Drug Atlas · B23 Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬 · 必修
スクラルファート
sucralfate
- 分類
- Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬
- 商品名(日本)
- アルサルミン
- 商品名(EU)
- Venter
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B23: Drugs influencing gastric acid secretion, protective drugs of gastric mucosa
- 禁忌疾患
- 慢性腎臓病
- 副作用
- 便秘
- 対象疾患
- ストレス潰瘍消化性潰瘍
🧠 全体像:スクラルファートsucralfateスクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート)は、酸を減らすのではなく酸性環境を利用して潰瘍を守るという、B23の中で機序が逆転した薬である。他の粘膜保護薬mucosal protective agent粘膜保護薬(mucosal protective agent)mucosal protective agent(粘膜保護薬)・酸分泌抑制薬acid secretion inhibitor酸分泌抑制薬(acid secretion inhibitor)acid secretion inhibitor(酸分泌抑制薬)が「胃の中を中性・低酸性に近づける」方向で働くのに対し、スクラルファートsucralfateスクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート)は酸性でなければ活性化しないため、制酸薬antacids制酸薬(antacids)antacids(制酸薬)やPPIと同時に使うとかえって効果が落ちるという珍しい相互作用上の注意点を持つ。
薬効群の中での位置づけ
| 粘膜保護薬mucosal protective agent粘膜保護薬(mucosal protective agent)mucosal protective agent(粘膜保護薬) | 活性化条件 | 全身作用systemic effect全身作用(systemic effect)systemic effect(全身作用) |
|---|---|---|
| スクラルファートsucralfateスクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート) | 酸性環境で重合・ゲル化(酸が必要) | ほとんどなし(局所作用local effect局所作用(local effect)local effect(局所作用)中心) |
| ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール(misoprostol, PGE1)misoprostol, PGE1(ミソプロストール) | 酸性度に依存しない | あり(子宮収縮) |
| 次サリチル酸ビスマスbismuth subsalicylate次サリチル酸ビスマス(bismuth subsalicylate)bismuth subsalicylate(次サリチル酸ビスマス) | 酸性環境で加水分解 | サリチル酸salicylic acidサリチル酸(salicylic acid)salicylic acid(サリチル酸)の全身吸収あり |
⭐ スクラルファートsucralfateスクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート)は空腹時(食前1時間・就寝前)に服用して初めて潰瘍底ulcer base潰瘍底(ulcer base)ulcer base(潰瘍底)に効率よく付着する。制酸薬antacids制酸薬(antacids)antacids(制酸薬)・PPI・H2RAで胃内pHを上げてから服用すると重合が起こりにくく効果が落ちるため、酸分泌抑制薬acid secretion inhibitor酸分泌抑制薬(acid secretion inhibitor)acid secretion inhibitor(酸分泌抑制薬)とは服用タイミングを分ける。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sucralfate'>スクラルファート</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sucrose'>スクロース</span>硫酸エステル+<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aluminium hydroxide'>水酸化アルミニウム</span>)を服用"] --> B["胃酸(pH4未満)で重合しネバネバしたゲル状ペーストになる"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ulcer base'>潰瘍底</span>の壊死組織・露出したタンパクは正に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='charged'>荷電</span>している"]
C --> D["負に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='charged'>荷電</span>したポリマーが<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ulcer base'>潰瘍底</span>へ選択的に付着"]
D --> E["酸・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pepsin'>ペプシン</span>・胆汁酸から潰瘍面を物理的に遮断"]
D --> F["局所のプロスタグランジン・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='epidermal growth factor, EGF'>上皮成長因子</span>結合を促進"]
F --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mucosal repair'>粘膜修復</span>を促進"]
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 吸収 | ほぼ全身吸収されない(局所作用local effect局所作用(local effect)local effect(局所作用)中心) |
| アルミニウム成分 | 一部が吸収されうる。腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄)のため腎障害でアルミニウム蓄積リスク |
| 作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間) | 潰瘍底ulcer base潰瘍底(ulcer base)ulcer base(潰瘍底)への付着は数時間持続する |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 消化器 | 消化性潰瘍の治療 |
| 集中治療intensive care集中治療(intensive care)intensive care(集中治療) | ストレス潰瘍stress ulcerストレス潰瘍(stress ulcer)stress ulcer(ストレス潰瘍)予防(胃内pHを変えないため誤嚥性肺炎aspiration pneumonia誤嚥性肺炎(aspiration pneumonia)aspiration pneumonia(誤嚥性肺炎)リスクの観点で歴史的に好まれてきたが、現在はエビデンスの蓄積からPPIが優先されることが多い) |
用法・用量
PO。目安:1回1g、1日4回(食前1時間・就寝前の空腹時)。他の経口薬oral drugs経口薬(oral drugs)oral drugs(経口薬)とは吸収を妨げないよう2時間以上あける。施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:重度腎障害(アルミニウム蓄積、慢性腎臓病chronic kidney disease, CKD慢性腎臓病(chronic kidney disease, CKD)chronic kidney disease, CKD(慢性腎臓病))
- ⚠️ 他剤の吸収を物理的に妨げる:ジゴキシン、レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン(levothyroxine, LT4)levothyroxine, LT4(レボチロキシン)、ワルファリン、レボフロキサシンlevofloxacinレボフロキサシン(levofloxacin)levofloxacin(レボフロキサシン)などのキノロン系は服用時間を2時間以上ずらす
- 制酸薬antacids制酸薬(antacids)antacids(制酸薬)・酸分泌抑制薬acid secretion inhibitor酸分泌抑制薬(acid secretion inhibitor)acid secretion inhibitor(酸分泌抑制薬)と同時服用すると、スクラルファートsucralfateスクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート)自体の重合・活性化が妨げられ効果が落ちる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 便秘 |
| 注意 | 他剤の吸収低下(服用タイミングの管理が必要) |
| 重篤・まれ | 腎不全患者でのアルミニウム蓄積(脳症・骨軟化症osteomalacia骨軟化症(osteomalacia)osteomalacia(骨軟化症)) |
まとめ
- 酸分泌acid secretion酸分泌(acid secretion)acid secretion(酸分泌)を変えず、酸性環境を利用して潰瘍底ulcer base潰瘍底(ulcer base)ulcer base(潰瘍底)に物理的な保護層を作る粘膜保護薬mucosal protective agent粘膜保護薬(mucosal protective agent)mucosal protective agent(粘膜保護薬)。
- 空腹時(食前1時間・就寝前)に服用しないと効果が落ちる。制酸薬antacids制酸薬(antacids)antacids(制酸薬)・酸分泌抑制薬acid secretion inhibitor酸分泌抑制薬(acid secretion inhibitor)acid secretion inhibitor(酸分泌抑制薬)と同時服用は避ける。
- 全身吸収はほぼないが、アルミニウム成分のため重度腎障害は禁忌。
- ジゴキシン・レボチロキシンlevothyroxine, LT4レボチロキシン(levothyroxine, LT4)levothyroxine, LT4(レボチロキシン)・ワルファリン・キノロン系など多くの薬の吸収を物理的に妨げるため服用時間を分ける。