テラゾシン

🧠 全体像：テラゾシン terazosin テラゾシン（terazosin） terazosin（テラゾシン） は選択的α1遮断薬 selective alpha1 blockers 選択的α1遮断薬（selective alpha1 blockers） selective alpha1 blockers（選択的α1遮断薬） （-zosin系）の「中間の子」で、プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）（半減期が短い）とドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）（最も長い）のあいだに位置する半減期を持ち、1日1回投与が可能な最初の-zosin系薬として登場した。機序・適応・副作用は両者とほぼ同じで、新しく覚えることはほとんどない。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 機序・適応・副作用はプラゾシン prazosinプラゾシン（prazosin） prazosin（プラゾシン）／ドキサゾシンdoxazosin ドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン） と共通と考えてよい。 血管・前立腺/膀胱頸部bladder neck 膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部） 平滑筋のα1受容体を競合的 competitive 競合的（competitive） competitive（競合的） に遮断し、末梢血管抵抗peripheral vascular resistance 末梢血管抵抗（peripheral vascular resistance）peripheral vascular resistance（末梢血管抵抗） ↓（降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧））と動的閉塞成分 dynamic component of obstruction 動的閉塞成分（dynamic component of obstruction） dynamic component of obstruction（動的閉塞成分） の解除（BPH症状改善）を同時に起こす。詳しい機序図はドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）を参照。

適応

用法・用量

日本の承認用法は1日1回投与ではなく1日2回の分割投与 divided dosing分割投与（divided dosing） divided dosing（分割投与）である点に注意する。高血圧症（本態性・腎性・褐色細胞腫pheochromocytoma 褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫） による）では1日0.5 mg（1回0.25 mgを1日2回）から投与を開始し、効果が不十分な場合は1日1〜4 mgに漸増して1日2回に分割経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） する（1日最高投与量8 mg）。前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症） に伴う排尿障害 voiding dysfunction 排尿障害（voiding dysfunction） voiding dysfunction（排尿障害） では1日1 mg（1回0.5 mgを1日2回）から開始し、1日2 mgに漸増して1日2回に分割経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） する¹。半減期は約12時間と長く薬理学的には1日1回投与も可能で、海外ではより高用量（1日1回、最大20 mg程度）で用いられることがあるが、日本国内の承認用法は上記の分割投与 divided dosing分割投与（divided dosing） divided dosing（分割投与）である。実際の用量は年齢・体重・腎肝機能でも変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• ⚠️ 初回投与時の起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）・失神：プラゾシン prazosin プラゾシン（prazosin） prazosin（プラゾシン） ほど顕著ではないが同様のリスクがあり、就寝前少量から開始する
• PDE5PDE5（phosphodiesterase type 5）阻害薬との併用で血圧低下が増強しうる
• 白内障手術cataract surgery 白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術） 予定患者は術中虹彩緊張低下症候群 intraoperative floppy iris syndrome (IFIS) 術中虹彩緊張低下症候群（intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)） intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)（術中虹彩緊張低下症候群） のリスクがあり服用歴を申告する

副作用

まとめ

• 選択的α1拮抗薬（-zosin系）。機序・適応はプラゾシン prazosinプラゾシン（prazosin） prazosin（プラゾシン）・ドキサゾシンdoxazosin ドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン） とほぼ共通。
• 半減期約12時間で、プラゾシンprazosin プラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン） とドキサゾシン doxazosin ドキサゾシン（doxazosin） doxazosin（ドキサゾシン） の中間に位置し薬理学的には1日1回投与が可能。ただし日本の承認用法は1日2回の分割投与 divided dosing分割投与（divided dosing） divided dosing（分割投与）（高血圧症は1日0.5〜4 mg、前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH) 前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症） に伴う排尿障害 voiding dysfunction 排尿障害（voiding dysfunction） voiding dysfunction（排尿障害） は1日1〜2 mgをそれぞれ1日2回に分割）である点に注意¹。
• BPHのLUTS改善と、BPH合併高血圧への追加治療に使う。
• 初回投与時の起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）・白内障手術cataract surgery 白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術） 前の申告など-zosin系共通の注意点を持つ。