テラゾシン

🧠 全体像：テラゾシンterazosinテラゾシン（terazosin）terazosin（テラゾシン）は選択的α1遮断薬selective alpha1 blockers選択的α1遮断薬（selective alpha1 blockers）selective alpha1 blockers（選択的α1遮断薬）（-zosin系）の「中間の子」で、プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）（半減期が短い）とドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）（最も長い）のあいだに位置する半減期を持ち、1日1回投与が可能な最初の-zosin系薬として登場した。機序・適応・副作用は両者とほぼ同じで、新しく覚えることはほとんどない。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 機序・適応・副作用はプラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）／ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）と共通と考えてよい。 血管・前立腺/膀胱頸部bladder neck膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部）平滑筋のα1受容体を競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）に遮断し、末梢血管抵抗peripheral vascular resistance末梢血管抵抗（peripheral vascular resistance）peripheral vascular resistance（末梢血管抵抗）↓（降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧））と動的閉塞成分dynamic component of obstruction動的閉塞成分（dynamic component of obstruction）dynamic component of obstruction（動的閉塞成分）の解除（BPH症状改善）を同時に起こす。詳しい機序図はドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）を参照。

適応

用法・用量

日本の承認用法は1日1回投与ではなく1日2回の分割投与divided dosing分割投与（divided dosing）divided dosing（分割投与）である点に注意する。高血圧症（本態性・腎性・褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）による）では1日0.5 mg（1回0.25 mgを1日2回）から投与を開始し、効果が不十分な場合は1日1〜4 mgに漸増して1日2回に分割経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）する（1日最高投与量8 mg）。前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）に伴う排尿障害voiding dysfunction排尿障害（voiding dysfunction）voiding dysfunction（排尿障害）では1日1 mg（1回0.5 mgを1日2回）から開始し、1日2 mgに漸増して1日2回に分割経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）する¹。半減期は約12時間と長く薬理学pharmacology薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学）的には1日1回投与も可能で、海外ではより高用量（1日1回、最大20 mg程度）で用いられることがあるが、日本国内の承認用法は上記の分割投与divided dosing分割投与（divided dosing）divided dosing（分割投与）である。実際の用量は年齢・体重・腎肝機能でも変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• ⚠️ 初回投与時の起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）・失神：プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）ほど顕著ではないが同様のリスクがあり、就寝前少量から開始する
• PDE5阻害薬PDE5 inhibitorsPDE5阻害薬（PDE5 inhibitors）PDE5 inhibitors（PDE5阻害薬）との併用で血圧低下が増強しうる
• 白内障手術cataract surgery白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術）予定患者は術中虹彩緊張低下症候群intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)術中虹彩緊張低下症候群（intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)）intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)（術中虹彩緊張低下症候群）のリスクがあり服用歴を申告する

副作用

まとめ

• 選択的α1拮抗薬（-zosin系）。機序・適応はプラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）・ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）とほぼ共通。
• 半減期約12時間で、プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）とドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）の中間に位置し薬理学pharmacology薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学）的には1日1回投与が可能。ただし日本の承認用法は1日2回の分割投与divided dosing分割投与（divided dosing）divided dosing（分割投与）（高血圧症は1日0.5〜4 mg、前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）に伴う排尿障害voiding dysfunction排尿障害（voiding dysfunction）voiding dysfunction（排尿障害）は1日1〜2 mgをそれぞれ1日2回に分割）である点に注意¹。
• BPHのLUTS改善と、BPH合併高血圧への追加治療に使う。
• 初回投与時の起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）・白内障手術cataract surgery白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術）前の申告など-zosin系共通の注意点を持つ。