Drug Atlas · A7 Alpha-blockers / α遮断薬 · 必修
タムスロシン
tamsulosin
- 分類
- Alpha-blockers / α遮断薬
- 商品名（日本）
- ハルナール
- 商品名（EU）
- Omnic
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B27: Drugs acting on smooth muscles. Drugs influencing uterus contractionsA7: α-receptor antagonists
- 副作用
- めまい頭痛持続勃起症
- 対象疾患
- 後部尿道弁神経因性膀胱前立腺炎前立腺肥大症尿失禁尿路結石症排尿筋括約筋協調不全
- 原因となる疾患
- 術中虹彩緊張低下症候群
🧠 全体像：タムスロシン tamsulosin タムスロシン（tamsulosin） tamsulosin（タムスロシン） は-zosin系（プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）・ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）・テラゾシンterazosinテラゾシン（terazosin）terazosin（テラゾシン））と同じα1遮断薬 alpha-1 blocker α1遮断薬（alpha-1 blocker） alpha-1 blocker（α1遮断薬） だが、血管のα1B受容体ではなく前立腺・膀胱頸部bladder neck 膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部） に多いα1A受容体 alpha-1A adrenoceptor α1A受容体（alpha-1A adrenoceptor） alpha-1A adrenoceptor（α1A受容体） を選択的に狙うという一点で別枠に立つ。「尿路選択的uroselective尿路選択的（uroselective）uroselective（尿路選択的）」と呼ばれる所以で、降圧antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 効果はほとんど持たない代わりに起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） が少なく、BPHのLUTS治療の主力になっている。代償として射精障害ejaculatory dysfunction 射精障害（ejaculatory dysfunction）ejaculatory dysfunction（射精障害） が最も目立つα遮断薬 Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers） Alpha-blockers（α遮断薬）という特徴も持つ。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表 | 受容体選択性receptor selectivity受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性） | 降圧作用antihypertensive effect降圧作用（antihypertensive effect）antihypertensive effect（降圧作用） | 射精障害ejaculatory dysfunction射精障害（ejaculatory dysfunction）ejaculatory dysfunction（射精障害） |
|---|---|---|---|---|
| -zosin系 | プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）、ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）、テラゾシンterazosinテラゾシン（terazosin）terazosin（テラゾシン） | α1A/B/D非選択的 | あり | 少ない |
| 尿路選択型uroselective尿路選択型（uroselective）uroselective（尿路選択型） | タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン）、アルフゾシンalfuzosinアルフゾシン（alfuzosin）alfuzosin（アルフゾシン） | α1A選択的（タムスロシンtamsulosinタムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン））／非選択的だが組織移行が尿路優位（アルフゾシンalfuzosinアルフゾシン（alfuzosin）alfuzosin（アルフゾシン）） | ほとんどない | 多い（特にタムスロシン tamsulosinタムスロシン（tamsulosin） tamsulosin（タムスロシン）） |
⭐ 「α1A選択的＝降圧作用 antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect） antihypertensive effect（降圧作用） が弱い代わりに射精障害 ejaculatory dysfunction 射精障害（ejaculatory dysfunction） ejaculatory dysfunction（射精障害） が目立つ」という対比が試験で問われる軸になる。 α1A受容体alpha-1A adrenoceptor α1A受容体（alpha-1A adrenoceptor）alpha-1A adrenoceptor（α1A受容体） は前立腺・膀胱頸部bladder neck膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部）・精管ductus deferens精管（ductus deferens）ductus deferens（精管）・精嚢seminal vesicle 精嚢（seminal vesicle）seminal vesicle（精嚢） に豊富で血管平滑筋 vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle） vascular smooth muscle（血管平滑筋） には少ないため、選択性が高いほど「血圧は下がりにくいが射精 ejaculation 射精（ejaculation） ejaculation（射精） は障害されやすい」という一見逆説的 paradoxically 逆説的（paradoxically） paradoxically（逆説的） な副作用プロファイルになる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tamsulosin'>タムスロシン</span>が前立腺・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bladder neck'>膀胱頸部</span>・<br>尿道の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='alpha-1A adrenoceptor'>α1A受容体</span>へ選択的に結合"] --> B["Gq/PLC/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inositol 1,4,5-trisphosphate'>IP3</span>経路の活性化が<br>起こらない"]
B --> C["細胞内Ca2+↑が起こらず<br>平滑筋が弛緩したまま"]
C --> D["前立腺/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bladder neck'>膀胱頸部</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dynamic component of obstruction'>動的閉塞成分</span>↓"]
D --> E["尿流率改善・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='voiding symptoms'>排尿症状</span>の緩和"]
F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>のα1B受容体には<br>結合が弱い"] -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antihypertensive effect'>降圧作用</span>は乏しい"| G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='orthostatic hypotension (postural hypotension)'>起立性低血圧</span>が-zosin系より少ない"]
A -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ductus deferens'>精管</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='seminal vesicle'>精嚢</span>のα1A遮断"| H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ejaculation'>射精</span>時の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='smooth muscle contraction'>平滑筋収縮</span>が弱まる"]
H --> I["⚠️ <span class='jp-term jp-term-diagram' title='retrograde ejaculation'>逆行性射精</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ejaculation'>射精</span>量減少"]💡 「前立腺は縮小させない」という点は他のBPH治療薬（5α還元酵素阻害薬5-alpha-reductase inhibitor5α還元酵素阻害薬（5-alpha-reductase inhibitor）5-alpha-reductase inhibitor（5α還元酵素阻害薬））との重要な対比になる。 タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） は平滑筋トーヌス tone (tonus) トーヌス（tone (tonus)） tone (tonus)（トーヌス） を下げて動的閉塞成分 dynamic component of obstruction 動的閉塞成分（dynamic component of obstruction） dynamic component of obstruction（動的閉塞成分） だけを解除するため効果発現は数日〜1週間と速いが、前立腺体積そのものは変えない。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約90%と高い |
| 食事の影響 | あり。毎日同じ食後のタイミングで服用することが推奨される（吸収パターンが変わると血中濃度が変動するため） |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） （CYP3A4CYP3A4（cytochrome P450 3A4）・CYP2D6CYP2D6（cytochrome P450 2D6）が関与） |
| 半減期 | 約10〜13時間。1日1回投与 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 泌尿器 | 前立腺肥大症benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大症（benign prostatic hyperplasia (BPH)）benign prostatic hyperplasia (BPH)（前立腺肥大症）によるLUTS（尿路選択的uroselective 尿路選択的（uroselective）uroselective（尿路選択的） α1遮断薬 alpha-1 blocker α1遮断薬（alpha-1 blocker） alpha-1 blocker（α1遮断薬） の代表。中等症〜重症の第一選択薬 First-line drugs第一選択薬（First-line drugs） First-line drugs（第一選択薬）） |
| 泌尿器 | 前立腺炎に伴う排尿症状 voiding symptoms 排尿症状（voiding symptoms） voiding symptoms（排尿症状） の緩和（補助的併用） |
| 泌尿器 | 尿失禁のうち下部尿路閉塞 lower urinary tract obstruction 下部尿路閉塞（lower urinary tract obstruction） lower urinary tract obstruction（下部尿路閉塞） による溢流性尿失禁 overflow incontinence 溢流性尿失禁（overflow incontinence） overflow incontinence（溢流性尿失禁） の原因治療 |
| 泌尿器 | 尿路結石症urolithiasis尿路結石症（urolithiasis）urolithiasis（尿路結石症）の排石促進療法medical expulsive therapy, MET排石促進療法（medical expulsive therapy, MET）medical expulsive therapy, MET（排石促進療法）：遠位尿管結石 distal ureteral stone 遠位尿管結石（distal ureteral stone） distal ureteral stone（遠位尿管結石） （目安5〜10 mm）で自然排石 stone passage 排石（stone passage） stone passage（排石） を助ける。小さい結石やルーチン使用については大規模試験 large trials 大規模試験（large trials） large trials（大規模試験） で明確な有効性を示せていない報告もあり適応は個別に判断する |
用法・用量
1回0.2 mgを1日1回、毎日ほぼ同じ食後のタイミングで服用する。効果不十分なら0.4 mgまで増量できる。尿路結石urolithiasis 尿路結石（urolithiasis）urolithiasis（尿路結石） のMETでは自然排石 stone passage 排石（stone passage） stone passage（排石） が期待できる症例に限り数週間投与し、効果がなければ中止して他の治療を検討する。実際の用量は適応・年齢・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- ⚠️ 白内障手術cataract surgery 白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術） 予定患者は必ず服用歴を申告する。 タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） は他のα1遮断薬 alpha-1 blocker α1遮断薬（alpha-1 blocker） alpha-1 blocker（α1遮断薬） より術中虹彩緊張低下症候群intraoperative floppy iris syndrome, IFIS術中虹彩緊張低下症候群（intraoperative floppy iris syndrome, IFIS）intraoperative floppy iris syndrome, IFIS（術中虹彩緊張低下症候群）との関連が強く、服用を中止していても手術中に虹彩 iris 虹彩（iris） iris（虹彩） が動揺 swaying (postural instability)動揺（swaying (postural instability)） swaying (postural instability)（動揺）・脱出しうるため、術前に眼科医へ伝えることが重要
- PDE5PDE5（phosphodiesterase type 5）阻害薬との併用：血圧低下が増強しうる
- 重度肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） では慎重投与
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 逆行性射精retrograde ejaculation逆行性射精（retrograde ejaculation）retrograde ejaculation（逆行性射精）・射精ejaculation 射精（ejaculation）ejaculation（射精） 量減少（α遮断薬Alpha-blockers α遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬） の中で最も頻度が高い）、めまい、頭痛 |
| 注意 | 起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） （-zosin系より少ないが起こりうる）、鼻炎様症状 |
| 重篤・まれ | 術中虹彩緊張低下症候群intraoperative floppy iris syndrome (IFIS) 術中虹彩緊張低下症候群（intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)）intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)（術中虹彩緊張低下症候群） （IFIS）、まれに持続勃起症 priapism持続勃起症（priapism） priapism（持続勃起症） |
まとめ
- α1A受容体alpha-1A adrenoceptor α1A受容体（alpha-1A adrenoceptor）alpha-1A adrenoceptor（α1A受容体） 選択的な尿路選択型 uroselective 尿路選択型（uroselective） uroselective（尿路選択型） α遮断薬 Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers） Alpha-blockers（α遮断薬）。前立腺・膀胱頸部bladder neck膀胱頸部（bladder neck）bladder neck（膀胱頸部）・尿道に選択的に作用する。
- 血管平滑筋vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋） への作用が弱いため降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 効果は乏しく、-zosin系より起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） が少ない。
- 代わりに精管 ductus deferens精管（ductus deferens） ductus deferens（精管）・精嚢seminal vesicle 精嚢（seminal vesicle）seminal vesicle（精嚢） のα1A遮断により逆行性射精retrograde ejaculation逆行性射精（retrograde ejaculation）retrograde ejaculation（逆行性射精）・射精ejaculation 射精（ejaculation）ejaculation（射精） 量減少が最も目立つ副作用になる。
- 前立腺体積は縮小させない（5α還元酵素阻害薬5-alpha-reductase inhibitor 5α還元酵素阻害薬（5-alpha-reductase inhibitor）5-alpha-reductase inhibitor（5α還元酵素阻害薬） との違い）。効果発現は数日〜1週間と速い。
- 遠位尿管結石distal ureteral stone 遠位尿管結石（distal ureteral stone）distal ureteral stone（遠位尿管結石） の排石促進療法 medical expulsive therapy (MET) 排石促進療法（medical expulsive therapy (MET)） medical expulsive therapy (MET)（排石促進療法） （MET）として尿路結石症 urolithiasis 尿路結石症（urolithiasis） urolithiasis（尿路結石症） にも使われる。
- ⚠️ 白内障手術cataract surgery 白内障手術（cataract surgery）cataract surgery（白内障手術） 前の申告が特に重要。 タムスロシンtamsulosin タムスロシン（tamsulosin）tamsulosin（タムスロシン） は術中虹彩緊張低下症候群 intraoperative floppy iris syndrome (IFIS) 術中虹彩緊張低下症候群（intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)） intraoperative floppy iris syndrome (IFIS)（術中虹彩緊張低下症候群） との関連が最も強いα遮断薬 Alpha-blockers α遮断薬（Alpha-blockers） Alpha-blockers（α遮断薬） とされる。