Drug Atlas · B27 Prostaglandin analogs / プロスタグランジン製剤 · 必修
ラタノプロスト
latanoprost
- 分類
- Prostaglandin analogs / プロスタグランジン製剤
- 商品名（日本）
- キサラタン
- 商品名（EU）
- Xalatan
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B27: Drugs acting on smooth muscles. Drugs influencing uterus contractions
- 承認適応
- 緑内障
- 副作用
- 眼瞼浮腫睫毛伸長
- 監視検査値
- 眼圧
- 対象疾患
- 高眼圧症色素散布症候群落屑症候群
- 原因となる疾患
- プロスタグランジン関連眼窩周囲症候群
🧠 全体像：ラタノプロスト latanoprost ラタノプロスト（latanoprost） latanoprost（ラタノプロスト） はPGF2α類似薬で、緑内障治療における点眼薬の第一選択に位置づく。房水aqueous humor 房水（aqueous humor）aqueous humor（房水） の産生を抑えるのではなくぶどう膜強膜流出路uveoscleral outflow pathway ぶどう膜強膜流出路（uveoscleral outflow pathway）uveoscleral outflow pathway（ぶどう膜強膜流出路） からの排出を増やすという、他の緑内障点眼薬（β遮断薬・炭酸脱水酵素阻害薬carbonic anhydrase inhibitor炭酸脱水酵素阻害薬（carbonic anhydrase inhibitor）carbonic anhydrase inhibitor（炭酸脱水酵素阻害薬））とは正反対のアプローチで眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） を下げる。1日1回点眼で済む利便性の高さから第一選択になった一方、虹彩色素沈着iris pigmentation虹彩色素沈着（iris pigmentation）iris pigmentation（虹彩色素沈着）・睫毛（まつ毛）伸長という他の点眼薬にはない特徴的な副作用を持つ——見た目の変化が不可逆的なことがあるため、患者説明で必ず触れるべき点になる。
薬効群の中での位置づけ
緑内障治療薬は「房水aqueous humor 房水（aqueous humor）aqueous humor（房水） をどう減らすか（産生を抑える／排出を増やす）」で作用機序が分かれる。
| 系統 | 代表薬 | 機序 | 位置づけ |
|---|---|---|---|
| PGF2α類似薬 | ラタノプロストlatanoprostラタノプロスト（latanoprost）latanoprost（ラタノプロスト）・ビマトプロストbimatoprostビマトプロスト（bimatoprost）bimatoprost（ビマトプロスト） | ぶどう膜強膜流出uveoscleral outflow ぶどう膜強膜流出（uveoscleral outflow）uveoscleral outflow（ぶどう膜強膜流出） ↑→眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） ↓ | 第一選択。1日1回点眼。⚠️虹彩色素沈着 iris pigmentation虹彩色素沈着（iris pigmentation） iris pigmentation（虹彩色素沈着）・睫毛伸長eyelash elongation睫毛伸長（eyelash elongation）eyelash elongation（睫毛伸長） |
| β遮断薬（点眼） | チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール） | 房水産生aqueous humor production 房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生） ↓（毛様体ciliary body 毛様体（ciliary body）ciliary body（毛様体） のβ受容体遮断 receptor blockade受容体遮断（receptor blockade） receptor blockade（受容体遮断）） | 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）・徐脈で使えない。全身性β遮断作用に注意 |
| 炭酸脱水酵素阻害薬carbonic anhydrase inhibitor炭酸脱水酵素阻害薬（carbonic anhydrase inhibitor）carbonic anhydrase inhibitor（炭酸脱水酵素阻害薬） | アセタゾラミドacetazolamideアセタゾラミド（acetazolamide）acetazolamide（アセタゾラミド） | 房水産生aqueous humor production 房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生） ↓（炭酸脱水酵素阻害carbonic anhydrase inhibition炭酸脱水酵素阻害（carbonic anhydrase inhibition）carbonic anhydrase inhibition（炭酸脱水酵素阻害）） | 急性緑内障発作acute glaucoma attack 急性緑内障発作（acute glaucoma attack）acute glaucoma attack（急性緑内障発作） など短期・全身投与が中心 |
| 縮瞳薬miotic 縮瞳薬（miotic）miotic（縮瞳薬） （Mコリン作動） | ピロカルピンpilocarpineピロカルピン（pilocarpine）pilocarpine（ピロカルピン） | 毛様体筋ciliary muscle 毛様体筋（ciliary muscle）ciliary muscle（毛様体筋） 収縮→隅角開大→房水流出 aqueous humor outflow 房水流出（aqueous humor outflow） aqueous humor outflow（房水流出） ↑ | 古典的な緑内障治療薬。縮瞳miosis 縮瞳（miosis）miosis（縮瞳） による視野障害 visual field defect視野障害（visual field defect） visual field defect（視野障害）・調節痙攣accommodative spasm 調節痙攣（accommodative spasm）accommodative spasm（調節痙攣） が難点 |
⭐ ラタノプロストlatanoprost ラタノプロスト（latanoprost）latanoprost（ラタノプロスト） が第一選択になった理由は「効果の強さ」と「投与の簡便さ」の両方にある。 1日1回点眼で済み、全身性の心血管・呼吸器系respiratory system 呼吸器系（respiratory system）respiratory system（呼吸器系） 副作用（β遮断薬に共通する懸念）が乏しいため、多くの開放隅角緑内障 open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma） open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・高眼圧症ocular hypertension 高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症） でまず選ばれる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='latanoprost'>ラタノプロスト</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prodrugs'>プロドラッグ</span>）を点眼"] --> B["角膜を通過しエステラーゼにより<br>活性体<span class='jp-term jp-term-diagram' title='latanoprost'>ラタノプロスト</span>酸へ加水分解"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ciliary body'>毛様体</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sclera'>強膜</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='FP receptor'>FP受容体</span>（PGF2<span class='jp-term jp-term-diagram' title='alpha-adrenergic receptor'>α受容体</span>）を刺激"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ciliary muscle'>毛様体筋</span>周囲の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='extracellular matrix (ECM)'>細胞外マトリックス</span>が<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='matrix metalloproteinase, MMP'>マトリックスメタロプロテアーゼ</span>により<span class='jp-term jp-term-diagram' title='remodel'>再構築</span>される"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uveoscleral outflow pathway'>ぶどう膜強膜流出路</span>の抵抗が下がる"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aqueous humor'>房水</span>の排出が増える→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='decreased intraocular pressure'>眼圧低下</span>"]
C --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='iris stroma'>虹彩実質</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='melanocyte'>メラノサイト</span>が刺激される"]
G --> H["メラニン産生↑→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='iris pigmentation'>虹彩色素沈着</span>（不可逆的なことがある）"]
C --> I["毛包の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='FP receptor'>FP受容体</span>刺激"]
I --> J["睫毛の成長期延長→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='eyelash elongation'>睫毛伸長</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hypertrichosis (excess hair growth)'>多毛</span>"]💡 房水産生aqueous humor production 房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生） を抑える薬（β遮断薬・炭酸脱水酵素阻害薬carbonic anhydrase inhibitor炭酸脱水酵素阻害薬（carbonic anhydrase inhibitor）carbonic anhydrase inhibitor（炭酸脱水酵素阻害薬））と異なり、ラタノプロストlatanoprost ラタノプロスト（latanoprost）latanoprost（ラタノプロスト） は「出口を広げる」薬である。 ぶどう膜強膜流出路uveoscleral outflow pathway ぶどう膜強膜流出路（uveoscleral outflow pathway）uveoscleral outflow pathway（ぶどう膜強膜流出路） は通常の隅角を経由する主流出路とは別の経路のため、隅角の状態にあまり左右されず効果を発揮しやすい。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 点眼（プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）） |
| 活性化 | 角膜内でエステラーゼにより活性体（酸型）へ変換される |
| 全身吸収 | 点眼後の全身循環 systemic circulation 全身循環（systemic circulation） systemic circulation（全身循環） への移行はごくわずか |
| 効果発現 | 点眼後3〜4時間で眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） 下降が始まり、8〜12時間でピーク |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 眼科 | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・高眼圧症ocular hypertension 高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症） の第一選択薬 First-line drugs 第一選択薬（First-line drugs） First-line drugs（第一選択薬） （単剤または他系統との配合剤） |
用法・用量
1日1回、通常は夜間に片眼または両眼へ1滴点眼する。1日2回以上の頻回投与はかえって効果が弱まることが知られており避ける。実際の用法は添付文書・施設のプロトコルで確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・慎重投与：活動性の眼内炎症 intraocular inflammation 眼内炎症（intraocular inflammation） intraocular inflammation（眼内炎症） （ぶどう膜炎等。炎症を悪化させうる）、過敏症
- ⚠️ 虹彩色素沈着iris pigmentation虹彩色素沈着（iris pigmentation）iris pigmentation（虹彩色素沈着）は不可逆的なことがある。 特に虹彩 iris 虹彩（iris） iris（虹彩） の色が混在する患者（緑・褐色が混じる虹彩 iris 虹彩（iris） iris（虹彩） など）で目立ちやすく、片眼投与では左右差が生じうるため治療前に説明する
- コンタクトレンズ装用contact lens wear コンタクトレンズ装用（contact lens wear）contact lens wear（コンタクトレンズ装用） 時は防腐剤 preservative 防腐剤（preservative） preservative（防腐剤） （塩化ベンザルコニウムbenzalkonium chloride塩化ベンザルコニウム（benzalkonium chloride）benzalkonium chloride（塩化ベンザルコニウム））の影響を避けるため装着前後に時間を空ける
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 結膜充血conjunctival injection (hyperemia)結膜充血（conjunctival injection (hyperemia)）conjunctival injection (hyperemia)（結膜充血）、虹彩色素沈着iris pigmentation虹彩色素沈着（iris pigmentation）iris pigmentation（虹彩色素沈着）、睫毛伸長eyelash elongation睫毛伸長（eyelash elongation）eyelash elongation（睫毛伸長）・多毛hypertrichosis (excess hair growth)多毛（hypertrichosis (excess hair growth)）hypertrichosis (excess hair growth)（多毛） |
| 注意 | 眼瞼浮腫eyelid edema (periorbital edema)眼瞼浮腫（eyelid edema (periorbital edema)）eyelid edema (periorbital edema)（眼瞼浮腫）、眼周囲の色素沈着、点眼時の刺激感 |
| 重篤・まれ | ぶどう膜炎・黄斑浮腫macular edema 黄斑浮腫（macular edema）macular edema（黄斑浮腫） の悪化（活動性眼内炎症 intraocular inflammation 眼内炎症（intraocular inflammation） intraocular inflammation（眼内炎症） がある患者） |
まとめ
- PGF2α類似薬。ぶどう膜強膜流出路uveoscleral outflow pathway ぶどう膜強膜流出路（uveoscleral outflow pathway）uveoscleral outflow pathway（ぶどう膜強膜流出路） からの房水 aqueous humor 房水（aqueous humor） aqueous humor（房水） 排出を増やして眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） を下げる。
- 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・高眼圧症ocular hypertension 高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症） の第一選択薬 First-line drugs第一選択薬（First-line drugs） First-line drugs（第一選択薬）。1日1回点眼で済む利便性が強み。
- β遮断薬（房水産生aqueous humor production 房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生） 抑制）とは作用点 target 作用点（target） target（作用点） が正反対で、全身性副作用が少ない。
- 虹彩色素沈着iris pigmentation虹彩色素沈着（iris pigmentation）iris pigmentation（虹彩色素沈着）・睫毛伸長eyelash elongation 睫毛伸長（eyelash elongation）eyelash elongation（睫毛伸長） という他系統にはない特徴的な副作用を持つ。虹彩色素沈着iris pigmentation 虹彩色素沈着（iris pigmentation）iris pigmentation（虹彩色素沈着） は不可逆的なことがある。
- 活動性の眼内炎症 intraocular inflammation 眼内炎症（intraocular inflammation） intraocular inflammation（眼内炎症） では慎重投与。1日2回以上の頻回投与はかえって効果を弱める。