Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬 · 必修
ソタロール
sotalol
🧠 全体像：ソタロール sotalol ソタロール（sotalol） sotalol（ソタロール） はVaughan-Williams Ⅱ群（β遮断）とⅢ群（Kチャネル遮断 channel blockade チャネル遮断（channel blockade） channel blockade（チャネル遮断） による再分極延長 prolongation of repolarization再分極延長（prolongation of repolarization） prolongation of repolarization（再分極延長））を1分子で併せ持つという、他のβ遮断薬にはない二重の顔を持つ薬。この「Ⅲ群としての顔」があるがゆえにQT延長・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointes トルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント） のリスクを常に背負っているのが、他のβ遮断薬とまったく違う注意点になる。
薬効群の中での位置づけ
| グループ | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| 非選択β＋クラスIII | ソタロールsotalolソタロール（sotalol）sotalol（ソタロール） | Kチャネル遮断 channel blockade チャネル遮断（channel blockade） channel blockade（チャネル遮断） で再分極延長 prolongation of repolarization再分極延長（prolongation of repolarization） prolongation of repolarization（再分極延長）・QT延長 | 心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈（ventricular arrhythmia）ventricular arrhythmia（心室性不整脈）・心房細動の洞調律維持 maintenance of sinus rhythm洞調律維持（maintenance of sinus rhythm） maintenance of sinus rhythm（洞調律維持） |
| 非選択β（純粋型） | プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）・チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール） | 追加作用なし | 高血圧・不整脈・片頭痛予防migraine prophylaxis 片頭痛予防（migraine prophylaxis）migraine prophylaxis（片頭痛予防） など |
| 非選択β＋α1遮断 | カルベジロールcarvedilolカルベジロール（carvedilol）carvedilol（カルベジロール） | 血管拡張性vasodilatory血管拡張性（vasodilatory）vasodilatory（血管拡張性） | 慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全）・高血圧 |
| クラスⅢ単独 | アミオダロンamiodaroneアミオダロン（amiodarone）amiodarone（アミオダロン） | Ⅰ〜Ⅳ全部の性質＋多臓器毒性 multi-organ toxicity多臓器毒性（multi-organ toxicity） multi-organ toxicity（多臓器毒性） | 致死性心室不整脈life-threatening ventricular arrhythmia致死性心室不整脈（life-threatening ventricular arrhythmia）life-threatening ventricular arrhythmia（致死性心室不整脈）・心房細動 |
⭐ ソタロールsotalol ソタロール（sotalol）sotalol（ソタロール） とアミオダロン amiodarone アミオダロン（amiodarone） amiodarone（アミオダロン） はどちらも「Ⅲ群」に分類されるが、リスクの性質が違う。 アミオダロンamiodarone アミオダロン（amiodarone）amiodarone（アミオダロン） は全クラスの性質を併せ持つ分、抗不整脈antiarrhythmic 抗不整脈（antiarrhythmic）antiarrhythmic（抗不整脈） 効果は強力だが肺・甲状腺・角膜・皮膚への長期蓄積毒性 cumulative toxicity 蓄積毒性（cumulative toxicity） cumulative toxicity（蓄積毒性） が問題になる。ソタロールsotalol ソタロール（sotalol）sotalol（ソタロール） はⅡ＋Ⅲ群に限定される分こうした多臓器毒性 multi-organ toxicity 多臓器毒性（multi-organ toxicity） multi-organ toxicity（多臓器毒性） はないが、用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性） のQT延長とTdPのリスクが前面に出るという異なる種類の危険を持つ。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sotalol'>ソタロール</span>が心筋のβ1・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>を遮断"] --> B["Gs→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>抑制<br>cAMP↓→PKA↓"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sinoatrial (SA) node'>洞結節</span>：心拍数↓／<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atrioventricular (AV) node'>房室結節</span>：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conduction velocity'>伝導速度</span>↓"]
A --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cardiomyocyte (cardiac myocyte)'>心筋細胞</span>膜のKチャネル（Ikr）を遮断"]
D --> E["再分極（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='phase 3 of the action potential'>活動電位第3相</span>）が遅延"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='action potential duration (APD)'>活動電位持続時間</span>（APD）延長<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='refractory period'>不応期</span>延長"]
C --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='re-entry circuit'>リエントリー回路</span>の維持を妨げる"]
F --> G
F --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='QT interval prolongation'>QT間隔延長</span>"]
H --> I["⚠️ <span class='jp-term jp-term-diagram' title='Dose-related'>用量依存性</span>に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='torsades de pointes'>トルサード・ド・ポワント</span>のリスク"]💡 β遮断作用とK遮断作用は抗不整脈 antiarrhythmic 抗不整脈（antiarrhythmic） antiarrhythmic（抗不整脈） 効果としては協調するが、副作用としては別方向を向く。 β遮断は心拍数を落ち着かせて不整脈の引き金を減らす方向に働くのに対し、K遮断による再分極延長 prolongation of repolarization 再分極延長（prolongation of repolarization） prolongation of repolarization（再分極延長） は諸刃の剣で、不応期refractory period 不応期（refractory period）refractory period（不応期） を延ばして不整脈を抑える一方、行き過ぎるとQT延長からTdPという新たな不整脈を作り出す。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約90〜100%（肝初回通過効果hepatic first-pass effect 肝初回通過効果（hepatic first-pass effect）hepatic first-pass effect（肝初回通過効果） をほぼ受けない） |
| 代謝 | ほとんど肝代謝 hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)） hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） を受けない |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体（未変化体） |
| 半減期 | 約12時間1 |
⭐ 他のβ遮断薬の多くがCYP代謝に依存するのに対し、ソタロールsotalol ソタロール（sotalol）sotalol（ソタロール） は腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） 一本足という点が際立つ。 そのため腎機能低下では用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） と慎重なQT監視が必須になる。腎機能を確認せずに漫然と継続すると、蓄積によるQT延長・TdPのリスクが上がる。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 日本の承認適応 authorized indications承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） | 生命に危険のある再発性の心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈（ventricular arrhythmia）ventricular arrhythmia（心室性不整脈）（心室頻拍ventricular tachycardia, VT心室頻拍（ventricular tachycardia, VT）ventricular tachycardia, VT（心室頻拍）・心室細動ventricular fibrillation, VF心室細動（ventricular fibrillation, VF）ventricular fibrillation, VF（心室細動））で、他の抗不整脈薬 antiarrhythmics 抗不整脈薬（antiarrhythmics） antiarrhythmics（抗不整脈薬） が無効か使用できない場合に限る2 |
| 米国の承認適応 authorized indications承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） | 記録された生命に危険のある心室性不整脈 ventricular arrhythmia 心室性不整脈（ventricular arrhythmia） ventricular arrhythmia（心室性不整脈） （持続性心室頻拍sustained ventricular tachycardia 持続性心室頻拍（sustained ventricular tachycardia）sustained ventricular tachycardia（持続性心室頻拍） など）の治療と、症候性の心房細動・心房粗動atrial flutter 心房粗動（atrial flutter）atrial flutter（心房粗動） の洞調律維持 Betapace AF洞調律維持（Betapace AF） Betapace AF（洞調律維持）。生命に危険のある心室性不整脈 ventricular arrhythmia 心室性不整脈（ventricular arrhythmia） ventricular arrhythmia（心室性不整脈） で生存率 survival 生存率（survival） survival（生存率） を改善することは示されていない1 |
⚠️ 心房細動の洞調律維持 maintenance of sinus rhythm 洞調律維持（maintenance of sinus rhythm） maintenance of sinus rhythm（洞調律維持） は米国の適応で、日本の電子添文の適応には含まれない。 肥大型心筋症hypertrophic cardiomyopathy 肥大型心筋症（hypertrophic cardiomyopathy）hypertrophic cardiomyopathy（肥大型心筋症） に伴う不整脈も、日米の電子添文に適応としては載っていない。
用法・用量
低用量から開始し、心電図でQTc間隔を確認しながら段階的に漸増する。実際の用量は適応・腎機能・QTc値で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
| 項目 | 日本 | 米国 |
|---|---|---|
| 開始・上限 | 1日80 mgから開始し、効果不十分なら1日320 mgまで漸増。1日2回2 | 腎機能で投与間隔 dosing interval 投与間隔（dosing interval） dosing interval（投与間隔） を変える（下記） |
| 増量の間隔 | 心電図（とくにQT時間）をモニターできるよう1〜2週間投与してから増量する2 | 少なくとも3日間（定常状態に達するまで）、心肺蘇生cardiopulmonary resuscitation (CPR) 心肺蘇生（cardiopulmonary resuscitation (CPR)）cardiopulmonary resuscitation (CPR)（心肺蘇生） と持続心電図監視ができる施設に入院させて開始1 |
| 減量・中止の目安 | QT時間0.55秒以上、PQ延長、徐脈、血圧低下などで直ちに減量または中止2 | QT間隔QT interval QT間隔（QT interval）QT interval（QT間隔） が500 msec以上になったら減量・投与間隔dosing interval 投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔） の延長・中止1 |
| 腎機能 | クレアチニン・クリアランス10 mL/min未満は禁忌。それ以外の腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） は少量から開始し心電図を定期的に確認 | 投与間隔dosing interval 投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔） を、60 mL/min超は12時間、30〜59は24時間、10〜29は36〜48時間とし、10未満は個別に決める |
増量は不整脈のコントロールに必要な量を超えて行わない。催不整脈作用proarrhythmia 催不整脈作用（proarrhythmia）proarrhythmia（催不整脈作用） は投与初期だけでなく増量時にも起こるため、用量は徐々に調整する2。日本の電子添文は入院管理下での開始が望ましいとしている。
禁忌・注意
- 禁忌：気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）（非選択的β遮断により気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） を誘発）、徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）。日本の電子添文は、心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）、重度のうっ血性心不全 congestive heart failure (CHF)うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)） congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全）、重篤な腎障害（クレアチニン・クリアランス10 mL/min未満）、高度の洞性徐脈 sinus bradycardia 洞性徐脈（sinus bradycardia） sinus bradycardia（洞性徐脈） （50拍/分未満）、Ⅱ〜Ⅲ度の房室ブロックや高度の洞房ブロック sinoatrial (SA) block洞房ブロック（sinoatrial (SA) block） sinoatrial (SA) block（洞房ブロック）、先天性・後天性のQT延長症候群 long QT syndrome QT延長症候群（long QT syndrome） long QT syndrome（QT延長症候群） も禁忌とし、アミオダロンamiodarone アミオダロン（amiodarone）amiodarone（アミオダロン） 注射剤・モキシフロキサシンmoxifloxacin モキシフロキサシン（moxifloxacin）moxifloxacin（モキシフロキサシン） などQT延長を起こす薬の併用も禁忌としている2。米国の添付文書は、洞性徐脈sinus bradycardia洞性徐脈（sinus bradycardia）sinus bradycardia（洞性徐脈）・洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）・2度3度房室ブロック（作動中のペースメーカー pacemaker ペースメーカー（pacemaker） pacemaker（ペースメーカー） がある場合を除く）、先天性・後天性QT延長acquired QT prolongation 後天性QT延長（acquired QT prolongation）acquired QT prolongation（後天性QT延長） 症候群、心原性ショックcardiogenic shock, CS 心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック） または非代償性心不全 decompensated heart failure非代償性心不全（decompensated heart failure） decompensated heart failure（非代償性心不全）、血清カリウムserum potassium 血清カリウム（serum potassium）serum potassium（血清カリウム） 4 mEq/L未満、気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） などを禁忌とし、心房細動・粗動flutter 粗動（flutter）flutter（粗動） での使用に限り開始前のQT間隔 QT interval QT間隔（QT interval） QT interval（QT間隔） 450 msec超も禁忌に加える1
- ⚠️ QT延長のベースラインリスクがある患者（先天性QT延長症候群congenital long QT syndrome先天性QT延長症候群（congenital long QT syndrome）congenital long QT syndrome（先天性QT延長症候群）、低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症）・低マグネシウム血症hypomagnesemia低マグネシウム血症（hypomagnesemia）hypomagnesemia（低マグネシウム血症））では特に慎重に。 電解質異常があるとTdPのリスクがさらに上がるため、導入前に補正する
- ⚠️ 腎機能低下では蓄積しQT延長が助長される。 クレアチニン・eGFRを確認し用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） する
- 相互作用：アミオダロンamiodaroneアミオダロン（amiodarone）amiodarone（アミオダロン）など他のQT延長薬との併用は相加的 additive 相加的（additive） additive（相加的） にTdPリスクを高めるため、原則として避ける。日本ではアミオダロン amiodarone アミオダロン（amiodarone） amiodarone（アミオダロン） 注射剤が併用禁忌 contraindicated combination 併用禁忌（contraindicated combination） contraindicated combination（併用禁忌） である2
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 倦怠感、徐脈 |
| 注意 | めまい、低血圧 |
| 重篤・まれ | QT延長・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）、気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）、高度房室ブロックhigh-degree AV block高度房室ブロック（high-degree AV block）high-degree AV block（高度房室ブロック） |
まとめ
- β遮断（Ⅱ群）とKチャネル遮断 channel blockade チャネル遮断（channel blockade） channel blockade（チャネル遮断） による再分極延長 prolongation of repolarization 再分極延長（prolongation of repolarization） prolongation of repolarization（再分極延長） （Ⅲ群）を併せ持つ非選択的β遮断薬 non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers） non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）。
- Kチャネル遮断 channel blockade チャネル遮断（channel blockade） channel blockade（チャネル遮断） はAPD・不応期refractory period 不応期（refractory period）refractory period（不応期） を延長して抗不整脈 antiarrhythmic 抗不整脈（antiarrhythmic） antiarrhythmic（抗不整脈） 効果を発揮する一方、用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性） にQT延長・TdPのリスクを生む。
- 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） をほぼ受けず腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） 一本足のため、腎機能低下では蓄積しQT延長が助長される。
- 導入は入院・心電図モニタリングelectrocardiographic monitoring 心電図モニタリング（electrocardiographic monitoring）electrocardiographic monitoring（心電図モニタリング） 下で、QTc確認しながら漸増するのが原則。
- 低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症）・低マグネシウム血症hypomagnesemia 低マグネシウム血症（hypomagnesemia）hypomagnesemia（低マグネシウム血症） などTdPの背景因子は事前に補正する。
- アミオダロンamiodarone アミオダロン（amiodarone）amiodarone（アミオダロン） など他のQT延長薬との併用は避ける。
出典
- 1.BETAPACE- sotalol hydrochloride tablet / BETAPACE AF- sotalol hydrochloride tablet（米国FDA / DailyMed（Legacy Pharma USA, Inc.）・2023）米国の適応が生命に危険のある心室性不整脈と心房細動・粗動の洞調律維持であること、少なくとも3日間の入院開始、QT間隔500 msec以上での減量・中止、クレアチニン・クリアランスによる投与間隔、禁忌（洞性徐脈・洞不全症候群・2度3度房室ブロック、QT延長症候群、心原性ショック、血清カリウム4 mEq/L未満、気管支喘息、心房細動・粗動では開始前QT 450 msec超）、バイオアベイラビリティ90〜100%・未変化体の腎排泄・半減期12時間であることを確認した（本文の改訂表示 Revised 6/2023）閲覧 2026-10-06
- 2.ソタロール塩酸塩錠40mg「TE」／80mg「TE」 電子添文（2025年10月改訂・第3版）（JAPIC（医療用医薬品 添付文書情報。製造販売元は電子添文に記載のソタロール塩酸塩錠「TE」）・2025）日本の電子添文の効能が生命に危険のある再発性の心室頻拍・心室細動で他の抗不整脈薬が無効か使用できない場合に限られること、用法が1日80 mgから開始し1日320 mgまで漸増して1日2回であること、禁忌が心原性ショック・重度のうっ血性心不全・クレアチニン・クリアランス10 mL/min未満・50拍/分未満の高度の洞性徐脈・Ⅱ〜Ⅲ度の房室ブロックや高度の洞房ブロック・気管支喘息・先天性または後天性のQT延長症候群などで、アミオダロン注射剤などが併用禁忌であること、警告でTorsade de pointesが4.1%（56/1,363）に発現すること、増量は1〜2週間後に心電図を見て行うことを確認した閲覧 2026-10-06