カルベトシン

🧠 全体像：カルベトシン carbetocin カルベトシン（carbetocin） carbetocin（カルベトシン） は長時間作用型のオキシトシン受容体作動 oxytocin receptor agonism オキシトシン受容体作動（oxytocin receptor agonism） oxytocin receptor agonism（オキシトシン受容体作動） 薬で、オキシトシンの合成アナログ synthetic analog 合成アナログ（synthetic analog） synthetic analog（合成アナログ） にあたる。オキシトシンとの最大の違いは単回投与で数時間の子宮収縮を維持できる点にあり、産後出血postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） 予防のために持続静注ラインを確保・管理する手間を省ける。この利便性から、とくに帝王切開時の弛緩出血 uterine atony 弛緩出血（uterine atony） uterine atony（弛緩出血） 予防で単回投与の簡便さが評価される。

位置づけ

子宮収縮薬uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics）uterotonics（子宮収縮薬） の中で、カルベトシンcarbetocin カルベトシン（carbetocin）carbetocin（カルベトシン） は「オキシトシンと同じ受容体を使うが、作用時間duration 作用時間（duration）duration（作用時間） だけを延ばした薬」として位置づけられる。

WHOWHO（World Health Organization）の2025年統合ガイドラインは、産後出血postpartum hemorrhage, PPH 産後出血（postpartum hemorrhage, PPH）postpartum hemorrhage, PPH（産後出血） 予防に品質保証 quality assurance (QA) 品質保証（quality assurance (QA)） quality assurance (QA)（品質保証） された子宮収縮薬 uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics） uterotonics（子宮収縮薬） を1剤用いるという推奨のもとで、オキシトシン・カルベトシンcarbetocinカルベトシン（carbetocin）carbetocin（カルベトシン）・ミソプロストールmisoprostol, PGE1 ミソプロストール（misoprostol, PGE1）misoprostol, PGE1（ミソプロストール） の3剤を挙げ、複数選択肢がある環境ではオキシトシンを第一選択としている¹。

機序

オキシトシン受容体に選択的に結合し、子宮平滑筋uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle）uterine smooth muscle（子宮平滑筋） のリズミカルな収縮を刺激する²。受容体そのものはオキシトシンと共通であり、作用の質はオキシトシンと変わらない。異なるのは分解されにくい構造による作用の持続時間 duration持続時間（duration） duration（持続時間）である。

薬物動態

半減期は静脈内投与 IV dosing 静脈内投与（IV dosing） IV dosing（静脈内投与） 後33分・筋肉内投与intramuscular administration 筋肉内投与（intramuscular administration）intramuscular administration（筋肉内投与） 後55分と、単回の消失動態だけを見ればオキシトシンよりやや長い程度だが、実際にはこの半減期以上に子宮収縮作用そのものが数時間にわたって維持される²。⭐ この「単回投与で数時間の効果」が、オキシトシンの持続静注に対する最大の利点である。

適応

• 帝王切開時の脊髄・硬膜外麻酔epidural anesthesia 硬膜外麻酔（epidural anesthesia）epidural anesthesia（硬膜外麻酔） 下での分娩後出血postpartum hemorrhage分娩後出血（postpartum hemorrhage）postpartum hemorrhage（分娩後出血）（子宮弛緩uterine relaxation 子宮弛緩（uterine relaxation）uterine relaxation（子宮弛緩） による）の予防
• 経腟分娩における同様の予防（英国SmPCでは静脈内 intravenous静脈内（intravenous） intravenous（静脈内）・筋肉内intramuscular 筋肉内（intramuscular）intramuscular（筋肉内） いずれも可）²

⚠️ 日本国内での承認は確認できなかった。 PMDAの添付文書検索でカルベトシン carbetocin カルベトシン（carbetocin） carbetocin（カルベトシン） または想定商品名を確認したが該当する承認品目は見当たらず、本ノートは英国のSmPC（Pabal）を出典とする。日本国内での使用を検討する場合は、承認状況を別途確認すること。

💡 耐熱性heat resistance (thermotolerance) 耐熱性（heat resistance (thermotolerance)）heat resistance (thermotolerance)（耐熱性） 製剤はコールドチェーンが確保できない環境向けの選択肢として位置づけられている。 10か国23施設・29,645例の経腟分娩を対象としたWHO CHAMPION試験は、耐熱性heat resistance (thermotolerance) 耐熱性（heat resistance (thermotolerance)）heat resistance (thermotolerance)（耐熱性） カルベトシン carbetocin カルベトシン（carbetocin） carbetocin（カルベトシン） をオキシトシンと比較し、出血500 mL以上または追加子宮収縮薬 uterotonics 子宮収縮薬（uterotonics） uterotonics（子宮収縮薬） 使用という主要評価項目 primary endpoint 主要評価項目（primary endpoint） primary endpoint（主要評価項目） では非劣性 non-inferiority 非劣性（non-inferiority） non-inferiority（非劣性） を示したが（14.5% 対 14.4%）、より重症側の出血1,000 mL以上という評価項目では非劣性 non-inferiority 非劣性（non-inferiority） non-inferiority（非劣性） を示せなかった³。⚠️ 経腟分娩後の出血予防という文脈での成績であり、重症のPPHに対する治療薬としての位置づけではない。

用法・用量

100 µgの単回投与のみ（反復投与repeated administration 反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与） は行わない）。帝王切開では静脈内投与 IV dosing 静脈内投与（IV dosing） IV dosing（静脈内投与） に限り、経腟分娩では静脈内 intravenous 静脈内（intravenous） intravenous（静脈内） または筋肉内 intramuscular 筋肉内（intramuscular） intramuscular（筋肉内） のいずれかを選ぶ。静脈内投与IV dosing 静脈内投与（IV dosing）IV dosing（静脈内投与） は急速投与 rapid administration (bolus) 急速投与（rapid administration (bolus)） rapid administration (bolus)（急速投与） を避け、1分かけて緩徐に行う²。児娩出後、できるだけ早く（胎盤娩出placental delivery 胎盤娩出（placental delivery）placental delivery（胎盤娩出） 前が望ましい）投与する。

禁忌・注意

副作用

静脈内投与IV dosing 静脈内投与（IV dosing）IV dosing（静脈内投与） では頭痛・振戦・めまい、悪心・腹痛、頻脈・徐脈、低血圧・顔面紅潮facial flushing顔面紅潮（facial flushing）facial flushing（顔面紅潮）が報告されている。筋肉内投与intramuscular administration 筋肉内投与（intramuscular administration）intramuscular administration（筋肉内投与） では頭痛・めまい、悪心・腹痛・嘔吐、頻脈が主体となる²。

まとめ

• カルベトシンcarbetocin カルベトシン（carbetocin）carbetocin（カルベトシン） はオキシトシン受容体を作動させる長時間作用型オキシトシン誘導体で、単回投与で数時間の子宮収縮を維持できる。
• 適応は帝王切開時・経腟分娩時の子宮弛緩 uterine relaxation 子宮弛緩（uterine relaxation） uterine relaxation（子宮弛緩） による分娩後出血 postpartum hemorrhage 分娩後出血（postpartum hemorrhage） postpartum hemorrhage（分娩後出血） の予防で、100 µgの単回投与のみを用いる。
• 耐熱性heat resistance (thermotolerance) 耐熱性（heat resistance (thermotolerance)）heat resistance (thermotolerance)（耐熱性） 製剤はコールドチェーンが確保できない環境での代替として位置づけられ、WHOも条件付きで推奨する。
• 禁忌は分娩前・妊娠中の投与、肝疾患・腎疾患、重篤な心血管障害、てんかん。
• 日本国内での承認は本ノート作成時点で確認できなかった。