Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬 · 必修
エスモロール
esmolol
🧠 全体像：エスモロール esmolol エスモロール（esmolol） esmolol（エスモロール） は「効いてほしい時だけ効いて、すぐ切れてほしい」場面のために設計された超短時間作用型 ultrashort-acting 超短時間作用型（ultrashort-acting） ultrashort-acting（超短時間作用型） β1選択薬。エステル構造を血中の赤血球エステラーゼ red blood cell esterase 赤血球エステラーゼ（red blood cell esterase） red blood cell esterase（赤血球エステラーゼ） が速やかに加水分解するため、静注を止めれば数分で作用が消える。この「オン・オフの速さ」こそが、周術期や不安定な循環動態 hemodynamics 循環動態（hemodynamics） hemodynamics（循環動態） でこの薬が選ばれる唯一かつ最大の理由になる。
薬効群の中での位置づけ
| グループ | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| β1選択・超短時間ultra-short-acting超短時間（ultra-short-acting）ultra-short-acting（超短時間） | エスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）・ランジオロールlandiololランジオロール（landiolol）landiolol（ランジオロール） | 静注・分単位で効果消失 | 周術期頻脈perioperative tachycardia周術期頻脈（perioperative tachycardia）perioperative tachycardia（周術期頻脈）・急性期SVT |
| β1選択・標準/慢性 | ビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprololメトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール） | 経口・長期管理 | 高血圧・狭心症・慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） |
| β1選択・血管拡張性vasodilatory血管拡張性（vasodilatory）vasodilatory（血管拡張性） | ネビボロールnebivololネビボロール（nebivolol）nebivolol（ネビボロール）・セリプロロールceliprololセリプロロール（celiprolol）celiprolol（セリプロロール） | NO産生／部分β2作動 | 高血圧・心不全（心不全に使えるのはネビボロール nebivolol ネビボロール（nebivolol） nebivolol（ネビボロール） のみ。セリプロロールceliprolol セリプロロール（celiprolol）celiprolol（セリプロロール） はうっ血性心不全 congestive heart failure (CHF) うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)） congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全） に禁忌） |
⭐ エスモロールesmolol エスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール） とランジオロール landiolol ランジオロール（landiolol） landiolol（ランジオロール） はどちらも「超短時間ultra-short-acting 超短時間（ultra-short-acting）ultra-short-acting（超短時間） β1選択薬」だが、開発の経緯と細かい選択性が違う。 エスモロールesmolol エスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール） が先発で、消失半減期elimination half-life 消失半減期（elimination half-life）elimination half-life（消失半減期） は米国・英国の資料で約9分（日本の電子添文の健康成人 healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers） healthy volunteers（健康成人） データでは未変化体3.6分）、β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） は中程度。ランジオロールlandiolol ランジオロール（landiolol）landiolol（ランジオロール） は日本で開発され、より高いβ1選択性 beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity） beta-1 selectivity（β1選択性） （心臓への特異性がさらに高い）を持つ。半減期の差は測定条件で変わるため、2剤の半減期の優劣は資料の値で単純に比べない。どちらも「試してだめならすぐやめられる」という発想でβ遮断を導入するときに使う。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='esmolol'>エスモロール</span>を静注"] --> B["血中の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='red blood cell esterase'>赤血球エステラーゼ</span>が<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='ester bond'>エステル結合</span>を急速に加水分解"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inactive metabolite'>不活性代謝物</span>へ→半減期は数分（約4〜9分）"]
A --> D["未代謝の間、心筋・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sinoatrial (SA) node'>洞結節</span>のβ1受容体を遮断"]
D --> E["Gs→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>活性化を遮断<br>cAMP↓→PKA↓"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sinoatrial (SA) node'>洞結節</span>：心拍数↓"]
E --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atrioventricular (AV) node'>房室結節</span>：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conduction velocity'>伝導速度</span>↓"]
F --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myocardial oxygen demand'>心筋酸素需要</span>↓・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tachyarrhythmia'>頻脈性不整脈</span>の抑制"]
G --> H💡 「試験投与test dose 試験投与（test dose）test dose（試験投与） としてのβ遮断」という発想。 循環動態hemodynamics 循環動態（hemodynamics）hemodynamics（循環動態） が不安定な患者にβ遮断を導入するとき、経口の長時間作用型からいきなり始めると、もし過度な徐脈・低血圧が起きても数時間は効果が抜けない。エスモロールesmolol エスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール） なら持続静注を止めれば数分で元に戻るため、忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） を確認してから長時間作用型へ切り替える「ブリッジbridge (bridging therapy)ブリッジ（bridge (bridging therapy)）bridge (bridging therapy)（ブリッジ）」として使える。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 静脈内投与IV dosing 静脈内投与（IV dosing）IV dosing（静脈内投与） のみ（経口製剤なし） |
| 代謝 | 血中の赤血球エステラーゼ red blood cell esterase 赤血球エステラーゼ（red blood cell esterase） red blood cell esterase（赤血球エステラーゼ） による急速な加水分解（肝・腎機能にほぼ依存しない） |
| 半減期 | 数分：米国・英国の資料で約9分、日本の電子添文（健康成人healthy volunteers健康成人（healthy volunteers）healthy volunteers（健康成人））で未変化体3.6分 |
| 作用発現 | 数分以内 |
| 作用消失 | 投与中止後約10〜20分でほぼ消失 |
⭐ 代謝が肝・腎機能に依存しないことが臨床的に重要。 肝不全・腎不全があっても蓄積しにくく、循環動態hemodynamics 循環動態（hemodynamics）hemodynamics（循環動態） が刻々と変わる周術期・集中治療intensive care 集中治療（intensive care）intensive care（集中治療） の現場で使いやすい。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 循環器・不整脈 | 上室supraventricular 上室（supraventricular）supraventricular（上室） 性頻拍の急性期レートコントロール rate controlレートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール）。日本の効能は「手術時の上室性頻脈 supraventricular tachycardia 上室性頻脈（supraventricular tachycardia） supraventricular tachycardia（上室性頻脈） 性不整脈に対する緊急処置」、米国・英国は心房細動・心房粗動atrial flutter 心房粗動（atrial flutter）atrial flutter（心房粗動） などの心室レート ventricular rate 心室レート（ventricular rate） ventricular rate（心室レート） 調節と非代償性 decompensated 非代償性（decompensated） decompensated（非代償性） 洞性頻脈 sinus tachycardia洞性頻脈（sinus tachycardia） sinus tachycardia（洞性頻脈） |
| 周術期 | 挿管・手術中・覚醒時・術後の頻脈・高血圧のコントロール：米国・英国の効能（日本の電子添文には効能としてない） |
| 血管 | 急性大動脈解離 aortic dissection大動脈解離（aortic dissection） aortic dissection（大動脈解離）の初期治療：血圧よりまず心拍数（dP/dtを下げる）を優先してコントロールする代表薬の一つ。ガイドライン上の使い方で、3か国の添付文書の効能には含まれない（適応外） |
用法・用量
負荷投与（ローディング）ののち持続静注で維持する投与設計が基本（例：初期負荷後、効果を見ながら持続投与 repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing） repeated/continuous dosing（持続投与） 量を調整）。作用消失が速いため、効果不十分なら増量、過度な徐脈・低血圧が出れば減量・中止で速やかに対応できるのが最大の強み。実際の投与量・投与法は適応・病態・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
| 病態 | 日本（ブレビブロック） | 米国 | 英国（SmPC） |
|---|---|---|---|
| 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） | 禁忌ではない（慎重投与） | 禁忌ではない（気管支攣縮性疾患bronchospastic disease 気管支攣縮性疾患（bronchospastic disease）bronchospastic disease（気管支攣縮性疾患） には原則使わないが、最小の有効量 effective dose 有効量（effective dose） effective dose（有効量） へ滴定 titration 滴定（titration） titration（滴定） する） | 急性の喘息発作 asthma attack 喘息発作（asthma attack） asthma attack（喘息発作） が禁忌（喘息・喘鳴の既往は慎重投与） |
| 徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈） | 洞性徐脈sinus bradycardia洞性徐脈（sinus bradycardia）sinus bradycardia（洞性徐脈）、Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック、洞房ブロックsinoatrial (SA) block洞房ブロック（sinoatrial (SA) block）sinoatrial (SA) block（洞房ブロック）、洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群） | 高度の洞性徐脈 sinus bradycardia洞性徐脈（sinus bradycardia） sinus bradycardia（洞性徐脈）、1度を超える房室ブロック、洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群） | 50/分未満の高度洞性徐脈 sinus bradycardia洞性徐脈（sinus bradycardia） sinus bradycardia（洞性徐脈）、洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）、Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック |
| その他 | 心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）、うっ血性心不全congestive heart failure (CHF)うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)）congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全）、肺高血圧による右心不全、糖尿病性ケトアシドーシスdiabetic ketoacidosis, DKA糖尿病性ケトアシドーシス（diabetic ketoacidosis, DKA）diabetic ketoacidosis, DKA（糖尿病性ケトアシドーシス）・代謝性アシドーシス、未治療の褐色細胞腫・パラガングリオーマ pheochromocytoma and paraganglioma褐色細胞腫・パラガングリオーマ（pheochromocytoma and paraganglioma） pheochromocytoma and paraganglioma（褐色細胞腫・パラガングリオーマ） | 心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）、非代償性心不全decompensated heart failure非代償性心不全（decompensated heart failure）decompensated heart failure（非代償性心不全）、肺高血圧、ベラパミルverapamil ベラパミル（verapamil）verapamil（ベラパミル） など心抑制性 cardioinhibitory 心抑制性（cardioinhibitory） cardioinhibitory（心抑制性） Ca拮抗薬の静注との近接投与 | 心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）、高度の低血圧、非代償性心不全decompensated heart failure非代償性心不全（decompensated heart failure）decompensated heart failure（非代償性心不全）、肺高血圧、ベラパミルverapamil ベラパミル（verapamil）verapamil（ベラパミル） の静注中または中止後48時間以内、代謝性アシドーシス、未治療の褐色細胞腫 pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma） pheochromocytoma（褐色細胞腫） |
- ⚠️ 気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） は、禁忌欄に挙げるのは英国の急性の喘息発作 asthma attack 喘息発作（asthma attack） asthma attack（喘息発作） だけで、日本・米国では禁忌ではなく慎重投与にあたる。β1選択性beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性） は絶対ではないため、気管支攣縮bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮） が出たら直ちに投与を止める。
- ⚠️ 急性大動脈解離 aortic dissection 大動脈解離（aortic dissection） aortic dissection（大動脈解離） では単剤で血圧管理 BP control 血圧管理（BP control） BP control（血圧管理） を完結させない。 β遮断で心拍数・dP/dtを十分に下げたうえで、必要ならニトロプルシドnitroprussideニトロプルシド（nitroprusside）nitroprusside（ニトロプルシド）などの血管拡張薬 vasodilator 血管拡張薬（vasodilator） vasodilator（血管拡張薬） を追加する（血管拡張薬vasodilator 血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬） を先行させると反射性頻脈 reflex tachycardia 反射性頻脈（reflex tachycardia） reflex tachycardia（反射性頻脈） で壁応力 wall stress 壁応力（wall stress） wall stress（壁応力） がむしろ増悪するため、β遮断が先）
- 相互作用：ベラパミルverapamilベラパミル（verapamil）verapamil（ベラパミル）などの非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB) 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)） non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬） の静注との併用は、高度徐脈・心停止に至りうるほど危険（併用を避けるか厳重な監視下でのみ）
- 静脈炎phlebitis静脈炎（phlebitis）phlebitis（静脈炎）・注射部位の血管刺激性に注意（できるだけ太い静脈から投与）
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 低血圧、注射部位反応（静脈炎phlebitis静脈炎（phlebitis）phlebitis（静脈炎）） |
| 注意 | 徐脈、悪心 |
| 重篤・まれ | 高度徐脈・心停止（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB) 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)）non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬） 併用時など）、気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮） |
まとめ
- 超短時間作用型ultrashort-acting 超短時間作用型（ultrashort-acting）ultrashort-acting（超短時間作用型） β1選択薬。赤血球エステラーゼred blood cell esterase 赤血球エステラーゼ（red blood cell esterase）red blood cell esterase（赤血球エステラーゼ） で急速に加水分解され、半減期は数分（米国・英国で約9分、日本の電子添文で3.6分）。
- 静注を止めれば数分〜数十分で作用が消えるため、循環動態hemodynamics 循環動態（hemodynamics）hemodynamics（循環動態） が不安定な場面での「試験投与test dose試験投与（test dose）test dose（試験投与）・ブリッジbridge (bridging therapy)ブリッジ（bridge (bridging therapy)）bridge (bridging therapy)（ブリッジ）」に向く。
- 代謝が肝・腎機能に依存しないため、臓器不全があっても使いやすい。
- 急性大動脈解離 aortic dissection 大動脈解離（aortic dissection） aortic dissection（大動脈解離） では血管拡張薬 vasodilator 血管拡張薬（vasodilator） vasodilator（血管拡張薬） より先にβ遮断で心拍数・dP/dtを下げるのが原則。
- 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB) 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)）non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬） の静注併用は高度徐脈・心停止のリスクがあり要注意。
- ランジオロールlandiolol ランジオロール（landiolol）landiolol（ランジオロール） はエスモロール esmolol エスモロール（esmolol） esmolol（エスモロール） よりβ1選択性 beta-1 selectivity β1選択性（beta-1 selectivity） beta-1 selectivity（β1選択性） が高い、日本発の同系統薬（半減期は測定条件で変わるため、資料の値で単純に比べない）。
出典
- 1.ブレビブロック注100mg 電子添文（丸石製薬株式会社（PMDA 医療用医薬品情報。2023年7月改訂・第1版）・2023）本文（view=body）を取得して確認した。効能は手術時の上室性頻脈性不整脈に対する緊急処置。禁忌は過敏症、糖尿病性ケトアシドーシス・代謝性アシドーシス、洞性徐脈・Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック・洞房ブロック・洞不全症候群、心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全、未治療の褐色細胞腫・パラガングリオーマで、気管支喘息は禁忌になく、9.1.3で気管支喘息・気管支痙攣のおそれのある患者として慎重投与とされる。閲覧 2026-10-06
- 2.BREVIBLOC (esmolol hydrochloride) injection — Full Prescribing Information（米国FDA（DailyMed収載の添付文書／Baxter Healthcare Company、SPL版の発効日2025年3月）・2025）本文を取得して確認した。禁忌は高度の洞性徐脈、1度を超える房室ブロック、洞不全症候群、非代償性心不全、心原性ショック、心抑制性カルシウム拮抗薬（ベラパミルなど）の静注との近接投与、肺高血圧、過敏症で、気管支喘息は禁忌にない。5章で、気管支攣縮性疾患には一般に使わないが、β1選択性と滴定のしやすさから最小の有効量へ滴定するとし、気管支攣縮が起きたら直ちに投与を止める。閲覧 2026-10-06
- 3.Brevibloc Premixed 10 mg/ml Solution for Infusion — Summary of Product Characteristics（Baxter Healthcare Ltd（emc。英国 SmPC、2022年11月改訂）・2022）本文を取得して確認した。4.3の禁忌は過敏症、50/分未満の高度洞性徐脈、洞不全症候群・高度の房室伝導障害・Ⅱ・Ⅲ度房室ブロック、心原性ショック、高度の低血圧、非代償性心不全、ベラパミルの静注中または中止後48時間以内、未治療の褐色細胞腫、肺高血圧、急性の喘息発作、代謝性アシドーシス。4.4で喘鳴・喘息の既往のある患者には注意して使うとする。閲覧 2026-10-06