ジギトキシン

🧠 全体像：ジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン）はジゴキシンと同じ強心配糖体cardiac glycosides強心配糖体（cardiac glycosides）cardiac glycosides（強心配糖体）で、機序（Na/K-ATPase阻害→細胞内Ca²⁺↑、迷走神経活動亢進による房室伝導抑制AV conduction depression房室伝導抑制（AV conduction depression）AV conduction depression（房室伝導抑制））・適応・禁忌・副作用のプロファイルはジゴキシンのノートに譲り、ここでは薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）の違いだけに絞る。今日の臨床ではジゴキシンが圧倒的に主流で、ジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン）・アセチルジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン）は米国では既に製造されておらず、ドイツ・オーストリア・ハンガリー・ノルウェーなど一部の欧州諸国でわずかに使われ続けているに過ぎない¹。

ジゴキシンとの違い

最大の違いは消失経路。ジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン）は肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）（一部CYP3A4）で不活性化された後、代謝物として腎臓（約60%）と糞便（約40%）へ排泄される。未変化体のまま腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）されるジゴキシンと異なり、単独の腎機能低下では肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・糞中排泄の増加が代償するため用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が基本的に不要になる²。ただし肝機能と腎機能の両方が同時に障害される場合は代償が効かず蓄積しうるため注意する。一方でタンパク結合protein bindingタンパク結合（protein binding）protein binding（タンパク結合）率が90〜97%と非常に高く、半減期も約7〜8日と長いため、定常状態への到達・中毒からの回復のいずれにも時間がかかる²。

⭐ 「腎不全ならジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン）、腎機能正常ならジゴキシン」という対比が試験の頻出パターン。 ただし半減期が長い分、過量投与overdose過量投与（overdose）overdose（過量投与）時の効果消失にも時間がかかる点はジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン）の弱みになる。

適応・用法・禁忌・副作用

適応（心不全の症状緩和・心房細動のレートコントロールrate controlレートコントロール（rate control）rate control（レートコントロール））と機序（Na/K-ATPase阻害→細胞内Ca²⁺↑、迷走神経活動亢進による房室伝導抑制AV conduction depression房室伝導抑制（AV conduction depression）AV conduction depression（房室伝導抑制））はジゴキシンと共通する。

禁忌は消失経路と関係なく電気生理electrophysiology電気生理（electrophysiology）electrophysiology（電気生理）学的な機序そのものに由来するため、ジゴキシンと同一で心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈（ventricular arrhythmia）ventricular arrhythmia（心室性不整脈）（心室頻拍ventricular tachycardia, VT心室頻拍（ventricular tachycardia, VT）ventricular tachycardia, VT（心室頻拍）・心室細動ventricular fibrillation, VF心室細動（ventricular fibrillation, VF）ventricular fibrillation, VF（心室細動））、高度の房室ブロック、閉塞性肥大型心筋症hypertrophic cardiomyopathy, HCM肥大型心筋症（hypertrophic cardiomyopathy, HCM）hypertrophic cardiomyopathy, HCM（肥大型心筋症）、WPW症候群Wolff-Parkinson-White syndromeWPW症候群（Wolff-Parkinson-White syndrome）Wolff-Parkinson-White syndrome（WPW症候群）を伴う心房細動はいずれも避ける。

副作用も悪心・嘔吐・食欲不振anorexia食欲不振（anorexia）anorexia（食欲不振）（中毒の初期徴候として重要）、色覚異常color vision disturbance色覚異常（color vision disturbance）color vision disturbance（色覚異常）、不整脈がジゴキシンと同様に生じる。低カリウム血症・低マグネシウムmagnesiumマグネシウム（magnesium）magnesium（マグネシウム）血症・高カルシウム血症は毒性の閾値を下げるため、電解質モニタリングは消失経路に関わらず必要（Na/K-ATPase阻害という毒性機序自体は肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）か腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）かとは無関係indifference無関係（indifference）indifference（無関係）なため）。

拮抗薬もジゴキシンと同じジゴキシン特異的抗体Fab断片で、ジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン）にも有効である。 ジゴキシンと同様、投与後は血清濃度測定total血清濃度測定（total）total（血清濃度測定）がFab結合分を含めて偽高値falsely elevated (value)偽高値（falsely elevated (value)）falsely elevated (value)（偽高値）になるため、判断は遊離濃度free level遊離濃度（free level）free level（遊離濃度）または臨床症状clinical manifestation臨床症状（clinical manifestation）clinical manifestation（臨床症状）で行う。ただし半減期が長いぶん、中毒からの回復や体内からの消失にはジゴキシンより時間がかかる。

詳細（用量・具体的な中毒対応など）はジゴキシンのノートを参照。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

まとめ

• ジゴキシンと同じ強心配糖体cardiac glycosides強心配糖体（cardiac glycosides）cardiac glycosides（強心配糖体）。機序・適応・禁忌（心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈（ventricular arrhythmia）ventricular arrhythmia（心室性不整脈）・高度房室ブロックhigh-degree AV block高度房室ブロック（high-degree AV block）high-degree AV block（高度房室ブロック）・閉塞性肥大型心筋症hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)閉塞性肥大型心筋症（hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)）hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)（閉塞性肥大型心筋症）・WPW症候群Wolff-Parkinson-White syndromeWPW症候群（Wolff-Parkinson-White syndrome）Wolff-Parkinson-White syndrome（WPW症候群）合併の心房細動）・副作用のプロファイルは共通。
• 最大の違いは消失経路：ジゴキシンは腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）（未変化体）、ジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン）は肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）が主体で、単独の腎機能低下では用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が基本的に不要。ただし肝腎同時障害では蓄積しうる。
• 半減期（約7〜8日）・蛋白結合率（90〜97%）ともジゴキシンより著しく高く、定常状態到達・中毒回復のいずれにも時間がかかる。
• 低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症）・低マグネシウム血症hypomagnesemia低マグネシウム血症（hypomagnesemia）hypomagnesemia（低マグネシウム血症）・高カルシウム血症hypercalcemia高カルシウム血症（hypercalcemia）hypercalcemia（高カルシウム血症）は毒性の閾値を下げる（機序が消失経路と無関係indifference無関係（indifference）indifference（無関係）なため両薬に共通）。
• 今日の臨床使用はジゴキシンが主流。ジギトキシンdigitoxinジギトキシン（digitoxin）digitoxin（ジギトキシン）は米国では製造されておらず、ドイツなど一部の欧州諸国で限定的に使われるのみ。