ベタキソロール

🧠 全体像：ベタキソロール betaxolol ベタキソロール（betaxolol） betaxolol（ベタキソロール） はビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprololメトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール）と同じ「標準・慢性管理型」のβ1選択薬だが、実際の臨床での主戦場は緑内障の点眼治療という、むしろチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）に近い立ち位置にある。β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） を持つ緑内障点眼薬という一点が、この薬をチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） （非選択的）から区別する理由になる。

薬効群の中での位置づけ

⭐ チモロールtimolol チモロール（timolol）timolol（チモロール） との使い分けは「気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） の合併があるかどうか」が重要となる。 点眼薬も鼻涙管 nasolacrimal duct 鼻涙管（nasolacrimal duct） nasolacrimal duct（鼻涙管） を通って全身に吸収されるため（詳細はチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）の機序節を参照）、非選択的なチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） は気道平滑筋 airway smooth muscle 気道平滑筋（airway smooth muscle） airway smooth muscle（気道平滑筋） のβ2受容体 beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor） beta-2 receptor（β2受容体） も遮断し、喘息患者で気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） を誘発しうる。ベタキソロールbetaxolol ベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール） はβ1選択性 beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity） beta-1 selectivity（β1選択性） （心選択性cardioselectivity心選択性（cardioselectivity）cardioselectivity（心選択性））を持つため、呼吸機能に対する安全域 safety margin 安全域（safety margin） safety margin（安全域） がチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） より広いことが臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） で示されている ¹。ただし高用量や全身吸収量 amount absorbed 吸収量（amount absorbed） amount absorbed（吸収量） が増加した際には選択性が薄れるため、重症喘息では慎重な判断が必要である。また眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） 下降力そのものはチモロール timolol チモロール（timolol） timolol（チモロール） よりやや弱いとされる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='betaxolol'>ベタキソロール</span>点眼"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ciliary epithelium'>毛様体上皮</span>のβ1受容体を遮断"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Gs protein'>Gs蛋白質</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>系のシグナル抑制"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aqueous humor production'>房水産生</span>の抑制"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intraocular pressure'>眼圧</span>の下降"]

点眼された薬剤が毛様体上皮 ciliary epithelium 毛様体上皮（ciliary epithelium） ciliary epithelium（毛様体上皮） のβ1受容体を遮断し、房水産生aqueous humor production 房水産生（aqueous humor production）aqueous humor production（房水産生） を抑制することで眼圧 intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure） intraocular pressure（眼圧） を下げる ²。非選択的なチモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）と同様の房水 aqueous humor 房水（aqueous humor） aqueous humor（房水） 抑制戦略をとるが、気道平滑筋airway smooth muscle 気道平滑筋（airway smooth muscle）airway smooth muscle（気道平滑筋） のβ2受容体 beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor） beta-2 receptor（β2受容体） に対する親和性が低く抑えられている ³。

適応

用法・用量

緑内障・高眼圧症ocular hypertension高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症）：通常、1回1滴、1日2回点眼する ²。点眼後は静かに閉瞼 eyelid closure 閉瞼（eyelid closure） eyelid closure（閉瞼） し、内眼角（鼻涙管nasolacrimal duct 鼻涙管（nasolacrimal duct）nasolacrimal duct（鼻涙管） 開口部）を数分間圧迫することで、鼻粘膜nasal mucosa 鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜） 経由の全身血中移行を大幅に軽減できる。

禁忌・注意

• 禁忌：気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）またはその既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患 chronic obstructive pulmonary disease, COPD慢性閉塞性肺疾患（chronic obstructive pulmonary disease, COPD） chronic obstructive pulmonary disease, COPD（慢性閉塞性肺疾患）、徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）（洞性徐脈sinus bradycardia洞性徐脈（sinus bradycardia）sinus bradycardia（洞性徐脈）、房室ブロック）、心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）、うっ血性心不全congestive heart failure (CHF)うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)）congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全） ^{2 3}
• 注意：β1選択性 beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity） beta-1 selectivity（β1選択性） 点眼薬であっても、鼻涙管nasolacrimal duct鼻涙管（nasolacrimal duct）nasolacrimal duct（鼻涙管）・鼻粘膜nasal mucosa 鼻粘膜（nasal mucosa）nasal mucosa（鼻粘膜） を介して全身循環 systemic circulation 全身循環（systemic circulation） systemic circulation（全身循環） へ移行するため、全身性β遮断作用（徐脈や血圧低下）に警戒が必要である。高用量や重症喘息患者への安易な投与は避ける。

副作用

まとめ

• β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） を持つ緑内障・高眼圧症ocular hypertension 高眼圧症（ocular hypertension）ocular hypertension（高眼圧症） 治療点眼薬。
• 毛様体上皮ciliary epithelium 毛様体上皮（ciliary epithelium）ciliary epithelium（毛様体上皮） のβ1受容体を遮断して房水産生 aqueous humor production 房水産生（aqueous humor production） aqueous humor production（房水産生） を抑制し、眼圧intraocular pressure 眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧） を下降させる。
• 非選択的β遮断点眼薬（チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール））に比べて気管支平滑筋 bronchial smooth muscle 気管支平滑筋（bronchial smooth muscle） bronchial smooth muscle（気管支平滑筋） に対する影響が少なく呼吸機能安全域 safety margin 安全域（safety margin） safety margin（安全域） が広いが、全身吸収により喘息や徐脈性不整脈 Bradyarrhythmia 徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia） Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈） の禁忌・注意は準用される。
• 点眼後は内眼角圧迫による全身移行 systemic absorption 全身移行（systemic absorption） systemic absorption（全身移行） 抑制手技が推奨される。

²: ベタキソロールbetaxolol ベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール） 点眼液0.5%「サンテ」添付文書（参天製薬、2023年改訂） ³: DailyMed. BETOPTIC S (betaxolol hydrochloride) Suspension/Drops. Novartis Pharmaceuticals Corp., 2023. ¹: Schoene RB, et al. Timolol-induced bronchospasm in asthmatic bronchitis: a comparison with betaxolol. Am J Ophthalmol. 1984;97(5):609-618. doi:10.1016/0002-9394(84)90691-3.