Drug Atlas · B21 Bronchodilators / 気管支拡張薬 · 必修
サルブタモール
salbutamol
🧠 全体像：サルブタモール salbutamol サルブタモール（salbutamol） salbutamol（サルブタモール） （アルブテロールalbuterolアルブテロール（albuterol）albuterol（アルブテロール））は短時間作用型β2刺激薬 short-acting beta2-agonist (SABA) 短時間作用型β2刺激薬（short-acting beta2-agonist (SABA)） short-acting beta2-agonist (SABA)（短時間作用型β2刺激薬） （SABA）の代表で、「発作が起きたら吸って数分で楽になる」薬の原型である。効くのが速いという長所 strengths 長所（strengths） strengths（長所） がそのまま最大の弱点にもなる——症状はすぐ取れても気道の炎症そのものには手を付けていないため、頓用が増えるほど「効いている」のではなく「コントロールが破綻しつつある」サイン Sign サイン（Sign） Sign（サイン） になる。この構造が、GINA以降の喘息治療がSABA単剤の頓用から距離を置く理由そのものである。
薬効群の中での位置づけ
気管支拡張薬bronchodilator 気管支拡張薬（bronchodilator）bronchodilator（気管支拡張薬） はβ2刺激薬 beta-2 agonistβ2刺激薬（beta-2 agonist） beta-2 agonist（β2刺激薬）・抗コリン薬anticholinergics抗コリン薬（anticholinergics）anticholinergics（抗コリン薬）・メチルキサンチンmethylxanthine メチルキサンチン（methylxanthine）methylxanthine（メチルキサンチン） の3系統に分かれ、β2刺激薬beta-2 agonist β2刺激薬（beta-2 agonist）beta-2 agonist（β2刺激薬） はさらに作用時間 duration 作用時間（duration） duration（作用時間） で発作治療用（SABA）と維持療法用（LABA）に分かれる。
| 系統 | 代表薬 | 作用発現・持続 | 位置づけ |
|---|---|---|---|
| SABA（短時間β2） | サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）・テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン）・フェノテロールfenoterolフェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール） | 発現約5分・持続4〜6時間 | 発作時ictal 発作時（ictal）ictal（発作時） のレスキュー rescueレスキュー（rescue） rescue（レスキュー）。サルブタモールsalbutamol サルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール） が基準薬 |
| LABA（速効） | ホルモテロールformoterolホルモテロール（formoterol）formoterol（ホルモテロール） | 発現1〜3分・持続12時間（英国のSymbicort電子添付文書のホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） 成分の記載）1 | 維持＋MART/SMART療法でレスキュー rescue レスキュー（rescue） rescue（レスキュー） にも使える例外 |
| LABA（遅効） | サルメテロールsalmeterolサルメテロール（salmeterol）salmeterol（サルメテロール） | 発現30〜48分（米国Serevent Diskusの喘息試験で、FEV1が15%以上改善するまでの中央値）・持続12時間2 | 維持のみ。発作には使えない |
| 抗コリン薬SAMA/LAMA抗コリン薬（SAMA/LAMA）SAMA/LAMA（抗コリン薬） | イプラトロピウムipratropiumイプラトロピウム（ipratropium）ipratropium（イプラトロピウム）／チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム） | 短時間／長時間 | 急性増悪acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪） の上乗せ add-on (incremental benefit)上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ）／COPD維持の主力 |
| メチルキサンチンmethylxanthineメチルキサンチン（methylxanthine）methylxanthine（メチルキサンチン） | テオフィリンtheophyllineテオフィリン（theophylline）theophylline（テオフィリン） | — | 治療域が狭く血中濃度モニタリング therapeutic drug monitoring (TDM) 血中濃度モニタリング（therapeutic drug monitoring (TDM)） therapeutic drug monitoring (TDM)（血中濃度モニタリング） 必須 |
⭐ 「急性増悪acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪） の気管支拡張はまずサルブタモール salbutamolサルブタモール（salbutamol） salbutamol（サルブタモール）」は今も正しいが、「SABA単剤を頓用するだけでよい」は既に古い。 GINAは安全性の観点から、成人・思春期・6〜11歳の小児の喘息をSABA単独で治療することを推奨せず、吸入ステロイドinhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS）inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） （ICS）を含む治療を求めている3。
- 推奨Track 1推奨（Track 1）Track 1（推奨）：リリーバー reliever (rescue medication) リリーバー（reliever (rescue medication)） reliever (rescue medication)（リリーバー） を低用量ICS-ホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） にする。ブデソニドbudesonide ブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド） -ホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） の抗炎症リリーバー reliever (rescue medication) リリーバー（reliever (rescue medication)） reliever (rescue medication)（リリーバー） としての使用は2019年から推奨されてきた3
- 代替Track 2代替（Track 2）Track 2（代替）：SABAをリリーバー reliever (rescue medication) リリーバー（reliever (rescue medication)） reliever (rescue medication)（リリーバー） に残す場合も、ICS-SABA合剤（ブデソニドbudesonide ブデソニド（budesonide）budesonide（ブデソニド） -サルブタモール salbutamolサルブタモール（salbutamol） salbutamol（サルブタモール））を頓用するか、ICSの定期吸入と組み合わせる。合剤が無いときにSABAのたびにICSも吸入する方法は、小規模試験の裏づけしかない3
⚠️ 200回分の容器を年3本以上払い出すSABA過剰使用は増悪リスクの増加と、とくに月1本以上では死亡の増加と関連する3。サルブタモールsalbutamol サルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール） 単剤の吸入器だけを渡す処方は、現行ガイドラインでは標準治療ではない。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='salbutamol'>サルブタモール</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle'>気道平滑筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>(Gs共役)に結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>活性化→cAMP↑"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='protein kinase A (PKA)'>プロテインキナーゼA</span>(PKA)活性化"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myosin light chain kinase (MLCK)'>ミオシン軽鎖キナーゼ</span>(MLCK)阻害"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle relaxation'>気道平滑筋弛緩</span>→気管支拡張"]
B --> F["肥満細胞からのメディエーター遊離抑制"]
B --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mucociliary clearance'>線毛運動</span>亢進→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway clearance'>気道クリアランス</span>改善"]
B --> H["骨格筋<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>刺激→振戦"]
B --> I["Na+/K+-ATPase活性化→細胞内へK+シフト"]
I --> J["低K血症"]💡 平滑筋を「緩める」薬の共通回路。 β2受容体beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体） はGs蛋白共役型 Gs protein-coupled Gs蛋白共役型（Gs protein-coupled） Gs protein-coupled（Gs蛋白共役型） で、最終的にcAMP↑→PKA活性化という同じ経路を使う。この経路は気道平滑筋 airway smooth muscle 気道平滑筋（airway smooth muscle） airway smooth muscle（気道平滑筋） だけでなく骨格筋（振戦の原因）・肝臓（グリコーゲン分解glycogenolysisグリコーゲン分解（glycogenolysis）glycogenolysis（グリコーゲン分解））・骨格筋細胞膜のNa+/K+-ATPase（低K血症の原因）にも及ぶため、「効きすぎ」の副作用は気道以外の場所に出る。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 主な投与経路 route of administration投与経路（route of administration） route of administration（投与経路） | 吸入（定量噴霧式metered-dose定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式）・ネブライザーnebulizerネブライザー（nebulizer）nebulizer（ネブライザー））。経口・静注もあるが全身性副作用が出やすく吸入が原則 |
| 発現・ピーク | 吸入で数分以内に効き始める。米国の定量噴霧式 metered-dose 定量噴霧式（metered-dose） metered-dose（定量噴霧式） 製剤の12週試験で、吸入後30分以内に FEV1 が15%以上改善した例（反応例）に限ると、平均で発現5.4分・ピーク56分4 |
| 持続 | 同じ反応例で約4時間（例により6時間）4。日本の定量噴霧式 metered-dose 定量噴霧式（metered-dose） metered-dose（定量噴霧式） 製剤は「通常3時間以上効果が持続する」として、その間は次の吸入をしないよう定めている5 |
| 代謝 | 肝で硫酸抱合 sulfation硫酸抱合（sulfation） sulfation（硫酸抱合） |
| 排泄 | 腎。吸入100 μgで17時間以内に60〜70%が尿中に出る5 |
| 半減期 | 吸入後の見かけの終末半減期 terminal half-life 終末半減期（terminal half-life） terminal half-life（終末半減期） は約4.6時間4 |
⭐ 吸入という経路自体が安全域 safety margin 安全域（safety margin） safety margin（安全域） を作っている。 気道局所に届く量は少量で足りるのに対し、全身循環systemic circulation 全身循環（systemic circulation）systemic circulation（全身循環） に回る量が心血管系 cardiovascular 心血管系（cardiovascular） cardiovascular（心血管系） の副作用を決める。経口や静注では同じ効果を得るのにより多くの薬物が全身を巡るため、吸入に比べて頻脈・振戦・低K血症が出やすい。
適応
承認された適応は国で書き方が違う。
| 国・製剤 | 承認された適応 |
|---|---|
| 日本（定量噴霧式metered-dose定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式）・吸入液） | 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）・小児喘息・肺気腫・急性／慢性気管支炎chronic bronchitis慢性気管支炎（chronic bronchitis）chronic bronchitis（慢性気管支炎）・肺結核の気道閉塞性障害にもとづく諸症状の緩解。定量噴霧式metered-dose 定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式） 製剤は発作発現時に限って使う対症療法剤と位置づけられている5 |
| 米国（定量噴霧式metered-dose定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式）） | 4歳以上の可逆性閉塞性気道疾患 obstructive airway disease 閉塞性気道疾患（obstructive airway disease） obstructive airway disease（閉塞性気道疾患） における気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） の治療・予防と、運動誘発性気管支攣縮exercise-induced bronchoconstriction (exercise-induced bronchospasm) 運動誘発性気管支攣縮（exercise-induced bronchoconstriction (exercise-induced bronchospasm)）exercise-induced bronchoconstriction (exercise-induced bronchospasm)（運動誘発性気管支攣縮） の予防4 |
臨床での使いどころは次のとおり。
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） | 急性増悪acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪） の気管支拡張薬 bronchodilator 気管支拡張薬（bronchodilator） bronchodilator（気管支拡張薬） の基本3。ただし長期管理ではSABA単独治療は推奨されず、ICSを含む治療が前提 |
| COPD | 急性増悪acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪） 時の気管支拡張。単独で、またはイプラトロピウムipratropiumイプラトロピウム（ipratropium）ipratropium（イプラトロピウム）（SAMA）と併用する |
| 運動誘発性気管支収縮exercise-induced bronchoconstriction運動誘発性気管支収縮（exercise-induced bronchoconstriction）exercise-induced bronchoconstriction（運動誘発性気管支収縮） | 米国添付文書では運動の15〜30分前に2吸入4。喘息患者についてGINAは、予防の土台を毎日のICS、または頓用と運動前の低用量ICS-ホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） に置き、それでも起こる症状への対策として運動前のSABA（またはICS-SABA）や低用量ICS-ホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） を挙げる3 |
| アナフィラキシー | 持続する気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） への補助治療。第一選択はあくまでアドレナリンで、サルブタモールsalbutamol サルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール） 単独ではアナフィラキシーの気道浮腫 airway edema気道浮腫（airway edema） airway edema（気道浮腫）・循環障害は治療できない |
| 高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症） | 添付文書上の適応ではない。英国腎臓学会の指針は、重度（K 6.5 mmol/L以上）で10〜20 mgのネブライザー nebulizer ネブライザー（nebulizer） nebulizer（ネブライザー） 吸入を補助療法adjuvant therapy 補助療法（adjuvant therapy）adjuvant therapy（補助療法） として推奨し（中等度6.0〜6.4 mmol/Lでは使ってよいと提案）、重度高K血症の単独治療にはしないよう推奨する6 |
💡 高K血症での効き方は予測しにくい。 K の低下幅は10 mgで0.53〜0.88、20 mgで0.66〜0.98 mmol/L程度だが、20〜40%の患者では0.5 mmol/L未満にとどまる。インスリン・ブドウ糖との併用がどちらか単独より有効で、心疾患患者では安全性の研究が無いため低めの用量と心電図モニタリング electrocardiographic monitoring 心電図モニタリング（electrocardiographic monitoring） electrocardiographic monitoring（心電図モニタリング） が勧められている6。喘息の用量（日本の吸入液で成人1.5〜2.5 mg）7よりはるかに多い量を使う点にも注意する。
用法・用量
用量は国・製剤・場面で違う。添付文書の用量は通常の使い方の用量で、急性増悪acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪） の治療ではGINAのように短い間隔で反復する使い方が別に示されている。
| 場面 | 用量 |
|---|---|
| 日本・定量噴霧式metered-dose 定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式） （1吸入100 μg） | 成人1回200 μg（2吸入）、小児1回100 μg（1吸入）。次の吸入まで3時間以上空け、1日4回（原則として成人8吸入・小児4吸入）まで5 |
| 日本・吸入液 | 成人1回1.5〜2.5 mg、小児1回0.5〜1.5 mgを吸入器で吸入7 |
| 米国・定量噴霧式metered-dose 定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式） （1吸入90 μg） | 1回2吸入を4〜6時間ごと（1吸入で足りる人もいる）4 |
| 急性増悪acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪） （GINA） | 軽症では例えば4吸入を1回ずつ、最初の1時間に必要に応じて反復する。その後は反応をみて量と間隔を調整する3 |
💡 ネブライザーnebulizer ネブライザー（nebulizer）nebulizer（ネブライザー） でなくてもよい。 pMDI＋スペーサー spacer スペーサー（spacer） spacer（スペーサー） またはDPIでの投与はネブライザー nebulizer ネブライザー（nebulizer） nebulizer（ネブライザー） と同程度に肺機能を改善し、費用対効果cost-effectiveness 費用対効果（cost-effectiveness）cost-effectiveness（費用対効果） も高い。ただし生命を脅かす重症喘息はこれらの試験に含まれていない3。
禁忌・注意
- 禁忌：日本の吸入剤（サルタノールインヘラー・ベネトリン吸入液）と米国の Ventolin HFA の添付文書では、禁忌は成分への過敏症（の既往）だけである574
- ⚠️ 過度の使用。 日本の添付文書は、過度に使い続けると不整脈や心停止を起こすおそれがあり、発作時ictal 発作時（ictal）ictal（発作時） の吸入は過度になりやすいと警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） する。用法どおり使っても効かないときは気道炎症の増悪を疑い、使用をやめて他の治療へ切り替える5。米国の添付文書も、いつもより多くの吸入が要ることを喘息悪化の徴候として再評価を求める4
- 注意を要する合併症：甲状腺機能亢進症・高血圧・心疾患・糖尿病で症状を悪化させるおそれがある。低酸素血症では低K血症が心リズムに及ぼす作用が強まることがあるので、血清Kを監視することが望ましい5
- ⚠️ 高用量・頻回使用時の乳酸アシドーシス lactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis） lactic acidosis（乳酸アシドーシス）。 高用量のSABAは脈拍増加・動悸palpitations 動悸（palpitations）palpitations（動悸） に加え、低K血症・不整脈・乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）・過換気hyperventilation 過換気（hyperventilation）hyperventilation（過換気） と関連しうる。喘息の悪化と取り違えてさらに増量する悪循環を避ける3。日本の添付文書も、海外で高用量投与による乳酸アシドーシス lactic acidosis 乳酸アシドーシス（lactic acidosis） lactic acidosis（乳酸アシドーシス） を含む代謝性アシドーシスの報告があるとして呼吸状態の観察を求める5
- ⚠️ 奇異性気管支攣縮paradoxical bronchospasm奇異性気管支攣縮（paradoxical bronchospasm）paradoxical bronchospasm（奇異性気管支攣縮）：吸入直後に逆に気管支が収縮することがあり、致死的になりうる。起きたら直ちに中止して別の治療へ切り替える。新しい容器の初回使用時に多い4
- 妊娠：日本では有益性が危険性を上回る場合にのみ投与する5。子宮収縮抑制薬tocolytics 子宮収縮抑制薬（tocolytics）tocolytics（子宮収縮抑制薬） としての使用は、EUが2013年に高用量SABAの産科適応を制限し、経口・坐剤suppository 坐剤（suppository）suppository（坐剤） は使わず、注射剤も妊娠22〜37週に最長48時間まで専門医の監督・母児の持続監視の下に限った8。米国の吸入剤も早産の管理には承認されていない4（早産）
相互作用
| 併用薬 | 起こること |
|---|---|
| β遮断薬（プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）など） | 気管支拡張作用を打ち消すだけでなく、喘息患者では重い気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） を起こしうる。喘息患者には通常使わず、やむを得なければ心選択性β遮断薬 cardioselective beta-blockers 心選択性β遮断薬（cardioselective beta-blockers） cardioselective beta-blockers（心選択性β遮断薬） を慎重に考える4 |
| カテコールアミン（アドレナリンなど） | 不整脈、場合により心停止5 |
| キサンチンxanthine キサンチン（xanthine）xanthine（キサンチン） 誘導体（テオフィリンtheophyllineテオフィリン（theophylline）theophylline（テオフィリン）など）・ステロイド・利尿薬 | 低K血症が強まり不整脈を起こすおそれ。血清Kを監視する5 |
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 振戦、頻脈・動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸） |
| 注意 | 頭痛、悪心、軽度の高血糖 |
| 重大（日本の添付文書） | 重篤なカリウム低下（キサンチンxanthine キサンチン（xanthine）xanthine（キサンチン） 誘導体・ステロイド・利尿薬の併用で増強し、重症喘息で特に注意）、ショック・アナフィラキシー5 |
| 重篤・まれ | 高用量反復使用での乳酸アシドーシス lactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis） lactic acidosis（乳酸アシドーシス）、不整脈、奇異性気管支攣縮paradoxical bronchospasm奇異性気管支攣縮（paradoxical bronchospasm）paradoxical bronchospasm（奇異性気管支攣縮） |
まとめ
- SABAの代表薬。β2受容体beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体） →cAMP↑→PKA→MLCK阻害という経路で気道平滑筋 airway smooth muscle 気道平滑筋（airway smooth muscle） airway smooth muscle（気道平滑筋） を弛緩させる。
- 吸入経路が全身性副作用を抑える鍵。経口・静注は同じ効果でも副作用が出やすい。
- 急性増悪acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪） の気管支拡張の基本だが、GINAは成人・思春期・6〜11歳の小児でSABA単独治療を推奨せず、リリーバーreliever (rescue medication) リリーバー（reliever (rescue medication)）reliever (rescue medication)（リリーバー） は低用量ICS-ホルモテロール formoterol ホルモテロール（formoterol） formoterol（ホルモテロール） が推奨、SABAを使う場合もICSと組み合わせる。
- 用量は国・製剤で違う（日本の定量噴霧式 metered-dose 定量噴霧式（metered-dose） metered-dose（定量噴霧式） は成人1回2吸入・1日4回まで、吸入液は成人1.5〜2.5 mg）。過度の使用は不整脈・心停止のおそれがあり、効かないときは増量でなく治療の切り替えを考える。
- 運動誘発性気管支収縮exercise-induced bronchoconstriction 運動誘発性気管支収縮（exercise-induced bronchoconstriction）exercise-induced bronchoconstriction（運動誘発性気管支収縮） の予防吸入、アナフィラキシーでの気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） 補助（第一選択はアドレナリン）にも使われる。
- 副作用は振戦・頻脈・低K血症とcAMP経路の波及で説明できる。高用量反復では乳酸アシドーシス lactic acidosis 乳酸アシドーシス（lactic acidosis） lactic acidosis（乳酸アシドーシス） に注意。
- 高カリウム血症Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症） では添付文書外の補助療法 adjuvant therapy 補助療法（adjuvant therapy） adjuvant therapy（補助療法） （10〜20 mgのネブライザー nebulizer ネブライザー（nebulizer） nebulizer（ネブライザー） 吸入）として使うが、単独治療にはしない。
- 子宮収縮抑制tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制） 目的の使用はEUで2013年に厳しく制限された。
出典
- 1.Symbicort Turbohaler 400/12, Inhalation powder - Summary of Product Characteristics (SmPC)（AstraZeneca UK Limited（英国 SmPC／emc）・2023）2023年5月改訂の SmPC の薬力学の節で確認した。ホルモテロールは吸入で気管支平滑筋の速やかで長時間の弛緩をもたらす選択的β2作動薬で、気管支拡張作用は用量依存性、作用発現は1〜3分以内、効果の持続は単回投与後少なくとも12時間とされる。ブデソニドとの配合剤の記載であり、ホルモテロール単剤製剤の文書ではない。閲覧 2026-10-06
- 2.SEREVENT DISKUS (salmeterol xinafoate) powder, metered — full prescribing information（U.S. Food and Drug Administration（DailyMed）／GlaxoSmithKline LLC・2022）本文（Revised October 2022）で確認した。喘息患者の複数回投与試験の初日に、50 mcg 投与後に FEV1 が15%以上改善するまでの中央値は30〜48分で、1時間後には大半の被験者が15%以上改善した。急性気管支攣縮の緩解には適応がなく、急性症状には吸入の短時間作用型β2作動薬を使うとされる。閲覧 2026-10-06
- 3.Global Strategy for Asthma Management and Prevention（Global Initiative for Asthma (GINA)・2026）全文PDF（2026年版）で確認した。第4章の Key points は安全性の観点から成人・思春期・6〜11歳の小児の喘息をSABA単独で治療することを推奨せず、ICSを含む治療を求める。推奨の Track 1 はリリーバーを低用量ICS-ホルモテロールとし（序章はブデソニド-ホルモテロールの抗炎症リリーバーとしての使用を2019年から推奨してきたと述べる）、Track 2 はリリーバーをICS-SABA合剤またはSABAとする。合剤が無い場合にSABAのたびにICSを吸入する方法は小規模試験の裏づけしかない。200回分の容器を年3本以上払い出すSABA過剰使用は増悪リスクの増加と、とくに月1本以上では死亡の増加と関連する。急性増悪ではサルブタモールが通常の気管支拡張薬で、軽症では例えば4吸入を1回ずつ、最初の1時間に必要に応じ反復する（Evidence A）。pMDI＋スペーサーまたはDPIによる投与はネブライザーと同程度に肺機能を改善する（Evidence A）が、生命を脅かす喘息はこれらの試験に含まれず、pMDI＋スペーサーのほうが費用対効果が高い。高用量SABAは脈拍増加・動悸・不安、低カリウム血症・不整脈・乳酸アシドーシス・過換気と関連しうるので、喘息の悪化と取り違えてさらに増量しないよう注意を促す。運動誘発性気管支攣縮については、毎日のICS（Evidence A）または頓用と運動前の低用量ICS-ホルモテロール（Evidence B）による予防を助言し、それでも起こる症状への対策として運動前のSABA（またはICS-SABA）や低用量ICS-ホルモテロールを挙げる。閲覧 2026-09-29
- 4.VENTOLIN HFA (albuterol sulfate) inhalation aerosol — full prescribing information（U.S. Food and Drug Administration（DailyMed）／GlaxoSmithKline LLC・2024）GlaxoSmithKline LLC 版の本文（Revised: April 2024）で確認した。適応は4歳以上の可逆性閉塞性気道疾患における気管支攣縮の治療・予防と、運動誘発性気管支攣縮の予防。用量は1回2吸入（1吸入あたりアルブテロールとして90 μg）を4〜6時間ごと、運動誘発性気管支攣縮の予防では運動の15〜30分前に2吸入。禁忌は成分への過敏症のみ。警告は致死的になりうる奇異性気管支攣縮、通常より多くの吸入を要することが喘息悪化の徴候であること、心血管作用、低カリウム血症と血糖変化など。β遮断薬はβ作動薬の肺への作用を遮断するだけでなく喘息患者で重い気管支攣縮を起こしうるので、喘息患者には通常用いず、やむを得なければ心選択性β遮断薬を慎重に考慮するとする。12週の臨床試験で投与後30分以内に FEV1 が15%以上改善した反応例では、平均の効果発現は5.4分、ピークは56分、効果持続は約4時間（例により6時間）。見かけの終末半減期は約4.6時間。早産の管理には承認されておらず、β2作動薬による早産治療中・治療後に肺水腫を含む重い副作用が報告されている。閲覧 2026-09-29
- 5.サルタノールインヘラー100μg 電子添文（グラクソ・スミスクライン株式会社（PMDA）・2025）2025年12月改訂（第3版）の本文で確認した。禁忌は本剤成分への過敏症の既往のみ。適応は気管支喘息・小児喘息・肺気腫・急性／慢性気管支炎・肺結核の気道閉塞性障害にもとづく諸症状の緩解で、発作発現時に限って使う対症療法剤とされる。用量は成人1回200 μg（2吸入）、小児1回100 μg（1吸入）で、通常3時間以上効果が持続するのでその間は次の吸入を行わず、1日4回（原則として成人8吸入・小児4吸入）までとする。重要な基本的注意は、過度の使用で不整脈・心停止のおそれがあること、用法どおりで効果が無ければ気道炎症の増悪を疑い中止して他の治療へ切り替えることを求める。重大な副作用は重篤な血清カリウム値低下（キサンチン誘導体・ステロイド剤・利尿剤の併用で増強）とショック・アナフィラキシー。併用注意はカテコールアミン（不整脈・心停止）とキサンチン誘導体・ステロイド剤・利尿剤（低カリウム血症）。過量投与の項は海外で高用量投与による乳酸アシドーシスを含む代謝性アシドーシスが報告されていると述べる。妊婦には有益性が危険性を上回る場合にのみ投与する。吸入100 μgで17時間以内に60〜70%が尿中に排泄される。閲覧 2026-09-29
- 6.UK Kidney Association Clinical Practice Guideline: Management of Hyperkalaemia in Adults（UK Kidney Association・2023）Final version October 2023 の本文で確認した。Guideline 16.4.1 は重度（K 6.5 mmol/L以上）の高K血症に補助療法としてサルブタモール10〜20 mgのネブライザー吸入を推奨し（1B）、16.4.2 は中等度（6.0〜6.4 mmol/L）で用いてよいと提案し（2C）、16.4.3 は重度高K血症の治療にサルブタモールを単独で使わないよう推奨する（1A）。根拠の節は、効果が用量依存で10 mgでK 0.53〜0.88 mmol/L、20 mgで0.66〜0.98 mmol/L低下すること、30分以内に効き始め少なくとも2時間続くこと、20〜40%の患者では低下が0.5 mmol/L未満にとどまること、インスリン・ブドウ糖との併用がどちらか単独より有効であること、心疾患患者での安全性を評価した研究が無いため低めの用量と心電図モニタリングを勧めることを述べる。閲覧 2026-09-29
- 7.ベネトリン吸入液0.5% 電子添文（グラクソ・スミスクライン株式会社（PMDA）・2025）2025年8月改訂（第2版）の本文で確認した。吸入液の用量は成人1回0.3〜0.5 mL（サルブタモールとして1.5〜2.5 mg）、小児1回0.1〜0.3 mL（0.5〜1.5 mg）を吸入器で吸入し、年齢・症状により適宜増減する。禁忌は本剤成分への過敏症の既往のみで、過度の使用による不整脈・心停止の注意と、重大な副作用としての重篤な血清カリウム値低下が定量噴霧式製剤と同じく記載されている。閲覧 2026-09-29
- 8.Restrictions on use of short-acting beta-agonists in obstetric indications – CMDh endorses PRAC recommendations（European Medicines Agency・2013）EMA/565019/2013（2013年10月25日）の本文で確認した。対象はフェノテロール・ヘキソプレナリン・イソクスプリン・リトドリン・サルブタモール・テルブタリンで、高用量の短時間作用型β作動薬を産科適応に使うと母児双方に重い心血管系副作用のリスクがあるとして、経口・坐剤は産科適応に使わないこととし、注射剤は妊娠22〜37週の早産陣痛の抑制に最長48時間まで、専門医の監督下で母児を持続監視する条件でのみ使えるとした。喘息治療では通常これより低い用量で使われると付記している。閲覧 2026-09-29