスト） とスルプロストン sulprostoneスルプロストン（sulprostone） sulprostone（スルプロストン）を名指しで予防には推奨しないとし、理由として主要アウトカム all-or-none outcomes アウトカム（all-or-none outcomes） all-or-none outcomes（アウトカム） （500 mL以上・1000 mL以上の出血・輸血）への利益が示されないこと、嘔吐・下痢が増えること、単価が高く入手性が限られることを挙げる¹。⚠️ 「推奨しない」のは予防での使用であって、治療での位置づけ（推奨25のプロスタグランジン）とは別である。
  • 💡 2026年9月時点で、Drugs@FDAFDA（Food and Drug Administration） の有効成分 active ingredient 有効成分（active ingredient） active ingredient（有効成分） 検索ではスルプロストン sulprostone スルプロストン（sulprostone） sulprostone（スルプロストン） に該当する承認申請が0件だった（同じ検索でオキシトシンは9件返る）。欧州の一部の国で使われる薬で、米国では流通していない。
• エルゴットergot エルゴット（ergot）ergot（エルゴット） アルカロイド alkaloidアルカロイド（alkaloid） alkaloid（アルカロイド） — 5-HT/α/ドパミン受容体部分作動→血管収縮＋子宮収縮
  • ⚠️ 産科の適応をもつのは「メチルエルゴメトリンmethylergometrine メチルエルゴメトリン（methylergometrine）methylergometrine（メチルエルゴメトリン） （エルゴメトリンergometrineエルゴメトリン（ergometrine）ergometrine（エルゴメトリン））」であって、片頭痛薬のエルゴタミン ergotamine エルゴタミン（ergotamine） ergotamine（エルゴタミン） ではない。 米国のメチルエルゴメトリンmethylergometrineメチルエルゴメトリン（methylergometrine）methylergometrine（メチルエルゴメトリン）錠の適応は逐語で「胎盤娩出placental delivery 胎盤娩出（placental delivery）placental delivery（胎盤娩出） 後の子宮弛緩症 uterine atony子宮弛緩症（uterine atony） uterine atony（子宮弛緩症）・出血・子宮復古不全の日常的 routine 日常的（routine） routine（日常的） 管理」と「分娩第2期second stage of labor 分娩第2期（second stage of labor）second stage of labor（分娩第2期） の前在肩 anterior shoulder 前在肩（anterior shoulder） anterior shoulder（前在肩） 娩出後の子宮出血の抑制」であり、枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） は無い⁵。一方エルゴタミンergotamineエルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン）（カフェインcaffeine カフェイン（caffeine）caffeine（カフェイン） 配合錠）の適応は血管性頭痛＝片頭痛とその亜型だけで、産科の適応は挙がっていない⁶。
  • ⚠️ メチルエルゴメトリンmethylergometrine メチルエルゴメトリン（methylergometrine）methylergometrine（メチルエルゴメトリン） の禁忌は逐語で「高血圧・妊娠中毒症・妊娠・過敏症」の4項目。 さらにルーチンの静注は禁じられており（突然の高血圧・脳血管障害Cerebrovascular disease 脳血管障害（Cerebrovascular disease）Cerebrovascular disease（脳血管障害） を誘発しうるため）、救命のために静注がどうしても必要なときは60秒以上かけて緩徐に、血圧を注意深く監視しながら行うと定められている⁵。
  • ⚠️⚠️ 強力なCYP3A4CYP3A4（cytochrome P450 3A4）阻害薬との併用は、エルゴットergot エルゴット（ergot）ergot（エルゴット） アルカロイド alkaloid アルカロイド（alkaloid） alkaloid（アルカロイド） に共通する危険である。 エルゴタミンergotamine エルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン） では枠組み警告boxed warning枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告）が、プロテアーゼ阻害薬protease inhibitors プロテアーゼ阻害薬（protease inhibitors）protease inhibitors（プロテアーゼ阻害薬） やマクロライド系抗菌薬 macrolide antibiotic マクロライド系抗菌薬（macrolide antibiotic） macrolide antibiotic（マクロライド系抗菌薬） を含む強力なCYP3A4阻害薬との併用で重篤・致死的な末梢虚血 peripheral ischemia 末梢虚血（peripheral ischemia） peripheral ischemia（末梢虚血） が起きるとし、併用を禁忌としている⁶。メチルエルゴメトリンmethylergometrine メチルエルゴメトリン（methylergometrine）methylergometrine（メチルエルゴメトリン） の添付文書は逐語で「メチルエルゴメトリンmethylergometrine メチルエルゴメトリン（methylergometrine）methylergometrine（メチルエルゴメトリン） 単剤でそうした相互作用の報告は無いが、強力なCYP3A4阻害薬を併用すべきではない」と述べており、根拠の強さが2剤で違う（片方は報告に基づく禁忌、もう片方は類推に基づく併用回避）⁵。
  • ⚠️ WHOは2025年版で、エルゴメトリンergometrineエルゴメトリン（ergometrine）ergometrine（エルゴメトリン）／メチルエルゴメトリンmethylergometrine メチルエルゴメトリン（methylergometrine）methylergometrine（メチルエルゴメトリン） を産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） の「予防」から外した。 2018年版では「高血圧性疾患を安全に除外できる場合に限る」という条件付きの選択肢だったが、更新された根拠を検討したガイドライン作成グループは、臨床的利益が限られる一方で高血圧の増加（出生1000あたり43）という有害事象が残るとして推奨しないと結論 conclusion 結論（conclusion） conclusion（結論） した（推奨9.1）。⚠️ ただし同じRemarksが逐語で「この推奨は産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） の予防への使用にのみ当てはまり、治療への使用には関係しない。治療では二次選択の一部として依然考慮されうる（推奨25参照）」と明記している。 「エルゴメトリンergometrine エルゴメトリン（ergometrine）ergometrine（エルゴメトリン） はもう使わない」と丸めて覚えると、治療の二次選択を落とす¹。
• カルベトシンcarbetocinカルベトシン（carbetocin）carbetocin（カルベトシン） — 長時間作用型オキシトシン受容体作動 oxytocin receptor agonism オキシトシン受容体作動（oxytocin receptor agonism） oxytocin receptor agonism（オキシトシン受容体作動） 薬（合成アナログsynthetic analog合成アナログ（synthetic analog）synthetic analog（合成アナログ））｜適応：産後出血 postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH） postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） 予防｜WHO 2025年版の推奨7.2で100 µg筋注／静注が全分娩での予防の選択肢、低温流通（コールドチェーン）を保証できない環境では耐熱性 heat resistance (thermotolerance) 耐熱性（heat resistance (thermotolerance)） heat resistance (thermotolerance)（耐熱性） 製剤が推奨される¹
  • 💡 耐熱性heat resistance (thermotolerance) 耐熱性（heat resistance (thermotolerance)）heat resistance (thermotolerance)（耐熱性） カルベトシン carbetocin カルベトシン（carbetocin） carbetocin（カルベトシン） はコールドチェーン不要という利点でWHOに位置づけられた。 10か国23施設・29,645例の経腟分娩を対象としたRCT（WHO CHAMPION試験）で、耐熱性heat resistance (thermotolerance) 耐熱性（heat resistance (thermotolerance)）heat resistance (thermotolerance)（耐熱性） カルベトシン carbetocin カルベトシン（carbetocin） carbetocin（カルベトシン） はオキシトシンに対し出血500 mL以上または追加子宮収縮薬 uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics） uterotonics（子宮収縮薬） 使用という主要評価項目 primary endpoint 主要評価項目（primary endpoint） primary endpoint（主要評価項目） で非劣性 non-inferiority 非劣性（non-inferiority） non-inferiority（非劣性） を示した（14.5% 対 14.4%、出血1,000 mL以上の評価項目では非劣性 non-inferiority 非劣性（non-inferiority） non-inferiority（非劣性） は示されず）⁷。WHOはこの耐熱性 heat resistance (thermotolerance) 耐熱性（heat resistance (thermotolerance)） heat resistance (thermotolerance)（耐熱性） 製剤について、30℃・相対湿度75%で36か月間の安定性が実証されているとし、電力供給が不安定でオキシトシンの保管が困難な環境での代替として条件付きの使用を推奨している⁸。

子宮弛緩薬（早産抑制）

• アトシバンatosibanアトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） — オキシトシン受容体拮抗oxytocin receptor antagonism オキシトシン受容体拮抗（oxytocin receptor antagonism）oxytocin receptor antagonism（オキシトシン受容体拮抗） →子宮収縮↓｜💡オキシトシンの直接アンタゴニスト antagonistアンタゴニスト（antagonist） antagonist（アンタゴニスト）
  • 💡 2026年9月時点で、Drugs@FDA の有効成分 active ingredient 有効成分（active ingredient） active ingredient（有効成分） 検索ではアトシバン atosiban アトシバン（atosiban） atosiban（アトシバン） に該当する承認申請が0件だった（同じ検索でオキシトシンは9件返る）。欧州では子宮収縮抑制薬 tocolytics 子宮収縮抑制薬（tocolytics） tocolytics（子宮収縮抑制薬） として使われるが、米国では流通していないため、米国の教科書には出てこないことがある。
• テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン） — β2作動→子宮＋気管支平滑筋弛緩 bronchial smooth muscle relaxation気管支平滑筋弛緩（bronchial smooth muscle relaxation） bronchial smooth muscle relaxation（気管支平滑筋弛緩）｜⚠️頻脈/振戦/低K
  • ⚠️⚠️ 米国では子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） が承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） ではなく、枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） が剤形ごとに違う。 注射剤の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） は「WARNING: PROLONGED TOCOLYSIS」で、逐語は「48〜72時間を超える長期の子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） について承認されておらず使用すべきではない。とくに外来・在宅での維持的な子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） に使用すべきではない」⁹。経口剤の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） は「WARNING: TOCOLYSIS」で、逐語は「経口テルブタリン terbutaline テルブタリン（terbutaline） terbutaline（テルブタリン） 硫酸塩は急性の子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） についても維持的な子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） についても承認されておらず使用すべきではない」¹⁰。💡 注射剤は「長期の使用」を否定し、経口剤は「急性期も含めて」否定している——剤形をまとめて覚えると、否定されている範囲を取り違える。どちらの剤形でも米国の承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） は12歳以上の気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） だけである。
  • ⚠️ 短時間作用型β2作動薬の子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） 目的の使用はEUEU（European Union）でも制限された。 フェノテロールfenoterolフェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール）・ヘキソプレナリン・イソクスプリン・リトドリン・サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）・テルブタリンterbutaline テルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン） を含むこの系統は、母児双方への重篤な心血管有害事象（頻脈・不整脈・肺水腫等）のリスクを理由に、経口・坐剤suppository 坐剤（suppository）suppository（坐剤） の産科適応が2013年に販売承認を取り消され、注射剤も妊娠22〜37週の間で最大48時間まで、専門医の監督下・持続モニタリング下でのみ使用できると制限された¹¹。子宮収縮抑制tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制） の目的は分娩を長くて48時間ほど遅らせて出生前ステロイド antenatal corticosteroid 出生前ステロイド（antenatal corticosteroid） antenatal corticosteroid（出生前ステロイド） 投与などの時間を稼ぐことにあり、カルシウム拮抗薬calcium channel blockers カルシウム拮抗薬（calcium channel blockers）calcium channel blockers（カルシウム拮抗薬） を中心とした子宮収縮抑制薬 tocolytics 子宮収縮抑制薬（tocolytics） tocolytics（子宮収縮抑制薬） のCochraneレビューでも分娩までの期間延長や一部の新生児罹患率 incidence rate 罹患率（incidence rate） incidence rate（罹患率） 低下は示されたが周産期死亡率 perinatal mortality rate 周産期死亡率（perinatal mortality rate） perinatal mortality rate（周産期死亡率） の改善は示されておらず、新生児予後そのものを改善する強いエビデンスがあるわけではない¹²。
• マグネシウムmagnesiumマグネシウム（magnesium）magnesium（マグネシウム） — Ca流入抑制/膜安定化membrane stabilization 膜安定化（membrane stabilization）membrane stabilization（膜安定化） →子宮弛緩 uterine relaxation子宮弛緩（uterine relaxation） uterine relaxation（子宮弛緩）・抗痙攣｜適応：子癇/子癇前症preeclampsia子癇前症（preeclampsia）preeclampsia（子癇前症）・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）・重症喘息｜💡このページでは子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） 寄りだが、試験では子癇の抗痙攣薬 anticonvulsant抗痙攣薬（anticonvulsant） anticonvulsant（抗痙攣薬）として重要
  • 💡 硫酸マグネシウムmagnesium sulfate, MgSO4 硫酸マグネシウム（magnesium sulfate, MgSO4）magnesium sulfate, MgSO4（硫酸マグネシウム） には用途が3つあり、根拠の強さがそれぞれ違う。 ①子癇の予防・治療：33か国10,141例の子癇前症 preeclampsia 子癇前症（preeclampsia） preeclampsia（子癇前症） 妊婦を対象としたMagpie試験で、プラセボ群と比べ子癇のリスクが58%低く（0.8% 対 1.9%）、母体死亡maternal death 母体死亡（maternal death）maternal death（母体死亡） も少ない傾向であった（強いエビデンス）¹³。②胎児の神経保護 neuroprotection 神経保護（neuroprotection） neuroprotection（神経保護） ：5試験6145児を含むCochraneレビューで、早産リスクのある妊婦への出生前投与は児の脳性麻痺 cerebral palsy 脳性麻痺（cerebral palsy） cerebral palsy（脳性麻痺） を減らした（相対危険度relative risk 相対危険度（relative risk）relative risk（相対危険度） 0.68、NNTNNT（number needed to treat） 63）（中程度のエビデンス）¹⁴。③子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） ：FDAは2013年、切迫早産threatened preterm labor 切迫早産（threatened preterm labor）threatened preterm labor（切迫早産） の子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） 目的では5〜7日を超える継続投与を行わないよう勧告しており、この適応は適応外使用 off-label 適応外使用（off-label） off-label（適応外使用） で安全性・有効性が確立しておらず、5〜7日を超える投与は胎児の低カルシウム血症 hypocalcemia低カルシウム血症（hypocalcemia） hypocalcemia（低カルシウム血症）・骨減少症Osteopenia骨減少症（Osteopenia）Osteopenia（骨減少症）・骨折を来しうるとして妊娠区分をAからDへ変更した（最も根拠が弱い）¹⁵。

泌尿器平滑筋を弛緩（膀胱・前立腺）

• オキシブチニンoxybutyninオキシブチニン（oxybutynin）oxybutynin（オキシブチニン） — 抗ムスカリンantimuscarinic 抗ムスカリン（antimuscarinic）antimuscarinic（抗ムスカリン） →排尿筋 detrusor muscle 排尿筋（detrusor muscle） detrusor muscle（排尿筋） 弛緩｜適応：過活動膀胱overactive bladder過活動膀胱（overactive bladder）overactive bladder（過活動膀胱）｜⚠️口渇・便秘・尿閉・認知機能cognitive function認知機能（cognitive function）cognitive function（認知機能）
• ソリフェナシンsolifenacinソリフェナシン（solifenacin）solifenacin（ソリフェナシン） — 選択的M3拮抗→排尿筋 detrusor muscle 排尿筋（detrusor muscle） detrusor muscle（排尿筋） 弛緩｜過活動膀胱 overactive bladder 過活動膀胱（overactive bladder） overactive bladder（過活動膀胱） ｜オキシブチニン oxybutynin オキシブチニン（oxybutynin） oxybutynin（オキシブチニン） より選択的
• タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） — α1A遮断→前立腺/膀胱頸部bladder neck 膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部） 平滑筋弛緩｜適応：BPH｜⚠️起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）・射精障害ejaculatory dysfunction射精障害（ejaculatory dysfunction）ejaculatory dysfunction（射精障害）

消化管・胆道・尿路の鎮痙薬

• ブチルスコポラミンbutylscopolamineブチルスコポラミン（butylscopolamine）butylscopolamine（ブチルスコポラミン） — 四級アンモニウムquaternary ammonium 四級アンモニウム（quaternary ammonium）quaternary ammonium（四級アンモニウム） 抗ムスカリン antimuscarinic 抗ムスカリン（antimuscarinic） antimuscarinic（抗ムスカリン） →GI/胆道/尿路平滑筋弛緩urinary tract smooth muscle relaxation尿路平滑筋弛緩（urinary tract smooth muscle relaxation）urinary tract smooth muscle relaxation（尿路平滑筋弛緩）｜中枢移行少｜腹部疝痛 abdominal colic腹部疝痛（abdominal colic） abdominal colic（腹部疝痛）
• ドロタベリンdrotaverineドロタベリン（drotaverine）drotaverine（ドロタベリン） — PDE4阻害→cAMPcAMP（cyclic adenosine monophosphate）↑→平滑筋弛緩｜胆道/腎/消化管疝痛
  • 💡 ドロタベリンdrotaverine ドロタベリン（drotaverine）drotaverine（ドロタベリン） の有効性は小規模なRCTで示されているが、承認状況は国によって違う。 急性腎疝痛 renal colic 腎疝痛（renal colic） renal colic（腎疝痛） 患者100例を対象とした単盲検RCTで、筋注ドロタベリン drotaverine ドロタベリン（drotaverine） drotaverine（ドロタベリン） 80 mgは筋注ジクロフェナク diclofenac ジクロフェナク（diclofenac） diclofenac（ジクロフェナク） 75 mgと比べ投与60分後の疼痛減少率（61.3% 対 60.4%）・治療有効と判定された割合（90% 対 88%）のいずれにも有意差が無く、非劣性non-inferiority 非劣性（non-inferiority）non-inferiority（非劣性） の鎮痛薬 analgesic 鎮痛薬（analgesic） analgesic（鎮痛薬） として代替または上乗せ add-on (incremental benefit) 上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ） 治療になりうると報告された¹⁶。ハンガリー発の同薬はEU域内やロシア・インドなど複数国で承認・使用されている一方、2026年9月時点で Drugs@FDA の有効成分 active ingredient 有効成分（active ingredient） active ingredient（有効成分） 検索では該当する承認申請が0件だった（同じ検索でオキシトシンは9件返る）。エビデンスの規模も大規模 genome mutation 大規模（genome mutation） genome mutation（大規模） 多国籍RCTというより単施設・小規模研究が中心である。
• パパベリンpapaverineパパベリン（papaverine）papaverine（パパベリン） — 非選択的PDE阻害→平滑筋弛緩・血管拡張｜痙攣/血管攣縮vasospasm血管攣縮（vasospasm）vasospasm（血管攣縮）

眼の平滑筋/房水流出に作用（PGF2α類似薬）

• ラタノプロストlatanoprostラタノプロスト（latanoprost）latanoprost（ラタノプロスト）・ビマトプロストbimatoprostビマトプロスト（bimatoprost）bimatoprost（ビマトプロスト） — PGF2α類似薬→ぶどう膜強膜流出 uveoscleral outflow ぶどう膜強膜流出（uveoscleral outflow） uveoscleral outflow（ぶどう膜強膜流出） ↑→眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） ↓｜適応：開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・高眼圧ocular hypertension 高眼圧（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧） ｜⚠️虹彩色素沈着 iris pigmentation虹彩色素沈着（iris pigmentation） iris pigmentation（虹彩色素沈着）・まつ毛増加

トラップ薬：平滑筋メインではないが同ページに出る

• エタノール — 消毒薬disinfectant消毒薬（disinfectant）disinfectant（消毒薬）、またはメタノールmethanolメタノール（methanol）methanol（メタノール）/エチレングリコール中毒ethylene glycol poisoning エチレングリコール中毒（ethylene glycol poisoning）ethylene glycol poisoning（エチレングリコール中毒） の解毒薬 Antidote解毒薬（Antidote） Antidote（解毒薬）（ADH競合）｜💡平滑筋薬ではないので分類上はトラップ
• ラタノプロストlatanoprostラタノプロスト（latanoprost）latanoprost（ラタノプロスト）/(ビマトプロストbimatoprostビマトプロスト（bimatoprost）bimatoprost（ビマトプロスト）)も「子宮」ではなく眼圧低下decreased intraocular pressure 眼圧低下（decreased intraocular pressure）decreased intraocular pressure（眼圧低下） 薬、マグネシウムmagnesiumマグネシウム（magnesium）magnesium（マグネシウム）は子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） よりも子癇・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）で頻出

⭐ 高頻度ポイント：オキシトシン＝子宮収縮、アトシバンatosiban アトシバン（atosiban）atosiban（アトシバン） ＝オキシトシン受容体拮抗 oxytocin receptor antagonism オキシトシン受容体拮抗（oxytocin receptor antagonism） oxytocin receptor antagonism（オキシトシン受容体拮抗） で子宮収縮抑制 tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制）。オキシトシンの米国枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） が否定しているのは選択的（医学的適応の無い）分娩誘発 induction of labor 分娩誘発（induction of labor） induction of labor（分娩誘発） だけ。ミソプロストールmisoprostol, PGE1 ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール） (PGE1)/スルプロストンsulprostone スルプロストン（sulprostone）sulprostone（スルプロストン） (PGE2)＝子宮収縮＋頸管熟化 cervical ripening頸管熟化（cervical ripening） cervical ripening（頸管熟化）、ミソプロストールmisoprostol, PGE1 ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール） の米国の承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） はNSAIDによる「胃」潰瘍のリスク低下だけで産科使用は適応外、枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） は妊婦。産科のエルゴット ergot エルゴット（ergot） ergot（エルゴット） はメチルエルゴメトリン methylergometrineメチルエルゴメトリン（methylergometrine） methylergometrine（メチルエルゴメトリン）（エルゴタミンergotamine エルゴタミン（ergotamine）ergotamine（エルゴタミン） は片頭痛薬で産科の適応が無い）、WHO 2025年版は予防から外したが治療の二次選択には残している。テルブタリンterbutaline テルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン） ＝β2で子宮・気管支弛緩、米国では子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） が承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） ではなく枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） の射程が注射剤（48〜72時間超）と経口剤（急性期も含めて全面）で違う。オキシブチニンoxybutyninオキシブチニン（oxybutynin）oxybutynin（オキシブチニン）/ソリフェナシンsolifenacin ソリフェナシン（solifenacin）solifenacin（ソリフェナシン） ＝抗Mで膀胱弛緩、タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） ＝α1A遮断でBPH。ラタノプロストlatanoprostラタノプロスト（latanoprost）latanoprost（ラタノプロスト）/ビマトプロストbimatoprost ビマトプロスト（bimatoprost）bimatoprost（ビマトプロスト） ＝PGF2αで眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） ↓。エタノールは平滑筋薬ではなくトラップ。

📋 まとめ表