Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬 · 必修
エスモロール
esmolol
- 分類
- Beta-blockers / β遮断薬Antiarrhythmics / 抗不整脈薬
- 商品名（日本）
- ブレビブロック
- 商品名（EU）
- Brevibloc
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A8: β-receptor antagonistsB5: Drugs influencing cardiac electrophysiology
- 禁忌疾患
- 気管支喘息徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）
- 副作用
- 低血圧
- 相互作用
- ベラパミル
- 対象疾患
- 上室性頻拍症大動脈解離
🧠 全体像：エスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）は「効いてほしい時だけ効いて、すぐ切れてほしい」場面のために設計された超短時間作用型ultrashort-acting超短時間作用型（ultrashort-acting）ultrashort-acting（超短時間作用型）β1選択薬。エステル構造を血中の赤血球エステラーゼred blood cell esterase赤血球エステラーゼ（red blood cell esterase）red blood cell esterase（赤血球エステラーゼ）が速やかに加水分解するため、静注を止めれば数分で作用が消える。この「オン・オフの速さ」こそが、周術期や不安定な循環動態hemodynamics循環動態（hemodynamics）hemodynamics（循環動態）でこの薬が選ばれる唯一かつ最大の理由になる。
薬効群の中での位置づけ
| グループ | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| β1選択・超短時間ultra-short-acting超短時間（ultra-short-acting）ultra-short-acting（超短時間） | エスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）・ランジオロールlandiololランジオロール（landiolol）landiolol（ランジオロール） | 静注・分単位で効果消失 | 周術期頻脈perioperative tachycardia周術期頻脈（perioperative tachycardia）perioperative tachycardia（周術期頻脈）・急性期SVT |
| β1選択・標準/慢性 | ビソプロロールbisoprololビソプロロール（bisoprolol）bisoprolol（ビソプロロール）・メトプロロールmetoprololメトプロロール（metoprolol）metoprolol（メトプロロール） | 経口・長期管理 | 高血圧・狭心症・慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） |
| β1選択・血管拡張性vasodilatory血管拡張性（vasodilatory）vasodilatory（血管拡張性） | ネビボロールnebivololネビボロール（nebivolol）nebivolol（ネビボロール）・セリプロロールceliprololセリプロロール（celiprolol）celiprolol（セリプロロール） | NO産生／部分β2作動 | 高血圧・心不全（心不全に使えるのはネビボロールnebivololネビボロール（nebivolol）nebivolol（ネビボロール）のみ。セリプロロールceliprololセリプロロール（celiprolol）celiprolol（セリプロロール）はうっ血性心不全congestive heart failure (CHF)うっ血性心不全（congestive heart failure (CHF)）congestive heart failure (CHF)（うっ血性心不全）に禁忌） |
⭐ エスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）とランジオロールlandiololランジオロール（landiolol）landiolol（ランジオロール）はどちらも「超短時間ultra-short-acting超短時間（ultra-short-acting）ultra-short-acting（超短時間）β1選択薬」だが、開発の経緯と細かい選択性が違う。 エスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）が先発で半減期約9分・β1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性）は中程度。ランジオロールlandiololランジオロール（landiolol）landiolol（ランジオロール）は日本で開発され、より高いβ1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性）（心臓への特異性がさらに高い）と、より短い半減期（約4分）を持つ。どちらも「試してだめならすぐやめられる」という発想でβ遮断を導入するときに使う。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='esmolol'>エスモロール</span>を静注"] --> B["血中の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='red blood cell esterase'>赤血球エステラーゼ</span>が<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='ester bond'>エステル結合</span>を急速に加水分解"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inactive metabolite'>不活性代謝物</span>へ→半減期約9分"]
A --> D["未代謝の間、心筋・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sinoatrial (SA) node'>洞結節</span>のβ1受容体を遮断"]
D --> E["Gs→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>活性化を遮断<br>cAMP↓→PKA↓"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sinoatrial (SA) node'>洞結節</span>：心拍数↓"]
E --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atrioventricular (AV) node'>房室結節</span>：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conduction velocity'>伝導速度</span>↓"]
F --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myocardial oxygen demand'>心筋酸素需要</span>↓・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tachyarrhythmia'>頻脈性不整脈</span>の抑制"]
G --> H💡 「試験投与としてのβ遮断」という発想。 循環動態hemodynamics循環動態（hemodynamics）hemodynamics（循環動態）が不安定な患者にβ遮断を導入するとき、経口の長時間作用型からいきなり始めると、もし過度な徐脈・低血圧が起きても数時間は効果が抜けない。エスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）なら持続静注を止めれば数分で元に戻るため、忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）を確認してから長時間作用型へ切り替える「ブリッジbridge (bridging therapy)ブリッジ（bridge (bridging therapy)）bridge (bridging therapy)（ブリッジ）」として使える。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 静脈内投与IV dosing静脈内投与（IV dosing）IV dosing（静脈内投与）のみ（経口製剤なし） |
| 代謝 | 血中の赤血球エステラーゼred blood cell esterase赤血球エステラーゼ（red blood cell esterase）red blood cell esterase（赤血球エステラーゼ）による急速な加水分解（肝・腎機能にほぼ依存しない） |
| 半減期 | 約9分 |
| 作用発現 | 数分以内 |
| 作用消失 | 投与中止後約10〜20分でほぼ消失 |
⭐ 代謝が肝・腎機能に依存しないことが臨床的に重要。 肝不全・腎不全があっても蓄積しにくく、循環動態hemodynamics循環動態（hemodynamics）hemodynamics（循環動態）が刻々と変わる周術期・集中治療intensive care集中治療（intensive care）intensive care（集中治療）の現場で使いやすい。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 循環器・不整脈 | 上室supraventricular上室（supraventricular）supraventricular（上室）性頻拍の急性期レートコントロールrate controlレートコントロール（rate control）rate control（レートコントロール）（診断的治療としても） |
| 周術期 | 挿管・手術侵襲surgical stress手術侵襲（surgical stress）surgical stress（手術侵襲）に伴う急性の頻脈・高血圧のコントロール |
| 血管 | 急性大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）の初期治療：血圧よりまず心拍数（dP/dtを下げる）を優先してコントロールする代表薬の一つ |
用法・用量
負荷投与（ローディング）ののち持続静注で維持する投与設計が基本（例：初期負荷後、効果を見ながら持続投与repeated/continuous dosing持続投与（repeated/continuous dosing）repeated/continuous dosing（持続投与）量を調整）。作用消失が速いため、効果不十分なら増量、過度な徐脈・低血圧が出れば減量・中止で速やかに対応できるのが最大の強み。実際の投与量・投与法は適応・病態・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）（気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）誘発）、徐脈性不整脈Bradyarrhythmia徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈）（洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）・房室ブロック、心抑制の増悪）
- ⚠️ 急性大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）では単剤で血圧管理BP control血圧管理（BP control）BP control（血圧管理）を完結させない。 β遮断で心拍数・dP/dtを十分に下げたうえで、必要ならニトロプルシドnitroprussideニトロプルシド（nitroprusside）nitroprusside（ニトロプルシド）などの血管拡張薬vasodilator血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬）を追加する（血管拡張薬vasodilator血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬）を先行させると反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈（reflex tachycardia）reflex tachycardia（反射性頻脈）で壁応力wall stress壁応力（wall stress）wall stress（壁応力）がむしろ増悪するため、β遮断が先）
- 相互作用：ベラパミルverapamilベラパミル（verapamil）verapamil（ベラパミル）などの非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)）non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬）の静注との併用は、高度徐脈・心停止に至りうるほど危険（併用を避けるか厳重な監視下でのみ）
- 静脈炎phlebitis静脈炎（phlebitis）phlebitis（静脈炎）・注射部位の血管刺激性に注意（できるだけ太い静脈から投与）
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 低血圧、注射部位反応（静脈炎phlebitis静脈炎（phlebitis）phlebitis（静脈炎）） |
| 注意 | 徐脈、悪心 |
| 重篤・まれ | 高度徐脈・心停止（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)）non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬）併用時など）、気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮） |
まとめ
- 超短時間作用型ultrashort-acting超短時間作用型（ultrashort-acting）ultrashort-acting（超短時間作用型）β1選択薬。赤血球エステラーゼred blood cell esterase赤血球エステラーゼ（red blood cell esterase）red blood cell esterase（赤血球エステラーゼ）で急速に加水分解され、半減期約9分。
- 静注を止めれば数分〜数十分で作用が消えるため、循環動態hemodynamics循環動態（hemodynamics）hemodynamics（循環動態）が不安定な場面での「試験投与・ブリッジbridge (bridging therapy)ブリッジ（bridge (bridging therapy)）bridge (bridging therapy)（ブリッジ）」に向く。
- 代謝が肝・腎機能に依存しないため、臓器不全があっても使いやすい。
- 急性大動脈解離aortic dissection大動脈解離（aortic dissection）aortic dissection（大動脈解離）では血管拡張薬vasodilator血管拡張薬（vasodilator）vasodilator（血管拡張薬）より先にβ遮断で心拍数・dP/dtを下げるのが原則。
- 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)）non-dihydropyridine calcium channel blocker (non-DHP CCB)（非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬）の静注併用は高度徐脈・心停止のリスクがあり要注意。
- ランジオロールlandiololランジオロール（landiolol）landiolol（ランジオロール）はエスモロールesmololエスモロール（esmolol）esmolol（エスモロール）よりβ1選択性beta-1 selectivityβ1選択性（beta-1 selectivity）beta-1 selectivity（β1選択性）が高く半減期も短い、日本発の同系統薬。