Drug Atlas · A7 Alpha-blockers / α遮断薬
アルフゾシン
alfuzosin
- 分類
- Alpha-blockers / α遮断薬
- 商品名（EU）
- Xatral
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A7: α-receptor antagonists
- 副作用
- めまい低血圧持続勃起症
- 対象疾患
- 前立腺肥大症
- 原因となる疾患
- 術中虹彩緊張低下症候群
🧠 全体像：アルフゾシン alfuzosin アルフゾシン（alfuzosin） alfuzosin（アルフゾシン） はタムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン）と同じ「尿路選択型uroselective尿路選択型（uroselective）uroselective（尿路選択型）」に分類されるが、受容体レベルの選択性を持たないという点で機序が異なる。α1A/B/D受容体をほぼ均等に遮断するにもかかわらず、体内分布の特性から前立腺組織への移行が優位になり、臨床的に尿路優位（機能的尿路選択性 uroselectivity尿路選択性（uroselectivity） uroselectivity（尿路選択性））という結果を生む。この「受容体は非選択的、効果は尿路選択的 uroselective尿路選択的（uroselective） uroselective（尿路選択的）」というねじれが、タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） との一番の違いになる。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 受容体選択性receptor selectivity受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性） | 尿路選択性uroselectivity 尿路選択性（uroselectivity）uroselectivity（尿路選択性） の根拠 | 降圧作用antihypertensive effect降圧作用（antihypertensive effect）antihypertensive effect（降圧作用） |
|---|---|---|---|
| タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） | α1A選択的（受容体レベル） | 受容体そのものの選択性 | ほとんどない |
| アルフゾシンalfuzosinアルフゾシン（alfuzosin）alfuzosin（アルフゾシン） | α1A/B/D非選択的 | 組織移行の特性による機能的選択性 functional selectivity機能的選択性（functional selectivity） functional selectivity（機能的選択性） | タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） よりやや残る |
⭐ 「受容体選択的（タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン））」と「機能的選択的（アルフゾシンalfuzosinアルフゾシン（alfuzosin）alfuzosin（アルフゾシン））」の区別は試験で狙われやすい。 アルフゾシンalfuzosin アルフゾシン（alfuzosin）alfuzosin（アルフゾシン） は血管のα1受容体も遮断しうるため、タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） に比べると起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） がやや出やすく、逆に射精障害 ejaculatory dysfunction 射精障害（ejaculatory dysfunction） ejaculatory dysfunction（射精障害） はやや少ない傾向があるとされる。
機序
血管・前立腺/膀胱頸部bladder neck 膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部） 平滑筋のα1受容体を競合的 competitive 競合的（competitive） competitive（競合的） に遮断し、細胞内Ca2+上昇を阻止して平滑筋を弛緩させる（受容体レベルの機序はドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）の図を参照）。タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） との違いは受容体サブタイプ Subtype サブタイプ（Subtype） Subtype（サブタイプ） を選ばずに結合する点で、尿路優位の効果は受容体選択性 receptor selectivity 受容体選択性（receptor selectivity） receptor selectivity（受容体選択性） ではなく体内分布によって生まれる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 剤形 | 徐放性製剤extended-release formulation 徐放性製剤（extended-release formulation）extended-release formulation（徐放性製剤） が主体 |
| 服用条件 | 毎日同じ食後のタイミングで服用することが推奨される |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） （CYP3A4CYP3A4（cytochrome P450 3A4）が関与） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 泌尿器 | 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）によるLUTS（高血圧の適応は持たない） |
用法・用量
徐放性製剤extended-release formulation 徐放性製剤（extended-release formulation）extended-release formulation（徐放性製剤） を1日1回、食後の決まった時間に服用する。実際の用量は年齢・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） と同様、白内障手術cataract surgery 白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術） 予定患者は服用歴を申告する（術中虹彩緊張低下症候群intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)術中虹彩緊張低下症候群（intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)）intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)（術中虹彩緊張低下症候群）のリスク）
- PDE5PDE5（phosphodiesterase type 5）阻害薬との併用で血圧低下が増強しうる
- 起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） のリスクはタムスロシン tamsulosin タムスロシン（tamsulosin） tamsulosin（タムスロシン） よりやや高いとされ、初回投与時は注意する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | めまい、頭痛 |
| 注意 | 低血圧（起立性、タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） よりやや出やすい）、射精障害ejaculatory dysfunction 射精障害（ejaculatory dysfunction）ejaculatory dysfunction（射精障害） （タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） よりやや少ない） |
| 重篤・まれ | 術中虹彩緊張低下症候群intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)術中虹彩緊張低下症候群（intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)）intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)（術中虹彩緊張低下症候群）、まれに持続勃起症 priapism持続勃起症（priapism） priapism（持続勃起症） |
まとめ
- 尿路選択型uroselective 尿路選択型（uroselective）uroselective（尿路選択型） α遮断薬 Alpha-blockers α遮断薬（Alpha-blockers） Alpha-blockers（α遮断薬） だが、タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） と異なり受容体サブタイプ Subtype サブタイプ（Subtype） Subtype（サブタイプ） への選択性を持たない。
- 尿路優位の効果は組織移行の特性による「機能的選択性functional selectivity機能的選択性（functional selectivity）functional selectivity（機能的選択性）」で説明される。
- 血管のα1受容体も遮断しうるため、タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） より起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） がやや出やすく、射精障害ejaculatory dysfunction 射精障害（ejaculatory dysfunction）ejaculatory dysfunction（射精障害） はやや少ない。
- 適応はBPHのLUTSのみで、高血圧の適応は持たない。
- 白内障手術cataract surgery 白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術） 前の服用歴申告など尿路選択型 uroselective 尿路選択型（uroselective） uroselective（尿路選択型） α遮断薬 Alpha-blockers α遮断薬（Alpha-blockers） Alpha-blockers（α遮断薬） に共通する注意点を持つ。