Drug Atlas · B23 Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬 · 必修
次サリチル酸ビスマス
bismuth subsalicylate
- 分類
- Antiulcer drugs / 抗潰瘍薬
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B23: Drugs influencing gastric acid secretion, protective drugs of gastric mucosa
- 標的微生物
- Helicobacter pylori
- 対象疾患
- 胃炎機能性ディスペプシア消化性潰瘍
🧠 全体像:次サリチル酸ビスマスbismuth subsalicylate次サリチル酸ビスマス(bismuth subsalicylate)bismuth subsalicylate(次サリチル酸ビスマス)は、B23の粘膜保護薬mucosal protective agent粘膜保護薬(mucosal protective agent)mucosal protective agent(粘膜保護薬)の中で唯一直接的な抗菌作用antimicrobial activity抗菌作用(antimicrobial activity)antimicrobial activity(抗菌作用)を持つ薬である。ビスマスbismuthビスマス(bismuth)bismuth(ビスマス)イオンが潰瘍底ulcer base潰瘍底(ulcer base)ulcer base(潰瘍底)に沈着して物理的に保護する一方、H. pyloriの細胞壁・ウレアーゼ・付着因子adhesin (adherence factor)付着因子(adhesin (adherence factor))adhesin (adherence factor)(付着因子)を直接障害するため、除菌治療eradication therapy除菌治療(eradication therapy)eradication therapy(除菌治療)の「ビスマス四剤併用療法bismuth quadruple therapyビスマス四剤併用療法(bismuth quadruple therapy)bismuth quadruple therapy(ビスマス四剤併用療法)」に酸分泌抑制薬acid secretion inhibitor酸分泌抑制薬(acid secretion inhibitor)acid secretion inhibitor(酸分泌抑制薬)・2種の抗菌薬と並ぶ第4の柱として組み込まれる。
薬効群の中での位置づけ
| 粘膜保護薬mucosal protective agent粘膜保護薬(mucosal protective agent)mucosal protective agent(粘膜保護薬) | 機序 | 抗菌作用antimicrobial activity抗菌作用(antimicrobial activity)antimicrobial activity(抗菌作用) |
|---|---|---|
| スクラルファートsucralfateスクラルファート(sucralfate)sucralfate(スクラルファート) | 酸性下で重合しゲル化、物理的コーティング | なし |
| ミソプロストールmisoprostol, PGE1ミソプロストール(misoprostol, PGE1)misoprostol, PGE1(ミソプロストール) | PGE1誘導体、防御因子defensive (protective) factor防御因子(defensive (protective) factor)defensive (protective) factor(防御因子)を薬理学pharmacology薬理学(pharmacology)pharmacology(薬理学)的に補充 | なし |
| 次サリチル酸ビスマスbismuth subsalicylate次サリチル酸ビスマス(bismuth subsalicylate)bismuth subsalicylate(次サリチル酸ビスマス) | 保護層形成+直接的な抗菌作用antimicrobial activity抗菌作用(antimicrobial activity)antimicrobial activity(抗菌作用) | あり(H. pylori) |
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bismuth subsalicylate'>次サリチル酸ビスマス</span>を経口摂取"] --> B["胃酸で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bismuth'>ビスマス</span>塩と<span class='jp-term jp-term-diagram' title='salicylic acid'>サリチル酸</span>に加水分解"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bismuth'>ビスマス</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ulcer base'>潰瘍底</span>のタンパクと結合し保護層を形成"]
B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bismuth'>ビスマス</span>が*H. pylori*の細胞壁を直接障害"]
D --> E["ウレアーゼ活性・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adhesin (adherence factor)'>付着因子</span>も阻害される"]
B --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='salicylic acid'>サリチル酸</span>が吸収され<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prostaglandin synthesis'>プロスタグランジン合成</span>を抑制"]
F --> G["抗炎症・抗分泌作用(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='traveler's diarrhea'>旅行者下痢症</span>への効果の一部)"]
💡 ビスマスbismuthビスマス(bismuth)bismuth(ビスマス)の抗菌作用antimicrobial activity抗菌作用(antimicrobial activity)antimicrobial activity(抗菌作用)は単剤で除菌に足るほど強くないが、他の抗菌薬と組み合わせると相乗的synergistic相乗的(synergistic)synergistic(相乗的)に働く。クラリスロマイシン耐性clarithromycin resistanceクラリスロマイシン耐性(clarithromycin resistance)clarithromycin resistance(クラリスロマイシン耐性)が広がった現在、最適化ビスマス四剤併用療法bismuth quadruple therapyビスマス四剤併用療法(bismuth quadruple therapy)bismuth quadruple therapy(ビスマス四剤併用療法)(PPI/P-CABpotassium-competitive acid blockerP-CAB(potassium-competitive acid blocker)potassium-competitive acid blocker(P-CAB)+ビスマスbismuthビスマス(bismuth)bismuth(ビスマス)+メトロニダゾール+ドキシサイクリンなどテトラサイクリン系、10〜14日間)が感受性不明の初回治療でも第一選択の一つに位置づけられている(胃炎・消化性潰瘍ノート参照)。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 吸収 | ビスマスbismuthビスマス(bismuth)bismuth(ビスマス)自体はほとんど吸収されない(全身毒性が出にくい理由) |
| サリチル酸salicylic acidサリチル酸(salicylic acid)salicylic acid(サリチル酸) | 一部が吸収される。高用量・腎障害ではサリチル酸中毒salicylate poisoningサリチル酸中毒(salicylate poisoning)salicylate poisoning(サリチル酸中毒)のリスク |
| 排泄 | 未吸収分は便中へ。便・舌が黒くなるが無害 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 消化器 | 消化不良dyspepsia (indigestion)消化不良(dyspepsia (indigestion))dyspepsia (indigestion)(消化不良)、旅行者下痢症traveler's diarrhea旅行者下痢症(traveler's diarrhea)traveler's diarrhea(旅行者下痢症) |
| 消化器 | H. pylori除菌:最適化ビスマス四剤併用療法bismuth quadruple therapyビスマス四剤併用療法(bismuth quadruple therapy)bismuth quadruple therapy(ビスマス四剤併用療法)(PPI・P-CABpotassium-competitive acid blockerP-CAB(potassium-competitive acid blocker)potassium-competitive acid blocker(P-CAB)+ビスマスbismuthビスマス(bismuth)bismuth(ビスマス)+メトロニダゾール+ドキシサイクリンなどテトラサイクリン系) |
用法・用量
PO。目安:525mgを1日4回、除菌療法eradication therapy除菌療法(eradication therapy)eradication therapy(除菌療法)の一部として10〜14日間。施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:ウイルス感染症(水痘・インフルエンザなど)に罹患中の小児・思春期患者(Reye症候群のリスク、サリチル酸salicylic acidサリチル酸(salicylic acid)salicylic acid(サリチル酸)成分のため)、アスピリンアレルギー
- 高用量・腎障害ではサリチル酸中毒salicylate poisoningサリチル酸中毒(salicylate poisoning)salicylate poisoning(サリチル酸中毒)(耳鳴りtinnitus耳鳴り(tinnitus)tinnitus(耳鳴り)、アシドーシス)に注意
- 尿素呼気試験urea breath test (UBT)尿素呼気試験(urea breath test (UBT))urea breath test (UBT)(尿素呼気試験)・便中抗原検査stool antigen test便中抗原検査(stool antigen test)stool antigen test(便中抗原検査)の前は偽陰性を避けるため休薬期間hormone-free interval (drug-free interval)休薬期間(hormone-free interval (drug-free interval))hormone-free interval (drug-free interval)(休薬期間)を守る
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 便・舌の黒色化(無害、患者への説明が重要) |
| 注意 | 便秘または軟便 |
| 重篤・まれ | 高用量でのサリチル酸中毒salicylate poisoningサリチル酸中毒(salicylate poisoning)salicylate poisoning(サリチル酸中毒)、小児のReye症候群 |
まとめ
- 粘膜保護薬mucosal protective agent粘膜保護薬(mucosal protective agent)mucosal protective agent(粘膜保護薬)の中で唯一、直接的な抗H. pylori作用を持つ。
- ビスマスbismuthビスマス(bismuth)bismuth(ビスマス)が保護層形成+抗菌作用antimicrobial activity抗菌作用(antimicrobial activity)antimicrobial activity(抗菌作用)、サリチル酸salicylic acidサリチル酸(salicylic acid)salicylic acid(サリチル酸)成分が抗炎症・抗分泌作用を担う。
- クラリスロマイシン耐性clarithromycin resistanceクラリスロマイシン耐性(clarithromycin resistance)clarithromycin resistance(クラリスロマイシン耐性)の広がりを背景に、最適化ビスマス四剤併用療法bismuth quadruple therapyビスマス四剤併用療法(bismuth quadruple therapy)bismuth quadruple therapy(ビスマス四剤併用療法)がH. pylori除菌の主要な選択肢の一つになっている。
- 便・舌の黒色化は無害だが説明を要する。ウイルス感染中の小児にはReye症候群リスクのため禁忌。