Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬
ランジオロール
landiolol
- 分類
- Beta-blockers / β遮断薬Antiarrhythmics / 抗不整脈薬
- 商品名（日本）
- オノアクトコアベータ
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A8: β-receptor antagonists
- 禁忌疾患
- 徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）
- 副作用
- 低血圧
- 対象疾患
- 心房粗動
🧠 全体像：ランジオロール landiolol ランジオロール（landiolol） landiolol（ランジオロール） はエスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）と同じ「超短時間作用型ultrashort-acting 超短時間作用型（ultrashort-acting）ultrashort-acting（超短時間作用型） β1選択薬」だが、β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） をさらに先鋭化 sharpening 鋭化（sharpening） sharpening（鋭化） させ、半減期をさらに短縮した改良型にあたる。日本で開発され、周術期の頻脈性不整脈 tachyarrhythmia 頻脈性不整脈（tachyarrhythmia） tachyarrhythmia（頻脈性不整脈） 管理で広く使われる。基本設計はエスモロール esmolol エスモロール（esmolol） esmolol（エスモロール） の項を参照し、ここでは違いに絞って書く。
薬効群の中での位置づけ
| 項目 | ランジオロールlandiololランジオロール（landiolol）landiolol（ランジオロール） | エスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール） |
|---|---|---|
| β1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） | より高い（β1/β2比がエスモロール esmolol エスモロール（esmolol） esmolol（エスモロール） より大きい） | 中程度 |
| 半減期 | 約4分 | 約9分 |
| 代謝 | 血漿・肝のエステラーゼによる急速な加水分解 | 主に赤血球エステラーゼ red blood cell esterase 赤血球エステラーゼ（red blood cell esterase） red blood cell esterase（赤血球エステラーゼ） による加水分解 |
| 主な臨床場面 | 周術期の心房細動・粗動flutter粗動（flutter）flutter（粗動）、心不全合併例のレートコントロール rate controlレートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） | 周術期頻脈perioperative tachycardia 周術期頻脈（perioperative tachycardia）perioperative tachycardia（周術期頻脈） 全般、急性大動脈解離 aortic dissection 大動脈解離（aortic dissection） aortic dissection（大動脈解離） の心拍数コントロール |
⭐ β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） の高さゆえに、心機能が低下した患者でも比較的使いやすいとされる。 周術期に新規発症した心房細動・粗動flutter 粗動（flutter）flutter（粗動） のレートコントロール rate control レートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） では、心収縮力myocardial contractility 心収縮力（myocardial contractility）myocardial contractility（心収縮力） への影響を抑えつつ心拍数だけを下げたい場面が多く、この選択性の高さが選ばれる理由になる。
機序
エスモロールesmolol エスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール） と同じくβ1受容体遮断 receptor blockade 受容体遮断（receptor blockade） receptor blockade（受容体遮断） →Gs→アデニル酸シクラーゼ adenylyl cyclase, AC アデニル酸シクラーゼ（adenylyl cyclase, AC） adenylyl cyclase, AC（アデニル酸シクラーゼ） 抑制→cAMPcAMP（cyclic adenosine monophosphate）↓→PKA↓の経路で洞結節 sinoatrial (SA) node 洞結節（sinoatrial (SA) node） sinoatrial (SA) node（洞結節） の自動能 automaticity自動能（automaticity） automaticity（自動能）・房室結節atrioventricular (AV) node 房室結節（atrioventricular (AV) node）atrioventricular (AV) node（房室結節） の伝導速度 conduction velocity 伝導速度（conduction velocity） conduction velocity（伝導速度） を下げる（詳細はエスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）の機序節を参照）。血漿中・肝でのエステル加水分解が特に速いため、投与を止めてから作用が消えるまでの時間がβ遮断薬の中で最短クラスになる。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 周術期 | 心臓・非心臓手術周術期の急性頻脈 acute tachycardia 急性頻脈（acute tachycardia） acute tachycardia（急性頻脈） 性不整脈（心房細動・粗動flutter粗動（flutter）flutter（粗動））のレートコントロール rate controlレートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） |
| 循環器・不整脈 | 心不全合併例を含む心房細動・粗動flutter 粗動（flutter）flutter（粗動） の急性期レートコントロール rate controlレートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） |
用法・用量
持続静注で、効果と忍容性 tolerability 忍容性（tolerability） tolerability（忍容性） を見ながら投与速度 dosing rate 投与速度（dosing rate） dosing rate（投与速度） を調整する（半減期が短いため用量反応 dose-response 用量反応（dose-response） dose-response（用量反応） が数分単位で追える）。実際の投与量・投与法は適応・病態・体重・心機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）（洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）、Ⅱ度以上の房室ブロック）。β遮断作用により徐脈・伝導障害conduction disturbance 伝導障害（conduction disturbance）conduction disturbance（伝導障害） を悪化させうる
- ⚠️ エスモロールesmolol エスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール） と同様、非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB) 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)）non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬） （ベラパミルverapamilベラパミル（verapamil）verapamil（ベラパミル）・ジルチアゼムdiltiazemジルチアゼム（diltiazem）diltiazem（ジルチアゼム））の静注併用は高度徐脈のリスクを高めるため避ける
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 低血圧 |
| 注意 | 徐脈 |
| 重篤・まれ | 高度徐脈・心停止 |
まとめ
- エスモロールesmolol エスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール） と同系統の超短時間作用型 ultrashort-acting 超短時間作用型（ultrashort-acting） ultrashort-acting（超短時間作用型） β1選択薬。β1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性）・半減期の短さ（約4分）はエスモロール esmolol エスモロール（esmolol） esmolol（エスモロール） を上回る。
- 血漿・肝のエステラーゼで急速に加水分解され、投与中止後すぐに作用が消える。
- 日本で開発され、周術期の心房細動・粗動flutter粗動（flutter）flutter（粗動）、心不全合併例のレートコントロール rate control レートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） で頻用される。
- 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB) 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)）non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬） との併用は高度徐脈のリスクがあるため避ける。