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Drug Atlas · B7 Calcium channel blockers / カルシウム拮抗薬 · 必修

ニフェジピン

nifedipine

分類
Calcium channel blockers / カルシウム拮抗薬
商品名（日本）
アダラート
商品名（EU）
Adalat
科目
Pharmacology
トピック
B7: Ca++-channel blockers and other vasodilatorsB8: Drugs influencing the oxygen demand and oxygen supply of the heart. Drugs improving microcirculation
禁忌疾患
急性冠症候群
副作用
末梢浮腫頭痛顔面紅潮歯肉増生動悸
対象疾患
アカラシア遠位食道痙攣過収縮性食道高血圧症高地肺水腫手腕振動症候群全身性強皮症早産陣痛・早産大動脈弁閉鎖不全症妊娠高血圧腎症・子癇・HELLP症候群肺高血圧症慢性冠症候群（安定狭心症）良性肛門疾患（痔核・裂肛・痔瘻・肛門周囲膿瘍）

🧠 全体像：は最初に実用化された代表的なDHP系で、剤形（かか）によって安全性プロファイルが劇的に変わるという点が最大の教育ポイントになる。（即放カプセル）は血中濃度のがで強いを招き、舌下やに使うと著明な低血圧・心筋梗塞・死亡が報告されたため、その使い方は日米とも添付文書で退けられている。一方、は・狭心症治療の主力であり続けている。平滑筋を弛緩させる同じ性質から、・の・にも使われるが、これらは日米の添付文書にない適応外の用途である。

薬効群の中での位置づけ

薬剤 特徴
最初のDHP。はが強く、日本の速放カプセルはに禁忌。は・狭心症の主力。適応外の用途（・・）が広い
半減期が非常に長くが少ない。として最も汎用される
適応は高血圧のみ。相互作用が有名
。SAH後の予防に特化しとしては使わない

⭐ 「はが強い」というイメージはクラス全体の代名詞になっているが、正確には（即放カプセル）に限った話。 血中濃度上昇がだと反射性交感神経亢進が強く出る。（OROS製剤など）は同じ成分でも血中濃度上昇が緩徐になり、のリスクが大きく下がる。米国のでは、血中濃度の山と谷の比（変動指数）が速放カプセルを1日3回飲む場合の約4分の1になる1。「＝危険」ではなく「＝危険」が正確な理解になる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nifedipine'>ニフェジピン</span>が平滑筋の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='L-type calcium channel'>L型Caチャネル</span>を遮断"] --> B["Ca2+流入↓→細胞内Ca2+低下"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle relaxation'>血管平滑筋弛緩</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peripheral vascular resistance'>末梢血管抵抗</span>↓（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antihypertensive (blood-pressure lowering)'>降圧</span>・狭心症）"]
    B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle relaxation'>子宮平滑筋弛緩</span>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tocolysis'>子宮収縮抑制</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='threatened preterm labor'>切迫早産</span>）"]
    B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='internal anal sphincter, IAS'>内肛門括約筋</span>（平滑筋）弛緩→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anal canal'>肛門管</span>内圧↓（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chronic anal fissure'>慢性裂肛</span>）"]
    B --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lower esophageal sphincter'>食道下部括約筋</span>（平滑筋）弛緩→LES圧↓（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='achalasia'>アカラシア</span>、効果は限定的）"]
    C --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='immediate-release formulation'>速放型</span>は血中濃度上昇が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='steep'>急峻</span>→反射性交感神経亢進→頻脈"]

💡 の周辺適応（・・）はすべて「以外の平滑筋にも同じ遮断が効く」という一つの機序から派生している。 標的臓器が違うだけで薬理学的な骨格は共通する。

薬物動態

項目 値・特徴
吸収・ 経口でほぼ完全に吸収されるが、CYP3A4によるを受ける。米国のの定常状態での相対は速放カプセルの86%
分布 蛋白結合率約92〜98%
代謝 CYP3A4で、代謝物は不活性
排泄 代謝物として主に（未変化体はほとんど尿に出ない）。では大きく変わらない
半減期 約2時間と短い。速放カプセルは服用後約30分でに達する。徐放製剤は放出を遅らせることで1日1〜2回投与を可能にする
肝硬変では半減期が延び、が上がる

吸収・蛋白結合率・半減期・代謝・排泄・は米国の添付文書の記載による12。

⭐ 半減期そのものは短いが、徐放製剤（OROS方式など）がで血中濃度をなだらかに保つことで、効果の持続との抑制を両立している。 とは同じ成分でも別の薬のように使い分ける。

適応

承認されている効能は国と剤形で違い、産科・血管・消化器での用途は日米とも添付文書にない。

剤形 日本の添付文書 米国の添付文書
高血圧症・高血圧症・症、狭心症・（アダラートCR）3 、、1
速放カプセル ・、狭心症4 とだけ。にもの長期管理にも使わないと明記する2

臨床での使いどころは次のとおり。

領域 使いどころ
循環器 高血圧症、（・とも）。を用いる
産科（適応外） の。WHOは条件を満たす場合に限ってを推奨する（下記）。・子癇の重症域高血圧では、米国産科婦人科学会（ACOG）のPractice Bulletin 222（2020年）が静注・静注と並んでの経口を第一選択の一つに挙げる（同学会の旧委員会意見767は撤回済みで、が無いときの選択肢という位置づけだった）（は行わない）
血管（適応外） に伴うでは、EULAR 2023が経口などを第一選択とする（他のへの適用はを参照）
高所医学（適応外） の予防（既往者）と、も酸素も使えないときの治療。30 mgを12時間ごと（または20 mgを8時間ごと）。下の「での位置づけ」を参照
消化器（適応外） への局所（の保存的治療の第一選択級）、でのLES圧低下（効果は乏しくが行えない場合の限定的選択肢）

切迫早産での位置づけ

  • WHO（2022年）：状況に依存する推奨（無条件の推奨ではない）として、次の条件がすべて満たされるときに、急性期と維持の療法にを推奨する5
    • 自然が疑われるか診断されている
    • 妊娠週数が24週0日〜33週6日と正確に評価されている
    • の禁忌（性器出血・・など）がない
    • を1コース投与できる、または新生児医療の整った施設へできる
    • 早産の認識と安全な管理を含む分娩時の診療が整っている
    • 長期予後の情報が無いことを含め、の利益と危険が女性と家族に十分に説明されている
  • WHOはよく使われるレジメンとして、20 mgを経口で初回投与し、以後10 mgを6時間ごとに3〜7日間または搬送完了まで続ける方法を挙げる。単剤のみを推奨し、維持療法の効果は確かめられていない5
  • ⚠️ 日本・米国とも、の添付文書にの効能は無い（）31。日本の添付文書は、妊婦に注射剤を併用するときは血圧などを注意深く監視するよう求める3

高地肺水腫での位置づけ

Wilderness Medical Societyの2024年改訂ガイドラインの要約によれば、の用量は予防・治療とも30 mgを12時間ごと、または20 mgを8時間ごとである。治療ではとが先で、はや携帯高圧チャンバーに確実に届かないときに使う。 予防はの既往者に限って考慮し、の前日に開始して、推奨の速度なら最高到達高度で4日間（推奨より速ければ4〜7日間）続ける。との併用に意義は無い6。日米とも添付文書にこの用途の効能は無い（適応外）。肺血管を拡張させて不均一なを和らげる機序はを参照。

用法・用量

場面 日本の添付文書 米国の添付文書
高血圧症（） 20〜40 mgを1日1回。1日10〜20 mgから始めて漸増し、1日40 mgで不十分なら1回40 mgを1日2回まで3 30または60 mgを1日1回で始め、7〜14日かけて調節する。120 mg超は推奨しない1
狭心症（） 40 mgを1日1回、最高60 mgを1日1回3 高血圧と同じ1
速放カプセル 1回10 mgを1日3回4 狭心症で1回10 mgを1日3回から始め、通常は1回10〜20 mgを1日3回。では1回20〜30 mgを1日3〜4回要することがあり、1日180 mg超は推奨しない2
  • は割ったりかみ砕いたりしない。血中濃度が高くなり、頭痛・などが出やすくなる31
  • には0.2〜0.3%を1日2回局所に塗る（適応外の用途）
  • ⚠️ 速放カプセルをに使わない。 日本の添付文書はを期待した（カプセルをかみ砕いて口に含む、または飲み込ませる）を過度のやのため「用いないこと」とし4、米国の添付文書は経口・舌下でので著明な低血圧・心筋梗塞・死亡が報告されたとして、に使わないと明記する2。妊娠中の重症域高血圧にの経口製剤を使うのは産科ガイドラインに基づく例外的な場面で、その場合も舌下にはしない

禁忌・注意

禁忌は国と剤形で違う。に当たる病態を禁忌に挙げるのは日本の速放カプセル（）だけで、日本のと米国の製剤は禁忌に挙げない。ただし米国の速放カプセルも、禁忌ではなくとして、1〜2週間以内とでは使わないとする。

項目 日本・3 日本・速放カプセル（）4 米国・と速放カプセル12
過敏症 禁忌 禁忌 禁忌（禁忌はこれだけ）
禁忌 禁忌 —
禁忌に無い は禁忌、は注意 禁忌ではなく（重度ので投与開始・増量時に狭心症の増悪や）。速放カプセルは1〜2週間以内に投与せず、（梗塞が切迫しているとき）でも避ける
妊婦 有益性が危険性を上回る場合のみ 同左 同左
注意する合併症 ・・肺高血圧、（特に高度の左室）、重篤な腎・ 同左 心不全ではと左室機能悪化を見分ける
  • ⚠️ 妊婦の扱いは2022年に変わった。 日本ではかつて妊娠20週未満の妊婦が禁忌だったが、2022年12月の改訂指示で禁忌から削除され、妊娠週数を問わず「治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与」となった。投与するときは急激で過度の血圧低下を避けるため長時間作用型製剤を基本とする7。米国の添付文書も妊婦を禁忌にしていない1
  • 急に中止すると症状が悪化した例があるため、するときは徐々に減量する。まれに過度の血圧低下からショック・一過性の意識障害・が起こる3
  • β遮断薬を急に中止してから切り替えるとが出うるので、β遮断薬はする1
  • は小腸のCYP3A4を阻害し、のAUCとCmaxをほぼ2倍にする。日米とも同時に摂らないよう求める13
  • 授乳：日本の添付文書は授乳しないことが望ましいとし、米国は有益性が危険性を上回る場合のみとする31
  • 妊娠中のなは、・（）・などから個別に選ぶ

副作用

区分 内容
重大な副作用（日本、いずれも頻度不明） 、・血小板減少、・黄疸、血圧低下に伴う一過性の意識障害（速放カプセルではショックも）34
よくみられるもの（日本の、0.1〜5%未満） ・熱感、、浮腫（下肢・顔面）、頻脈、頭痛、めまい、便秘3
の頻度（米国の） で約10%〜最高用量（180 mg）で約30%。細動脈拡張による局所の現象で、全身のではない1
口腔 。との併用で起こりやすい3
重篤な循環器イベント 過度の低血圧、重度の冠動脈疾患での狭心症増悪・（ので特に問題になった）2

まとめ

  • 最初のDHP系Ca拮抗薬。（が強い）と（の主力）で安全性が全く異なる点が最。
  • 速放カプセルを舌下やに使わない（日米とも添付文書に明記）。日本の速放カプセルはに禁忌で、米国の速放カプセルもとして早期とでは避ける。は日米ともを禁忌に挙げない。
  • 日本では2022年に妊婦の禁忌が削除され、有益性が危険性を上回る場合に長時間作用型製剤を基本として投与できる。
  • 遮断が以外にも効くため、・の・（局所）・に使われるが、いずれも適応外である。
  • では、WHOが24週0日〜33週6日などの条件を満たす場合に限ってのを推奨する。
  • 副作用は・頭痛・・が代表的。はDHP系の中でもで最も顕著。

出典

  1. 1.PROCARDIA XL (nifedipine) tablet, film coated, extended release（DailyMed（U.S. FDA）／表示者 Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc・2026）SPL全文を取得して確認した（本文の改訂表示は Revised September 2026）。適応は冠攣縮性狭心症、慢性安定狭心症、高血圧。禁忌はニフェジピンへの過敏症だけ。警告は過度の低血圧、重度の閉塞性冠動脈疾患での投与開始・増量時の狭心症増悪や急性心筋梗塞、β遮断薬の急な中止を避けること。高血圧・狭心症とも30または60 mgを1日1回で始め、7〜14日かけて調節し、120 mg超は推奨しない。かまず割らずに服用する。消失半減期は約2時間で、代謝物は不活性。グレープフルーツジュースでAUCとCmaxがほぼ2倍になる。用量依存の末梢浮腫は約10%〜最高用量で約30%。妊娠中は有益性が危険性を上回る場合にのみ使う。閲覧 2026-09-29
  2. 2.Nifedipine Capsule, USP（DailyMed（U.S. FDA）／表示者 Chartwell RX, LLC・2023）SPL全文を取得して確認した（本文の改訂表示は Revised: 08/2023）。速放性カプセルの適応は冠攣縮性狭心症と慢性安定狭心症だけで、禁忌は過敏症だけ。承認外で経口・舌下の急速降圧に使われ、著明な低血圧・心筋梗塞・死亡の報告があるとして、逐語で "Nifedipine capsules should not be used for the acute reduction of blood pressure" と、本態性高血圧の長期管理にも使わないとする。丸のみ・かみ砕いて嚥下・かみ砕いて舌下保持のいずれでも相対的バイオアベイラビリティにほとんど差がない。警告欄で、心筋梗塞直後の患者を対象にした試験で速放性ニフェジピンは利益を示さず一部で転帰を悪化させたとして、心筋梗塞後1〜2週間以内には投与せず、急性冠症候群（梗塞が切迫しているとき）でも避けるとする。服用後約30分で最高血中濃度に達し、消失半減期は約2時間。閲覧 2026-09-29
  3. 3.アダラートCR錠10mg／アダラートCR錠20mg／アダラートCR錠40mg 電子添文（医薬品医療機器総合機構（製造販売元 バイエル薬品株式会社）・2023）電子添文の全文を取得して確認した（2023年2月改訂・第1版、YJコード2171014G3022）。効能は高血圧症・腎実質性高血圧症・腎血管性高血圧症、狭心症・異型狭心症。高血圧症は20〜40 mgを1日1回（1日10〜20 mgから開始、1日40 mgで不十分なら1回40 mgを1日2回まで）、狭心症は40 mgを1日1回（最高60 mgを1日1回）。禁忌は過敏症と心原性ショックの2項目だけで、急性冠症候群・妊婦は禁忌に無い。妊婦には有益性が危険性を上回る場合にのみ投与し、長時間作用型製剤の使用を基本とする（9.5.1）。硫酸マグネシウム注射剤との併用では血圧を注意深く監視する（9.5.2）。授乳しないことが望ましい。CYP3A4で代謝され、グレープフルーツジュースとの同時服用をしない。割ったりかみ砕いたりすると血中濃度が高くなる。重大な副作用は紅皮症、無顆粒球症・血小板減少、肝機能障害・黄疸、意識障害（いずれも頻度不明）で、その他の副作用の0.1〜5%未満に顔面潮紅・動悸・浮腫・頻脈・頭痛・めまいがあり、歯肉肥厚も挙がる。閲覧 2026-09-29
  4. 4.ニフェジピンカプセル5mg「サワイ」／ニフェジピンカプセル10mg「サワイ」 電子添文（医薬品医療機器総合機構（製造販売元 沢井製薬株式会社）・2023）電子添文の全文を取得して確認した（2023年12月改訂・第1版、YJコード2171014M1120）。速放性の軟カプセルで、効能は本態性高血圧症・腎性高血圧症と狭心症、1回10 mgを1日3回。禁忌は過敏症、心原性ショック、急性心筋梗塞の3項目で、不安定狭心症は禁忌ではなく特定の背景を有する患者に関する注意（急激な血行動態の変化で症状が悪化するおそれ）。速効性を期待した舌下投与（カプセルをかみ砕いたのち口中に含むか飲み込ませること）は過度の降圧や反射性頻脈をきたすことがあるので用いないこと（適用上の注意）。まれに過度の血圧低下からショック・一過性の意識障害・脳梗塞が起こる。閲覧 2026-09-29
  5. 5.WHO recommendation on tocolytic therapy for improving preterm birth outcomes（World Health Organization・2022）WHO公式PDF（Wayback Machine 保存版）の推奨本文で確認した。状況に依存する推奨（context-specific recommendation）として、自然早産陣痛が疑われるか診断され、妊娠週数が24週0日〜33週6日と正確に評価され、子宮収縮抑制の禁忌（性器出血・常位胎盤早期剥離・子宮内感染など）がなく、単回コースの出生前ステロイド投与か適切な新生児医療のある施設への母体搬送が可能になり、分娩時の診療体制が整い、長期予後の情報が無いことを含めて利益と危険が説明されている場合に、急性期および維持の子宮収縮抑制療法としてニフェジピンを推奨する。よく使われるレジメンは速放性ニフェジピン初回20 mg経口ののち10 mgを6時間ごと、3〜7日または搬送完了まで。単剤のみを推奨し、維持療法の上乗せ効果は確定できなかった。閲覧 2026-09-29
  6. 6.2024 Altitude Summary（Wilderness Medical Society・2024）発行団体自身が公開している2024年改訂・急性高所疾患ガイドラインの要約の表で確認した。ニフェジピンは高地肺水腫の予防・治療とも徐放錠30 mgを12時間ごと、または徐放錠20 mgを8時間ごとで、補助酸素や携帯高圧療法に確実にアクセスできない場合に用いる。予防は登高前日から開始し、推奨の登高速度なら最高到達高度で4日間、推奨より速く登った場合は4〜7日間続ける。逐語で "There is no role for concurrent use of nifedipine and tadalafil." とニフェジピンとタダラフィルの併用に意義は無いと述べる。閲覧 2026-10-05
  7. 7.使用上の注意の改訂について（ニフェジピン）改訂内容（令和4年12月5日 薬生安発1205第1号）（厚生労働省医薬・生活衛生局医薬安全対策課（医薬品医療機器総合機構 掲載）・2022）PMDAのニフェジピンの品目ページに「2022年12月05日薬生安発1205第1号 別紙2」として掲載された改訂指示の本文を取得して確認した。禁忌の「妊婦（妊娠20週未満）又は妊娠している可能性のある女性」を削除し、9.5 妊婦の「妊娠20週以降の妊婦に投与する場合には」を「妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には」治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する、と改めた。長時間作用型製剤の使用を基本とし剤形ごとの特徴を理解して投与すること、過度の血圧低下の報告があることの記載は残る。閲覧 2026-09-29