Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬
ランジオロール
landiolol
🧠 全体像:ランジオロール landiolol ランジオロール(landiolol) landiolol(ランジオロール) はエスモロールesmololエスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール)と同じ「超短時間作用型ultrashort-acting 超短時間作用型(ultrashort-acting)ultrashort-acting(超短時間作用型) β1選択薬」だが、β1選択性beta-1 selectivity β1選択性(beta-1 selectivity)beta-1 selectivity(β1選択性) をさらに先鋭化 sharpening 鋭化(sharpening) sharpening(鋭化) させ、半減期をさらに短縮した改良型にあたる。日本で開発され、周術期の頻脈性不整脈 tachyarrhythmia 頻脈性不整脈(tachyarrhythmia) tachyarrhythmia(頻脈性不整脈) 管理で広く使われる。基本設計はエスモロール esmolol エスモロール(esmolol) esmolol(エスモロール) の項を参照し、ここでは違いに絞って書く。
薬効群の中での位置づけ
| 項目 | ランジオロールlandiololランジオロール(landiolol)landiolol(ランジオロール) | エスモロールesmololエスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール) |
|---|---|---|
| β1選択性beta-1 selectivityβ1選択性(beta-1 selectivity)beta-1 selectivity(β1選択性) | より高い(β1/β2比がエスモロール esmolol エスモロール(esmolol) esmolol(エスモロール) より大きい) | 中程度 |
| 半減期 | 約4分 | 約9分 |
| 代謝 | 血漿・肝のエステラーゼによる急速な加水分解 | 主に赤血球エステラーゼ red blood cell esterase 赤血球エステラーゼ(red blood cell esterase) red blood cell esterase(赤血球エステラーゼ) による加水分解 |
| 主な臨床場面 | 周術期の心房細動・粗動flutter粗動(flutter)flutter(粗動)、心不全合併例のレートコントロール rate controlレートコントロール(rate control) rate control(レートコントロール) | 周術期頻脈perioperative tachycardia 周術期頻脈(perioperative tachycardia)perioperative tachycardia(周術期頻脈) 全般、急性大動脈解離 aortic dissection 大動脈解離(aortic dissection) aortic dissection(大動脈解離) の心拍数コントロール |
⭐ β1選択性beta-1 selectivity β1選択性(beta-1 selectivity)beta-1 selectivity(β1選択性) の高さゆえに、心機能が低下した患者でも比較的使いやすいとされる。 周術期に新規発症した心房細動・粗動flutter 粗動(flutter)flutter(粗動) のレートコントロール rate control レートコントロール(rate control) rate control(レートコントロール) では、心収縮力myocardial contractility 心収縮力(myocardial contractility)myocardial contractility(心収縮力) への影響を抑えつつ心拍数だけを下げたい場面が多く、この選択性の高さが選ばれる理由になる12。
機序
エスモロールesmolol エスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール) と同じくβ1受容体遮断 receptor blockade 受容体遮断(receptor blockade) receptor blockade(受容体遮断) →Gs→アデニル酸シクラーゼ adenylyl cyclase, AC アデニル酸シクラーゼ(adenylyl cyclase, AC) adenylyl cyclase, AC(アデニル酸シクラーゼ) 抑制→cAMP↓→PKA↓の経路で洞結節 sinoatrial (SA) node 洞結節(sinoatrial (SA) node) sinoatrial (SA) node(洞結節) の自動能 automaticity自動能(automaticity) automaticity(自動能)・房室結節atrioventricular (AV) node 房室結節(atrioventricular (AV) node)atrioventricular (AV) node(房室結節) の伝導速度 conduction velocity 伝導速度(conduction velocity) conduction velocity(伝導速度) を下げる(詳細はエスモロールesmololエスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール)の機序節を参照)。血漿中・肝でのエステル加水分解 ester hydrolysis エステル加水分解(ester hydrolysis) ester hydrolysis(エステル加水分解) が特に速いため、投与を止めてから作用が消えるまでの時間がβ遮断薬の中で最短クラスになる。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 周術期 | 心臓・非心臓手術周術期の急性頻脈 acute tachycardia 急性頻脈(acute tachycardia) acute tachycardia(急性頻脈) 性不整脈(心房細動・粗動flutter粗動(flutter)flutter(粗動))のレートコントロール rate controlレートコントロール(rate control) rate control(レートコントロール)13 |
| 循環器・不整脈 | 心不全合併例を含む心房細動・粗動flutter 粗動(flutter)flutter(粗動) の急性期レートコントロール rate control レートコントロール(rate control) rate control(レートコントロール) (J-Land試験)21 |
用法・用量
持続静注で、効果と忍容性 tolerability 忍容性(tolerability) tolerability(忍容性) を見ながら投与速度 dosing rate 投与速度(dosing rate) dosing rate(投与速度) を調整する(半減期が短いため用量反応 dose-response 用量反応(dose-response) dose-response(用量反応) が数分単位で追える)。実際の投与量・投与法は適応・病態・体重・心機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する1。
禁忌・注意
- 禁忌:徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈(Bradyarrhythmia)Bradyarrhythmia(徐脈性不整脈)(著しい洞性徐脈 sinus bradycardia洞性徐脈(sinus bradycardia) sinus bradycardia(洞性徐脈)、Ⅱ度以上の房室ブロック、洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群(sick sinus syndrome (SSS))sick sinus syndrome (SSS)(洞不全症候群))、心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック(cardiogenic shock, CS)cardiogenic shock, CS(心原性ショック)1。β遮断作用により徐脈・伝導障害conduction disturbance 伝導障害(conduction disturbance)conduction disturbance(伝導障害) を悪化させうる
- ⚠️ エスモロールesmolol エスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール) と同様、非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB) 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬(non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB))non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)(非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬) (ベラパミルverapamilベラパミル(verapamil)verapamil(ベラパミル)・ジルチアゼムdiltiazemジルチアゼム(diltiazem)diltiazem(ジルチアゼム))の静注併用は高度徐脈のリスクを高めるため避ける1
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 低血圧 |
| 注意 | 徐脈 |
| 重篤・まれ | 高度徐脈・心停止 |
まとめ
- エスモロールesmolol エスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール) と同系統の超短時間作用型 ultrashort-acting 超短時間作用型(ultrashort-acting) ultrashort-acting(超短時間作用型) β1選択薬。β1選択性beta-1 selectivityβ1選択性(beta-1 selectivity)beta-1 selectivity(β1選択性)・半減期の短さ(約4分)はエスモロール esmolol エスモロール(esmolol) esmolol(エスモロール) を上回る。
- 血漿・肝のエステラーゼで急速に加水分解され、投与中止後すぐに作用が消える。
- 日本で開発され、周術期の心房細動・粗動flutter粗動(flutter)flutter(粗動)、心不全合併例のレートコントロール rate control レートコントロール(rate control) rate control(レートコントロール) で頻用される。
- 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB) 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬(non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB))non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)(非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬) との併用は高度徐脈のリスクがあるため避ける。
出典
- 1.オノアクト点滴静注用50mg/オノアクト点滴静注用150mg 電子添文(小野薬品工業株式会社(PMDA医療用医薬品情報)・2023)効能・効果は手術時・手術後の頻脈性不整脈(心房細動・心房粗動・洞性頻脈)の緊急処置、心機能低下例での心房細動・心房粗動の緊急処置、生命に危険のある再発性心室性不整脈(心室細動・血行動態不安定な心室頻拍)。著しい洞性徐脈、II度以上の房室ブロック、洞不全症候群、心原性ショックには禁忌。閲覧 2026-10-19
- 2.Urgent management of rapid heart rate in patients with atrial fibrillation/flutter and left ventricular dysfunction: comparison of the ultra-short-acting β1-selective blocker landiolol with digoxin (J-Land Study)(Circulation Journal・2013)左室機能低下(LVEF 25〜50%)を伴う心房細動・心房粗動患者において、ランジオロール持続静注はジゴキシン静注と比較して投与開始2時間後の心拍数正常化率を有意に改善した(48.0% vs 13.9%)。閲覧 2026-10-19
- 3.JCS/JHRS 2020 Guideline on Pharmacotherapy of Cardiac Arrhythmias(Japanese Circulation Society / Japanese Heart Rhythm Society・2022)周術期および心不全合併の心房細動・心房粗動における急性期レートコントロール薬として、超短時間作用型β1遮断薬ランジオロールの持続静注が推奨されている。閲覧 2026-10-19