Drug Atlas · A7 Alpha-blockers / α遮断薬 · 必修
タムスロシン
tamsulosin
- 分類
- Alpha-blockers / α遮断薬
- 商品名（日本）
- ハルナール
- 商品名（EU）
- Omnic
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B27: Drugs acting on smooth muscles. Drugs influencing uterus contractionsA7: α-receptor antagonists
- 副作用
- めまい頭痛持続勃起症
- 対象疾患
- 神経因性膀胱前立腺炎前立腺肥大症尿失禁尿路結石症
- 原因となる疾患
- 術中虹彩緊張低下症候群
🧠 全体像：タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン）は-zosin系（プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）・ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）・テラゾシンterazosinテラゾシン（terazosin）terazosin（テラゾシン））と同じα1遮断薬alpha-1 blockerα1遮断薬（alpha-1 blocker）alpha-1 blocker（α1遮断薬）だが、血管のα1B受容体ではなく前立腺・膀胱頸部bladder neck膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部）に多いα1A受容体alpha-1A adrenoceptorα1A受容体（alpha-1A adrenoceptor）alpha-1A adrenoceptor（α1A受容体）を選択的に狙うという一点で別枠に立つ。「尿路選択的uroselective尿路選択的（uroselective）uroselective（尿路選択的）」と呼ばれる所以で、降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧）効果はほとんど持たない代わりに起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）が少なく、BPHのLUTS治療の主力になっている。代償として射精障害ejaculatory dysfunction射精障害（ejaculatory dysfunction）ejaculatory dysfunction（射精障害）が最も目立つα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）という特徴も持つ。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表 | 受容体選択性receptor selectivity受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性） | 降圧作用antihypertensive effect降圧作用（antihypertensive effect）antihypertensive effect（降圧作用） | 射精障害ejaculatory dysfunction射精障害（ejaculatory dysfunction）ejaculatory dysfunction（射精障害） |
|---|---|---|---|---|
| -zosin系 | プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）、ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）、テラゾシンterazosinテラゾシン（terazosin）terazosin（テラゾシン） | α1A/B/D非選択的 | あり | 少ない |
| 尿路選択型uroselective尿路選択型（uroselective）uroselective（尿路選択型） | タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン）、アルフゾジンalfuzosinアルフゾジン（alfuzosin）alfuzosin（アルフゾジン） | α1A選択的（タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン））／非選択的だが組織移行が尿路優位（アルフゾジンalfuzosinアルフゾジン（alfuzosin）alfuzosin（アルフゾジン）） | ほとんどない | 多い（特にタムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン）） |
⭐ 「α1A選択的＝降圧作用antihypertensive effect降圧作用（antihypertensive effect）antihypertensive effect（降圧作用）が弱い代わりに射精障害ejaculatory dysfunction射精障害（ejaculatory dysfunction）ejaculatory dysfunction（射精障害）が目立つ」という対比が試験で問われる軸になる。 α1A受容体alpha-1A adrenoceptorα1A受容体（alpha-1A adrenoceptor）alpha-1A adrenoceptor（α1A受容体）は前立腺・膀胱頸部bladder neck膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部）・精管ductus deferens精管（ductus deferens）ductus deferens（精管）・精嚢seminal vesicle精嚢（seminal vesicle）seminal vesicle（精嚢）に豊富で血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）には少ないため、選択性が高いほど「血圧は下がりにくいが射精ejaculation射精（ejaculation）ejaculation（射精）は障害されやすい」という一見逆説的paradoxically逆説的（paradoxically）paradoxically（逆説的）な副作用プロファイルになる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tamsulosin'>タムスロシン</span>が前立腺・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bladder neck'>膀胱頸部</span>・<br>尿道の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='alpha-1A adrenoceptor'>α1A受容体</span>へ選択的に結合"] --> B["Gq/PLC/IP3経路の活性化が<br>起こらない"]
B --> C["細胞内Ca2+↑が起こらず<br>平滑筋が弛緩したまま"]
C --> D["前立腺/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bladder neck'>膀胱頸部</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dynamic component of obstruction'>動的閉塞成分</span>↓"]
D --> E["尿流率改善・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='voiding symptoms'>排尿症状</span>の緩和"]
F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>のα1B受容体には<br>結合が弱い"] -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antihypertensive effect'>降圧作用</span>は乏しい"| G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='orthostatic hypotension (postural hypotension)'>起立性低血圧</span>が-zosin系より少ない"]
A -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ductus deferens'>精管</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='seminal vesicle'>精嚢</span>のα1A遮断"| H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ejaculation'>射精</span>時の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='smooth muscle contraction'>平滑筋収縮</span>が弱まる"]
H --> I["⚠️ <span class='jp-term jp-term-diagram' title='retrograde ejaculation'>逆行性射精</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ejaculation'>射精</span>量減少"]💡 「前立腺は縮小させない」という点は他のBPH治療薬（5α還元酵素阻害薬5-alpha-reductase inhibitor5α還元酵素阻害薬（5-alpha-reductase inhibitor）5-alpha-reductase inhibitor（5α還元酵素阻害薬））との重要な対比になる。 タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン）は平滑筋トーヌスtone (tonus)トーヌス（tone (tonus)）tone (tonus)（トーヌス）を下げて動的閉塞成分dynamic component of obstruction動的閉塞成分（dynamic component of obstruction）dynamic component of obstruction（動的閉塞成分）だけを解除するため効果発現は数日〜1週間と速いが、前立腺体積そのものは変えない。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約90%と高い |
| 食事の影響 | あり。毎日同じ食後のタイミングで服用することが推奨される（吸収パターンが変わると血中濃度が変動するため） |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）（CYP3A4・CYP2D6が関与） |
| 半減期 | 約10〜13時間。1日1回投与 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 泌尿器 | 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）によるLUTS（尿路選択的uroselective尿路選択的（uroselective）uroselective（尿路選択的）α1遮断薬alpha-1 blockerα1遮断薬（alpha-1 blocker）alpha-1 blocker（α1遮断薬）の代表。中等症〜重症の第一選択薬First-line drugs第一選択薬（First-line drugs）First-line drugs（第一選択薬）） |
| 泌尿器 | 前立腺炎に伴う排尿症状voiding symptoms排尿症状（voiding symptoms）voiding symptoms（排尿症状）の緩和（補助的併用） |
| 泌尿器 | 尿失禁のうち下部尿路閉塞lower urinary tract obstruction下部尿路閉塞（lower urinary tract obstruction）lower urinary tract obstruction（下部尿路閉塞）による溢流性尿失禁overflow incontinence溢流性尿失禁（overflow incontinence）overflow incontinence（溢流性尿失禁）の原因治療 |
| 泌尿器 | 尿路結石症urolithiasis尿路結石症（urolithiasis）urolithiasis（尿路結石症）の排石促進療法medical expulsive therapy, MET排石促進療法（medical expulsive therapy, MET）medical expulsive therapy, MET（排石促進療法）：遠位尿管結石distal ureteral stone遠位尿管結石（distal ureteral stone）distal ureteral stone（遠位尿管結石）（目安5〜10 mm）で自然排石stone passage排石（stone passage）stone passage（排石）を助ける。小さい結石やルーチン使用については大規模試験large trials大規模試験（large trials）large trials（大規模試験）で明確な有効性を示せていない報告もあり適応は個別に判断する |
用法・用量
1回0.2 mgを1日1回、毎日ほぼ同じ食後のタイミングで服用する。効果不十分なら0.4 mgまで増量できる。尿路結石urolithiasis尿路結石（urolithiasis）urolithiasis（尿路結石）のMETでは自然排石stone passage排石（stone passage）stone passage（排石）が期待できる症例に限り数週間投与し、効果がなければ中止して他の治療を検討する。実際の用量は適応・年齢・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- ⚠️ 白内障手術cataract surgery白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術）予定患者は必ず服用歴を申告する。 タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン）は他のα1遮断薬alpha-1 blockerα1遮断薬（alpha-1 blocker）alpha-1 blocker（α1遮断薬）より術中虹彩緊張低下症候群intraoperative floppy iris syndrome, IFIS術中虹彩緊張低下症候群（intraoperative floppy iris syndrome, IFIS）intraoperative floppy iris syndrome, IFIS（術中虹彩緊張低下症候群）との関連が強く、服用を中止していても手術中に虹彩iris虹彩（iris）iris（虹彩）が動揺swaying (postural instability)動揺（swaying (postural instability)）swaying (postural instability)（動揺）・脱出しうるため、術前に眼科医へ伝えることが重要
- PDE5阻害薬PDE5 inhibitorsPDE5阻害薬（PDE5 inhibitors）PDE5 inhibitors（PDE5阻害薬）との併用：血圧低下が増強しうる
- 重度肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）では慎重投与
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 逆行性射精retrograde ejaculation逆行性射精（retrograde ejaculation）retrograde ejaculation（逆行性射精）・射精ejaculation射精（ejaculation）ejaculation（射精）量減少（α遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）の中で最も頻度が高い）、めまい、頭痛 |
| 注意 | 起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）（-zosin系より少ないが起こりうる）、鼻炎様症状 |
| 重篤・まれ | 術中虹彩緊張低下症候群IFIS術中虹彩緊張低下症候群（IFIS）IFIS（術中虹彩緊張低下症候群）、まれに持続勃起症priapism持続勃起症（priapism）priapism（持続勃起症） |
まとめ
- α1A受容体alpha-1A adrenoceptorα1A受容体（alpha-1A adrenoceptor）alpha-1A adrenoceptor（α1A受容体）選択的な尿路選択型uroselective尿路選択型（uroselective）uroselective（尿路選択型）α遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）。前立腺・膀胱頸部bladder neck膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部）・尿道に選択的に作用する。
- 血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋）への作用が弱いため降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧）効果は乏しく、-zosin系より起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）が少ない。
- 代わりに精管ductus deferens精管（ductus deferens）ductus deferens（精管）・精嚢seminal vesicle精嚢（seminal vesicle）seminal vesicle（精嚢）のα1A遮断により逆行性射精retrograde ejaculation逆行性射精（retrograde ejaculation）retrograde ejaculation（逆行性射精）・射精ejaculation射精（ejaculation）ejaculation（射精）量減少が最も目立つ副作用になる。
- 前立腺体積は縮小させない（5α還元酵素阻害薬5-alpha-reductase inhibitor5α還元酵素阻害薬（5-alpha-reductase inhibitor）5-alpha-reductase inhibitor（5α還元酵素阻害薬）との違い）。効果発現は数日〜1週間と速い。
- 遠位尿管結石distal ureteral stone遠位尿管結石（distal ureteral stone）distal ureteral stone（遠位尿管結石）の排石促進療法MET排石促進療法（MET）MET（排石促進療法）として尿路結石症urolithiasis尿路結石症（urolithiasis）urolithiasis（尿路結石症）にも使われる。
- ⚠️ 白内障手術cataract surgery白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術）前の申告が特に重要。 タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン）は術中虹彩緊張低下症候群intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)術中虹彩緊張低下症候群（intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)）intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)（術中虹彩緊張低下症候群）との関連が最も強いα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）とされる。