Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬
ベタキソロール
betaxolol
- 分類
- Beta-blockers / β遮断薬
- 商品名（日本）
- ケルロング
- 商品名（EU）
- Betoptic
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A8: β-receptor antagonists
- 対象疾患
- 緑内障
🧠 全体像：ベタキソロール betaxolol ベタキソロール（betaxolol） betaxolol（ベタキソロール） はビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprololメトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール）と同じ「標準・慢性管理型」のβ1選択薬だが、実際の臨床での主戦場は緑内障の点眼治療という、むしろチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）に近い立ち位置にある。β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） を持つ緑内障点眼薬という一点が、この薬をチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） （非選択的）から区別する理由になる。
薬効群の中での位置づけ
| グループ | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| β1選択・点眼特化 | ベタキソロールbetaxololベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール） | 心選択性cardioselectivity 心選択性（cardioselectivity）cardioselectivity（心選択性） を持つ緑内障点眼薬 | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・高眼圧症ocular hypertension高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症） |
| 非選択β・点眼 | チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール） | 眼圧intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧） 下降効果は強いが全身性β2遮断のリスクあり | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障） |
| β1選択・標準/慢性 | ビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprololメトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール） | 経口・長期管理 | 高血圧・狭心症・慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） |
⭐ チモロールtimolol チモロール（timolol）timolol（チモロール） との使い分けは「気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） の既往があるかどうか」がほぼすべて。 点眼薬も鼻涙管 nasolacrimal duct 鼻涙管（nasolacrimal duct） nasolacrimal duct（鼻涙管） を通って全身に吸収されるため（詳細はチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）の機序節を参照）、非選択的なチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） は喘息患者で気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） を誘発しうる。ベタキソロールbetaxolol ベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール） はβ1選択性 beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity） beta-1 selectivity（β1選択性） を持つため、この点での安全域 safety margin 安全域（safety margin） safety margin（安全域） がチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） より広いとされる（ただし高用量・高用量点眼では選択性が失われうる点は経口のβ1選択薬と同様）。眼圧intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧） 下降効果そのものはチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） よりやや弱いとされる。
機序
点眼された薬剤が毛様体上皮 ciliary epithelium 毛様体上皮（ciliary epithelium） ciliary epithelium（毛様体上皮） のβ1受容体を遮断し、房水産生aqueous humor production 房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生） を減らすことで眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） を下げる（房水産生aqueous humor production 房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生） の抑制という戦略自体はチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）と共通）。全身的には心筋・洞結節sinoatrial (SA) node 洞結節（sinoatrial (SA) node）sinoatrial (SA) node（洞結節） のβ1受容体遮断 receptor blockade 受容体遮断（receptor blockade） receptor blockade（受容体遮断） によりGs→アデニル酸シクラーゼ adenylyl cyclase, AC アデニル酸シクラーゼ（adenylyl cyclase, AC） adenylyl cyclase, AC（アデニル酸シクラーゼ） →cAMPcAMP（cyclic adenosine monophosphate）→PKAの経路を抑制し、心拍数・収縮力を下げる（詳細はビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）の機序節を参照）。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 眼科 | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障）・高眼圧症ocular hypertension 高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症） （点眼） |
| 循環器 | 高血圧（経口製剤、地域により流通が限られる） |
用法・用量
緑内障・高眼圧症ocular hypertension高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症）：点眼液を1日2回点眼する。点眼後は鼻涙管 nasolacrimal duct 鼻涙管（nasolacrimal duct） nasolacrimal duct（鼻涙管） を圧迫して閉瞼 eyelid closure 閉瞼（eyelid closure） eyelid closure（閉瞼） することで全身吸収を減らせる。実際の用量・製剤は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）・徐脈性不整脈Bradyarrhythmia 徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈） など、β遮断薬に共通する全身性の禁忌は点眼薬であっても準用する（チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）の注意節を参照）
- 高用量ではβ1選択性 beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity） beta-1 selectivity（β1選択性） が失われるため、重症喘息患者への使用は慎重に判断する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 点眼時の刺激感 |
| 注意 | 全身性の徐脈・低血圧（点眼でも起こりうる） |
| 重篤・まれ | 気管支攣縮bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮） （高用量・重症喘息患者） |
まとめ
- β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） を持つ緑内障点眼薬。標準・慢性管理型のβ1選択薬（ビソプロロールbisoprolol ビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール） など）と同じグループに分類される。
- 毛様体上皮ciliary epithelium 毛様体上皮（ciliary epithelium）ciliary epithelium（毛様体上皮） のβ1遮断で房水産生 aqueous humor production 房水産生（aqueous humor production） aqueous humor production（房水産生） を減らし眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） を下げる。眼圧intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧） 下降効果はチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） よりやや弱いとされる。
- β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） のぶん、非選択的なチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） より気管支への安全域 safety margin 安全域（safety margin） safety margin（安全域） が広いとされ、喘息患者での代替になりうる。
- 点眼薬でも全身に吸収されるため、β遮断薬に共通する全身性の禁忌・注意がそのまま適用される。