Drug Atlas · B23 Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬 · 必修
ファモチジン
famotidine
- 分類
- Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬
- 商品名（日本）
- ガスター
- 商品名（EU）
- Pepcid
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B23: Drugs influencing gastric acid secretion, protective drugs of gastric mucosa
- 承認適応
- 消化性潰瘍GERD
- 副作用
- めまい頭痛
- 対象疾患
- アナフィラキシーストレス潰瘍機能性ディスペプシア
- 原因となる疾患
- せん妄
🧠 全体像：ファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）はH2受容体拮抗薬H2 receptor antagonistH2受容体拮抗薬（H2 receptor antagonist）H2 receptor antagonist（H2受容体拮抗薬）（H2RA）の中で現在最も広く使われる代表薬である。壁細胞parietal cell壁細胞（parietal cell）parietal cell（壁細胞）のヒスタミンH2受容体だけを遮断するため、プロトンポンプそのものを止めるPPI・P-CABpotassium-competitive acid blockerP-CAB（potassium-competitive acid blocker）potassium-competitive acid blocker（P-CAB）より効果は部分的で緩やかだが、速効性fast-acting速効性（fast-acting）fast-acting（速効性）があり、腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体でCYP450阻害がほとんどないという扱いやすさが臨床での立ち位置を作っている。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表薬 | 効き方 | 特徴 |
|---|---|---|---|
| PPI（不可逆的） | (es)オメプラゾールomeprazoleオメプラゾール（omeprazole）omeprazole（オメプラゾール）など | プロトンポンプを直接・不可逆的に阻害 | 最強・持続的だが効果発現に時間がかかる |
| P-CABpotassium-competitive acid blockerP-CAB（potassium-competitive acid blocker）potassium-competitive acid blocker（P-CAB） | ボノプラザンvonoprazanボノプラザン（vonoprazan）vonoprazan（ボノプラザン） | プロトンポンプを可逆的に競合阻害competitive inhibition競合阻害（competitive inhibition）competitive inhibition（競合阻害） | 速効・安定 |
| H2受容体拮抗薬H2 receptor antagonistH2受容体拮抗薬（H2 receptor antagonist）H2 receptor antagonist（H2受容体拮抗薬） | ファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）・ラニチジンranitidineラニチジン（ranitidine）ranitidine（ラニチジン） | ヒスタミン刺激だけを遮断（ガストリンgastrinガストリン（gastrin）gastrin（ガストリン）・アセチルコリン経路は残る） | PPIより弱いが速効。連用で効果が減弱（タキフィラキシーTachyphylaxisタキフィラキシー（Tachyphylaxis）Tachyphylaxis（タキフィラキシー）） |
⭐ ファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）とラニチジンranitidineラニチジン（ranitidine）ranitidine（ラニチジン）はどちらも同じH2RAだが、ラニチジンranitidineラニチジン（ranitidine）ranitidine（ラニチジン）は発がん物質carcinogen発がん物質（carcinogen）carcinogen（発がん物質）（NDMA）混入のため2020年に世界的に販売中止となり、現在はファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）に置き換わっている（詳細はラニチジンranitidineラニチジン（ranitidine）ranitidine（ラニチジン）の項）。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='famotidine'>ファモチジン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='parietal cell'>壁細胞</span>基底膜のH2受容体へ結合"] --> B["ヒスタミンのH2受容体への結合を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に遮断"]
B --> C["Gs→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>活性化が起こらない"]
C --> D["cAMP↑が抑えられ、プロトンポンプの活性化が弱まる"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastric acid secretion'>胃酸分泌</span>が減少する（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastrin'>ガストリン</span>・迷走神経経路は温存されるため部分的）"]
F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='enterochromaffin-like cell, ECL cell'>ECL細胞</span>からのヒスタミン放出（食事・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gastrin'>ガストリン</span>刺激）"] --> A💡 ヒスタミン・ガストリンgastrinガストリン（gastrin）gastrin（ガストリン）・アセチルコリンの3経路はいずれも最終的にプロトンポンプを活性化するが、H2RAはヒスタミン経路だけを遮断する。だからPPI・P-CABpotassium-competitive acid blockerP-CAB（potassium-competitive acid blocker）potassium-competitive acid blocker（P-CAB）より効果が部分的になる。連用すると受容体側の適応（タキフィラキシーTachyphylaxisタキフィラキシー（Tachyphylaxis）Tachyphylaxis（タキフィラキシー））が起こり効果が弱まるため、長期の酸分泌acid secretion酸分泌（acid secretion）acid secretion（酸分泌）抑制目的にはPPI/P-CABpotassium-competitive acid blockerP-CAB（potassium-competitive acid blocker）potassium-competitive acid blocker（P-CAB）が優先される。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）は少なく、大部分が未変化体のまま腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 約2.5〜4時間。腎機能低下で延長するため減量が必要 |
| 相互作用 | 同じH2RAのシメチジンcimetidineシメチジン（cimetidine）cimetidine（シメチジン）と異なりCYP450阻害がほとんどなく、薬物相互作用が少ない |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 消化器 | 消化性潰瘍、GERD（軽症・夜間症状の補助、PPIの補助） |
| 消化器（承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）外） | 機能性ディスペプシアfunctional dyspepsia機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）functional dyspepsia（機能性ディスペプシア）。酸分泌acid secretion酸分泌（acid secretion）acid secretion（酸分泌）抑制が奏効(treatment) response奏効（(treatment) response）(treatment) response（奏効）する一群があるが、この病名での承認は無い |
| アレルギー | アナフィラキシーの補助治療としてH1薬と併用されることがあるが、生命を脅かす症状への効果を示す質の高い根拠は乏しく、ルーチンの第一選択治療には位置づけられない |
| 集中治療intensive care集中治療（intensive care）intensive care（集中治療） | ICUでのストレス潰瘍stress ulcerストレス潰瘍（stress ulcer）stress ulcer（ストレス潰瘍）予防（PPIの代替として） |
用法・用量
PO/IV。PO 20mgを1日2回が目安。腎障害では減量・投与間隔dosing interval投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔）延長が必要。施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：過敏症
- 腎機能低下では血中濃度が上昇しやすく、高齢者・腎障害でまれにせん妄・意識障害が起こりうる（H2受容体は中枢神経系にも存在し、蓄積した薬物が中枢へ影響しうる）
- 連用によるタキフィラキシーTachyphylaxisタキフィラキシー（Tachyphylaxis）Tachyphylaxis（タキフィラキシー）（効果減弱）があるため、長期の酸分泌acid secretion酸分泌（acid secretion）acid secretion（酸分泌）抑制目的にはPPI/P-CABpotassium-competitive acid blockerP-CAB（potassium-competitive acid blocker）potassium-competitive acid blocker（P-CAB）を優先する
副作用
まとめ
- H2受容体拮抗薬H2 receptor antagonistH2受容体拮抗薬（H2 receptor antagonist）H2 receptor antagonist（H2受容体拮抗薬）（H2RA）。壁細胞parietal cell壁細胞（parietal cell）parietal cell（壁細胞）のH2受容体を遮断し、ヒスタミン経路だけの胃酸分泌gastric acid secretion胃酸分泌（gastric acid secretion）gastric acid secretion（胃酸分泌）を抑える。
- PPI/P-CABpotassium-competitive acid blockerP-CAB（potassium-competitive acid blocker）potassium-competitive acid blocker（P-CAB）より効果は部分的・弱いが速効性fast-acting速効性（fast-acting）fast-acting（速効性）があり、連用でタキフィラキシーTachyphylaxisタキフィラキシー（Tachyphylaxis）Tachyphylaxis（タキフィラキシー）が生じる。
- 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）主体でCYP450阻害がほとんどなく、薬物相互作用が少ない扱いやすい薬。
- 腎機能低下・高齢者では血中濃度上昇によるせん妄に注意し減量する。
- 同じH2RAのラニチジンranitidineラニチジン（ranitidine）ranitidine（ラニチジン）はNDMA混入問題で市場撤退し、ファモチジンfamotidineファモチジン（famotidine）famotidine（ファモチジン）に置き換わった。