ジゴキシン

🧠 全体像：ジゴキシンは強心配糖体 cardiac glycosides 強心配糖体（cardiac glycosides） cardiac glycosides（強心配糖体） の代表であり、Na/K-ATPase阻害という単一の機序から「陽性変力作用positive inotropic effect陽性変力作用（positive inotropic effect）positive inotropic effect（陽性変力作用）」と「陰性変伝導作用negative dromotropy 陰性変伝導作用（negative dromotropy）negative dromotropy（陰性変伝導作用） （迷走神経活動亢進）」という2つの異なる効果が同時に出るという点が、他の強心薬 inotropic agent 強心薬（inotropic agent） inotropic agent（強心薬） （β1作動薬beta-1 agonistβ1作動薬（beta-1 agonist）beta-1 agonist（β1作動薬）・PDE-3阻害薬・Ca感受性増強薬calcium sensitizerCa感受性増強薬（calcium sensitizer）calcium sensitizer（Ca感受性増強薬））と一線を画す。この二面性のおかげで慢性心不全 chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure） chronic heart failure（慢性心不全） 治療への上乗せ add-on (incremental benefit) 上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ） （最適な基盤治療を行ってもなお症状が残るHFrEFHFrEF（heart failure with reduced ejection fraction）への追加治療。現行のESCESC（European Society of Cardiology） 2026年版でClass IIa）と心房細動のレートコントロール rate control レートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） という2つの適応を持つが、治療係数therapeutic index (TI) 治療係数（therapeutic index (TI)）therapeutic index (TI)（治療係数） が狭く（Core9）、腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） という一本道の消失経路 route of elimination 消失経路（route of elimination） route of elimination（消失経路） ゆえに腎機能・電解質（特にK）が崩れると容易に中毒域 toxic range 中毒域（toxic range） toxic range（中毒域） へ入る。

薬効群の中での位置づけ

強心薬inotropic agent 強心薬（inotropic agent）inotropic agent（強心薬） （陽性変力positive inotropic 陽性変力（positive inotropic）positive inotropic（陽性変力） 薬）は「どうやって細胞内Ca²⁺を上げるか（またはCa感受性を上げるか）」で整理すると迷わない。

⭐ 配糖体glycoside 配糖体（glycoside）glycoside（配糖体） （ジゴキシン・ジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン））だけが「慢性・経口」で使う薬。 他の3つは急性心不全 acute HF 急性心不全（acute HF） acute HF（急性心不全） に短期間だけ静脈内投与 IV dosing 静脈内投与（IV dosing） IV dosing（静脈内投与） する薬であり、配糖体glycoside 配糖体（glycoside）glycoside（配糖体） とは使用シーンがそもそも重ならない。

機序

flowchart TD
    A["ジゴキシンが<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cardiomyocyte (cardiac myocyte)'>心筋細胞</span>膜のNa/K-ATPaseを阻害"] --> B["細胞内Na⁺濃度が上昇"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Na+/Ca2+ exchanger (NCX)'>Na/Ca交換体</span>（NCX）が逆転方向へ働く"]
    C --> D["細胞内Ca²⁺濃度が上昇"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sarcoplasmic reticulum'>筋小胞体</span>からのCa²⁺放出が増加→収縮力↑（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='positive inotropic effect'>陽性変力作用</span>）"]
    A --> F["迷走神経活動が亢進"]
    F --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atrioventricular (AV) node'>房室結節</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conduction velocity'>伝導速度</span>が低下（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='negative dromotropy'>陰性変伝導作用</span>）"]
    G --> H["心房細動での<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rate control'>レートコントロール</span>に利用"]
    D --> I["過量では<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ectopic automaticity'>異所性自動能</span>が亢進→不整脈（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='multifocal'>多源性</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='premature ventricular contraction (PVC)'>心室期外収縮</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bidirectional ventricular tachycardia'>二方向性心室頻拍</span>）"]
    J["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hypokalemia'>低カリウム血症</span>"] -.->|"Na/K-ATPaseとの競合が減りジゴキシンが結合しやすくなる"| I

💡 低カリウム血症hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症） で毒性が増す理由は、KがNa/K-ATPaseの結合部位でジゴキシンと競合するから。 血中Kが下がると競合が減ってジゴキシンが酵素により強く結合し、同じ血中濃度でも中毒が起きやすくなる。利尿薬（フロセミドfurosemideフロセミド（furosemide）furosemide（フロセミド）・サイアザイドthiazide サイアザイド（thiazide）thiazide（サイアザイド） 系）との併用は低K血症を介した間接的な相互作用として重要。

薬物動態

⚠️ 「目標濃度target concentration目標濃度（target concentration）target concentration（目標濃度）」として掲げられている数字は文書ごとに違う。どの文書の数字かを添えて覚える。 ESCが2021年版・2026年版とも置く <1.2 ng/mL は上限の目標である¹²。一方、米国AHA/ACC/HFSA 2022年版のHFrEF薬物表（Table 14）は、ジゴキシンの目標用量 target dose 目標用量（target dose） target dose（目標用量） 欄に「血清ジゴキシン濃度serum digoxin concentration 血清ジゴキシン濃度（serum digoxin concentration）serum digoxin concentration（血清ジゴキシン濃度） 0.5〜<0.9 ng/mLを達成する個別化用量」と書き、より狭く低い帯を狙わせる。同版7.3.9.2節の解説は、2つの後ろ向き解析で死亡リスクが血清濃度 serum levels 血清濃度（serum levels） serum levels（血清濃度） と独立に関連し、≥1.2 ng/mLと≥1.6 ng/mLで有意に高かったと述べている⁴。⭐ つまりESCの目標上限 <1.2 ng/mL は、米国側が「死亡リスクが有意に高い」と挙げる境界のちょうど手前にあたる——両者は同じ境界を共有しており、米国の表はそこからさらに下の帯を狙わせている、という関係である。

⭐ ガイドラインだけでなく、添付文書（製品概要Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC）Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要））もまた別の帯を書いている。 EUEU（European Union）の一例であるスペインの製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） （2025年8月）は、まず逐語で「もっとも有効な血清濃度 serum levels 血清濃度（serum levels） serum levels（血清濃度） の範囲について厳密な指針は無い」と断ったうえで、大多数の患者は0.8〜2.0 ng/mL（1.02〜2.56 nmol/L）で中毒の徴候・症状が出る危険が小さいまま利益を得るとし、この範囲を超えると中毒症状はより起こりやすくなり、3.0 ng/mLを超える値はきわめて中毒性 toxic 中毒性（toxic） toxic（中毒性） が高い可能性があると述べる⁵。⚠️ 0.8〜2.0 は中毒域 toxic range 中毒域（toxic range） toxic range（中毒域） ではなく「利益が得られる側」の帯である——上限の3.0側と読み違えない。この帯はESCの目標上限（<1.2 ng/mL）より高く、米国の薬物表が狙わせる帯（0.5〜<0.9 ng/mL）よりずっと広い。⭐ 同じ「血中濃度」という語でも、規制Regulation 規制（Regulation）Regulation（規制） 文書が書いている帯とガイドラインが掲げる目標は別々の文書の別々の主張である。どちらかに寄せて1つの数字にまとめない。 なお同じ段は、採血を最終投与から6時間以上あけること、ng/mL から nmol/L への換算は1.28倍であること、他の配糖体 glycoside 配糖体（glycoside） glycoside（配糖体） やジゴキシンの代謝物が測定系に干渉しうるので臨床像と合わない値は慎重に扱うこと、症状がジゴキシンによるかの判断には臨床像・血清カリウムserum potassium血清カリウム（serum potassium）serum potassium（血清カリウム）・甲状腺機能を併せて考えることも述べている⁵。

適応

⚠️ 上の表はガイドラインの推奨であって、承認された効能ではない。 承認の側は国ごとに別の文書が決めている。EUの一例としてスペインの製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） （2025年8月）は、効能を①収縮障害systolic dysfunction 収縮障害（systolic dysfunction）systolic dysfunction（収縮障害） が主体の慢性心不全 chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure） chronic heart failure（慢性心不全）（心室拡大例で効果が最大）②心不全に心房細動を伴うときにとくに適応③心房粗動atrial flutter心房粗動（atrial flutter）atrial flutter（心房粗動）・心房細動をはじめとする特定の上室性不整脈 supraventricular arrhythmia上室性不整脈（supraventricular arrhythmia） supraventricular arrhythmia（上室性不整脈）（主たる利益は心室拍数の低下）と書いている⁵。⭐ ガイドラインが「洞調律sinus rhythm 洞調律（sinus rhythm）sinus rhythm（洞調律） に限らない」ことと、添付文書が心房細動合併例を名指しすることは別々の話なので、混ぜて1つの適応文にしない。

⚠️ 推奨の強さと対象は指針と版で違う。どの指針のどの版かを添えて覚える。

💡 2026年版の推奨が引く試験が1本増えている。 2021年版がジゴキシンの推奨に引いていたのはDIG試験だけで、同試験は死亡率に中立で心不全入院を減らしたが、洞調律sinus rhythm 洞調律（sinus rhythm）sinus rhythm（洞調律） の患者しか組み入れていなかった¹。2026年版はこれにジギトキシン digitoxin ジギトキシン（digitoxin） digitoxin（ジギトキシン） の無作為化比較試験 randomized controlled trial (RCT) 無作為化比較試験（randomized controlled trial (RCT)） randomized controlled trial (RCT)（無作為化比較試験） DIGIT-HFを併せて引く。DIGIT-HFは、同版の本文が「DIG試験とは対照的に」と書くとおり心房細動の患者も組み入れ、主要複合評価項目（全死亡all-cause mortality 全死亡（all-cause mortality）all-cause mortality（全死亡） または心不全入院）を39.5%対44.1%（ハザード比hazard ratio ハザード比（hazard ratio）hazard ratio（ハザード比） 0.82、95%信頼区間0.69〜0.98）で減らした²。⚠️ 2026年版は、洞調律sinus rhythm 洞調律（sinus rhythm）sinus rhythm（洞調律） の限定を外した理由を明示してはいない。 ここに書けるのは「2021年版には洞調律 sinus rhythm 洞調律（sinus rhythm） sinus rhythm（洞調律） の限定があり、2026年版には無い」「引かれている試験が1本増えた」という対照までである。

⚠️ 「死亡率を下げる薬になった」とは読まない。 DIGIT-HFで有意に減ったのは複合評価項目であって、全死亡all-cause mortality 全死亡（all-cause mortality）all-cause mortality（全死亡） 単独（27.2%対29.5%）も心不全入院単独（28.1%対30.4%）も有意差に達していない²。格上げされたのはあくまで入院を減らす目的での推奨であり、生命予後を改善する薬という位置づけではない。⭐ また、2026年版が「基盤治療（FMTFMT（fecal microbiota transplantation）＝β遮断薬・ACE阻害薬/ARNI/ARBARB（angiotensin II receptor blocker）・MRA・SGLT2阻害薬）」と呼ぶ枠に強心配糖体 cardiac glycosides 強心配糖体（cardiac glycosides） cardiac glycosides（強心配糖体） は含まれない。あくまでその上に足す追加薬である²。

⚠️ 心房細動のレートコントロール rate control レートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） は、心不全ガイドラインでは「心不全を合併する心房細動」として別に扱われる。 ESC 2026年版は、安定したHFrEF＋心房細動のレートコントロール rate control レートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） でβ遮断薬を第一選択（Class I／レベルC）とし、ジゴキシンはβ遮断薬でも心拍数が高いまま、またはβ遮断薬が禁忌・忍容tolerability 忍容（tolerability）tolerability（忍容） できない場合にClass IIa／レベルCで考慮すべきとする。血行動態が不安定なHFrEF＋心房細動では静注アミオダロン amiodarone アミオダロン（amiodarone） amiodarone（アミオダロン） またはジゴキシンがClass IIb／レベルCにとどまる²。💡 ジゴキシンのこの推奨クラスは2021年版と同じClass IIa／レベルCで、変わっていない（上で変わったのはHFrEFへの上乗せ add-on (incremental benefit) 上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ） の側）¹。⚠️ 同版はHFpEFHFpEF（heart failure with preserved ejection fraction）の心房細動のレートコントロール rate control レートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） には薬物戦略のエビデンスが無いとも明記している²。心不全を伴わない心房細動の推奨はESCの心房細動ガイドラインの側にあり、ここでは扱わない。

用法・用量

経口が基本（緊急のレートコントロール rate control レートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） が必要な場合は静脈内投与 IV dosing静脈内投与（IV dosing） IV dosing（静脈内投与））。通常は負荷投与を行わず維持量 maintenance dose 維持量（maintenance dose） maintenance dose（維持量） から開始し、腎機能・体重・年齢に応じて用量を調整する。定常状態への到達に半減期の観点から数日を要するため、効果判定を急がない。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：心室細動ventricular fibrillation, VF心室細動（ventricular fibrillation, VF）ventricular fibrillation, VF（心室細動）・心室頻拍ventricular tachycardia, VT心室頻拍（ventricular tachycardia, VT）ventricular tachycardia, VT（心室頻拍）、高度房室ブロック（ペースメーカーpacemakers ペースメーカー（pacemakers）pacemakers（ペースメーカー） 未留置）、閉塞性肥大型心筋症hypertrophic cardiomyopathy, HCM肥大型心筋症（hypertrophic cardiomyopathy, HCM）hypertrophic cardiomyopathy, HCM（肥大型心筋症）（陽性変力作用positive inotropic effect 陽性変力作用（positive inotropic effect）positive inotropic effect（陽性変力作用） で左室流出路閉塞 left ventricular outflow tract obstruction (LVOTO) 左室流出路閉塞（left ventricular outflow tract obstruction (LVOTO)） left ventricular outflow tract obstruction (LVOTO)（左室流出路閉塞） が悪化）
  • ⚠️ 閉塞性肥大型心筋症hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM) 閉塞性肥大型心筋症（hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)）hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)（閉塞性肥大型心筋症） には但し書きが付く。 スペインの製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） （2025年8月）は禁忌に挙げたうえで、逐語で「心房細動と心不全を併存する場合を除く（その場合も慎重に用いる）」と書いている⁵。禁忌欄だけを平坦に写すとこの例外が落ちる
  • 同文書の禁忌欄は7項目で、房室ブロックについては「間欠性心ブロック heart block 心ブロック（heart block） heart block（心ブロック） または2度房室ブロック（とくにStokes-Adams発作の既往があるとき）」という書き方をする。また副伝導路accessory pathway 副伝導路（accessory pathway）accessory pathway（副伝導路） が既知または疑われ、上室性不整脈supraventricular arrhythmia 上室性不整脈（supraventricular arrhythmia）supraventricular arrhythmia（上室性不整脈） の既往が無い場合も独立した禁忌として立てている⁵
• ⚠️ WPWWPW（Wolff-Parkinson-White）症候群など副伝導路 accessory pathway 副伝導路（accessory pathway） accessory pathway（副伝導路） を介する頻拍（上室性頻拍症supraventricular tachycardia上室性頻拍症（supraventricular tachycardia）supraventricular tachycardia（上室性頻拍症））を伴う心房細動では禁忌に準じる。 房室結節atrioventricular (AV) node 房室結節（atrioventricular (AV) node）atrioventricular (AV) node（房室結節） の伝導を抑える一方で副伝導路 accessory pathway 副伝導路（accessory pathway） accessory pathway（副伝導路） の不応期 refractory period 不応期（refractory period） refractory period（不応期） は延長させないため、副伝導路accessory pathway 副伝導路（accessory pathway）accessory pathway（副伝導路） を介した伝導が相対的に優位になり心室細動 ventricular fibrillation, VF 心室細動（ventricular fibrillation, VF） ventricular fibrillation, VF（心室細動） へ移行しうる
• 低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症）・低マグネシウム血症hypomagnesemia低マグネシウム血症（hypomagnesemia）hypomagnesemia（低マグネシウム血症）・高カルシウム血症hypercalcemia高カルシウム血症（hypercalcemia）hypercalcemia（高カルシウム血症）は毒性の閾値を下げるため、利尿薬併用時は特に電解質モニタリングが要る
• 腎機能低下では蓄積するため、用量調整dose adjustment 用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整） と定期的な腎機能評価 renal evaluation 腎機能評価（renal evaluation） renal evaluation（腎機能評価） が必要
• 拮抗薬＝ジゴキシン特異的抗体Fab断片digoxin immune Fabジゴキシン特異的抗体Fab断片（digoxin immune Fab）digoxin immune Fab（ジゴキシン特異的抗体Fab断片）。 重症の中毒（致死性不整脈lethal arrhythmia致死性不整脈（lethal arrhythmia）lethal arrhythmia（致死性不整脈）・高カリウム血症Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症） を伴う急性中毒 acute intoxication急性中毒（acute intoxication） acute intoxication（急性中毒））で使用する。投与後は血清ジゴキシン濃度 total 血清ジゴキシン濃度（total） total（血清ジゴキシン濃度） が偽高値 falsely elevated (value) 偽高値（falsely elevated (value)） falsely elevated (value)（偽高値） になり測定が使えなくなるため、判断はFab結合後の遊離ジゴキシン濃度 free digoxin concentration 遊離ジゴキシン濃度（free digoxin concentration） free digoxin concentration（遊離ジゴキシン濃度） または臨床症状 clinical manifestation 臨床症状（clinical manifestation） clinical manifestation（臨床症状） で行う

副作用

💡 心電図の「ジギタリスdigitalis ジギタリス（digitalis）digitalis（ジギタリス） 効果」と「ジギタリス中毒digitalis toxicityジギタリス中毒（digitalis toxicity）digitalis toxicity（ジギタリス中毒）」を混同しない。 治療域でも生じる下向きに凹んだST低下 ST depression ST低下（ST depression） ST depression（ST低下） （scooped ST、QT短縮・PR延長PR interval prolongation PR延長（PR interval prolongation）PR interval prolongation（PR延長） を伴う）はそれ自体は中毒のサイン Sign サイン（Sign） Sign（サイン） ではない。一方、期外収縮premature contraction 期外収縮（premature contraction）premature contraction（期外収縮） の増加・二方向性心室頻拍bidirectional ventricular tachycardia二方向性心室頻拍（bidirectional ventricular tachycardia）bidirectional ventricular tachycardia（二方向性心室頻拍）・房室ブロックを伴う心房頻拍 atrial tachycardia 心房頻拍（atrial tachycardia） atrial tachycardia（心房頻拍） など新規の不整脈の出現がジギタリス中毒 digitalis toxicity ジギタリス中毒（digitalis toxicity） digitalis toxicity（ジギタリス中毒） を示唆する⁶。

まとめ

• 強心配糖体cardiac glycosides 強心配糖体（cardiac glycosides）cardiac glycosides（強心配糖体） の代表。Na/K-ATPase阻害→細胞内Ca²⁺↑（陽性変力作用positive inotropic effect陽性変力作用（positive inotropic effect）positive inotropic effect（陽性変力作用））と、迷走神経活動亢進→AV伝導抑制（レートコントロールrate controlレートコントロール（rate control）rate control（レートコントロール））の2つの効果を併せ持つ。
• 適応はAFのレートコントロール rate control レートコントロール（rate control） rate control（レートコントロール） と、最適な基盤治療後もなお症状が残るHFrEF（LVEF 40%以下）への追加治療。現行のESC 2026年版はこれをClass IIa／レベルB1へ引き上げ、「洞調律sinus rhythm洞調律（sinus rhythm）sinus rhythm（洞調律）」の限定を外し、対象をジギトキシン digitoxin ジギトキシン（digitoxin） digitoxin（ジギトキシン） を含む強心配糖体 cardiac glycosides 強心配糖体（cardiac glycosides） cardiac glycosides（強心配糖体） へ広げた（2021年版はジゴキシンのみ・洞調律sinus rhythm 洞調律（sinus rhythm）sinus rhythm（洞調律） 限定でClass IIb）。米国AHA/ACC/HFSA 2022年版はClass 2b／レベルB-Rで、⚠️ こちらの推奨文には最初から「洞調律sinus rhythm洞調律（sinus rhythm）sinus rhythm（洞調律）」の限定が無い。⭐ どの版でも死亡率は改善しない——格上げされたのは心不全入院を減らす目的での推奨である。
• 承認された効能はガイドラインの推奨と別物。EUの一例（スペインの製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要）、2025年8月）は、収縮障害systolic dysfunction 収縮障害（systolic dysfunction）systolic dysfunction（収縮障害） が主体の慢性心不全 chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure） chronic heart failure（慢性心不全）・心不全に心房細動を伴う場合・心房粗動atrial flutter 心房粗動（atrial flutter）atrial flutter（心房粗動） や心房細動をはじめとする特定の上室性不整脈 supraventricular arrhythmia 上室性不整脈（supraventricular arrhythmia） supraventricular arrhythmia（上室性不整脈） を効能とし、閉塞性肥大型心筋症hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM) 閉塞性肥大型心筋症（hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)）hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)（閉塞性肥大型心筋症） の禁忌には「心房細動と心不全を併存する場合を除く」という但し書きを付けている。
• 目標血清濃度 serum levels 血清濃度（serum levels） serum levels（血清濃度） は文書で違う。ESCは2021年版・2026年版とも上限として <1.2 ng/mL、米国AHA/ACC/HFSA 2022年版の薬物表は0.5〜<0.9 ng/mLを狙わせ、同版は≥1.2 ng/mL・≥1.6 ng/mLで死亡リスクが有意に高いと述べる。スペインの製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） は「厳密な指針は無い」と断ったうえで、大多数の患者が中毒の危険が小さいまま利益を得る帯として0.8〜2.0 ng/mLを挙げる（⚠️ これは中毒域 toxic range 中毒域（toxic range） toxic range（中毒域） ではなく利益側の帯）。DIG試験の事後解析 post hoc analysis 事後解析（post hoc analysis） post hoc analysis（事後解析） で死亡・全入院・心不全入院がそろって減ったのは0.5〜0.9 ng/mLの範囲で、1.0 ng/mL以上で減るのは心不全入院だけ（死亡率にも全入院にも効果が無い）。
• 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）・分布容積volume of distribution 分布容積（volume of distribution）volume of distribution（分布容積） が大きく透析で除去されにくい・半減期36〜48時間。治療係数therapeutic index (TI) 治療係数（therapeutic index (TI)）therapeutic index (TI)（治療係数） が狭く血中濃度モニタリング therapeutic drug monitoring (TDM) 血中濃度モニタリング（therapeutic drug monitoring (TDM)） therapeutic drug monitoring (TDM)（血中濃度モニタリング） が要る。
• 低カリウム血症hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症） で毒性が増す（Naポンプでの競合が減るため）。利尿薬との併用では電解質（K・Mg・Ca）に注意。
• 禁忌は心室性不整脈 ventricular arrhythmia心室性不整脈（ventricular arrhythmia） ventricular arrhythmia（心室性不整脈）・高度房室ブロックhigh-degree AV block高度房室ブロック（high-degree AV block）high-degree AV block（高度房室ブロック）・閉塞性肥大型心筋症hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)閉塞性肥大型心筋症（hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)）hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)（閉塞性肥大型心筋症）・WPW症候群合併のAF。
• 中毒の初期徴候は悪心・嘔吐・食欲不振anorexia食欲不振（anorexia）anorexia（食欲不振）。進行すると色覚異常 color vision deficiency色覚異常（color vision deficiency） color vision deficiency（色覚異常）・不整脈。心電図の「ジギタリスdigitalis ジギタリス（digitalis）digitalis（ジギタリス） 効果」（治療域のST低下 ST depressionST低下（ST depression） ST depression（ST低下））と「ジギタリス中毒digitalis toxicityジギタリス中毒（digitalis toxicity）digitalis toxicity（ジギタリス中毒）」（新規不整脈の出現）を混同しない。
• 拮抗薬はジゴキシン特異的抗体Fab断片 digoxin immune Fabジゴキシン特異的抗体Fab断片（digoxin immune Fab） digoxin immune Fab（ジゴキシン特異的抗体Fab断片）。
• ジギトキシンdigitoxin ジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン） との違いは半減期・排泄経路（ジギトキシンdigitoxin ジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン） のノートを参照）。