Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬 · 必修
チモロール
timolol
- 分類
- Beta-blockers / β遮断薬
- 商品名（日本）
- チモプトール
- 商品名（EU）
- Timoptol
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A8: β-receptor antagonists
- 禁忌疾患
- 気管支喘息徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）
- 監視検査値
- 眼圧
- 対象疾患
- 血管腫高眼圧症緑内障
- 原因となる疾患
- 徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）
🧠 全体像：チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）は薬理学pharmacology薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学）的にはプロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）と同じ「純粋な非選択的β遮断薬non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers）non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）」だが、臨床で出会う場面はほぼ点眼薬としての緑内障治療という点でまったく別の顔を持つ。全身投与ではなく局所（眼局所）に使う薬だからこそ問題になる「点眼でも全身性のβ遮断が起こる」という落とし穴が、この薬を理解する鍵になる。
薬効群の中での位置づけ
| グループ | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| 非選択β（純粋型） | チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）・プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール） | 追加作用なし | 緑内障（点眼）・高血圧・不整脈 |
| 非選択β＋α1遮断 | カルベジロールcarvedilolカルベジロール（carvedilol）carvedilol（カルベジロール） | 血管拡張性vasodilatory血管拡張性（vasodilatory）vasodilatory（血管拡張性） | 慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全）・高血圧 |
| β1選択・点眼特化 | ベタキソロールbetaxololベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール） | 心選択性cardioselectivity心選択性（cardioselectivity）cardioselectivity（心選択性）を持つ点眼薬 | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障） |
⭐ チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）とベタキソロールbetaxololベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール）はどちらも緑内障の点眼薬だが、選択性がまったく違う。 チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）は非選択的（β1＋β2）で眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）下降効果が強い一方、全身性の気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）・徐脈のリスクを伴う。ベタキソロールbetaxololベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール）はβ1選択的beta1-selectiveβ1選択的（beta1-selective）beta1-selective（β1選択的）で眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）下降効果はやや弱いとされるが、喘息患者などβ2遮断を避けたい場面で選ばれる。
機序
点眼されたチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）は結膜conjunctiva結膜（conjunctiva）conjunctiva（結膜）・角膜から吸収され、毛様体上皮ciliary epithelium毛様体上皮（ciliary epithelium）ciliary epithelium（毛様体上皮）のβ受容体を遮断して房水産生aqueous humor production房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生）を減らすことで眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）を下げる（緑内障治療の基本戦略は「房水aqueous humor房水（aqueous humor）aqueous humor（房水）の産生を減らす」か「流出を増やす」のどちらかで、チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）は前者に属する）。全身のβ1・β2受容体beta-2 receptorβ2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体）も非選択的に遮断する点は経口の非選択的β遮断薬non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers）non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）と同じ機序（プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）の機序節を参照）。
⚠️ 点眼薬でも全身に吸収される。 鼻涙管nasolacrimal duct鼻涙管（nasolacrimal duct）nasolacrimal duct（鼻涙管）を通って鼻粘膜nasal mucosa鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜）から吸収された薬は肝初回通過効果hepatic first-pass effect肝初回通過効果（hepatic first-pass effect）hepatic first-pass effect（肝初回通過効果）を受けずに全身循環systemic circulation全身循環（systemic circulation）systemic circulation（全身循環）へ入るため、経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）よりもむしろ生体利用率bioavailability生体利用率（bioavailability）bioavailability（生体利用率）が高くなりうる。「目薬だから全身への影響はない」という思い込みが最大の落とし穴で、気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）の急性増悪acute exacerbation急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪）や徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）を誘発した例が知られている。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 眼科 | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・高眼圧症ocular hypertension高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症）（点眼、第一選択薬First-line drugs第一選択薬（First-line drugs）First-line drugs（第一選択薬）の一つ） |
| 循環器 | 高血圧、不整脈のレートコントロールrate controlレートコントロール（rate control）rate control（レートコントロール）（経口製剤） |
| 神経・頭痛 | 片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防（migraine prophylaxis）migraine prophylaxis（片頭痛予防）（経口、プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）と同様の位置づけ） |
用法・用量
緑内障・高眼圧症ocular hypertension高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症）：通常0.25〜0.5%点眼液を1日1〜2回点眼する。点眼後は鼻涙管nasolacrimal duct鼻涙管（nasolacrimal duct）nasolacrimal duct（鼻涙管）を圧迫して1〜2分ほど閉瞼eyelid closure閉瞼（eyelid closure）eyelid closure（閉瞼）することで全身への吸収を減らせる。経口製剤を用いる場合の用量は適応・年齢・腎肝機能で変わる。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）（点眼でも非選択的β2遮断による気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）を誘発しうる）、徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）（高度徐脈・洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）・房室ブロック。房室伝導抑制AV conduction depression房室伝導抑制（AV conduction depression）AV conduction depression（房室伝導抑制）の増悪）
- ⚠️ 点眼薬であっても全身性の禁忌がそのまま適用される。 「局所投与topical (local) administration局所投与（topical (local) administration）topical (local) administration（局所投与）だから全身疾患systemic disease全身疾患（systemic disease）systemic disease（全身疾患）には影響しない」と判断しない
- 経口の非選択的β遮断薬non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers）non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）に共通する注意（急性心不全acute HF急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全）での新規開始を避ける、突然の中止を避ける）は経口製剤使用時に準用する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 点眼時の刺激感・異物感foreign body sensation異物感（foreign body sensation）foreign body sensation（異物感） |
| 注意 | 全身性の徐脈・低血圧（点眼でも起こりうる） |
| 重篤・まれ | 気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）（喘息患者での点眼使用）、高度房室ブロックhigh-degree AV block高度房室ブロック（high-degree AV block）high-degree AV block（高度房室ブロック） |
まとめ
- 薬理学pharmacology薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学）的にはプロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）と同じ純粋な非選択的β遮断薬non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers）non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）だが、臨床上の主戦場は緑内障の点眼治療。
- 毛様体上皮ciliary epithelium毛様体上皮（ciliary epithelium）ciliary epithelium（毛様体上皮）のβ受容体遮断receptor blockade受容体遮断（receptor blockade）receptor blockade（受容体遮断）により房水産生aqueous humor production房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生）を減らして眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）を下げる。
- 点眼薬でも鼻粘膜nasal mucosa鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜）からの吸収で全身循環systemic circulation全身循環（systemic circulation）systemic circulation（全身循環）に入り、肝初回通過効果hepatic first-pass effect肝初回通過効果（hepatic first-pass effect）hepatic first-pass effect（肝初回通過効果）を受けないため生体利用率bioavailability生体利用率（bioavailability）bioavailability（生体利用率）が高くなりうる。
- 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）・徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）は点眼薬であっても禁忌がそのまま適用される。
- 点眼後の鼻涙管nasolacrimal duct鼻涙管（nasolacrimal duct）nasolacrimal duct（鼻涙管）圧迫・閉瞼eyelid closure閉瞼（eyelid closure）eyelid closure（閉瞼）で全身吸収をある程度減らせる。
- β1選択的beta1-selectiveβ1選択的（beta1-selective）beta1-selective（β1選択的）なベタキソロールbetaxololベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール）点眼は、喘息などβ2遮断を避けたい場面での代替になる。