Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬 · 必修
ビソプロロール
bisoprolol
🧠 全体像：ビソプロロール bisoprolol ビソプロロール（bisoprolol） bisoprolol（ビソプロロール） はβ1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） が最も高い部類の「標準・慢性管理型」β遮断薬で、メトプロロールmetoprololメトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール）と並び慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全）（HFrEF）の予後改善効果がエビデンスで確立した3剤（ビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprolol メトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール） 〔エビデンスはコハク酸塩 succinate salt コハク酸塩（succinate salt） succinate salt（コハク酸塩） 徐放製剤〕・カルベジロールcarvedilolカルベジロール（carvedilol）carvedilol（カルベジロール））の一角を占める。1日1回投与で足りるという薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態） 上の特徴が、他のβ1選択薬との使い分けの軸になる。
薬効群の中での位置づけ
β遮断薬はまず選択性で二分される。ビソプロロールbisoprolol ビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール） は「標準・慢性管理型」のβ1選択薬グループに入る。
| グループ | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| β1選択・標準/慢性 | ビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprololメトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール） | 経口・長期管理 | 高血圧・狭心症・慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） |
| β1選択・点眼特化 | ベタキソロールbetaxololベタキソロール（betaxolol）betaxolol（ベタキソロール） | 緑内障点眼 | 開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障（open-angle glaucoma）open-angle glaucoma（開放隅角緑内障） |
| β1選択・超短時間ultra-short-acting超短時間（ultra-short-acting）ultra-short-acting（超短時間） | エスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）・ランジオロールlandiololランジオロール（landiolol）landiolol（ランジオロール） | 静注・分単位で効果消失 | 周術期頻脈perioperative tachycardia周術期頻脈（perioperative tachycardia）perioperative tachycardia（周術期頻脈）・急性期SVT |
| β1選択・血管拡張性vasodilatory血管拡張性（vasodilatory）vasodilatory（血管拡張性） | ネビボロールnebivololネビボロール（nebivolol）nebivolol（ネビボロール）・セリプロロールceliprololセリプロロール（celiprolol）celiprolol（セリプロロール） | NO産生／部分β2作動 | 高血圧・心不全（心不全に使えるのはネビボロール nebivolol ネビボロール（nebivolol） nebivolol（ネビボロール） のみ。セリプロロールceliprolol セリプロロール（celiprolol）celiprolol（セリプロロール） はうっ血性心不全 congestive heart failure (CHF) うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)） congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全） に禁忌） |
⭐ ビソプロロールbisoprolol ビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール） とメトプロロール metoprolol メトプロロール（metoprolol） metoprolol（メトプロロール） の使い分けは「半減期」がほぼすべて。 ビソプロロールbisoprolol ビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール） は半減期が欧州の SmPC で約10〜12時間（日本の電子添文では健康成人 healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers） healthy volunteers（健康成人） で約8.6時間）で1日1回投与が可能だが、メトプロロールmetoprolol メトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール） （酒石酸塩tartrate salt酒石酸塩（tartrate salt）tartrate salt（酒石酸塩））は半減期約3〜7時間と短く、徐放製剤（コハク酸塩succinate saltコハク酸塩（succinate salt）succinate salt（コハク酸塩））でなければ1日2〜3回投与が要る12。β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） が高いため気管支喘息 bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma） bronchial asthma（気管支喘息） 患者での相対的な安全域 safety margin 安全域（safety margin） safety margin（安全域） は広いが、選択性は絶対ではなく、気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） は欧州では重症例が禁忌、日本では慎重投与、米国では注意して使う疾患にあたる（詳細は禁忌・注意）。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bisoprolol'>ビソプロロール</span>が心筋・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sinoatrial (SA) node'>洞結節</span>のβ1受容体に結合"] --> B["Gs蛋白を介した<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>活性化を遮断"]
B --> C["細胞内cAMP↓ → PKA活性↓"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sinoatrial (SA) node'>洞結節</span>：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='automaticity'>自動能</span>↓（心拍数↓）"]
C --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atrioventricular (AV) node'>房室結節</span>：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conduction velocity'>伝導速度</span>↓（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='refractory period'>不応期</span>延長）"]
C --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cardiomyocyte (cardiac myocyte)'>心筋細胞</span>：収縮力↓"]
C --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Juxtaglomerular apparatus'>傍糸球体装置</span>：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='renin secretion'>レニン分泌</span>↓"]
G --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='angiotensin'>アンジオテンシン</span>II・アルドステロン↓"]
D --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myocardial oxygen demand'>心筋酸素需要</span>↓"]
E --> I
F --> I💡 心不全での効果は「急性の心抑制」ではなく「長期の交感神経毒性からの保護」。 慢性心不全chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） では持続的な交感神経亢進が心筋リモデリング myocardial remodeling 心筋リモデリング（myocardial remodeling） myocardial remodeling（心筋リモデリング） （肥大・線維化）とβ受容体のダウンレギュレーション downregulation ダウンレギュレーション（downregulation） downregulation（ダウンレギュレーション） を進行させる。β遮断薬はこれを断ち切ることで予後を改善するが、効果発現に数週間〜数か月かかるため、急性非代償性心不全acute decompensated heart failure 急性非代償性心不全（acute decompensated heart failure）acute decompensated heart failure（急性非代償性心不全） には使わず、代償が得られてから少量から開始する。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約90%（脂溶性・水溶性の中間で吸収が安定） |
| 分布 | 中程度の脂溶性。血液脳関門を一部通過 |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） （CYP3A4・CYP2D6）と腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） がほぼ半々（デュアル消失） |
| 排泄 | 約50%が未変化体のまま腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 欧州：約10〜12時間。日本：健康成人 healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers） healthy volunteers（健康成人） の単回投与で約8.6時間 |
⭐ 肝・腎どちらかが落ちても、もう片方が代償する「デュアル消失」が実務上の強み。 英国の SmPC（高血圧・狭心症を含む10 mg規格 available strengths規格（available strengths） available strengths（規格））は軽度〜中等度の肝・腎機能低下で用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） を要しないとするが、重度（CrCl 20 mL/min未満、重度の肝障害）では1日10 mgを超えないとする3。⚠️ 日本の電子添文は、外国人データで中等度腎障害（CrCl 約28 mL/min）の半減期が約18.5時間、重症腎障害で約24時間に延びたと記載し、重篤な腎・肝障害では作用増強のおそれがあるとして慎重投与とする2。
適応
| 国 | 承認されている効能 |
|---|---|
| 日本（メインテート） | 本態性高血圧症essential hypertension 本態性高血圧症（essential hypertension）essential hypertension（本態性高血圧症） （軽症〜中等症）、狭心症、心室性期外収縮premature ventricular contraction, PVC心室性期外収縮（premature ventricular contraction, PVC）premature ventricular contraction, PVC（心室性期外収縮）、虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD) 虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患） または拡張型心筋症 dilated cardiomyopathy, DCM 拡張型心筋症（dilated cardiomyopathy, DCM） dilated cardiomyopathy, DCM（拡張型心筋症） に基づく慢性心不全 chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure） chronic heart failure（慢性心不全） （ACE阻害薬またはARB・利尿薬・ジギタリスdigitalis ジギタリス（digitalis）digitalis（ジギタリス） 製剤などの基礎治療を受けている患者）、頻脈性心房細動 |
| 欧州（英国 SmPC） | 高血圧、狭心症、収縮能低下を伴う安定慢性心不全 chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure） chronic heart failure（慢性心不全） （ACE阻害薬・利尿薬に追加）。規格available strengths 規格（available strengths）available strengths（規格） により効能が異なり、1.25 mg規格 available strengths 規格（available strengths） available strengths（規格） は心不全のみ |
| 米国 | 高血圧のみ（単独または他の降圧薬 antihypertensives 降圧薬（antihypertensives） antihypertensives（降圧薬） との併用） |
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 循環器・慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） | 慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全）（HFrEF）：エビデンスが確立した3剤の一つ（CIBIS-II試験）。日本・欧州では効能あり、米国の添付文書には心不全の効能がない。日本の効能は虚血性心疾患 ischemic heart disease (IHD) 虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)） ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患） または拡張型心筋症dilated cardiomyopathy, DCM拡張型心筋症（dilated cardiomyopathy, DCM）dilated cardiomyopathy, DCM（拡張型心筋症）に基づくもの |
| 循環器・不整脈 | 心房細動のレートコントロール rate control レートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） ：日本は頻脈性心房細動が効能。欧州・米国の添付文書には効能がない |
| 循環器・虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患） | 慢性冠症候群chronic coronary syndrome (stable angina)慢性冠症候群（chronic coronary syndrome (stable angina)）chronic coronary syndrome (stable angina)（慢性冠症候群）（安定狭心症stable angina安定狭心症（stable angina）stable angina（安定狭心症））の症状緩和・心拍数コントロール：日本・欧州で効能あり |
| 循環器・肥大型心筋症hypertrophic cardiomyopathy肥大型心筋症（hypertrophic cardiomyopathy）hypertrophic cardiomyopathy（肥大型心筋症） | 肥大型心筋症hypertrophic cardiomyopathy肥大型心筋症（hypertrophic cardiomyopathy）hypertrophic cardiomyopathy（肥大型心筋症）の症状緩和（左室流出路狭窄left ventricular outflow tract obstruction 左室流出路狭窄（left ventricular outflow tract obstruction）left ventricular outflow tract obstruction（左室流出路狭窄） の軽減）：日本・欧州・米国のいずれの添付文書にも効能がない（適応外使用off-label適応外使用（off-label）off-label（適応外使用）） |
| 循環器・一般 | 高血圧（第一選択の座は近年ACEI/ARB・CCBに譲るが併用薬として頻用） |
用法・用量
少量から開始し段階的に漸増する（「start low, go slow」）のは慢性心不全 chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure） chronic heart failure（慢性心不全） の共通原則だが、用量は国で異なる2134。いずれも1日1回投与。
| 適応 | 日本（メインテート） | 欧州（英国 SmPC） | 米国 |
|---|---|---|---|
| 慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） | 0.625 mgから開始し、2週間以上おいて忍容性 tolerability 忍容性（tolerability） tolerability（忍容性） があれば1.25 mgへ。以後は4週間以上の間隔で2.5→3.75→5 mgへ段階的に増量。維持量maintenance dose 維持量（maintenance dose）maintenance dose（維持量） は1.25〜5 mg、最高5 mg | 1.25 mgから開始し、1週ごとに2.5→3.75 mg、その後4週ごとに5→7.5→10 mgへ増量。最高10 mg | 効能なし |
| 高血圧・狭心症 | 5 mg（心室性期外収縮premature ventricular contraction, PVC 心室性期外収縮（premature ventricular contraction, PVC）premature ventricular contraction, PVC（心室性期外収縮） も同量）。年齢・症状で増減 | 5 mgから開始し通常10 mg、最大20 mg | 高血圧のみ。通常5 mgから開始（気管支攣縮性疾患bronchospastic disease 気管支攣縮性疾患（bronchospastic disease）bronchospastic disease（気管支攣縮性疾患） や腎・肝障害では2.5 mg）、不十分なら10 mg、必要なら20 mgまで |
| 頻脈性心房細動 | 2.5 mgから開始し、不十分なら5 mg、最高5 mg | 効能なし | 効能なし |
⚠️ 日本の最高用量（心不全・心房細動で5 mg）は欧州の心不全（10 mg）より低い。急に増量しない。実際の用量は適応・年齢・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
| 病態 | 日本（メインテート） | 欧州（英国 SmPC） | 米国 |
|---|---|---|---|
| 徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈） | 高度の徐脈、Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック、洞房ブロックsinoatrial (SA) block洞房ブロック（sinoatrial (SA) block）sinoatrial (SA) block（洞房ブロック）、洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群） | Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック、洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）、洞房ブロックsinoatrial (SA) block洞房ブロック（sinoatrial (SA) block）sinoatrial (SA) block（洞房ブロック）、症状のある徐脈 | Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック、著明な洞性徐脈 sinus bradycardia洞性徐脈（sinus bradycardia） sinus bradycardia（洞性徐脈） |
| ショック・心不全 | 心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）、非代償性心不全decompensated heart failure非代償性心不全（decompensated heart failure）decompensated heart failure（非代償性心不全）、強心薬inotropic agents (inotropes)強心薬（inotropic agents (inotropes)）inotropic agents (inotropes)（強心薬）・血管拡張薬vasodilator 血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬） の静注を要する心不全、肺高血圧による右心不全 | 心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）、急性心不全acute HF 急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全） または強心薬 inotropic agents (inotropes) 強心薬（inotropic agents (inotropes)） inotropic agents (inotropes)（強心薬） の静注を要する心不全の増悪期 | 心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）、顕性心不全overt heart failure顕性心不全（overt heart failure）overt heart failure（顕性心不全） |
| 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） | 禁忌ではない（慎重投与：気管支痙攣 bronchospasm 気管支痙攣（bronchospasm） bronchospasm（気管支痙攣） のおそれ） | 重症の気管支喘息 bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma） bronchial asthma（気管支喘息） が禁忌 | 禁忌ではない（警告warnings 警告（warnings）warnings（警告） ：気管支攣縮性疾患 bronchospastic disease 気管支攣縮性疾患（bronchospastic disease） bronchospastic disease（気管支攣縮性疾患） には原則使わないが、他の降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 治療が無効・不耐なら最小量から注意して使用可） |
| その他 | 糖尿病性ケトアシドーシスdiabetic ketoacidosis, DKA糖尿病性ケトアシドーシス（diabetic ketoacidosis, DKA）diabetic ketoacidosis, DKA（糖尿病性ケトアシドーシス）・代謝性アシドーシス、重度の末梢循環障害 peripheral circulatory impairment末梢循環障害（peripheral circulatory impairment） peripheral circulatory impairment（末梢循環障害）、未治療の褐色細胞腫・パラガングリオーマ pheochromocytoma and paraganglioma褐色細胞腫・パラガングリオーマ（pheochromocytoma and paraganglioma） pheochromocytoma and paraganglioma（褐色細胞腫・パラガングリオーマ） | 症状のある低血圧、重度の末梢動脈閉塞症・レイノー症候群、未治療の褐色細胞腫 pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma） pheochromocytoma（褐色細胞腫）、代謝性アシドーシス | 記載なし |
- ⚠️ 気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） は国によって禁忌の扱いが異なる。高用量では β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） が失われ気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） のおそれがあるため、どの国でも最小用量から慎重に使う。
- ⚠️ 急性非代償性心不全acute decompensated heart failure 急性非代償性心不全（acute decompensated heart failure）acute decompensated heart failure（急性非代償性心不全） では新規開始・急な増量をしない。 陰性変力作用negative inotropic effect 陰性変力作用（negative inotropic effect）negative inotropic effect（陰性変力作用） で急性期の代償機構 counteract mechanism 代償機構（counteract mechanism） counteract mechanism（代償機構） を壊しうる
- ⚠️ 突然の中止は禁物。 長期使用でβ受容体がアップレギュレーション upregulation アップレギュレーション（upregulation） upregulation（アップレギュレーション） しており、急に切ると反射性頻脈 reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia） reflex tachycardia（反射性頻脈）・血圧上昇elevated blood pressure血圧上昇（elevated blood pressure）elevated blood pressure（血圧上昇）・狭心症の増悪（リバウンド現象rebound phenomenonリバウンド現象（rebound phenomenon）rebound phenomenon（リバウンド現象））が起こりうる。漸減tapering 漸減（tapering）tapering（漸減） が原則
- 相互作用：ベラパミルverapamilベラパミル（verapamil）verapamil（ベラパミル）・ジルチアゼムdiltiazemジルチアゼム（diltiazem）diltiazem（ジルチアゼム）などの非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB) 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)） non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬） との併用は、洞結節sinoatrial (SA) node洞結節（sinoatrial (SA) node）sinoatrial (SA) node（洞結節）・房室結節atrioventricular (AV) node 房室結節（atrioventricular (AV) node）atrioventricular (AV) node（房室結節） への抑制作用が相加的 additive 相加的（additive） additive（相加的） に働き高度徐脈・房室ブロックのリスクを高める
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 倦怠感、めまい、四肢冷感cold extremities四肢冷感（cold extremities）cold extremities（四肢冷感） |
| 注意 | 徐脈、低血圧、性機能障害sexual dysfunction性機能障害（sexual dysfunction）sexual dysfunction（性機能障害）、睡眠障害 |
| 重篤・まれ | 気管支攣縮bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮） （喘息素因）、高度房室ブロックhigh-degree AV block高度房室ブロック（high-degree AV block）high-degree AV block（高度房室ブロック）、急性心不全acute HF 急性心不全（acute HF）acute HF（急性心不全） の増悪（急激な導入・増量時） |
まとめ
- β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） が高い標準・慢性管理型β遮断薬。半減期は欧州で約10〜12時間、日本で約8.6時間（健康成人healthy volunteers健康成人（healthy volunteers）healthy volunteers（健康成人））で、1日1回投与が可能。
- 効能・用量・禁忌は国で異なる。日本は高血圧・狭心症・心室性期外収縮premature ventricular contraction, PVC心室性期外収縮（premature ventricular contraction, PVC）premature ventricular contraction, PVC（心室性期外収縮）・慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全）・頻脈性心房細動（心不全の最高5 mg）、欧州は高血圧・狭心症・慢性心不全chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） （心不全の最高10 mg）、米国は高血圧のみ。気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） は欧州で重症が禁忌、日本は慎重投与、米国は禁忌ではない。
- Gs→アデニル酸シクラーゼ adenylyl cyclase, AC アデニル酸シクラーゼ（adenylyl cyclase, AC） adenylyl cyclase, AC（アデニル酸シクラーゼ） →cAMP→PKAの経路を遮断し、心拍数・伝導速度conduction velocity伝導速度（conduction velocity）conduction velocity（伝導速度）・収縮力・レニン分泌renin secretion レニン分泌（renin secretion）renin secretion（レニン分泌） を下げる。
- 慢性心不全chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） （HFrEF）の予後改善が確立した3剤（ビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprolol メトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール） 〔エビデンスはコハク酸塩 succinate salt コハク酸塩（succinate salt） succinate salt（コハク酸塩） 徐放製剤〕・カルベジロールcarvedilolカルベジロール（carvedilol）carvedilol（カルベジロール））の一つ。少量から漸増し、急性非代償期acute decompensation 急性非代償期（acute decompensation）acute decompensation（急性非代償期） には使わない。
- 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） と腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） がほぼ半々のデュアル消失。片方の機能低下では大きく蓄積しにくい。
- 突然の中止はリバウンド現象 rebound phenomenon リバウンド現象（rebound phenomenon） rebound phenomenon（リバウンド現象） （反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）・血圧上昇elevated blood pressure血圧上昇（elevated blood pressure）elevated blood pressure（血圧上昇））を招くため漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） する。
- 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB) 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)）non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬） （ベラパミルverapamilベラパミル（verapamil）verapamil（ベラパミル）・ジルチアゼムdiltiazemジルチアゼム（diltiazem）diltiazem（ジルチアゼム））との併用は徐脈・房室ブロックリスクを相加的 additive 相加的（additive） additive（相加的） に高める。
出典
- 1.Bisoprolol Fumarate 1.25 mg film-coated tablets — Summary of Product Characteristics（Flamingo Pharma (UK) Ltd（emc。英国 SmPC、2025年11月改訂）・2025）1.25 mg規格の製品の本文を取得して確認した。この文書の効能（4.1）は収縮能低下を伴う安定慢性心不全のみ。心不全は1.25 mgから段階的に最大10 mg。禁忌に重症の気管支喘息、Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロック、症状のある徐脈・低血圧、心原性ショック、重症の末梢動脈閉塞症・レイノー症候群、未治療の褐色細胞腫、代謝性アシドーシスを含む。血漿半減期10〜12時間で、50%が肝代謝、50%が未変化体で腎排泄される。心不全での用量調整は肝・腎障害時に特に慎重にとし、重度の腎・肝機能障害は心不全治療の慎重適用の列に挙げる。閲覧 2026-10-06
- 2.メインテート錠0.625mg／メインテート錠2.5mg／メインテート錠5mg 電子添文（田辺ファーマ株式会社（PMDA 医療用医薬品情報。2026年9月改訂・第4版）・2026）本文（view=body）を取得して確認した。効能は本態性高血圧症（軽症〜中等症）・狭心症・心室性期外収縮・虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全・頻脈性心房細動。慢性心不全は0.625 mgから開始し最高5 mg、頻脈性心房細動は2.5 mgから開始し最高5 mg。禁忌は高度の徐脈・Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック・洞房ブロック・洞不全症候群、糖尿病性ケトアシドーシス・代謝性アシドーシス、心原性ショック、肺高血圧による右心不全、強心薬または血管拡張薬の静注を要する心不全、非代償性心不全、重度の末梢循環障害、未治療の褐色細胞腫・パラガングリオーマ、過敏症の既往で、気管支喘息は禁忌にない。9.1.1で気管支喘息・気管支痙れんのおそれのある患者は慎重投与。健康成人の半減期は8.6時間、外国人データで中等度腎障害10.0時間から18.5時間・重症腎障害24.2時間。閲覧 2026-10-06
- 3.Bisoprolol Fumarate 10 mg Film-coated Tablets — Summary of Product Characteristics (SmPC)（electronic medicines compendium (emc)（Sandoz Limited）・2022）10 mg規格の製品の本文を取得して確認した。効能は高血圧・狭心症・収縮能低下を伴う安定慢性心不全。高血圧・狭心症は5 mgから開始し通常10 mg、最大20 mg。クレアチニンクリアランス20 mL/min未満または重度の肝障害では1日10 mgを超えない。禁忌に重症の気管支喘息・重症の慢性閉塞性肺疾患を含む。血漿半減期10〜12時間（2022年3月改訂）。閲覧 2026-10-06
- 4.Bisoprolol Fumarate Tablets, USP — Prescribing Information（米国FDA（DailyMed収載の添付文書／Micro Labs Limited の後発品、SPL版の発効日2026年3月）・2026）本文を取得して確認した。効能は高血圧のみ。禁忌は心原性ショック・顕性心不全・Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック・著明な洞性徐脈で、気管支喘息は禁忌にない。気管支攣縮性疾患には原則使わないが、β1選択性から他の降圧治療が無効・不耐の患者には最小量（2.5 mgから）で注意して使えるとする。通常5 mgから開始し、10 mg、必要なら20 mgまで。閲覧 2026-10-06