テルブタリン

🧠 全体像：テルブタリン terbutaline テルブタリン（terbutaline） terbutaline（テルブタリン） は短時間作用型β2刺激薬 beta-2 agonist β2刺激薬（beta-2 agonist） beta-2 agonist（β2刺激薬） （SABASABA, short-acting β2-agonist）でありながら、サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）にはない皮下注射という投与経路 route of administration投与経路（route of administration） route of administration（投与経路）と産科での子宮弛緩薬 tocolytics 子宮弛緩薬（tocolytics） tocolytics（子宮弛緩薬） としての顔を持つ「二刀流」の薬である。ただしこの二刀流には大きな制約 Limitations 制約（Limitations） Limitations（制約） が付く——産科での長期・在宅使用はFDAFDA（Food and Drug Administration）の安全性警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） で明確に否定されており、「使えるのは急性期の短時間だけ」という原則を外すと母体死亡 maternal death 母体死亡（maternal death） maternal death（母体死亡） につながりうる薬でもある。

薬効群の中での位置づけ

⭐ テルブタリンterbutaline テルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン） だけが持つ強みは「皮下注射という選択肢」。 吸入が困難な重症発作（意識障害・重度の呼吸不全で吸入手技 inhalation technique 吸入手技（inhalation technique） inhalation technique（吸入手技） が成立しない場合など）では、皮下注が経路として使える。同じ理由で、産科領域でも点滴静注 intravenous drip infusion点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注）・皮下注という非経口投与 parenteral administration 非経口投与（parenteral administration） parenteral administration（非経口投与） が使われ、経口薬oral drugs 経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬） としての慢性の子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） は行わない。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='terbutaline'>テルブタリン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>(Gs共役)に結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>活性化→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclic adenosine monophosphate'>cAMP</span>↑"]
    B --> C["PKA活性化→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myosin light chain kinase (MLCK)'>ミオシン軽鎖キナーゼ</span>阻害"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle relaxation'>気道平滑筋弛緩</span>→気管支拡張"]
    C --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle relaxation'>子宮平滑筋弛緩</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tocolysis'>子宮収縮抑制</span>"]
    B --> F["骨格筋β2→振戦"]
    B --> G["Na+/K+-ATPase活性化→低K血症"]
    B --> H["心臓への波及→頻脈"]

💡 気道と子宮の平滑筋がどちらもβ2受容体 beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor） beta-2 receptor（β2受容体） で緩む理由は「同じ受容体・同じ細胞内経路」だから。 気管支平滑筋bronchial smooth muscle 気管支平滑筋（bronchial smooth muscle）bronchial smooth muscle（気管支平滑筋） も子宮平滑筋 uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle） uterine smooth muscle（子宮平滑筋） も、cAMPcAMP（cyclic adenosine monophosphate）↑→PKA活性化という同一の経路でミオシン軽鎖キナーゼ myosin light chain kinase (MLCK) ミオシン軽鎖キナーゼ（myosin light chain kinase (MLCK)） myosin light chain kinase (MLCK)（ミオシン軽鎖キナーゼ） が阻害され弛緩する。臓器が違っても標的の分子機構 Molecular Mechanisms 分子機構（Molecular Mechanisms） Molecular Mechanisms（分子機構） は同じであるため、喘息発作asthma attack 喘息発作（asthma attack）asthma attack（喘息発作） 治療薬がそのまま子宮収縮抑制薬 tocolytics 子宮収縮抑制薬（tocolytics） tocolytics（子宮収縮抑制薬） にもなる。

薬物動態

適応

用法・用量

皮下注：0.25 mgを皮下注射し、必要なら15〜30分後に反復（1日の上限あり）。子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制）：点滴静注 intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注） または皮下注で開始し、48〜72時間を超える持続投与 repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing） repeated/continuous dosing（持続投与）・維持療法は行わない。吸入：定量噴霧式 metered-dose 定量噴霧式（metered-dose） metered-dose（定量噴霧式） で発作時 ictal 発作時（ictal） ictal（発作時） に頓用。実際の用量は適応・母体状態・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌・慎重投与：頻脈性不整脈 tachyarrhythmia頻脈性不整脈（tachyarrhythmia） tachyarrhythmia（頻脈性不整脈）、コントロール不良の心疾患
• ⚠️ FDAの安全性警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） （枠組み警告boxed warning枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告））：早産管理での48〜72時間を超える持続投与 repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing） repeated/continuous dosing（持続投与）、および外来・在宅での持続皮下投与 continuous subcutaneous infusion 持続皮下投与（continuous subcutaneous infusion） continuous subcutaneous infusion（持続皮下投与） ポンプや経口薬 oral drugs 経口薬（oral drugs） oral drugs（経口薬） としての使用は明確に否定されている。 母体死亡maternal death 母体死亡（maternal death）maternal death（母体死亡） を含む重篤な心血管系 cardiovascular 心血管系（cardiovascular） cardiovascular（心血管系） 有害事象（頻脈性不整脈tachyarrhythmia頻脈性不整脈（tachyarrhythmia）tachyarrhythmia（頻脈性不整脈）、肺水腫、心筋虚血myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia）myocardial ischemia（心筋虚血））の報告に基づく。急性期の短時間使用に限定する
• 長期子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） では母体肺水腫のリスクが上がる。輸液量にも注意する
• 硫酸マグネシウムmagnesium sulfate, MgSO4 硫酸マグネシウム（magnesium sulfate, MgSO4）magnesium sulfate, MgSO4（硫酸マグネシウム） との併用は心血管系 cardiovascular 心血管系（cardiovascular） cardiovascular（心血管系） 副作用を増強しうるため、同時使用には注意する

副作用

まとめ

• SABAでありながら皮下注が使える点、子宮平滑筋uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle）uterine smooth muscle（子宮平滑筋） にも作用する点がサルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）との違い。
• 機序はβ2→cAMP↑→PKA→MLCK阻害で気道・子宮どちらの平滑筋も弛緩させる、共通経路common pathway 共通経路（common pathway）common pathway（共通経路） の応用。
• 喘息発作asthma attack 喘息発作（asthma attack）asthma attack（喘息発作） の吸入困難例での皮下注、早産の子宮収縮抑制 tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制）、骨盤位外回転術external cephalic version, ECV 骨盤位外回転術（external cephalic version, ECV）external cephalic version, ECV（骨盤位外回転術） での子宮弛緩 uterine relaxation 子宮弛緩（uterine relaxation） uterine relaxation（子宮弛緩） に使う。
• 産科での使用は48〜72時間以内の急性期短期使用に限る。 長期・在宅・経口での慢性使用はFDAが母体死亡 maternal death 母体死亡（maternal death） maternal death（母体死亡） リスクを理由に明確に否定している。
• 副作用は振戦・頻脈・低K血症という他のSABAと共通のプロフィールに加え、長期子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） での母体肺水腫が特徴的。