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Drug Atlas · B23 Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬 · 必修

ミソプロストール

misoprostol

分類
Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬Uterotonics & tocolytics / 子宮作用薬
商品名（日本）
サイトテック
商品名（EU）
Cytotec
科目
Pharmacology
トピック
B23: Drugs influencing gastric acid secretion, protective drugs of gastric mucosaB27: Drugs acting on smooth muscles. Drugs influencing uterus contractions
副作用
下痢腹痛
対象疾患
子宮内胎児死亡・過期妊娠自然流産消化性潰瘍難産（陣痛異常・児頭骨盤不均衡）分娩後出血
原因となる疾患
子宮破裂

🧠 全体像：はPGE1（）誘導体で、同じ受容体系が胃と子宮という全く異なる臓器で正反対の意味を持つという二面性が薬の核心である。胃ではを抑え粘液・を増やして粘膜を守る「潰瘍予防薬」だが、同時にを収縮させ頸管を熟化させるため、産科では・・治療という正反対の目的で使われる。この子宮収縮作用のせいで、胃薬として使う場合は妊婦にになる。

薬効群の中での位置づけ

系統 代表薬 への効き方
・・H2RA （酸）そのものを減らす
・ 分泌された酸を中和する
・・ （粘液・・血流）を強化する

⭐ 3剤の中でもだけが「で減ったPGE1を薬理学的に補う」という発想で、他の2剤（物理的コーティング・）とは機序がまったく異なる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='misoprostol, PGE1'>ミソプロストール</span>（PGE1誘導体）を経口摂取"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='misoprostol, PGE1'>ミソプロストール</span>酸へ変換"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastric mucosa'>胃粘膜</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='parietal cell'>壁細胞</span>のEP3受容体"]
    B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastric mucosa'>胃粘膜</span>上皮のEP2/EP3受容体"]
    B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle'>子宮平滑筋</span>・頸管のEP2/EP3受容体"]
    C --> F["Gi→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cyclic adenosine monophosphate'>cAMP</span>低下→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastric acid secretion'>胃酸分泌</span>↓"]
    D --> G["粘液・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bicarbonate'>重炭酸</span>分泌↑、粘膜血流↑（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='defensive (protective) factor'>防御因子</span>強化）"]
    E --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='uterine smooth muscle contraction'>子宮平滑筋収縮</span>＋頸管の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='collagen fiber'>膠原線維</span>分解（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cervical ripening'>頸管熟化</span>）"]

💡 は阻害でのPGE1産生そのものを減らし、を弱めて潰瘍を作る。は失われたPGE1シグナルを外から補う、他のにはない「原因を補充する」タイプの薬である。

薬物動態

項目 値・特徴
PO（保護）、PO・腟内・舌下・頬側（産科適応で使い分け）
吸収・代謝 速やかにされ（酸）になる。半減期は短い
産科での経路差 は血中濃度のが緩やかで持続的、は速効的だがピークが高い

適応

⚠️ 単剤製剤（サイトテック／Cytotec）のは消化器のものだけで、産科での使い方の大半はである。 米国添付文書は・・重症の治療を逐語で outside of the approved indication と書き、これらに使うなら院内使用に限るとしている1。

消化器（単剤製剤の承認適応。国で書き方が違う）

国 効能・効果
日本：サイトテック 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与時にみられる及び（消化性潰瘍）。原則としてを3ヵ月以上長期投与する必要がある関節炎患者等の治療にのみ用いる2
米国：Cytotec のが高い患者（高齢者、の合併、潰瘍の既往など）で、（アスピリンを含む）誘発性ののリスクを低減する。⚠️ のリスクを減らすことは示されていないと明記1

💡 日本は「及びの治療」、米国は「のリスク低減（予防）」で、対象臓器も目的も一致していない。「潰瘍の予防」とだけ覚えると、日本の効能・効果とずれる。

産科

使いどころ 位置づけ
併用による 日本では配合パック（メフィーゴパック）として承認され、200 mgの36〜48時間後に800 µgをバッカル投与する。単剤のサイトテックにこの適応はない3
（）の排出促進 NG126は200 mgの48時間後に800 µg（腟・経口・舌下）を提示するが、であることを明記している4
（）の排出促進 ⚠️ 600 µg単回（プロトコルを揃えるため800 µgも可）。は用いない（ 推奨1.11.4）4
・（・）、・における 単剤製剤のの外。米国添付文書は院内使用に限るとする1
：注射薬（オキシトシンなど）が使えない場合の追加・代替薬 同上。の外1

⚠️ 「併用の方が排出成功率が高い」は病型を選ぶ。 これを示したPreFaiR試験の組入れは妊娠5〜12週の非生存子宮内妊娠（無妊娠または・胎児死亡）で、・は「単独で有効性が高いため」除外されている5。には単独を用いる。

用法・用量

【消化器】日本は1回200 µgを1日4回（毎食後および就寝前）2。米国も1回200 µgを1日4回、食事とともに服用し、できなければ1回100 µgへ減量できる1。【産科】用量・がプロトコル依存で幅が大きい。は日本の配合パックで200 mgの36〜48時間後に800 µgバッカル3、の内科的管理はでの48時間後に800 µg（腟・経口・舌下）、は600 µg単回4、の追加治療では高用量を単回投与するなど。施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

  • 禁忌：⚠️ 禁忌の射程が日米で違う。 日本の電子添文は「妊婦又は妊娠している可能性のある女性」と適応を限定せずに禁忌とし、への過敏症の既往と合わせて禁忌は2項目だけである2。米国添付文書は「潰瘍のリスクを低減する目的で妊婦が服用してはならない」と目的を限定して書き、プロスタグランジンへのアレルギー歴を加えた2項目とする1。米国の書き方では産科目的の使用はこの禁忌文の射程の外にあるが、日本では単剤製剤に産科の効能・効果が無く、禁忌も目的を限定していない2。
  • 妊娠する可能性のある女性に保護目的で使う場合は、日本の電子添文は「治療上やむを得ないと判断される場合を除き投与しない」とし、投与前に妊娠していないことを確認して投与中は避妊させることを求める2
  • ⚠️ での使用時は・を誘発しやすく、投与後は子宮収縮と胎児心拍を継続監視する
  • 帝王切開・子宮手術の既往がある妊婦へのではリスクが上がるため、レジメン選択に注意する

副作用

頻度 内容
高頻度 下痢、腹痛（子宮収縮に伴う痙攣痛を含む）
注意 発熱、悪寒（産科での高用量投与時に目立つ）
重篤・まれ （既往帝王切開例での）、による

まとめ

  • PGE1誘導体。胃では強化、子宮では収縮・という正反対の作用を同じ受容体系で持つ。
  • 単剤製剤のは消化器のみで、日本は「長期投与時にみられる・の治療」、米国は「誘発性ののリスク低減（には示されていない）」と国で違う。妊婦には胃薬として禁忌（日本は目的を限定せず禁忌）。
  • 産科では（併用）、流産の内科的管理、、の追加治療に使うが、日本のはメフィーゴパックのバッカル錠のみが承認されており、それ以外の産科使用は単剤製剤のの外である。
  • ⚠️ 流産では病型で分かれる。は＋、は600 µg単回でを用いない。併用のを示した試験はを除外している。
  • （PO・腟内・舌下）で血中濃度のが異なり、産科では目的に応じて使い分ける。
  • 既往帝王切開でのはリスクに注意する。

出典

  1. 1.CYTOTEC (misoprostol) tablet（Pfizer Laboratories / DailyMed (U.S. National Library of Medicine)・2026）米国添付文書本文（LAB-0170-10.0、Revised April 2026）で確認した。適応は逐語で「Cytotec (misoprostol) is indicated for reducing the risk of NSAID (nonsteroidal anti-inflammatory drugs, including aspirin)–induced gastric ulcers in patients at high risk of complications from gastric ulcer, e.g., the elderly and patients with concomitant debilitating disease, as well as patients at high risk of developing gastric ulceration, such as patients with a history of ulcer.」で、続けて「Cytotec has not been shown to reduce the risk of duodenal ulcers in patients taking NSAIDs.」と⚠️ 十二指腸潰瘍には示されていないことを明記する。用量は「200 mcg four times daily with food」、忍容できなければ100 mcg。禁忌は「Cytotec should not be taken by pregnant women to reduce the risk of ulcers induced by nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).」「Cytotec should not be taken by anyone with a history of allergy to prostaglandins.」の2つで、⚠️ 前者は「NSAIDs潰瘍のリスク低減のために」という適応を限定した書き方である。WARNINGSは逐語で「For hospital use only if misoprostol were to be used for cervical ripening, induction of labor, or for the treatment of serious post-partum hemorrhage, which are outside of the approved indication.」とし、頸管熟化・分娩誘発・重症産後出血の治療が**承認適応の外**であることを明示している。閲覧 2026-09-17
  2. 2.サイトテック錠100／サイトテック錠200 電子添文（医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2021）2021年6月改訂（第1版、YJコード 2329024F1025／2329024F2021、薬効分類名「抗NSAID潰瘍剤」）の電子添文本文で確認した。「4. 効能又は効果」は「非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与時にみられる胃潰瘍及び十二指腸潰瘍」の1項目のみで、⚠️ 産科の適応（中絶・分娩誘発・頸管熟化・産後出血）は日本では承認されていない。5.1は「本剤は原則として非ステロイド性消炎鎮痛剤を3ヵ月以上長期投与する必要がある関節炎患者等の胃潰瘍及び十二指腸潰瘍の治療にのみ用いること」とし、⚠️ 米国と違って十二指腸潰瘍も効能に含まれ、かつ「予防」ではなく「治療」の書き方である。「6. 用法及び用量」は「通常、成人にはミソプロストールとして1回200μgを1日4回（毎食後及び就寝前）経口投与する」。「2. 禁忌」は「2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性」「2.2 プロスタグランジン製剤に対する過敏症の既往歴のある患者」の2項目のみで、⚠️ 米国と違い適応を限定せずに妊婦を禁忌としている。9.4は妊娠する可能性のある女性には治療上やむを得ない場合を除き投与しないこと、投与中は避妊することを求める。閲覧 2026-09-17
  3. 3.メフィーゴパック 電子添文（ミフェプリストン錠・ミソプロストールバッカル錠）（医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2026）2026年1月改訂（第2版、承認番号30500AMX00126000、YJコード249910AX1028）の電子添文本文で確認した。「4. 効能又は効果」は「子宮内妊娠が確認された妊娠63日（妊娠9週0日）以下の者に対する人工妊娠中絶」。「6. 用法及び用量」は「ミフェプリストン錠1錠（ミフェプリストンとして200mg）を経口投与し、その36〜48時間後の状態に応じて、ミソプロストールバッカル錠4錠（ミソプロストールとして計800µg）を左右の臼歯の歯茎と頬の間に2錠ずつ30分間静置する。30分間静置した後、口腔内にミソプロストールの錠剤が残った場合には飲み込む」で、⚠️ 日本で人工妊娠中絶に使えるミソプロストールはこの配合パック中のバッカル錠であり、単剤のサイトテックとは製剤も投与経路も別である。ヘッダに「本剤は母体保護法指定医師のみが使用すること」とある。閲覧 2026-09-17
  4. 4.Ectopic pregnancy and miscarriage: diagnosis and initial management（National Institute for Health and Care Excellence・2026）ブラウザUA付きcurlでガイドライン本体のPDF全文（52頁、2019年4月17日公開・2026年6月17日最終更新）を取得して確認した。1.11の冒頭に「In August 2023, the use of mifepristone and misoprostol in recommendations 1.11.1 and 1.11.3 was off label.」とあり、流産の薬物管理は英国でも適応外使用である。推奨1.11.1は稽留流産の薬物管理を「200 mg oral mifepristone and 48 hours later, 800 micrograms misoprostol (vaginal, oral or sublingual) unless the gestational sac has already been passed」とし、推奨1.11.3は「For the medical management of incomplete miscarriage, use a single dose of misoprostol 600 micrograms (vaginal, oral or sublingual). Misoprostol 800 micrograms can be used as an alternative to allow alignment of treatment protocols for both missed and incomplete miscarriage.」、推奨1.11.4は「Do not offer mifepristone as a treatment for incomplete miscarriage.」とする。推奨1.11.2はミソプロストール後48時間以内に出血が始まらない場合に連絡させるとする。閲覧 2026-09-17
  5. 5.Mifepristone Pretreatment for the Medical Management of Early Pregnancy Loss（The New England Journal of Medicine・2018）全文で確認した（PMC6437668）。組入れは超音波で妊娠5〜12週の非生存子宮内妊娠が確認された18歳以上の女性で、無胎芽妊娠または胎芽・胎児死亡が確認された300例。⚠️ 逐語で「We excluded women who had an incomplete or inevitable abortion (defined as the absence of a gestational sac, an open cervical os, or both) because of the high efficacy of misoprostol use alone in women with these diagnoses.」とあり、不全流産・進行流産は対象外である。プロトコルはミフェプリストン200 mg経口の約24時間後にミソプロストール800 µgを腟内投与するもの。ミソプロストール1回投与での胎嚢完全排出はミフェプリストン前投与群124/148例（83.8%、95%CI 76.8〜89.3）、ミソプロストール単独群100/149例（67.1%、95%CI 59.0〜74.6）、相対リスク1.25（95%CI 1.09〜1.43）。閲覧 2026-09-17