Drug Atlas · B23 Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬
ラニチジン
ranitidine
🧠 全体像：ラニチジンranitidineラニチジン（ranitidine）ranitidine（ラニチジン）はファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）と同じH2受容体拮抗薬H2 receptor antagonistH2受容体拮抗薬（H2 receptor antagonist）H2 receptor antagonist（H2受容体拮抗薬）（H2RA）で、機序・適応はほぼ同一だった。両者を分けるのは薬理ではなく製造・保管中に発がん物質carcinogen発がん物質（carcinogen）carcinogen（発がん物質）NDMA（N-ニトロソジメチルアミン）が生成しうるという化学的な弱点で、これが2020年の世界的な販売中止・回収につながった。現役の薬として扱わず、歴史的な位置づけとして押さえる。
ファモチジンとの違い
| 項目 | ファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン） | ラニチジンranitidineラニチジン（ranitidine）ranitidine（ラニチジン） |
|---|---|---|
| 機序 | H2受容体を競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）に遮断 | 同じ（H2受容体を競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）に遮断） |
| 適応 | 消化性潰瘍・GERD（機能性ディスペプシアfunctional dyspepsia機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）functional dyspepsia（機能性ディスペプシア）への使用は承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）外） | かつては同じ適応だったが現在は市場に存在しない |
| CYP450への影響 | ほとんどなし | わずかにあるが、シメチジンcimetidineシメチジン（cimetidine）cimetidine（シメチジン）ほどではない |
| まれな副作用 | 女性化乳房gynecomastia女性化乳房（gynecomastia）gynecomastia（女性化乳房）の報告はまれで、対照試験ではプラセボplaceboプラセボ（placebo）placebo（プラセボ）と発現率に差がない1 | 女性化乳房gynecomastia女性化乳房（gynecomastia）gynecomastia（女性化乳房）の報告はまれ。添付文書は抗アンドロゲン作用antiandrogenic effect抗アンドロゲン作用（antiandrogenic effect）antiandrogenic effect（抗アンドロゲン作用）を明確に否定しており、抗アンドロゲン作用antiandrogenic effect抗アンドロゲン作用（antiandrogenic effect）antiandrogenic effect（抗アンドロゲン作用）で知られるのはシメチジンcimetidineシメチジン（cimetidine）cimetidine（シメチジン）である（高分泌状態患者で約4%、他は0.3〜1%）23 |
| 現在の位置づけ | H2RAの標準薬 | 2020年に世界的に販売中止・回収。事実上使われない |
適応・用法（歴史的）
消化性潰瘍、GERDに用いられていたが、2019年9月にNDMA（N-ニトロソジメチルアミン）混入が報告された。日本では同月に厚生労働省が国内メーカーへ分析・出荷停止を指示し4、欧州では2020年4月30日にEMA（CHMP）がEU全域での販売停止を勧告、同年11月に欧州委員会が最終決定した5。米国FDAも2020年に市場からの回収を要請している。現在ではほぼ流通しておらず、同じ適応はファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）に置き換わっている。用法・用量の情報は歴史的参考にとどめる。
💡 なぜNDMAが生成するのか。 ラニチジンranitidineラニチジン（ranitidine）ranitidine（ラニチジン）分子中の第三級アミンtertiary amine第三級アミン（tertiary amine）tertiary amine（第三級アミン）基が「ニトロソ化nitrosationニトロソ化（nitrosation）nitrosation（ニトロソ化）されうる基質」にあたり、亜硝酸nitrite亜硝酸（nitrite）nitrite（亜硝酸）など微量のニトロソ化nitrosationニトロソ化（nitrosation）nitrosation（ニトロソ化）剤と反応することでNDMAが生じる。この反応は保管時間・温度に依存して進むため、製造直後より有効期限に近い古いロットほどNDMA濃度が高くなることが確認されている6。体内（胃酸環境）での同様の生成は理論的な懸念にとどまり、確立された機序ではない。
禁忌・注意・副作用
⚠️ NDMA混入問題により、現在は臨床使用の対象としない。 機序・忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）プロファイル自体はファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）とほぼ同じで、頭痛・めまいなどが報告されていた。腎機能低下時の中枢性副作用（せん妄）のリスクもファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）と共通する。
まとめ
- ファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）と同じH2RA。機序・適応はほぼ同一だった。
- 2019年のNDMA（発がん物質carcinogen発がん物質（carcinogen）carcinogen（発がん物質））混入報告を受け、2020年に世界的に市場から回収された。
- 現在は臨床で使われず、同じ適応はファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）に置き換わっている。
- 歴史的に重要な薬だが、現役薬として扱ってはならない。
出典
- 1.ラニチジン塩酸塩における発がん物質の検出に対する対応について（事務連絡）（厚生労働省医薬・生活衛生局・2019）日本では2019年9月にNDMA検出の発表を受け、厚生労働省が国内メーカーに分析・出荷停止を指示したことを確認した閲覧 2026-08-03
- 2.Ranitidine-containing medicinal products - referral（European Medicines Agency・2020）EMA（CHMP）が2020年4月30日にEU全域での販売停止を勧告し、同年11月24日に欧州委員会が最終決定したことを確認した閲覧 2026-08-03
- 3.RANITIDINE- ranitidine hydrochloride tablet (label)（U.S. National Library of Medicine DailyMed（FDA承認添付文書））ラニチジンは対照試験で抗アンドロゲン作用を示さず、シメチジンによる女性化乳房がラニチジンへの切替で消退した例が記載されていることを確認した閲覧 2026-08-03
- 4.CIMETIDINE tablet, film coated (label)（U.S. National Library of Medicine DailyMed（FDA承認添付文書））シメチジンには弱い抗アンドロゲン作用があり、女性化乳房の頻度は高分泌状態患者で約4%、その他で0.3〜1%と記載されていることを確認した閲覧 2026-08-03
- 5.FAMOTIDINE tablet (label)（U.S. National Library of Medicine DailyMed（FDA承認添付文書））ファモチジンは抗アンドロゲン作用を認めず、対照試験での女性化乳房の発現率はプラセボと差がないと記載されていることを確認した閲覧 2026-08-03
- 6.N-nitrosodimethylamine (NDMA) contamination of ranitidine products: A review of recent findings（PMC（米国国立医学図書館）・2022）ラニチジン分子中の第三級アミン基がニトロソ化されうる基質であり、保管時間・温度に依存してNDMAが生成することを確認した閲覧 2026-08-03