Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬
ベタキソロール
betaxolol
- 分類
- Beta-blockers / β遮断薬
- 商品名（日本）
- ケルロング
- 商品名（EU）
- Betoptic
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A8: β-receptor antagonists
- 対象疾患
- 緑内障
🧠 全体像：ベタキソロールbetaxololベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール）はビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprololメトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール）と同じ「標準・慢性管理型」のβ1選択薬だが、実際の臨床での主戦場は緑内障の点眼治療という、むしろチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）に近い立ち位置にある。β1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性）を持つ緑内障点眼薬という一点が、この薬をチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）（非選択的）から区別する理由になる。
薬効群の中での位置づけ
| グループ | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| β1選択・点眼特化 | ベタキソロールbetaxololベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール） | 心選択性cardioselectivity心選択性（cardioselectivity）cardioselectivity（心選択性）を持つ緑内障点眼薬 | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・高眼圧症ocular hypertension高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症） |
| 非選択β・点眼 | チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール） | 眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）下降効果は強いが全身性β2遮断のリスクあり | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障） |
| β1選択・標準/慢性 | ビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprololメトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール） | 経口・長期管理 | 高血圧・狭心症・慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） |
⭐ チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）との使い分けは「気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）の既往があるかどうか」がほぼすべて。 点眼薬も鼻涙管nasolacrimal duct鼻涙管（nasolacrimal duct）nasolacrimal duct（鼻涙管）を通って全身に吸収されるため（詳細はチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）の機序節を参照）、非選択的なチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）は喘息患者で気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）を誘発しうる。ベタキソロールbetaxololベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール）はβ1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性）を持つため、この点での安全域safety margin安全域（safety margin）safety margin（安全域）がチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）より広いとされる（ただし高用量・高用量点眼では選択性が失われうる点は経口のβ1選択薬と同様）。眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）下降効果そのものはチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）よりやや弱いとされる。
機序
点眼された薬剤が毛様体上皮ciliary epithelium毛様体上皮（ciliary epithelium）ciliary epithelium（毛様体上皮）のβ1受容体を遮断し、房水産生aqueous humor production房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生）を減らすことで眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）を下げる（房水産生aqueous humor production房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生）の抑制という戦略自体はチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）と共通）。全身的には心筋・洞結節sinoatrial (SA) node洞結節（sinoatrial (SA) node）sinoatrial (SA) node（洞結節）のβ1受容体遮断receptor blockade受容体遮断（receptor blockade）receptor blockade（受容体遮断）によりGs→アデニル酸シクラーゼadenylyl cyclase, ACアデニル酸シクラーゼ（adenylyl cyclase, AC）adenylyl cyclase, AC（アデニル酸シクラーゼ）→cAMP→PKAの経路を抑制し、心拍数・収縮力を下げる（詳細はビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）の機序節を参照）。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 眼科 | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・高眼圧症ocular hypertension高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症）（点眼） |
| 循環器 | 高血圧（経口製剤、地域により流通が限られる） |
用法・用量
緑内障・高眼圧症ocular hypertension高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症）：点眼液を1日2回点眼する。点眼後は鼻涙管nasolacrimal duct鼻涙管（nasolacrimal duct）nasolacrimal duct（鼻涙管）を圧迫して閉瞼eyelid closure閉瞼（eyelid closure）eyelid closure（閉瞼）することで全身吸収を減らせる。実際の用量・製剤は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）・徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）など、β遮断薬に共通する全身性の禁忌は点眼薬であっても準用する（チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）の注意節を参照）
- 高用量ではβ1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性）が失われるため、重症喘息患者への使用は慎重に判断する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 点眼時の刺激感 |
| 注意 | 全身性の徐脈・低血圧（点眼でも起こりうる） |
| 重篤・まれ | 気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）（高用量・重症喘息患者） |
まとめ
- β1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性）を持つ緑内障点眼薬。標準・慢性管理型のβ1選択薬（ビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）など）と同じグループに分類される。
- 毛様体上皮ciliary epithelium毛様体上皮（ciliary epithelium）ciliary epithelium（毛様体上皮）のβ1遮断で房水産生aqueous humor production房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生）を減らし眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）を下げる。眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）下降効果はチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）よりやや弱いとされる。
- β1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性）のぶん、非選択的なチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）より気管支への安全域safety margin安全域（safety margin）safety margin（安全域）が広いとされ、喘息患者での代替になりうる。
- 点眼薬でも全身に吸収されるため、β遮断薬に共通する全身性の禁忌・注意がそのまま適用される。