Drug Atlas · B23 Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬 · 必修
スクラルファート
sucralfate
🧠 全体像:スクラルファート sucralfate スクラルファート(sucralfate) sucralfate(スクラルファート) は、酸を減らすのではなく酸性環境を利用して潰瘍を守るという、B23の中で機序が逆転した薬である。他の粘膜保護薬 mucosal protective agent粘膜保護薬(mucosal protective agent) mucosal protective agent(粘膜保護薬)・酸分泌抑制薬acid-suppressing medication 酸分泌抑制薬(acid-suppressing medication)acid-suppressing medication(酸分泌抑制薬) が「胃の中を中性・低酸性に近づける」方向で働くのに対し、スクラルファートsucralfate スクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート) は酸性でなければ活性化しないため、制酸薬antacids 制酸薬(antacids)antacids(制酸薬) やPPIと同時に使うとかえって効果が落ちるという珍しい相互作用上の注意点を持つ。
薬効群の中での位置づけ
| 粘膜保護薬mucosal protective agent粘膜保護薬(mucosal protective agent)mucosal protective agent(粘膜保護薬) | 活性化条件 | 全身作用systemic effect全身作用(systemic effect)systemic effect(全身作用) |
|---|---|---|
| スクラルファートsucralfateスクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート) | 酸性環境で重合・ゲル化(酸が必要) | ほとんどなし(局所作用local effect 局所作用(local effect)local effect(局所作用) 中心) |
| ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール(misoprostol, PGE1)misoprostol, PGE1(ミソプロストール) | 酸性度に依存しない | あり(子宮収縮) |
| 次サリチル酸ビスマスbismuth subsalicylate次サリチル酸ビスマス(bismuth subsalicylate)bismuth subsalicylate(次サリチル酸ビスマス) | 酸性環境で加水分解 | サリチル酸salicylic acid サリチル酸(salicylic acid)salicylic acid(サリチル酸) の全身吸収あり |
⭐ スクラルファートsucralfate スクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート) は空腹時(食前1時間・就寝前)に服用して初めて潰瘍底 ulcer base 潰瘍底(ulcer base) ulcer base(潰瘍底) に効率よく付着する。制酸薬antacids制酸薬(antacids)antacids(制酸薬)・PPI・H2RAで胃内pHを上げてから服用すると重合が起こりにくく効果が落ちるため、酸分泌抑制薬acid-suppressing medication 酸分泌抑制薬(acid-suppressing medication)acid-suppressing medication(酸分泌抑制薬) とは服用タイミングを分ける。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sucralfate'>スクラルファート</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sucrose'>スクロース</span>硫酸エステル+<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aluminium hydroxide'>水酸化アルミニウム</span>)を服用"] --> B["胃酸(pH4未満)で重合しネバネバしたゲル状ペーストになる"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ulcer base'>潰瘍底</span>の壊死組織・露出したタンパクは正に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='charged'>荷電</span>している"]
C --> D["負に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='charged'>荷電</span>したポリマーが<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ulcer base'>潰瘍底</span>へ選択的に付着"]
D --> E["酸・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pepsin'>ペプシン</span>・胆汁酸から潰瘍面を物理的に遮断"]
D --> F["局所のプロスタグランジン・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='epidermal growth factor, EGF'>上皮成長因子</span>結合を促進"]
F --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mucosal repair'>粘膜修復</span>を促進"]
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 吸収 | ほぼ全身吸収されない(局所作用local effect 局所作用(local effect)local effect(局所作用) 中心) |
| アルミニウム成分 | 一部が吸収されうる。腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄) のため腎障害でアルミニウム蓄積リスク |
| 作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間) | 潰瘍底ulcer base 潰瘍底(ulcer base)ulcer base(潰瘍底) への付着は数時間持続する |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 消化器 | 消化性潰瘍(胃潰瘍gastric ulcer胃潰瘍(gastric ulcer)gastric ulcer(胃潰瘍)・十二指腸潰瘍duodenal ulcer十二指腸潰瘍(duodenal ulcer)duodenal ulcer(十二指腸潰瘍))の治療12 |
| 集中治療intensive care集中治療(intensive care)intensive care(集中治療) | ストレス潰瘍stress ulcerストレス潰瘍(stress ulcer)stress ulcer(ストレス潰瘍)予防(胃内pHを変えないため誤嚥性肺炎 aspiration pneumonia 誤嚥性肺炎(aspiration pneumonia) aspiration pneumonia(誤嚥性肺炎) リスクの観点で歴史的に好まれてきたが、現在はエビデンスの蓄積からPPIが優先されることが多い) |
用法・用量
PO。目安:1回1g、1日4回(食前1時間・就寝前の空腹時)。他の経口薬 oral drugs 経口薬(oral drugs) oral drugs(経口薬) とは吸収を妨げないよう2時間以上あける。施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・腎機能障害renal impairment 腎機能障害(renal impairment)renal impairment(腎機能障害) 時の扱い:日本の電子添文では透析療法を受けている患者が禁忌(長期投与によるアルミニウム脳症 aluminium encephalopathyアルミニウム脳症(aluminium encephalopathy) aluminium encephalopathy(アルミニウム脳症)・アルミニウム骨症リスク、慢性腎臓病chronic kidney disease, CKD慢性腎臓病(chronic kidney disease, CKD)chronic kidney disease, CKD(慢性腎臓病)の末期)に指定されている1。一方、米国添付文書の禁忌は過敏症のみで、慢性腎不全chronic renal failure慢性腎不全(chronic renal failure)chronic renal failure(慢性腎不全)・透析患者dialysis patient 透析患者(dialysis patient)dialysis patient(透析患者) でのアルミニウム蓄積は「使用上の注意」に置かれている2。フランス(ANSM)の製品概要 Summary of Product Characteristics (SmPC) 製品概要(Summary of Product Characteristics (SmPC)) Summary of Product Characteristics (SmPC)(製品概要) でも禁忌は過敏症と早産児・発育不全の新生児のみで腎機能障害 renal impairment 腎機能障害(renal impairment) renal impairment(腎機能障害) は含まれない3
- ⚠️ 他剤の吸収を物理的に妨げる:ジゴキシン、レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン(levothyroxine, LT4)levothyroxine, LT4(レボチロキシン)、ワルファリン、レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン(levofloxacin)levofloxacin(レボフロキサシン)などのキノロン系は服用時間を2時間以上ずらす2
- 制酸薬antacids制酸薬(antacids)antacids(制酸薬)・酸分泌抑制薬acid-suppressing medication 酸分泌抑制薬(acid-suppressing medication)acid-suppressing medication(酸分泌抑制薬) と同時服用すると、スクラルファートsucralfate スクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート) 自体の重合・活性化が妨げられ効果が落ちる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 便秘 |
| 注意 | 他剤の吸収低下(服用タイミングの管理が必要) |
| 重篤・まれ | 腎不全患者でのアルミニウム蓄積(脳症・骨軟化症osteomalacia骨軟化症(osteomalacia)osteomalacia(骨軟化症)) |
まとめ
- 酸分泌acid secretion 酸分泌(acid secretion)acid secretion(酸分泌) を変えず、酸性環境を利用して潰瘍底 ulcer base 潰瘍底(ulcer base) ulcer base(潰瘍底) に物理的な保護層を作る粘膜保護薬 mucosal protective agent粘膜保護薬(mucosal protective agent) mucosal protective agent(粘膜保護薬)。
- 空腹時(食前1時間・就寝前)に服用しないと効果が落ちる。制酸薬antacids制酸薬(antacids)antacids(制酸薬)・酸分泌抑制薬acid-suppressing medication 酸分泌抑制薬(acid-suppressing medication)acid-suppressing medication(酸分泌抑制薬) と同時服用は避ける。
- 全身吸収はほぼないが、アルミニウム成分のため重度腎障害は禁忌。
- ジゴキシン・レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン(levothyroxine, LT4)levothyroxine, LT4(レボチロキシン)・ワルファリン・キノロン系など多くの薬の吸収を物理的に妨げるため服用時間を分ける。
出典
- 1.アルサルミン細粒90% 電子添文(富士化学工業(日本の添付文書)・2024)日本の電子添文(2024年3月改訂 第1版)で確認した。効能又は効果は胃潰瘍・十二指腸潰瘍・急性胃炎および慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変の改善であること、禁忌は「透析療法を受けている患者[長期投与によりアルミニウム脳症、アルミニウム骨症があらわれるおそれがある]」の1項目のみであり、透析以外の腎障害患者は「特定の背景を有する患者」に置かれていることを確認した。閲覧 2026-10-17
- 2.CARAFATE- sucralfate tablet(Allergan, Inc. / DailyMed(U.S. FDA)・2024)米国の添付文書の禁忌が過敏症だけで、慢性腎不全・透析中の患者ではアルミニウムの排泄が障害され蓄積(骨軟化症・脳症など)が報告されているため慎重に使用するとしていることを確認した。閲覧 2026-10-17
- 3.KEAL 1 g, comprimé sécable - Résumé des caractéristiques du produit(ANSM(フランス医薬品データベース)・2020)フランスの製品概要(ANSM掲載 2020年10月5日更新)の4.3が、過敏症と、早産児・発育不全の新生児だけを禁忌に挙げ、腎機能障害を含まないことを確認した。閲覧 2026-10-17