Drug Atlas · B21 Bronchodilators / 気管支拡張薬 · 必修

サルブタモール

salbutamol

分類: Bronchodilators / 気管支拡張薬
商品名（日本）: サルタノールベネトリン
商品名（EU）: Ventolin
科目: Pharmacology
トピック: B21: Selective β2-stimulants and other bronchodilators
副作用: 動悸振戦
影響検査値: カリウム
対象疾患: アナフィラキシー気管支喘息慢性閉塞性肺疾患

🧠 全体像：サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）（アルブテロールalbuterolアルブテロール（albuterol）albuterol（アルブテロール））は短時間作用型β2刺激薬beta-2 agonistβ2刺激薬（beta-2 agonist）beta-2 agonist（β2刺激薬）（SABA）の代表で、「発作が起きたら吸って数分で楽になる」薬の原型である。効くのが速いという長所Strengths長所（Strengths）Strengths（長所）がそのまま最大の弱点にもなる——症状はすぐ取れても気道の炎症そのものには手を付けていないため、頓用が増えるほど「効いている」のではなく「コントロールが破綻しつつある」サインSignサイン（Sign）Sign（サイン）になる。この構造が、GINA以降の喘息治療がSABA単剤の頓用から距離を置く理由そのものである。

薬効群の中での位置づけ

気管支拡張薬bronchodilator気管支拡張薬（bronchodilator）bronchodilator（気管支拡張薬）はβ2刺激薬beta-2 agonistβ2刺激薬（beta-2 agonist）beta-2 agonist（β2刺激薬）・抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬（Anticholinergics）Anticholinergics（抗コリン薬）・メチルキサンチンmethylxanthineメチルキサンチン（methylxanthine）methylxanthine（メチルキサンチン）の3系統に分かれ、β2刺激薬beta-2 agonistβ2刺激薬（beta-2 agonist）beta-2 agonist（β2刺激薬）はさらに作用時間duration作用時間（duration）duration（作用時間）で発作治療用SABA発作治療用（SABA）SABA（発作治療用）と維持療法用LABA維持療法用（LABA）LABA（維持療法用）に分かれる。

系統	代表薬	作用発現・持続	位置づけ
SABA（短時間β2）	サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）・テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン）・フェノテロールfenoterolフェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール）	発現約5分・持続4〜6時間	発作時ictal発作時（ictal）ictal（発作時）のレスキューrelieverレスキュー（reliever）reliever（レスキュー）。サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）が基準薬
LABA（速効）	ホルモテロールformoterolホルモテロール（formoterol）formoterol（ホルモテロール）	発現1〜3分・持続12時間	維持＋MART/SMART療法でレスキューrelieverレスキュー（reliever）reliever（レスキュー）にも使える例外
LABA（遅効）	サルメテロールsalmeterolサルメテロール（salmeterol）salmeterol（サルメテロール）	発現30〜48分・持続12時間	維持のみ。発作には使えない
抗コリン薬SAMA/LAMA抗コリン薬（SAMA/LAMA）SAMA/LAMA（抗コリン薬）	イプラトロピウムipratropiumイプラトロピウム（ipratropium）ipratropium（イプラトロピウム）／チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム）	短時間／長時間	急性増悪acute exacerbation急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪）の上乗せadd-on (incremental benefit)上乗せ（add-on (incremental benefit)）add-on (incremental benefit)（上乗せ）／COPD維持の主力
メチルキサンチンmethylxanthineメチルキサンチン（methylxanthine）methylxanthine（メチルキサンチン）	テオフィリンtheophyllineテオフィリン（theophylline）theophylline（テオフィリン）	—	治療域が狭く血中濃度モニタリングtherapeutic drug monitoring (TDM)血中濃度モニタリング（therapeutic drug monitoring (TDM)）therapeutic drug monitoring (TDM)（血中濃度モニタリング）必須

⭐ 「SABAは発作治療の第一選択」までは今も正しいが、「SABA単剤を頓用でよい」は既に古い。 GINA 2019年の方針転換以降、成人・思春期の喘息ではSABA単独での頓用治療そのものが推奨されなくなり、リリーバーreliever (rescue medication)リリーバー（reliever (rescue medication)）reliever (rescue medication)（リリーバー）には必ず吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド）（ICS）を組み合わせる——具体的には低用量ICS-ホルモテロールformoterolホルモテロール（formoterol）formoterol（ホルモテロール）を頓用する、またはSABAを使う場面では日常的routine日常的（routine）routine（日常的）なICSを確実に併用する、のいずれかを選ぶ。サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）単剤の吸入器だけを渡す処方は、現行ガイドラインでは望ましい標準治療ではなくなっている。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='salbutamol'>サルブタモール</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle'>気道平滑筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>(Gs共役)に結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>活性化→cAMP↑"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='protein kinase A (PKA)'>プロテインキナーゼA</span>(PKA)活性化"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myosin light chain kinase (MLCK)'>ミオシン軽鎖キナーゼ</span>(MLCK)阻害"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle relaxation'>気道平滑筋弛緩</span>→気管支拡張"]
    B --> F["肥満細胞からのメディエーター遊離抑制"]
    B --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mucociliary clearance'>線毛運動</span>亢進→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway clearance'>気道クリアランス</span>改善"]
    B --> H["骨格筋<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>刺激→振戦"]
    B --> I["Na+/K+-ATPase活性化→細胞内へK+シフト"]
    I --> J["低K血症"]

💡 平滑筋を「緩める」薬の共通回路。 β2受容体beta-2 receptorβ2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体）はGs蛋白共役型Gs protein-coupledGs蛋白共役型（Gs protein-coupled）Gs protein-coupled（Gs蛋白共役型）で、最終的にcAMP↑→PKA活性化という同じ経路を使う。この経路は気道平滑筋airway smooth muscle気道平滑筋（airway smooth muscle）airway smooth muscle（気道平滑筋）だけでなく骨格筋（振戦の原因）・肝臓（グリコーゲン分解glycogenolysisグリコーゲン分解（glycogenolysis）glycogenolysis（グリコーゲン分解））・骨格筋細胞膜のNa+/K+-ATPase（低K血症の原因）にも及ぶため、「効きすぎ」の副作用は気道以外の場所に出る。

薬物動態

項目	値・特徴
主な投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）	吸入（定量噴霧式metered-dose定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式）・ネブライザーnebulizerネブライザー（nebulizer）nebulizer（ネブライザー））。経口・静注もあるが全身性副作用が出やすく吸入が原則
発現・ピーク	吸入で約5分に発現、15〜30分でピーク
持続	約4〜6時間
代謝	肝で硫酸抱合sulfation硫酸抱合（sulfation）sulfation（硫酸抱合）
排泄	腎（代謝物・一部未変化体）
半減期	約2.7〜5時間

⭐ 吸入という経路自体が安全域safety margin安全域（safety margin）safety margin（安全域）を作っている。 気道局所に届く量は少量で足りるのに対し、全身循環systemic circulation全身循環（systemic circulation）systemic circulation（全身循環）に回る量が心血管系cardiovascular心血管系（cardiovascular）cardiovascular（心血管系）の副作用を決める。経口や静注では同じ効果を得るのにより多くの薬物が全身を巡るため、吸入に比べて頻脈・振戦・低K血症が出やすい。

適応

領域	使いどころ
気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）	急性発作のレスキューrelieverレスキュー（reliever）reliever（レスキュー）吸入（第一選択）。ただし現行ガイドラインではSABA単独の頓用は推奨されず、ICSとの併用が前提
COPD	急性増悪acute exacerbation急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪）時のレスキューrelieverレスキュー（reliever）reliever（レスキュー）吸入。イプラトロピウムipratropiumイプラトロピウム（ipratropium）ipratropium（イプラトロピウム）（SAMA）との併用が標準
運動誘発性気管支収縮exercise-induced bronchoconstriction運動誘発性気管支収縮（exercise-induced bronchoconstriction）exercise-induced bronchoconstriction（運動誘発性気管支収縮）	運動15〜20分前の予防吸入
アナフィラキシー	持続する気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）への補助治療。第一選択はあくまでアドレナリンで、サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）単独ではアナフィラキシーの気道浮腫airway edema気道浮腫（airway edema）airway edema（気道浮腫）・循環障害は治療できない
電解質異常	適応外だがネブライザーnebulizerネブライザー（nebulizer）nebulizer（ネブライザー）吸入により細胞内へK+をシフトさせる高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）の補助療法adjuvant therapy補助療法（adjuvant therapy）adjuvant therapy（補助療法）として使われることがある

用法・用量

吸入（定量噴霧式metered-dose定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式））：発作時ictal発作時（ictal）ictal（発作時）に100〜200 μg（1〜2吸入）を頓用し、反応不十分なら20分間隔で追加する。ネブライザーnebulizerネブライザー（nebulizer）nebulizer（ネブライザー）：2.5〜5 mgを反復投与repeated administration反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与）、重症増悪では連続吸入も検討する。実際の用量は年齢・重症度・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

注意：頻脈性不整脈tachyarrhythmia頻脈性不整脈（tachyarrhythmia）tachyarrhythmia（頻脈性不整脈）のある患者では慎重投与。甲状腺機能亢進症では交感神経症状の増悪に注意
⚠️ 高用量・頻回使用時の乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）。 重症喘息発作でサルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）を反復投与repeated administration反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与）すると、代償性の過換気hyperventilation過換気（hyperventilation）hyperventilation（過換気）とともに乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）が起こりうる。呼吸窮迫の悪化と誤認してさらに投与量を増やす悪循環を避ける
非選択的β遮断薬non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers）non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）（プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）など）はβ2受容体beta-2 receptorβ2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体）を拮抗し効果を減弱・気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）を招くため、喘息患者には基本的に避ける

副作用

頻度	内容
高頻度	振戦、頻脈・動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）
注意	カリウム低下（低K血症）、頭痛、軽度の高血糖
重篤・まれ	高用量反復使用での乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）、不整脈

まとめ

SABAの代表薬。β2受容体beta-2 receptorβ2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体）→cAMP↑→PKA→MLCK阻害という経路で気道平滑筋airway smooth muscle気道平滑筋（airway smooth muscle）airway smooth muscle（気道平滑筋）を弛緩させる。
吸入経路が全身性副作用を抑える鍵。経口・静注は同じ効果でも副作用が出やすい。
発作治療の第一選択だが、GINA以降はSABA単独頓用が推奨されなくなり、ICSとの併用が前提になった。
運動誘発性気管支収縮exercise-induced bronchoconstriction運動誘発性気管支収縮（exercise-induced bronchoconstriction）exercise-induced bronchoconstriction（運動誘発性気管支収縮）の予防吸入、アナフィラキシーでの気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）補助（第一選択はアドレナリン）にも使われる。
副作用は振戦・頻脈・低K血症とcAMP経路の波及で説明できる。高用量反復では乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）に注意。
高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）の補助治療（細胞内シフト）という適応外の使い方も臨床で重要。