テルブタリン

🧠 全体像：テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン）は短時間作用型β2刺激薬beta-2 agonistβ2刺激薬（beta-2 agonist）beta-2 agonist（β2刺激薬）（SABA）でありながら、サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）にはない皮下注射という投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）と産科での子宮弛緩薬tocolytics子宮弛緩薬（tocolytics）tocolytics（子宮弛緩薬）としての顔を持つ「二刀流」の薬である。ただしこの二刀流には大きな制約Limitations制約（Limitations）Limitations（制約）が付く——産科での長期・在宅使用はFDAの安全性警告warnings警告（warnings）warnings（警告）で明確に否定されており、「使えるのは急性期の短時間だけ」という原則を外すと母体死亡maternal death母体死亡（maternal death）maternal death（母体死亡）につながりうる薬でもある。

薬効群の中での位置づけ

⭐ テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン）だけが持つ強みは「皮下注射という選択肢」。 吸入が困難な重症発作（意識障害・重度の呼吸不全で吸入手技が成立しない場合など）では、皮下注が経路として使える。同じ理由で、産科領域でも点滴静注intravenous drip infusion点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注）・皮下注という非経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）が使われ、経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）としての慢性の子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制）は行わない。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='terbutaline'>テルブタリン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>(Gs共役)に結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>活性化→cAMP↑"]
    B --> C["PKA活性化→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myosin light chain kinase (MLCK)'>ミオシン軽鎖キナーゼ</span>阻害"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle relaxation'>気道平滑筋弛緩</span>→気管支拡張"]
    C --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle relaxation'>子宮平滑筋弛緩</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tocolysis'>子宮収縮抑制</span>"]
    B --> F["骨格筋β2→振戦"]
    B --> G["Na+/K+-ATPase活性化→低K血症"]
    B --> H["心臓への波及→頻脈"]

💡 気道と子宮の平滑筋がどちらもβ2受容体beta-2 receptorβ2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体）で緩む理由は「同じ受容体・同じ細胞内経路」だから。 気管支平滑筋bronchial smooth muscle気管支平滑筋（bronchial smooth muscle）bronchial smooth muscle（気管支平滑筋）も子宮平滑筋uterine smooth muscle子宮平滑筋（uterine smooth muscle）uterine smooth muscle（子宮平滑筋）も、cAMP↑→PKA活性化という同一の経路でミオシン軽鎖キナーゼmyosin light chain kinase (MLCK)ミオシン軽鎖キナーゼ（myosin light chain kinase (MLCK)）myosin light chain kinase (MLCK)（ミオシン軽鎖キナーゼ）が阻害され弛緩する。臓器が違っても標的の分子機構Molecular Mechanisms分子機構（Molecular Mechanisms）Molecular Mechanisms（分子機構）は同じであるため、喘息発作治療薬がそのまま子宮収縮抑制薬tocolytics子宮収縮抑制薬（tocolytics）tocolytics（子宮収縮抑制薬）にもなる。

薬物動態

適応

用法・用量

皮下注：0.25 mgを皮下注射し、必要なら15〜30分後に反復（1日の上限あり）。子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制）：点滴静注intravenous drip infusion点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注）または皮下注で開始し、48〜72時間を超える持続投与repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与）・維持療法は行わない。吸入：定量噴霧式metered-dose定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式）で発作時ictal発作時（ictal）ictal（発作時）に頓用。実際の用量は適応・母体状態・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌・慎重投与：頻脈性不整脈tachyarrhythmia頻脈性不整脈（tachyarrhythmia）tachyarrhythmia（頻脈性不整脈）、コントロール不良の心疾患
• ⚠️ FDAの安全性警告warnings警告（warnings）warnings（警告）（枠組み警告boxed warning枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告））：早産管理での48〜72時間を超える持続投与repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与）、および外来・在宅での持続皮下投与subcutaneous administration皮下投与（subcutaneous administration）subcutaneous administration（皮下投与）ポンプや経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）としての使用は明確に否定されている。 母体死亡maternal death母体死亡（maternal death）maternal death（母体死亡）を含む重篤な心血管系cardiovascular心血管系（cardiovascular）cardiovascular（心血管系）有害事象（頻脈性不整脈tachyarrhythmia頻脈性不整脈（tachyarrhythmia）tachyarrhythmia（頻脈性不整脈）、肺水腫、心筋虚血myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia）myocardial ischemia（心筋虚血））の報告に基づく。急性期の短時間使用に限定する
• 長期子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制）では母体肺水腫のリスクが上がる。輸液量にも注意する
• 硫酸マグネシウムmagnesium sulfate, MgSO4硫酸マグネシウム（magnesium sulfate, MgSO4）magnesium sulfate, MgSO4（硫酸マグネシウム）との併用は心血管系cardiovascular心血管系（cardiovascular）cardiovascular（心血管系）副作用を増強しうるため、同時使用には注意する

副作用

まとめ

• SABAでありながら皮下注が使える点、子宮平滑筋uterine smooth muscle子宮平滑筋（uterine smooth muscle）uterine smooth muscle（子宮平滑筋）にも作用する点がサルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）との違い。
• 機序はβ2→cAMP↑→PKA→MLCK阻害で気道・子宮どちらの平滑筋も弛緩させる、共通経路common pathway共通経路（common pathway）common pathway（共通経路）の応用。
• 喘息発作の吸入困難例での皮下注、早産の子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制）、骨盤位外回転術external cephalic version, ECV骨盤位外回転術（external cephalic version, ECV）external cephalic version, ECV（骨盤位外回転術）での子宮弛緩uterine relaxation子宮弛緩（uterine relaxation）uterine relaxation（子宮弛緩）に使う。
• 産科での使用は48〜72時間以内の急性期短期使用に限る。 長期・在宅・経口での慢性使用はFDAが母体死亡maternal death母体死亡（maternal death）maternal death（母体死亡）リスクを理由に明確に否定している。
• 副作用は振戦・頻脈・低K血症という他のSABAと共通のプロフィールに加え、長期子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制）での母体肺水腫が特徴的。