Drug Atlas · A7 Alpha-blockers / α遮断薬 · 必修
ウラピジル
urapidil
- 分類
- Alpha-blockers / α遮断薬
- 商品名（日本）
- エブランチル
- 商品名（EU）
- Ebrantil
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A7: α-receptor antagonists
- 副作用
- めまい頭痛持続勃起症
🧠 全体像：ウラピジルurapidilウラピジル（urapidil）urapidil（ウラピジル）は末梢α1遮断薬alpha-1 blockerα1遮断薬（alpha-1 blocker）alpha-1 blocker（α1遮断薬）でありながら、中枢の5-HT1A受容体作動作用を併せ持つという二刀流の機序を持つ。この組み合わせが利くのは「α1遮断だけだと反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）が起こる」という他のα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）の弱点を、中枢側で交感神経の反射そのものを鈍らせることで補うためで、急速に血圧を下げたい高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）・周術期に向いた設計になっている。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表 | 適応 | 反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈） |
|---|---|---|---|
| -zosin系 | プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）、ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン） | 高血圧＋BPH | 起こりうる |
| 末梢α1遮断＋中枢5-HT1A作動 | ウラピジルurapidilウラピジル（urapidil）urapidil（ウラピジル） | 高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）・周術期高血圧perioperative hypertension周術期高血圧（perioperative hypertension）perioperative hypertension（周術期高血圧） | 起こりにくい |
| 非選択的α遮断薬non-selective alpha blockers非選択的α遮断薬（non-selective alpha blockers）non-selective alpha blockers（非選択的α遮断薬） | フェントラミンphentolamineフェントラミン（phentolamine）phentolamine（フェントラミン） | 褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）の高血圧発作 | 顕著に起こる（α2遮断で助長） |
⭐ 「α1遮断薬alpha-1 blockerα1遮断薬（alpha-1 blocker）alpha-1 blocker（α1遮断薬）なのに反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）が目立たない」という性質が、ウラピジルurapidilウラピジル（urapidil）urapidil（ウラピジル）を高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）向けにしている核心。 血管を拡張させながら心拍数を上げにくいため、頻脈を避けたい大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）や周術期の血圧管理BP control血圧管理（BP control）BP control（血圧管理）に向く。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='urapidil'>ウラピジル</span>投与"] --> B["末梢<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>のα1受容体を遮断"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peripheral vascular resistance'>末梢血管抵抗</span>↓ → 血圧↓"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='baroreceptor reflex'>圧受容体反射</span>が働き<br>交感神経の反射性活性化が起こりかける"]
A --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nucleus tractus solitarius (NTS)'>延髄孤束核</span>付近の<br>中枢5-HT1A受容体を刺激"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sympathetic outflow'>交感神経出力</span>の反射性亢進を抑制"]
F -.->|"Dを打ち消す"| D
D --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='reflex tachycardia'>反射性頻脈</span>が目立ちにくい"]💡 単純な血管拡張薬vasodilator血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬）（ヒドララジンhydralazineヒドララジン（hydralazine）hydralazine（ヒドララジン）など）との違いはここにある。 血管を拡張するだけの薬は圧受容体反射baroreceptor reflex圧受容体反射（baroreceptor reflex）baroreceptor reflex（圧受容体反射）で心拍数・心収縮力myocardial contractility心収縮力（myocardial contractility）myocardial contractility（心収縮力）が上がりやすいが、ウラピジルurapidilウラピジル（urapidil）urapidil（ウラピジル）は中枢側でその反射自体にブレーキをかけるため、同程度の降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧）でも心拍数の上昇が抑えられる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 剤形 | 静注（急性期）・経口徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤（慢性期、地域により流通差あり） |
| 半減期 | 静注で約3時間程度 |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）が主体 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 循環器 | 高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）（重要臓器障害を伴う急激な血圧上昇elevated blood pressure血圧上昇（elevated blood pressure）elevated blood pressure（血圧上昇）） |
| 周術期 | 周術期高血圧perioperative hypertension周術期高血圧（perioperative hypertension）perioperative hypertension（周術期高血圧）の急速なコントロール |
用法・用量
静注1回12.5〜25 mgを緩徐に投与し、効果を見ながら持続静注で維持する。血圧をモニタリングしながら投与速度dosing rate投与速度（dosing rate）dosing rate（投与速度）を調整する。実際の用量は病態・年齢・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 大動脈の器質的organic (structural, as opposed to functional)器質的（organic (structural, as opposed to functional)）organic (structural, as opposed to functional)（器質的）な狭窄・シャント病変（血行動態的に重要なもの）がある場合は慎重投与
- 妊娠中の使用は他の降圧薬antihypertensives降圧薬（antihypertensives）antihypertensives（降圧薬）（ラベタロールlabetalolラベタロール（labetalol）labetalol（ラベタロール）・メチルドパmethyldopaメチルドパ（methyldopa）methyldopa（メチルドパ）・ニフェジピンnifedipineニフェジピン（nifedipine）nifedipine（ニフェジピン）など）の安全性データがより豊富であり、原則としてそちらを優先する
- 急速な降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧）は臓器灌流organ perfusion臓器灌流（organ perfusion）organ perfusion（臓器灌流）低下を起こしうるため、目標血圧まで段階的に下げる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | めまい、頭痛、悪心 |
| 注意 | 低血圧（過度の降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧）） |
| 重篤・まれ | まれに持続勃起症priapism持続勃起症（priapism）priapism（持続勃起症） |
まとめ
- 末梢α1遮断＋中枢5-HT1A作動という二刀流の機序を持つα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）。
- 中枢側で交感神経反射にブレーキをかけるため、他のα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）に比べ反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）が起こりにくい。
- 高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）・周術期高血圧perioperative hypertension周術期高血圧（perioperative hypertension）perioperative hypertension（周術期高血圧）の急速な血圧コントロールに用いる静注薬。
- 頻脈を避けたい病態（大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）など）との相性が良い設計思想design principle設計思想（design principle）design principle（設計思想）を持つ。
- 高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）の他の選択肢（ラベタロールlabetalolラベタロール（labetalol）labetalol（ラベタロール）・ニカルジピンnicardipineニカルジピン（nicardipine）nicardipine（ニカルジピン）など）と役割が重なるため、施設のプロトコルで使い分ける。