Drug Atlas · A7 Alpha-blockers / α遮断薬 · 必修
ラベタロール
labetalol
- 分類
- Beta-blockers / β遮断薬Alpha-blockers / α遮断薬
- 商品名（日本）
- トランデート
- 商品名（EU）
- Trandate
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A7: α-receptor antagonists
- 禁忌疾患
- 気管支喘息
- 副作用
- めまい低血圧
- 対象疾患
- 可逆性後頭葉白質脳症大動脈解離妊娠高血圧腎症・子癇・HELLP症候群脳内出血（非外傷性）
🧠 全体像：ラベタロールlabetalolラベタロール（labetalol）labetalol（ラベタロール）はα1・β1・β2をすべて遮断する合剤的な薬で、「β遮断が反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）を打ち消しながらα遮断で血管を拡張する」という組み合わせの妙で成り立っている。この設計により、単独のα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）（反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）が出る）にも単独のβ遮断薬（末梢血管抵抗peripheral vascular resistance末梢血管抵抗（peripheral vascular resistance）peripheral vascular resistance（末梢血管抵抗）を下げにくい）にもない使い方——急速な降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧）が要るのに心拍数は上げたくない場面——を担う。妊娠中の高血圧、高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）、大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）で繰り返し名前が挙がるのはこのためである。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表 | 受容体 | 反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈） |
|---|---|---|---|
| 選択的α1遮断薬selective alpha1 blockers選択的α1遮断薬（selective alpha1 blockers）selective alpha1 blockers（選択的α1遮断薬） | プラゾシンprazosinプラゾシン（prazosin）prazosin（プラゾシン）、ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン） | α1のみ | 軽度〜中等度 |
| 非選択的α遮断薬non-selective alpha blockers非選択的α遮断薬（non-selective alpha blockers）non-selective alpha blockers（非選択的α遮断薬） | フェントラミンphentolamineフェントラミン（phentolamine）phentolamine（フェントラミン） | α1＋α2 | 顕著 |
| α＋β遮断薬 | ラベタロールlabetalolラベタロール（labetalol）labetalol（ラベタロール）、カルベジロールcarvedilolカルベジロール（carvedilol）carvedilol（カルベジロール） | α1＋非選択β | β遮断が打ち消すためほぼ起こらない |
⭐ β遮断作用の比率が経口とIVで違うことが処方文脈の理解を助ける。 経口ではβ：α遮断作用比が約3：1、静注では約7：1とされ、静注のほうがβ遮断優位に傾く。これは急性期（静注）ではより確実に頻脈を抑えたい場面が多いという臨床ニーズneedsニーズ（needs）needs（ニーズ）と整合する。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='labetalol'>ラベタロール</span>投与"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>のα1受容体を遮断"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peripheral vascular resistance'>末梢血管抵抗</span>↓ → 血圧↓"]
A --> D["心臓のβ1受容体を遮断"]
D --> E["心拍数↑・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myocardial contractility'>心収縮力</span>↑が起こらない"]
C -.->|"本来なら反射性に"| F["交感神経が心臓を刺激しようとする"]
F -.->|"しかしβ1が遮断済み"| E
A --> G["気管支・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>も遮断"]
G --> H["⚠️ <span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchospasm'>気管支攣縮</span>のリスク（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchial asthma'>気管支喘息</span>で禁忌）"]💡 「αとβを同時に遮断する」ことの意味は、片方だけでは説明できない。 α1遮断だけなら血管は開くが心臓は反射性に頑張って頻脈になる。β1遮断だけなら頻脈は防げても末梢血管抵抗peripheral vascular resistance末梢血管抵抗（peripheral vascular resistance）peripheral vascular resistance（末梢血管抵抗）は下がりにくい。ラベタロールlabetalolラベタロール（labetalol）labetalol（ラベタロール）は両方を同時に叩くことで、血圧は下げつつ心拍数はほぼ変えないという単剤ではまれな血行動態を作る。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約25%（初回通過効果first-pass effect初回通過効果（first-pass effect）first-pass effect（初回通過効果）が大きい） |
| 分布 | 胎盤を通過する（妊娠での使用実績は豊富） |
| 代謝 | 肝でのグルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合）が主体 |
| 半減期 | 約6〜8時間 |
| 剤形 | 経口・静注（急性期は静注） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 産科・循環器 | 妊娠高血圧腎症preeclampsia妊娠高血圧腎症（preeclampsia）preeclampsia（妊娠高血圧腎症）・子癇・HELLP症候群HELLP syndromeHELLP症候群（HELLP syndrome）HELLP syndrome（HELLP症候群）を含む妊娠中の高血圧（メチルドパmethyldopaメチルドパ（methyldopa）methyldopa（メチルドパ）・ニフェジピンnifedipineニフェジピン（nifedipine）nifedipine（ニフェジピン）と並ぶ第一選択薬First-line drugs第一選択薬（First-line drugs）First-line drugs（第一選択薬）） |
| 循環器 | 高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）全般の静注治療 |
| 循環器 | 大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）の急性期血圧・心拍数コントロール（頻脈を避けつつ降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧）したい典型例） |
| 神経 | 脳内出血intracerebral hemorrhage, ICH脳内出血（intracerebral hemorrhage, ICH）intracerebral hemorrhage, ICH（脳内出血）（非外傷性traumatic外傷性（traumatic）traumatic（外傷性））の急性期血圧コントロール |
用法・用量
高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）では静注1回20 mgを投与し、必要に応じて10分ごとに増量しながら反復投与repeated administration反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与）、または持続静注で維持する。経口では1回100〜200 mgを1日2回から開始し漸増する。実際の用量は病態・妊娠週数・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）（β2遮断作用により気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）を誘発しうる）
- 高度徐脈・房室ブロック・非代償性心不全decompensated heart failure非代償性心不全（decompensated heart failure）decompensated heart failure（非代償性心不全）・心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）では避ける
- ⚠️ 褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）の単剤治療には用いない。 ラベタロールlabetalolラベタロール（labetalol）labetalol（ラベタロール）のβ：α遮断比では十分なα遮断が保証されず、ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン（doxazosin）doxazosin（ドキサゾシン）などの純粋なα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）を先に確立してからβ遮断を追加するという原則を崩してはならない
- 急な中止でβ遮断薬離脱症候群beta-blocker withdrawal syndromeβ遮断薬離脱症候群（beta-blocker withdrawal syndrome）beta-blocker withdrawal syndrome（β遮断薬離脱症候群）（反跳性rebound反跳性（rebound）rebound（反跳性）の頻脈・狭心症悪化）を起こしうるため漸減tapering漸減（tapering）tapering（漸減）する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | めまい、低血圧（起立性）、頭皮のちくちく感（投与初期に特徴的とされる） |
| 注意 | 徐脈、倦怠Malaise倦怠（Malaise）Malaise（倦怠）感 |
| 重篤・まれ | 気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）（気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）患者）、まれに肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） |
まとめ
- α1・β1・β2を遮断する合剤的な薬。β遮断が反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）を打ち消しながらα遮断で血管を拡張する。
- β：α遮断比は経口約3：1、静注約7：1で、静注のほうがβ遮断優位。
- 妊娠中の高血圧（メチルドパmethyldopaメチルドパ（methyldopa）methyldopa（メチルドパ）・ニフェジピンnifedipineニフェジピン（nifedipine）nifedipine（ニフェジピン）と並ぶ第一選択薬First-line drugs第一選択薬（First-line drugs）First-line drugs（第一選択薬））、高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症（hypertensive emergency）hypertensive emergency（高血圧緊急症）、大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）、脳内出血intracerebral hemorrhage, ICH脳内出血（intracerebral hemorrhage, ICH）intracerebral hemorrhage, ICH（脳内出血）の急性期血圧管理BP control血圧管理（BP control）BP control（血圧管理）に使う。
- ⚠️ 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）は禁忌。 β2遮断作用による気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）のリスク。
- ⚠️ 褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）の単剤治療には用いない。 α遮断を先に確立してからβ遮断を追加する原則が優先される。
- 頻脈を避けたい急性期の降圧antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧）という、単独のα遮断薬Alpha-blockersα遮断薬（Alpha-blockers）Alpha-blockers（α遮断薬）にもβ遮断薬にもない役割を担う。